farmacologia de dermatologia antimiciticos

1. ACTUAN EN LA MEMBRANA CELULAR
Poliénicos: - Anfotericina B.
-Nistatina.
Alilamina
Terbinafina
Naftifina
Azólicos: Imidazóles -Clotrimazol.
-Miconazol.
-Ketoconazol.
-Econazol.
Triazóles -Terconazol.
-Itraconazol.
-Fluconazol.
Antimetabolitos: -Flucitosina.
Anfotericina B
Mecanismo de accion
Tiene una actividad antimicotica que depende su capacidad para unirse al ergosterol
en la membrana de los hongos sensibles
Espectro
Candida spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma
capsulatum, Sporothrix schenckii, Coccidioides spp., Paracoccidioides brasiliensis,
Aspergillus spp., Penicillium marneffei, Fusarium spp. y Mucorales
Anfotericina B convencional
Es insoluble al agua y cuando se formula con sal la biliar desoxilicato es ideal para la
infusión intravenosa con una dosis 0,5-1 mg/kg día con Cmax de 3-6mg/ml
Anfotericina B liposomal
La dosis diaria es de 3-5mg/kg dia se reconstituye con agua esteril y posterior se
diluye con dextrosa al 5%
Dispersión coloidad anfotericina B
Se obtienen concentraciones plasmaticas mas bajas y mayores concetraciones
hepaticas con una dosis diaria de 4mg/kg dia
Complejo lipidico de anfotericina B
Dosis diaria de 5mg/kg día diluida e dextrosa al 5% Cmax 2mg/ml
Usos terapeuticos
Esofagitis candidosica Murcormimicosis invasiva Meningitis criptocococica
Blastomicosis Coccidioidomicosis
Peniciliosis histoplasmosis grave o progresiva
C-AMB meningitis causada por coccidioides aspergilosis invasiva
esporotricosis
fusariosis
Alternariosis
EFECTOS ADVERSOS

2. Fiebre, Escalofríos náuseas, Vómitos cefalea
malestar general perdida de paso anafilaxia tromboflebitis
Hipotensión
Bradicardias
broncoespamo
Azotemia ocurre 80%
Toxicidad renal
toxicidad hepatica
Anemia normocitica y hipocromica
Pacientes con VIH
Nefrotoxicidad
Mielotoxicidad
Contraindicaciones hipersensibilidad y asma
NISTATINA
Es estructuralmente similar a la anfotericina B y posee el mismo mecanismo de acción
es más tóxica y no se la utiliza por vía sistémica. No se absorbe por vía vaginal piel o
vagina. La nistatina es útil únicamente para el tratamiento de la candidiasis se
expende en forma de pomadas, cremas y o polvos para aplicación local (cutánea,
vaginal o para ingestión). Tambien se dispone de nisttina en combinación con
corticosteroides o antibacterianos. Son muy infrecuentes las reacciones alérgicas a la
nistatina.
 ALILAMINA
Terbinafina
Naftifina
TERBINAFINA
M.A.
Actúa inhibiendo la enzima escualeno 2-3 epoxidasa, lo cual produce aumento en
la concentración de escualeno que inhibe la síntesis de ergosterol.
Es un antimicótico de amplio espectro utilizado en el tratamiento de dermatofitosis,
piel, pelo, uñas y algunas infecciones por levaduras.
La dosis es de 250mg una vez al día
INDICACIONES
Onicomicosis en las uñas
Tiña de cabeza
EFECTOS ADVERSOS
Malestar G.I cefalea erupción cutánea necrólisis epidérmica toxica
Contraindicaciones en casos de hipersensibilidad a la terbinafina, azotemia
marcada, insuficiencia hepática

3. IMIDAZOLES TRIAZOLES
AZOLES
IMIDAZOLES TRIAZOLES
Ketoconazol Terconazol
Miconazol Voriconazol
Clotrimazol Posaconazol
MECANISMO DE ACCION
Su efecto principal es la inhibición de 14alfa-esterol -desmetilasa que desintegra la
biosíntesis del ergosterol lo que lleva al deterioro del crecimiento.
ketoconazole
Dosificación con una dosis de 200mg al dia en casos de micosis
graves 400mg al dia
Usos terapéuticos coccidioidomicosis, histoplasmosis, candidiasis,
blastomicosis
Efectos adversos diarrea, náuseas, vomito, dolor abdominal
ginecomastia
Contraindicaciones hipersensibilidad, insuficiencia hepática y
durante el embarazo
Itraconazol
ADME está disponible en tabletas y capsulas
Dosificación se administra una dosis de carga 200mg tres veces al dia
durante los tres primeros días después de la dosis de carga se
administra dos capsulas de 100mg dos veces al dia con alimentos.
Usos terapéuticos B.dermatiditis H.capsulatum, P.brasiliensis
,Coccidioides immitis , candidiasis vulvovaginal, esporotricosis
cutánea, histoplasmosis diseminada en pacientes con VIH.
Efectos adversos hepatotoxiciadad, S.Stevens Johnson ,cefaleas,
trastornos digestivos ,cefalea ,erupción cutánea .
Contraindicaciones hipersensibilidad, I.R, insuficiencia hepática y
tratamiento de la onicomicosis durante el embarazo.
Fluconazol

4. Se administra por vía intravenosa y oral
Dosificación por infusion E.V se puede diluir con dextrosa al 20% la
dosis es de 50 a 400mg una vez al día para
Usos terapeuticos candidiasis orofaringea, meningitis criptococcica,
meningitis coccidioidal y otras micosis
Efectos adversos náuseas, cefalea, erupción cutanea ,dolor
abdominal, diarrea, vomitos ,ictericia .
Contraindicado durante el embarazo y hipersensiblidad
Voriconazol
Esta disponible en tabletas de 50 a 200mg o una suspensión de 40mg
/ml
Dosificación el tratamiento se inicia con una infusión intravenosa de
6mg/Kg cada 12 h y una dosis de mantenimiento 3-4 mg/Kg .
La administración oral es de 200mg cada 12 h y pacientes que no
responden con max de 300mg cada 12h
Usos terapéuticos aspergilosis invasiva ,candidiasis esofágica.
Efectos adversos hepatotoxicidad ,alucinaciones transitorias
visuales o auditivas, T.G.
Contraindicado durante embarazo , hipersensibilidad .
Posaconazol
ADME esta disponible como una suspensión aromatizada que
contiene 40mg/ml.
Dosificación la dosis intravenosa es de 300mg dos veces el primer
dia y 300 diarios y la dosis de suspensión oral es de 200mg tres
veces al día .
Usos terapéuticos candidiasis orofaringea profilaxis contra la
candidiasis y la aspergilosis en pacientes mayores de 13 años con
neutropenia
Efectos adversos nauseas, vomitos, dolor abdominal, cefalea.
Contraindicaciones hipersensiblidad.
Isavuconazol
ADME esta disponible de formulaciones intravenosas ,orales como
sin ciclodextrina
Dosificación una dosis de carga 372mg de sulfato isavuconazonio

5. cada 8 h durante 48 h total 6 administraciones y una dosis de
mantenimiento de 372mg una vez al día comezando de 12 a 24 h
después de la ultima dosis de carga
Usos terapéuticos candida ,cryptococus gattii y C.neoformans,
aspergilosis invasiva, mucormicosis invasiva
Efectos adversos trastornos G.I, hipocalemia el dolor de cabeza y
estreñimiento Contraindicaciones hipersensiblidad.

6. ACTUAN EN LA PARED CELULAR
LIPOPEPTIDOS
EQUINOCANDINAS
Caspofungina
Anidulafungina
Micafungina
PAPULACANDINAS
TRITERPENOS GLICOSILADOS
CASPOFUNGINA
M.A.
Inhiben la síntesis del 1,3-β-D glucano
ADME
UPP, albumina 96%
Catabolismo x hidrolisis y N-acetilación
Eliminanado x orina y heces
Semivida: 9-11 h
INDICACIONES
Candidiasis invasiva
Rescate de px aspergilosis
Candidiasis esofágica
Neutropénicos febriles per.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Embarazo y lactancia IR
Aumenta: Ciclosporina[] Disminuye: Rifampicina, Antirretrovíricos,
Dexametasona, fenitoína y carbamazepina
EFECTOS ADVERSOS
Náusea, vómito, diarrea, cefalea y fiebre
Taquicardia
Tromboflebitis
Erupción cutánea
Edema facial
Broncoespasmo
Hepatotoxicidad
ESPECTRO
Candida
Aspergillus
ADMINISTRACION
INFUSIÓN IV 60 min
70 mg 1D, seguir 50 mg/día, hasta finalizar
+80 kg W, Rifampicina, No resp. continuar 70 mg/día
50 mg D, en C. esofágica
Ajuste IH grave

7. 35 mg/d IH moderada
ANIDULAFUNGINA
M.A.
Inhiben la síntesis del 1,3-β-D glucano
ADME
Eliminación x degradación lenta
No hay metabolismo hepático o excreción renal
Semivida: 24-48 h
INDICACIONES
Candidemia
Candidiasis esofágica
Candidiasis invasiva
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
ADMINISTRACION
Via IV
Dosis de carga de 100 mg 1D
Continuar 50 mg/día durante 14
C. Esofágica
Dosis de carga de 200 mg Continuar 100 mg/día durante 14
Candidemia y C. invasiva
No ajuste IH o IR
MICAFUNGINA
M.A.
Inhiben la síntesis del 1,3-β-D glucano
ADME
↑UPP, distribucion higado, bazo e ID, metaboliza higado, elimina
heces y orina
Semivida: 11-15 h
INDICACIONES
Candidiasis esofágica
Candidiasis invasiva
Recep. CMHP
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad
Embarazo y lactancia
ADMINISTRACION
Via IV
100 mg x 1h (adultos)
50 mg profilaxis
150 mg C. esofágica
| No dosis carga |

8. ACTUAN EN EL NÚCLEO
PIRIMIDINAS FLUORADAS
Flucitosina
M.A.
Inhibe la síntesis DNA y % celular
No utilizar como monoterapia
ADME
BDP oral, absorción GI
Mínimo UPP
Penetra LCR
80% se excreta sin camb en la orina
Semivida: 3-6
INDICACIONES
Anfotericina B Meningitis criptococócica y tb en HIV
Fluconazol, lo mismo e infecciones por Candida
CONTRAINDICACIONES
Alergia médula ósea IH o IR
Enf de Crohn Colitis ulcerativa Neuritis p.
EFECTOS ADVERSOS
 Medula ósea
Leucopenia
Trombocitopenia
Neutropenia
Náuseas, vómito, diarrea y enterocolitis g
Erupción cutánea
5% Elev Enz Hepáticas
ESPECTRO
Cryptococcus neoformans
Candida albicans
Cromoblastomicosis
ADMINISTRACION
VO
100 mg/kg/día cd 6h (adultos)
50 mg profilaxis
150 mg C. esofágica
| No dosis carga |
↓ Dosis en pacientes con ↓
función renal
Solución intravenosa de 2,5 g en 250 mL

9. OTROS
MITOSIS – SÍNTESIS MICROTÚBULOS
Griseofulvina
Yoduro de Potasio
PIRIDONAS
Ciclopirox
TIOCARBAMATOS
Tolnaftano
GRISEOFULVINA
M.A.
Interrumpe la división celular al inhibir la mitosis celular fúngica.
Se deposita en la piel (queratina), protege de nuevas infecciones
ADME
A: ↑comidas grasa, ↓barbitúricos
D: 80% UPP
M: hepático
E: orina
Semivida: 24 h
INDICACIONES
Tiña del cabello
Tiña de la piel glabrosa
Tiña crural
Tiña corporal y manos
Onicomicosis
CONTRAINDICACIONES
LES
Daño hepático s
Porfiria
Embarazo
Aumenta M: Warfarina Disminuye Efi: anticonceptivos
EFECTOS ADVERSOS
Cefalea
Alt GI
Alt SN
Sind. Enf. Sérica
Angioedema
Leucopenia
Neutropenia
Basofilia punteada
Monocitosis

10. Albuminuria
Cilindruria sin IR
Hepatotoxicidad
Urticaria
Fotosensibilidad
Eritema
Erupciones
ESPECTRO
Trichophyton
Microsporum
Epidermophyton
ADMINISTRACION
VO
DD: 500 mg a 1 g en adultos
5 a 15 mg/kg en niños
2-3 semanas en las infecciones
de la piel
6-9 meses en el caso de las uñas de manos
12 meses uñas de pies
YODURO POTÁSICO
M.A.
No está claro, se desconoce
ADME
Absorción adecuada y una distribución amplia.
INDICACIONES
Esporotricosis cutánea
Embarazo Lactancia
EFECTOS ADVERSOS
Sabor desagradable Congestión nasal Estornudos Hipotiroidismo
Rinitis, coriza, lagrimeo Acné postular Irritación ocular y
bucofaríngea hipersalivación
ADMINISTRACION
DI: 1 mL de la solución saturada (1 g/mL), 3 vd
Aumentar 1mL x d hasta 12 o 15 mL
A 6-8 sem + 4 sem