Farmacologia

1. CORTICO-ESTEROIDES
EDGAR LEONARDO JARQUIN HERNANDEZ
WILFRIDO EMANUEL CRUZ

2. HORMONAS CORTICOSUPRARRENALES
Dx y Tx trastornos de función renal
Dosis Mayor  Trastornos Inflamatorios e inmunitarios
ACTH
HIPOFISIS Regula liberación
de
corticoesteroides
Angiot
ensina
ALDOSTERONA

4. CORTICOSTEROIDES
CLASIFICACION
Glucocorticoides Mineralocorticoides
Androgenos/
estrogenos
Efecto Metabólico intermedio
Función inmunitaria
Autorretención de sal
CORTISOL ALDOSTERONA DHEA
De hidro epi androsterona
Androstenediona Androstenediol
Potente estrogeno
Testosterona Estradiol

6. SINTESIS DE ACETATO-COLESTEROL

7. SINTESIS DE COLESTEROL

8. PREGNENOLONA
PROGESTERONA
11Desoxicorticoe
sterona
COLESTEROL
Aldosterona
Corticosterona
17Hidroxipregnen
olona
DHEA
17hidroxiprogest
erona
11 desoxicortisol
Cortisol
Androstenodiona
Testosterona
Dihidrotestostero
na
3 Beta DH
21 hidroxilasa
11 beta hidroxilasa
Aldosterona sintetasa
17 alfa hidroxilasa
17-20 Liasa
17-20 Liasa17 alfa hidroxilasa
11 beta hidroxilasa 5 alfa reductasa
17 beta reductasa
3 beta deshidrogenasa
17-20 Liasa
3 Beta DH
21 hidroxilasa

10. HORMONAS CORTICOSUPRARRENALES
HORMONAS
ESTEROIDEAS
Corteza
Adrenal
Zona
Glomerulosa
Aldosterona
Angiotensina y
Na/K
Zona
Fasciculada
reticular
Cortisol y DHEA
ACTH
Testiculos
Celulas de
Leydig
Testosterona y 4-
Androsteno-
3,17-dio
LH
Ovario
Foliculo (teca)
Estradiol
LH y FSH
Estroma
4-Androsteno-
3,17-diona
LH
Cuerpo Luteo
Progesterona
LH
Placenta
Progesterona
HCG
Estradiol
HCG
Estriol
HCG
Órgano
Celula
Secrecion
Control

13. GLUCOCORTICOIDES NATURALES
CORTISOL(HIDROCORTISONA)
Secrecion normal  10-20 mg en ausencia de estrés  RITMO CIRCADIANO(dirigido por ACTH)
CBG(globulina Trans.)
Globulina a290%
Albumina 5%
corti
sol
Libre
5-
10%
Una vez alcanzado un valor plasmatico de 20-30ug/100ml, La CBG se satura y el cortisol libre aumenta
ALBUMINA
>Capacidad
<Afinidad por
cortisol
Corticosteroide
Sintetico
>Afindad ;CBG
DEXAMETASONA

14. Hormonas esteroideas  Secreción Cíclica  ACTH, Cortisol(>M/<N)
Esfuerzo Físico
Estrés Psicológico
Hipoglucemia
Transcortina 75%
Albumina 25%
Libre 10% (1ug/dl)

15. FARMACODINAMIA
SUPERFAMILIA DE RECEPTORES NUCLEAREA:
* Esteroides
*esteroles
*Hormonas Tiroideas
*Ac. Retinoico
*RECEPTORES HUERFANOS
Aausencia de ligando hormonal.
Los receptores son citoplásmicos
* complejos oligomericos con proteinas de choque chaperonas (hsp)

16. GRE elemento de respuesta Glucocorticoide
AP1
Kappa B
Regulan FxGr
Citocina proinfl.
inmunodepresion

17. MECANISMO DE ACCION-ESTEROIDES

18. EFECTOS BIOLOGICOS
Cortisol • Gluconeogénesis hepática
• Liberación de sustratos de
tejidos perifericos
• Captación de glucosa
periférica en musculo y grasa
Estimula la fosfoenolpiruvato
carboxicinasa, Glucosa6
fosfatasa, glucogeno sintasa
Lieracion de AA en el
catabolismo muscular

19. CATABOLISMO & ANTIANABOLISMO
Tejido linfoide y conjuntivo, musculo, grasa periférica y piel.
ANTIINFLAMATORIO & INMUNOSUPRESOR
Efecto sobre concentración, distribución y función leucocitaria
Suprecion quimiocinas y citocinas inflamatorias
Inhibe las interacciones con el endotelio
1 dosis >neutros, <linfos, monos, eos, basos,

20. EFECTOS BIOLOGICOS
Tejido conectivo
• Inhibicion de fibo¿roblastos, perdida de colageno(adelgazamiento de piel)
Hueso
• Disminuye prod. Celular, RNA, Proteinas, colágena e Hialuronato
Calcio
• Inhibe abs. Intestinal de Calcio
Crecimiento y desarrollo
• Aclera varios apartaots y sistemas, en exceso disminuye la GH
Cardiovascular
• Aumenta GC, tono vascular periferico, efecto de vasoconstrictor, y puede provocar hipertencion
Renal
• Desequilibrio electrolitico.Retencion de Na

21. INDICACIONES
AR
LES
Fiebre Reumatica
Asma bronquial
Anemias aplasicas
Purpura trombocitopenica
Linfoma
Crohn
CU
Hepatitis cronica activa
Edema cerebral
Miastenia

24. Corticosteroides naturales y sintéticos
clasificación
Glucocorticoides de
acción breve a media
Glucocorticoides de
acción intermedia
Glucocorticoides de
acción prolongada
Mielanocorticoides
Hidrocortisona
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilprednisolona
Meprednisona
Triamcinolona
Parametasona
Fluprednisolona
Betametasona
Dexametasona
Fludrocortisona
Acetato de
desoxicorticosterona

26. EQUIVALENCIA DE CORTICOESTEROIDES
USUALES
FARMACO Equivalencia a 100 mg de cortisol Retencion de Na equivalente a
0.1 mg de 9 fluorocortisol
Cortisona 125 20
Cortisol 100 20
Prednisona 25 50
Prednisolona 20-25 50
Metilprednisolona 15-20 No efecto
9fluorocortisol 6.5 0.1
dexametasona 1.5-3.75 No efecto

27. DOSIS
Hidrocortisona 10-15 mg/dia
Prednisona 3.5-5 mg/dia

28. EFECTOS ADVERSOS

29. MINERALOCORTICOIDES
ALDOSTERON
A
DESOXICORTI
COSTERONA
FLUDROCORTI
SONA

30. INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y
ANTAGONISTAS DE GLUCOCORTICOIDES
AMINOGLUTETIMIDA
KETOCONAZOL
ETOMIDATO
METIRAPONA
TRILOSNATO
ABIRATERONA
MIFEPRISTONA
MITOTANO