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Antiemeticos
Antagonistas 5-HT3
Farmaco       Metabolismo   Vida Media        Biodisponibilidad   Mecanismo          Dosis
                                                                  de Accion
Ondansetron   Hepatico      3Hrs              60-65%              Inhibe             8 mg I.V. o I.M.
                            8 en daño Renal                       receptores         8 mg V.O.
                            15 a 32 en daño                       serotoninergico    c/12hrs 5 dias.
                            Hepatico                              s (5HT3) Central
                                                                  y Perifericos
Dolasetron    Hepatico      7-9 hrs           74%                                    100mg I.V. D
                                                                                     unica, Quimio
                                                                                     12.5 mg
                                                                                     Cirugia
Granisetron   Hepatico      9 hrs             60%                                    1mg/12 hrs
                                                                                     V.O.
                                                                                     3mg I.V. Lenta
                                                                                     durante 30
                                                                                     segundos.
Efectos Adversos                                     Interacciones

Cefalea
Nauseas
Estreñimiento                                      Su eficacia aumenta si se
Diarrea                                            aplican al mismo tiempo
Vómitos                                             que corticosteroides I.V
Disminución del Apetito


                           Contraindicaciones



                            Hipersensibilidad
                          Obstruccion Intestinal
                               Subaguda
Antagonista Receptores de
                                        Neurocinina 1 (NK1)

Farmaco         Metabolism     Vida Media Biodispo          Mecanismo de           Dosis
                o                         nibilidad         Accion
                                                            Antagonista            En conjunto con
                                                            selectivo de gran      corticosteroide y
                                                            afinidad de            antagonista de
                                                            Neurpcinina 1(NK1)     5HT
                               9-13hrs                      Sustancia P.           125mg V.O.
Aprepitant      Hepatico                        20%                                primer dia
                                                                                   80mg V.O. d 2 y
                                                                                   3.
                                          Corticosteroides

Fármaco                Vida            Biodisponi   Mecanismo de Acción          Dosis
                       Media           bilidad

Dexametasona           1.8-3.5 hrs     80-90%       Mecanismo Antiemético        10-20 mg I.V.
                                                    desconocido
                                                                                 8 mg I.V. y 4 mg V.O.
                                                                                 c/6 hrs

Metilprednisolona      2.3-4 hrs       80-99%                                    250mg I.V.
Benzamidas



Farmaco         Metabolismo     Vida Media     Biodisponibilidad   Mecanismo de       Dosis
                                                                   Accion
Metrocloprami   Hepatico        5-6hrs         80%                 Bloqueo de         0.4mg/kg peso
da                                                                 Receptores de      en 3 tomas c/6
                                                                   Dopamina,          hrs
                                                                   Propiedades
                                                                   mixtas sobre los
                                                                   5HT
Trimetobenza    Hepatico                                                              250 mg V.O.
mida                                                                                  200 mg V.R.
                                                                                      200 mg I.M.



                    Principales Efectos Adversos son extrapiramidales:
                                         Inquietud
                                          Distonia
                                      Parkinsonismo
Fenotiazinas

Farmaco             Vida Media           Biodisponibilidad   Mecanismo de           Dosis
                                                             Acción
Proclorperazina     10-24 hrs            60%                 Inhibición de los      5-10mg 2-3 veces al
                                                             receptores de          dia V.O.
                                                             dopamina y             12.5mg IM
                                                             muscarina.
Prometazina         4-6 hrs              13-40%                                     12.5-25mg c/6 hrs
                                                                                    V.O. V.R. I.M. o I.V.


                                         Antihistaminicos

 Fármaco          Metabolismo    Vida          Biodisponib   Mecanismo de        Dosis
                                 Media         ilidad        accion
 Difenhidramina   Hepatico       2-8 hrs       65%           Efectos             25-50 mg V.O. c/6 hrs
                                                             Anticolinergicos
 Dimenhidrinato   Hepatico       1-4 hrs       60%                               50-100mg V.O. c/6hrs
                                                                                 Max 400mg/dia
                                                                                 50mg I.M. o I.V. c/4 hrs
                                                                                 Max 300mg/dia
 Meclizina                       6 hrs         50%
Medicamentos para el Tratamiento
 de la Enfermedad Inflamatoria
          Intestinal (EII)
Aminosalicilatos


Farmaco         Vida Media   Biodisponibilid    Mecanismo de           Dosis
                             ad                 Accion
Sulfasalazina   10 hrs       15%                Inhiben migracion      V.O. o V.R. 4-6gr
                                                de
                                                polimorfonucleares.
Olsalazina                                      Inhibe la produccion   2-3 gr
                                                de leucotrienos
                                                inflamatorios
Mesalazina      5 hrs        45-55%                                    2.4-4.8 g en tres
                                                                       dosis al dia 5-6
                                                                       semanas
Glucocorticoides



Farmaco          Vida media   Biodisponibilida   Mecanismo de     Dosis
                              d                  Accion
Prednisona       1 hr         75-85%             Inhiben la       V.O. 40-60
                                                 filtracion de    mg/24/3-4
                                                 leucocitos en    semanas
                                                 sitios de
                                                 inflamacion
Prednisolona     2-3 hrs      80%                Interfiere con   0.75 a
                                                 mediadores de    1mg/kg/24hrs
                                                 inflamacion
Hidrocortisona   8-12hr       60%                Suprimen         100mg c/8 hrs IV
                                                 respuestas
                                                 humorales
Análogos de Purinas



Fármaco          Vida Media        Biodisponibilida   Mecanismo de      Dosis
                                   d                  Accion
Azatioprina      3 hrs             60%                Inhibe la sintesis V.O.
                                                      de acido           2mg/kg/24hr
                                                      inosinico, funcion
                                                      de LT yLB,
6-               20-40minutos      50%                Produccion de     V.O. 2.5mg/24hr
Mercaptopurina                                        Inmunoglobulina
                                                      s e IL-2
Metotrexato
• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis
  reumatoide y cancer

• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato

•   No penetra barrera hematoencefalica
•   VE: Hepatica
•   VA: VO, IM, subcutanea
• VM: 3-15 horas

• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica,
  alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.

• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce
  acumulacion hepática.

• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC
      • 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana
Tratamiento contra TNF-α (infliximab)
• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula,
  dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al
  TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.

• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del
  TNF-α e impide que este se una al receptor

• VM: 9-12 días
• EA: Infecciones respiratoria y reactivación de
  tuberculosis pulmonar

• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como
  tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas

• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas
Suplemento de enzimas
     pancreáticas
• Indicación:
     • Insuficiencia exocrina del páncreas
        –   Fibrosis quística
        –   Pancreatitis crónica
        –   Resección pancreática



• Contienen: amilasa, lipasa y proteasa
• Pancreatina:
   – Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino
   – Absorben como péptidos y aminoácidos
   – Acción enzimática en duodeno y la primera porción de
     yeyuno
   – Elimina por heces

• CONTRAINDICACIONES
   – Hipersensibilidad
   – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las
     fases iniciales de la pancreatitis aguda
• Reacciones adversas
   – trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y
     tejido subcutáneo

• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o
  refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)
Tratamiento con ácidos biliares
      para los cálculos
Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)
• Indicación: se emplea para   • Eliminacion: bilis
  disolución de cálculos de
  colesterol en Px con
                               • VM: 100hrs
  colelitiasis

                               • EA: no EA graves
• MA: reduce la secreción
  hepática del colesterol
                               • Dosis: VO, 10mg/kg/dia x
                                 12-24 meses
• Absorción: higado
Medicamentos para el tratamiento
    de varices hemorragicas
Somatostatina
• Indicación: Px con cirrosis e   • Eliminación: Renal
  hipertension portal
                                  • EA: Hinchazón,
• MA: inhibe la liberación de       enrojecimiento,
  glucagón y de otros               Esteatorrea, nauseas, dolor
  neuropeptidos intestinales        abdominal

• VA: IV, subcutanea              • Dosis: IV, 250 ug/h

• VM: 1.5hrs
Terlipresina
• Analogo de la vasopresina

• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx
  hepatorrenal

• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae
  los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas
• VM: 2-24min

• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del
  hígado y riñón.

• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs
• EA:
   – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión
     sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e
     insuficiencia coronaria
   – efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y
     evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del
     músculo uterino
   – acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia

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  • 2. Antagonistas 5-HT3 Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo Dosis de Accion Ondansetron Hepatico 3Hrs 60-65% Inhibe 8 mg I.V. o I.M. 8 en daño Renal receptores 8 mg V.O. 15 a 32 en daño serotoninergico c/12hrs 5 dias. Hepatico s (5HT3) Central y Perifericos Dolasetron Hepatico 7-9 hrs 74% 100mg I.V. D unica, Quimio 12.5 mg Cirugia Granisetron Hepatico 9 hrs 60% 1mg/12 hrs V.O. 3mg I.V. Lenta durante 30 segundos.
  • 3. Efectos Adversos Interacciones Cefalea Nauseas Estreñimiento Su eficacia aumenta si se Diarrea aplican al mismo tiempo Vómitos que corticosteroides I.V Disminución del Apetito Contraindicaciones Hipersensibilidad Obstruccion Intestinal Subaguda
  • 4. Antagonista Receptores de Neurocinina 1 (NK1) Farmaco Metabolism Vida Media Biodispo Mecanismo de Dosis o nibilidad Accion Antagonista En conjunto con selectivo de gran corticosteroide y afinidad de antagonista de Neurpcinina 1(NK1) 5HT 9-13hrs Sustancia P. 125mg V.O. Aprepitant Hepatico 20% primer dia 80mg V.O. d 2 y 3. Corticosteroides Fármaco Vida Biodisponi Mecanismo de Acción Dosis Media bilidad Dexametasona 1.8-3.5 hrs 80-90% Mecanismo Antiemético 10-20 mg I.V. desconocido 8 mg I.V. y 4 mg V.O. c/6 hrs Metilprednisolona 2.3-4 hrs 80-99% 250mg I.V.
  • 5. Benzamidas Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Dosis Accion Metrocloprami Hepatico 5-6hrs 80% Bloqueo de 0.4mg/kg peso da Receptores de en 3 tomas c/6 Dopamina, hrs Propiedades mixtas sobre los 5HT Trimetobenza Hepatico 250 mg V.O. mida 200 mg V.R. 200 mg I.M. Principales Efectos Adversos son extrapiramidales: Inquietud Distonia Parkinsonismo
  • 6. Fenotiazinas Farmaco Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Dosis Acción Proclorperazina 10-24 hrs 60% Inhibición de los 5-10mg 2-3 veces al receptores de dia V.O. dopamina y 12.5mg IM muscarina. Prometazina 4-6 hrs 13-40% 12.5-25mg c/6 hrs V.O. V.R. I.M. o I.V. Antihistaminicos Fármaco Metabolismo Vida Biodisponib Mecanismo de Dosis Media ilidad accion Difenhidramina Hepatico 2-8 hrs 65% Efectos 25-50 mg V.O. c/6 hrs Anticolinergicos Dimenhidrinato Hepatico 1-4 hrs 60% 50-100mg V.O. c/6hrs Max 400mg/dia 50mg I.M. o I.V. c/4 hrs Max 300mg/dia Meclizina 6 hrs 50%
  • 7. Medicamentos para el Tratamiento de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal (EII)
  • 8. Aminosalicilatos Farmaco Vida Media Biodisponibilid Mecanismo de Dosis ad Accion Sulfasalazina 10 hrs 15% Inhiben migracion V.O. o V.R. 4-6gr de polimorfonucleares. Olsalazina Inhibe la produccion 2-3 gr de leucotrienos inflamatorios Mesalazina 5 hrs 45-55% 2.4-4.8 g en tres dosis al dia 5-6 semanas
  • 9. Glucocorticoides Farmaco Vida media Biodisponibilida Mecanismo de Dosis d Accion Prednisona 1 hr 75-85% Inhiben la V.O. 40-60 filtracion de mg/24/3-4 leucocitos en semanas sitios de inflamacion Prednisolona 2-3 hrs 80% Interfiere con 0.75 a mediadores de 1mg/kg/24hrs inflamacion Hidrocortisona 8-12hr 60% Suprimen 100mg c/8 hrs IV respuestas humorales
  • 10. Análogos de Purinas Fármaco Vida Media Biodisponibilida Mecanismo de Dosis d Accion Azatioprina 3 hrs 60% Inhibe la sintesis V.O. de acido 2mg/kg/24hr inosinico, funcion de LT yLB, 6- 20-40minutos 50% Produccion de V.O. 2.5mg/24hr Mercaptopurina Inmunoglobulina s e IL-2
  • 11. Metotrexato • Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y cancer • MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato • No penetra barrera hematoencefalica • VE: Hepatica • VA: VO, IM, subcutanea
  • 12. • VM: 3-15 horas • EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica, alopecia y mucositis, hepatotoxicidad. • Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce acumulacion hepática. • Dosis: 15-25mg una vez por semana SC • 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana
  • 13. Tratamiento contra TNF-α (infliximab) • Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula, dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al TX con 6-mercaptopurina o metotrexato. • MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del TNF-α e impide que este se una al receptor • VM: 9-12 días
  • 14. • EA: Infecciones respiratoria y reactivación de tuberculosis pulmonar • Contraindicaciones: Px con infecciones severas como tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas • Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas
  • 15. Suplemento de enzimas pancreáticas
  • 16. • Indicación: • Insuficiencia exocrina del páncreas – Fibrosis quística – Pancreatitis crónica – Resección pancreática • Contienen: amilasa, lipasa y proteasa
  • 17. • Pancreatina: – Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino – Absorben como péptidos y aminoácidos – Acción enzimática en duodeno y la primera porción de yeyuno – Elimina por heces • CONTRAINDICACIONES – Hipersensibilidad – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las fases iniciales de la pancreatitis aguda
  • 18. • Reacciones adversas – trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y tejido subcutáneo • Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)
  • 19. Tratamiento con ácidos biliares para los cálculos
  • 20. Ursodiol (ácido ursodesoxicólico) • Indicación: se emplea para • Eliminacion: bilis disolución de cálculos de colesterol en Px con • VM: 100hrs colelitiasis • EA: no EA graves • MA: reduce la secreción hepática del colesterol • Dosis: VO, 10mg/kg/dia x 12-24 meses • Absorción: higado
  • 21. Medicamentos para el tratamiento de varices hemorragicas
  • 22. Somatostatina • Indicación: Px con cirrosis e • Eliminación: Renal hipertension portal • EA: Hinchazón, • MA: inhibe la liberación de enrojecimiento, glucagón y de otros Esteatorrea, nauseas, dolor neuropeptidos intestinales abdominal • VA: IV, subcutanea • Dosis: IV, 250 ug/h • VM: 1.5hrs
  • 23. Terlipresina • Analogo de la vasopresina • Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx hepatorrenal • MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas
  • 24. • VM: 2-24min • Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del hígado y riñón. • Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs
  • 25. • EA: – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria – efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del músculo uterino – acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia