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Antirretrovirales Tayde Geraldine Perez Reyes

1 de 22
Antirretrovirales Tayde Geraldine Perez Reyes
…
 Se han identificado varios pasos únicos
  de replicación del VIH que podrían ser
  atacados eficazmente por fármacos
  antirretrovirales.
 Importancia de controlar la aparición
  de la resistencia farmacológica y de
  emplear de 2 a 3 fármacos diferentes
  para el tratamiento.
…
 Para el tratamiento
  del VIH se han
  demostrado ser
  activos tres clases de
  fármacos diferentes:
 Inhibidores de la
  trascriptasa inversa
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  nucleosidos.
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  trascritasa inversa no
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 Inhibidores de la
  proteasa
 Usados en distintas combinaciones han
  aumentado la supervivencia de estos
  pacientes.
 Por lo general eficaz para reducir los
  niveles de RNA del VIH e incrementar
  poco a poco las células CD4.
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  importante el apego al
  tratamiento, tolerabilidad y conveniencia
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  viral y de la cuenta de células CD4 para
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  tratamiento.
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  seleccionar un esquema alterno para
  pacientes que no responden bien al
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Antirretrovirales Tayde Geraldine Perez Reyes

  • 2. …  Se han identificado varios pasos únicos de replicación del VIH que podrían ser atacados eficazmente por fármacos antirretrovirales.  Importancia de controlar la aparición de la resistencia farmacológica y de emplear de 2 a 3 fármacos diferentes para el tratamiento.
  • 3. …  Para el tratamiento del VIH se han demostrado ser activos tres clases de fármacos diferentes:  Inhibidores de la trascriptasa inversa análogos de los nucleosidos.  Inhibidores de la trascritasa inversa no nucleosidos.  Inhibidores de la proteasa
  • 4.  Usados en distintas combinaciones han aumentado la supervivencia de estos pacientes.  Por lo general eficaz para reducir los niveles de RNA del VIH e incrementar poco a poco las células CD4.
  • 5.  En la selección de medicamentos es importante el apego al tratamiento, tolerabilidad y conveniencia  Es critica la vigilancia estrecha de la carga viral y de la cuenta de células CD4 para considerarlos como criterio de ajuste al tratamiento.  Uso de pruebas de resistencia al seleccionar un esquema alterno para pacientes que no responden bien al tratamiento.
  • 6. Para el inicio del tratamiento en pacientes con VIH se aconseja la combinación de al menos 2 fármacos antirretrovirales.
  • 7. Esquemas utilizados:  3 análogos de nucleosidos  2 análogos de nucleosidos y 1 no nucleosido  2 analogos de nucleosidos y un ihibidor de proteasa.  2 análogos de nucleosidos, 1 no nucleosido y un inhibidor de proteasa  2 análogos de nucleosidos y dos inhibidores de proteasas.
  • 8. Nucleosidos Inhibidores de la transcriptasa Inversa Se fosforilan por Bloquear cinasas virales Inhibir Interfieren en la elongación de la del huésped competitivamente replicación del cadena terminal dando lugar a la su transcriptasa VIH de ADN tras la formación de inversa incorporación nucleosidos
  • 9. …  Pierden su actividad con el desarrollo de mutaciones en la transcriptasa inversa velocidad de aparición de las resistencias y su grado varia entre los diversos fármacos.  Los medicamentos incluidos dentro de este grupo son: zidovudina lamivudina didanosina zalcitavina estaduvina abacavir
  • 10. Zidovudina  Es el representante del grupo de los nucleosidos inhibidores de la transcriptasa reversa.  Primer fármaco que inhibiendo la replicación del VIH y aumentando el # de LT CD4 consiguió prolongar la vida de los infectados y retardar el inicio de las infecciones oportunistas
  • 11. …  Farmacodinamia: Actúa inhibiendo la acción de la transcriptasa reversa Esencial para síntesis de DNA.  Farmacocinética: - Administración por vía oral - Absorción a través de mucosa GI. - Distribución en todos los tejidos y líquidos del organismo incluyendo LCF. - Unión a proteínas plasmáticas en 38%. - Su vida media es de 1 hr. - Se metaboliza en hígado y se elimina principalmente en la orina.
  • 12. …  Indicación: -En el tratamiento de pacientes con infección por VIH, asintomáticos o con síntomas tempranos asociados al avance temprano de la enfermedad y en el manejo de pacientes con enfermedad avanzada. -Reduce la velocidad de progresión del VIH cuando se administra en mujeres embarazadas al inicio del 2 trimestre. -en profilaxis tras la exposición  Dosis: -Adultos de 200 mg 3 veces al día o 300 mg 2 veces al día. -En el embarazo entre la semana 14 y 34 de la gestacion son 100 mg 5 veces al dia -jarabe de zidovudina al neonato desde el nacimiento hasta la semana seis de vida 2mg/kg/cada 6 hrs.  Presentación: -Capsulas de 100 mg. y tabletas de 300 mg.
  • 13. …  Reacciones adversas: - Mielosupresion manifestada por anemia o neutropenia. - cefalea, fiebre, mareos, parestesias, nause as, vomito, insomnio, malestar general, anorexia y dolor muscular.  Contraindicación: Contraindicada su admón.. En pacientes con depresión de medula ósea.
  • 14. Lamivudina  También llamado 3TC fue el quinto inhibidor e la trascriptasa inversa análogo de los nucleosidos que fue aprobado por la FDA para el tratamiento de la infección por VIH.  Farmacodinamia: Actúa inhibiendo la acción de la enzima trascriptasa inversa esencial para síntesis del DNA.  Farmacocinética: -Administra por vía oral -Absorción en el tubo digestivo -Vida media de 2.5 hrs. -Eliminación 70% a través de la orina.
  • 15. …  Indicación: -En combinación con otros agentes antirretrovirales para el tratamiento de pacientes infectados por VIH. -Vs la infección crónica del virus de la hepatitis B. -No se recomienda su uso como monoterapia en tratamiento de VIH.  Dosis - 150 mg o 15 ml de solución oral 2 veces al día  Presentación: - comprimidos de 150 mg o solución oral de 10 mg/ml  Reacciones Adversas: - Neurotoxicidad, pancreatitis y hepatitis. -Cefalea, nauseas, diarrea, erupción cutánea y dolor muscular.  Contraindicación: - En caso de hipersensibilidad.
  • 16. Inhibidores No nucleosidos de la transcriptasa Reversa.  Actuan inhibiendo las polimerasas del RNA en forma directa.  Se incluye: -Neviparina -Delavirdina -Efavirenz
  • 17. Inhibidores de Proteasa. Interfieren en el Enzima que rompe proceso las proteínas Ocasionan la postraslacional de Inhibiendo la precursoras producción de las proteínas proteasa de necesarias para la partículas virales precursoras del aspartato reproducción de inmaduras y no VIH viriones maduros funcionales. del VIH.
  • 18. …  Alteraciones genotípicas especificas que confieren resistencia fenotípica son comunes en estos agentes, contraindicando su uso como monoterapia.  Este grupo incluye: - Idinavir - Ritonavir - Saquinavir - Nelfinavir - Amprenavir
  • 19. Idinavir  Es el fármaco del grupo que mejor balance eficacia/toxicidad presenta elegible como primer tratamiento siempre en combinación con 1 o 2 inhibidores de nucleosidos de la transcriptasa inversa.  Farmacodinamia: - Es un inhibidor selectivo de la proteasa del virus del VIH  Farmacocinética: - Administración por vía oral - Absorción en tubo digestivo - Biodisponibilidad despues de la adm. oral es de 65% -Union a proteinas plasmaticas de 60% - Vida Media es de 1.8 hrs. -Metaboliza en hígado -Eliminación fundamentalmente en las heces.
  • 20. …  Indicación: - En enfermedad por el virus de la Inmunodeficiencia humana en combinación con otros antirretrovirales  Dosis: - 800 mg cada 8 hrs.  Presentación: - capsulas de 200 y 400 mg.  Reacciones adversas: - astenia, fatiga, dolor abdominal, diarrea, sequedad de la piel, prurito y erupción cutánea.  Contraindicación: - en pacientes con hipersensibilidad y durante la lactancia
  • 21. BIBLIOGRAFIA  Bertram G. Katzung; “Farmacologia Basica y Clinica”; 9° edicion ; Editorial Manual Moderno. Año de publicacion 2005.  Page, Curtis, Sutter, Walker, Hoffman; “Farmacologia Integrada”; 1° edicion; Editorial Harcourt Brace; Año de publicacion 2008.  Pierre Mitchell Aristil Chéry; “Manual de Farmacologia”; 4° edicion; Mendez Editores; Año de publicacion 2009.