1. Estrategias para la construcción del
sub-comité de dolor
Dr. Guillermo Aréchiga Ornelas
Ex-Director y Fundador del Instituto Palia
Coordinador de Medicina Paliativa Centro Universitario de Ciencias de la Salud
Encargado del Dolor Hospitalario, H..G.O.
Secretaría de Salud Jalisco

2. Principios de Administración de
opióides
 Indicaciones
 Selección del medicamento
 Ruta de administración
 Cambio en la ruta de administración
 Programando la administración
 Dosis y selección
 Rotación
 Factores que influyen en la farmacocinética

3. Actividad Intrínseca y afinidad
 Afinidad (capacidad de los
fármacos de fijarse a un receptor
determinado)
 Actividad intrínseca ó eficacia
(capacidad de los fármacos de
generar efecto tras interaccionar
con un receptor)


4. Eficacia Vs Potencia
 Respuesta
máxima
inducida por la
administración
de una agente
activo

5. Potencia
 Potencia: Refleja la
relación dosis
respuesta, influida
por factores
farmacocinéticas y
la afinidad a los
receptores
opióides

6. Tipos de Receptor

7. Dosis equianalgésicas de Opióides
Parenteral Oral
Morfina 10 mg 30 mg
Buprenorfina 0.3 mg 0.4 mg SL
Codeina - 240 mg
Diamorfina (heroína) 5-8 mg 20 mg
Hidromorfona 1.5 mg 7.5 mg (or PR)
Levorfanol 2 mg 4 mg
Metadona 10 mg 20 mg
Oxicodona - 30 mg (or PR)
Pentazocina 60 mg 180 mg
Meperidina 75 mg 300 mg
Tramadol 80 mg 120 mg

8. Elección del medicamento
 Intensidad del dolor
 Consideraciones
farmacocinéticas
 Tipos de formulación
 Efectos adversos
previos
 Presencia de
enfermedad
coexistente

9. Opióide para dolor leve a
moderado
 Propoxifeno: Derivado sintético de la
metadona. Actividad analgésica Dextro
isómero. Baja afinidad por el receptor
 Vida Media Larga hasta de 50 horas
 Norpropoxifeno
 260-390 mgs/ día dextropropoxifeno
 60 mgs morfina /día

10. Tramadol
 Modesta afinidad receptor µ, débil afinidad δ y ķ
 Inhibe la recaptura de noradrenalina y
serotonina
 Pocos estudios en dolor crónico por cáncer
 La mayoría de pacientes tratados con tramadol
rotan a morfina por el progreso tumoral
 Menos estreñimiento y depresión respiratoria
 400 mgs/ día 10 a 20 mgs morfina cada 4 hrs
 Tramadol de liberación prolongada es preferible

11. A c sin rg e la ne n s d la asta
c ión e ista n s uro a e s s
d le
orsa s
Tramadol
Tramadol
Al cerebro Ruta descendente
Neurona del tracto espinotalámico
Serotonina / Noradrenalina
µ-Receptor
α 2-Receptor
Tramadol
Tramadol
Transmisor de dolor
Fibras C aferentes
Neurona espinal Mensaje de dolor
Encefalina

12. Opióide para dolor moderado a
severo
 Morfina: Sulfato, Clorhidrato y Tartrato
 Elixir, Liberación inmediata
 Liberación controlada
 Suspensión de liberación controlada
 Absorción casi completa en intestino delgado
 Morfina-6-glucuronido
 Hidrofílica duración larga de vida media
 Iniciar con morfina de liberación inmediata y
luego rotar a liberación prolongada

13. Indicaciones para Metadona
 Estaindicada en dolor de moderado a
severo de tipo:
• Por cáncer
• Neuropatico
• En fracaso terapeutico con morfina o
por toxicidad a la misma.
• Pacientes que requieren gran cantidad
de opioides.

14. Hidromorfona
 Fue sintetizado en Alemania durante la
década de 1920 por Knoll y fue
introducida en la práctica clínica en 1926.
 La hidromorfona parece ser cinco veces
más potente que la morfina (Nathanson
 1935).

15. Hidromorfona Usos
 La hidromorfona se recomienda para el
manejo del dolor asociado con
 tumores malignos
 La hidromorfona también se ha usado
ampliamente para el manejo del dolor
postoperatorio
 La relación de potencia
hidromorfona:morfina se ha informado de
formas diversas, entre 3:1 y 7.5:1

16. El estado estacionario y máximo efecto variará acerca de
35 a325 h (13.5 días).
Formulaciones comercialmente disponibles una mezcla racémica de
R- S-metadona (levo-metadona y dextro-metadona,
R-metadona es responsable del efecto analgésico mediado receptor m-opioide
Metadona eliminada por metabolismo hepático CYP 3A4 y CYP 2B6

17.  Paroxetina inhibe vía metabólica mayor para metadona
Particular atención deberá ser puesto al tratamiento de antibióticos
con el potente inhibidor de la CYP 3A4 eritromicina, claritromicina y
ciprofloxacino
 Factores de riesgo para factores para prolongación QTc
y arritmia, antidepresivos triciclicos, diureticos, antipsicoticos,
Trastornos electrolíticos Insuficiencia Cardiaca Congestiva

18. Rotación de Opioide
 Definición: Cambiar de un opioide de acción corta o
larga, a un diferente opioide de acción corta o larga
utilizando técnicas de conversión equi-analgesicas
 Razones
 Analgesia inefectiva con el opioide actual ( Tolerancia )
 Efectos adversos intolerables
 Incompleta Tolerancia Cruzada
 Meta
 Mantener la analgesia optima
 Control de los efectos indeseables
 Aumentar la adherencia del paciente

19. Conversión de Opioide
 Definición: cambio de un opioide de acción corta a uno
de acción prolongada y visceversa, o cambiando de una
ruta a otra
 Opioides de Acción Corta
 Ventajas rápido inicio, analgesia efectíva para dolor
agudo o dolor incidental
 Desventajas: dosis repetidas
 Opioides de acción prolongada
 Estabilidad de la analgesia para pacientes con niveles
de dolor crónico persistente
 Desventajas: Inicio lento

20. Tolerancia y el rol de la
internalización del receptor opióide
 Disminución del efecto analgésico a
mismas dosis después de uso repetido
 Desensibilización e internalización del
receptor opióide
 Pérdida de la capacidad de receptor para
conectarse con su sistema efector
 Beta arrestinas involucradas en tolerancia
 Combinacion de opioides reduce
tolerancia

26. ¡Severidad de la fractura!
¡Viscosidad del cemento!
RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR

27. Gray Ramus Communicans:Novel treatment approach
for Painful Osteoporotic vertebral compression fracture
Southern Medical Journal.April 2001,vol 94

30.  Analgesia contra actividad
del osteoclasto
 Receptor vanilloide (VR1) y
la sensibilización del canal
iónico sensible al ácido
(ASIC3).
 Antagonismo de VR1-ASIC3
se atribuyen los cambios en
el microambiente acidótico
extracelular,
 Disminuir la transmisión de
dolor enviada al cordón
espinal y atenuar el dolor
neuropático persistente.
Chejne et al, Cancerología 1 (2006): 245-252

34. Promedio del Consumo de una Dosis Diaria Definida de
Morfina por millón de Habitantes 1996-2000.
4500
DDD por Millon de Habitantes
4000
3500
3000
2500
2000
1500
1000
500
0
Reino Unido
Turquia
Argentina
Brazil
Israel
Colombia
Costa Rica
Canada
Mexico
España
EUA
Egipto
Francia
WHO,2000

36. Municipios del estado de Jalisco con
aviso de previsión:
Nota: De 124 municipios que conforman el Estado de Jalisco, solo en 25 se cuentan con Aviso de Previsión para manejo de estupefacientes.

37. Médicos con Recetario de Estupefacientes

38. De acuerdo a los datos del INEGI, el consumo
percápita.
•Año 2006 103.3 millones de mexicanos 0.013 mg/hab.
•Año 2009 107.6 millones de mexicanos 0.148 mg/hab.

39. De acuerdo a los datos del INEGI, el consumo
percápita.
•Año 2006 103.3 millones de mexicanos 0.013 mg/hab.
•Año 2009 107.6 millones de mexicanos 0.148 mg/hab.

40. 4.13 KG
En Cáncer

41. Razones de la Deficiencia El manejo del dolor esta sujeto a
múltiples iniciativas dentro de las
Actitudes
disciplinas médicas, éticas y leyes.
Culturales Una falla irracional para tratar el dolor
Sociales es visto mundialmente como una pobre
Religiosas medicina, una practica poco ética y
Aceptación de la Tortura como una abrogación de un derecho
fundamental humano.
Pain Medicine Vol. 105, No. 1, July 2007

42. H.G.O.
EHCPAS
C. PALIATIVOS DOLOR
Adultos
Intervencionismo CRÓNICO
Pediatría
UTI Anestesia Regional Geriatría
SIDA/IRC
Reumatología
Enfermeras UDA Área Física
Especialidad de
-Coordinadoras 2 Algólogos
Turnos
Medicina Paliativa
-Enfermera
Diplomado
Anestesiologos -Psiconcologa
Programa Ceritificación
EQUIPO HOSPITALARIO CUIDADOS PALIATIVOS

43. Comite para la Implementación de los
Estándares Revisados de la JCAHO para el
Manejo del Dolor
Psicología Médicos
Enfermeras
Farmacéuticos
Administración
Intendencia
Trabajo Social
Joint Commission on Accreditation of Healthcare Organizations [Comisión Mixta de Acreditación de
15/05/12 43
Organizaciones del Cuidado de la Salud]. Jt Comm Perspect. 1999;19(5):6–8.