Este documento resume los diferentes tipos de antirretrovirales utilizados para tratar la infección por VIH, incluyendo inhibidores nucleósidos y no nucleósidos de la transcriptasa reversa, inhibidores de la proteasa, inhibidores de la integrasa y antagonistas de correceptores CCR5. Describe los principios de acción, dosis y efectos adversos más comunes de fármacos individuales como abacavir, emtricitabina, efavirenz, atazanavir, raltegravir y maraviroc.

1. UNIVERSIDAD CATÓLICA DE CUENCA
UNIDAD ACADÉMICA DE SALUD Y BIENESTAR
CARRERA DE MEDICINA
INFECTOLOGÍA
PRESENTADO POR:
Juan Pablo Gualán Vásquez
DOCENTE:
Dra. Beatriz Quichimbo
8VO “B”
AZOGUES
2021
ANTIRETROVIRALES

2. INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA (INRT)
INHIBIDORES NO NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
(INNTR)
INHIBIDORES DE LA PROTEASA (IP)
INHIBIDORES DE LA FUSIÓN
ANTAGONISTAS DE LOS CORRECEPTORES CCR5
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA (INSTI)
CLASIFICACIÓN ANTIRETROVIRALES

3. INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA
REVERSA (INRT)
- Abacavir (ABC)
- 300mg/12h
- Este fármaco presenta un mecanismo
de fosforilación enzimática único
- Los efectos adversos más frecuentes
son náuseas, dolor abdominal, malestar
general y cefaleas.
- Emtricitabina (FTC)
- 200mg c/24h
- Inhibe la replicación del VIH a través de
su incorporación en el ADN viral
mediante la transcriptasa inversa (TI)
- No suele asociarse a efectos adversos
serios
- Zidovudina (AZT)
- 300mg/12h
- Inhibe la replicación del VIH a través
de su incorporación en el ADN viral
- Efectos adversos son la mielotoxicidad,
especialmente la anemia, reversible tras
la retirada del fármaco y la pérdida de
grasa subcutánea
- Tenofovir (TDF)
- 300mg/24h
- Inhibe la transcriptasa inversa del VIH-
1 y la polimerasa del VHB
- Efecto adverso diarrea, dolor de cabeza,
depresión, sarpullido, picazón, fiebre,
- Lamivudina (3TC)
- 150mg c/12h ó 300mg c/24h
- Inhibición de la síntesis de ADN viral
- Efectos adversos diarrea, dolor de
cabeza, dificultad para conciliar el sueño
o mantenerse dormido, depresión.
nariz congestionada.

4. INHIBIDORES NO NUCLEOSÍDICOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA
(INNTR)
- Efavirenz (EFV)
- 600mg/24h
- inhibe la transcriptasa inversa del VIH.
- Efectos adversos náusea, vómitos, dolor de estómago, diarrea,
indigestión, dolor de cabeza
- Etravirina (ETR)
- 200mg/12h o 400mg/24h
- Se une directamente a la transcriptasa inversa (TI) y bloquea
las actividades de la polimerasa del ADN dependiente del
ARN y del ADN mediante el bloqueo de la región catalítica
de la enzima.
- Efectos adversos náuseas, vómitos, dolor abdominal,
diarrea, dolor de cabeza, aumento en la presión arterial,
- Nevirapina (NVP)
- 200mg/12h
- Inhibidor selectivo no nucleósido de la Transcriptasa Reversa
con actividad frente al HIV- 1 (INNTR)
- Efectos adversos, reacciones cutáneas graves y que suponen
una amenaza para la vida y daños graves del hígado
- Rilpivirina (RPV)
- 25mg/24h
- Inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa
- Dificultad para conciliar el sueño o permanecer dormido, dolor
de cabeza, náusea, vómitos, mareos.

5. INHIBIDORES DE LA
PROTEASA (IP)
- Atazanavir (ATV)
- 300mg/24h (+100mg/24h RTV) 400mg/24h
- Inhibe selectivamente el proceso específico del virus de las
proteínas víricas Gag-Pol en las células infectadas por VIH-1,
previniendo así la formación de viriones maduros y la infección
de otras células
- Náuseas, vómitos, dolor de estómago, diarrea, dolor de
cabeza, depresión, fiebre.
- Lopinavir (LPV/r)
- 400/100mg/12h
- Inhibidor de la proteasa del VIH-1, impide la escisión de la
poliproteína Gag-Pol
- Náuseas, vómitos, dolor de estómago, diarrea, dolor de
cabeza
- Darunavir
- (DRV) 800mg/24h (+100mg/24h RTV) 600mg/12hrs
(+100mg/12hrs RTV)
- Inhibidor de la proteasa del VIH-1. Inhibe selectivamente la
división de las poliproteínas Gag-Pol del VIH en las células
infectadas por el virus, previniendo así la formación de
partículas virales maduras e infecciosas.
- Diarrea, vómitos, náuseas, dolor o distensión abdominal,
dispepsia, flatulencia, cefalea, exantema, astenia
- Ritonavir (RTV)
- 100mg c/12hrs o 24/horas
- Inhibir de forma potente el metabolismo mediado por el
CYP3A. Además es un inhibidor peptidomimético de las
aspartil proteasas del VIH-1 y VIH-2.
- náusea, vómito, diarrea, anorexia, cólico abdominal, mal
sabor de boca, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia,
astenia

6. - Raltegravir (RAL)
- 400mg/12h
- Inhibidor de la integrasa, activo frente al virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH-1). La inhibición de
la integrasa evita la integración del genoma del VIH
en el genoma de la célula huésped.
- Diarrea, gases, dolor de estómago, acidez estomacal,
insomnio. sueños anormales. Depresión, dolor de
cabeza.
- Elvitegravir (EVG)/ cobicistat / TDF/FTC --
150/150/200/245mg
- inhibidor de la transferencia de las hebras de la
integrasa del VIH-1. La inhibición de la integrasa
impide la integración del ADN del VIH-1 en el ADN
genómico del huésped
- Problemas de huesos (como dolor óseo,
ablandamiento o adelgazamiento de los huesos
[osteopenia]), que podría causar fracturas.
Dolutegravir (DTG)
- 50mg/24h
- Inhibidor de la integrasa, activo frente al virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH-1). La inhibición de la integrasa
evita la integración del genoma del VIH en el genoma de la célula
huésped.
- Diarrea, gases, dolor de estómago, acidez estomacal, insomnio.
sueños anormales. Depresión, dolor de cabeza.
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
(INSTI)

7. ANTAGONISTAS DE LOS
CORRECEPTORES CCR5
- Maraviroc (MVR)
- Dosis variable en función de los antirretrovirales asociados
- Maraviroc se une selectivamente al co-receptor humano de quimioquinas
CCR5, impidiendo la entrada en las células del VIH-1 con tropismo CCR5.
- tos, secreción nasal u otros síntomas de resfrío, dolor muscular o de
articulaciones. dolor, ardor, entumecimiento u hormigueo en las manos o
pies, mareos.