Antihipertensivos Simpaticolitícos, Bloqueadores de Canales de Ca+ y Diureticos.

1. Instituto Politécnico Nacional
Escuela Superior de Medicina
Hospital Regional Poniente Tacuba
Terapéutica Médica
Angeles Garibay Sergio Oswaldo.
Bazan Ojeda David
Hernández Juan
Grupo 6CM20.

2. El SNA controla la actividad involuntaria, y su actividad puede
suprimirse de dos maneras: disminuyendo la síntesis o secreción del
neurotransmisor noroadrenalina o antagonizando sus receptores.
P. Lorenzo, A. Moreno, J.C. Leza, I. Lizasoain, M.A. Moro. “Velázquez Farmacología Básica y Clínica” 17 Edición, México D.F. 2007. Pag 163
Acetilcolina Noradrenalina Adrenalina
Polipéptido
Dopamina Intestinal
Vasoactivo

4.  Dependen de la inhibición del efecto mediado por receptores α-
adrenérgicos.
 Mientras unos bloquean los dos tipos de receptores α, otros tienen
una afinidad 1000 mayor por α-1.
 Prazocina
 Fentolamina
 Yohimbina
 Algunos bloqueadores β también bloquean receptores α-1.
 Labetalol.
 Carvedilol.
R:Fentolamina, Tolazosina
Antagonistas no selectivos I: Fenoxibenzamina
Fenoxibenzamina
Doxazosina
Antagonistas selectivos α-1 Prazosina
Tamsulosina
Terazosina
Yohimbina
Antagonistas selectivos α-2 Mirtazapina

5. Vasodilatación por Bloqueo de α-1
conlleva a:
Disminución:.
• RVP.
• Vasoconstricción.
• Presión arterial
• Retorno Venoso
• Gasto Cardiaco.
• Eyaculación.
Aumento
• Vasodilatación
• Taquicardia refleja
• Micción.

6. Fármaco Biodisponibilid Unión Semivida Duración del Vía de
ad a Proteínas. (horas) efecto Eliminación
(%) (%) hipotensor
(horas)
Alfuzosina 64 90 3-5 - Hepática
Doxazosina 65 99 20 >24 Hepática
Prazocina 70 95 2-3 7-10 Hepática
Tamsulosina 99 99 10-13 - Hepática
Terazocina 90 90-94 12 18-24 Hepática
P. Lorenzo, A. Moreno, J.C. Leza, I. Lizasoain, M.A. Moro. “Velázquez Farmacología
Básica y Clínica” 17 Edición, México D.F. 2007 Pag 167

7. •Feocromocitoma (FENOXIBENZAMINA)
•Crisis Hipertensiva del Feocromocitoma (FENTOLAMINA)
•Prevención de necrosis dérmica por extravasación de catecolaminas (FENTOLAMINA)
•Tratamiento Disfunción Eréctil (FENTOLAMINA)
•Tratamiento de Hipertensión Pulmonar Permanente en el Recién Nacido. ( TOLAZOSINA)
Fármaco Dosis
Fenoxibenzamina Inicial: 10 mg / 2/ día/1-3 semanas
Manten. : 40-120 mg diarios/1-2 diario/ efecto deseado
Fentolamina 5-20 mg (infusión de 15-20 min.) r
Repetir cada 2-4 horas si es necesario; o en
Perfusión continua IV de 2.5-15 mcg/kg/min.
Tolazosina 1 a 2 mg/kg IV en 10 min.
Si se observa respuesta con aumento de pO2 continuar con
dosis de mantenimiento.
Mantenimiento: 0,2 mg /kg / hr , por 1 mg/Kg de dosis
administrada previamente.
http://www.medicamentos.com.mx/systems/sustancia_list.asp?bd=rx&se=pa

8.  Hipertensión Arteria
 Vasospasmo digital en enfermedad de Raynaud. (Prazocina)
 Hipertrofia prostática benigna.
Fármaco Dosis
Prazocina Inicial: 20 mg /día
Manten: 20 mg/ 2-3 día.
Terazocina Inicial: 2 mg/ día en la noche.
Manten: 5-10mg/ día
Doxazosina Inicial:1 mg/ día/ 1-2 semanas
Manten: 2,4,6,8,10,12,14, 16mg / día.
Tamsulosina 150 ml/ día
http://www.medicamentos.com.mx/systems/sustancia_list.asp?bd=rx&se=pa

9. Fenómeno de Primera Dosis.
Hipotensión Ortostática
Sincope

10.  Utilidad en el tratamiento de enfermedades
prevalentes como: hipertensión arterial,
cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca.
Sin activación de la
Adenil-Ciclasa

11. Vasodilatación por Bloqueo de β conlleva a:
•Cronotrópico-
•Inotrópico –
•Anti arrítmico
Disminución del G.C.
Disminución frecuencia sinusal
Disminución de despolarización marcapasos ectópicos
Diminución de la conducción en aurícula y nódulo
auriculoventricular.
Aumento de intervalo PR
Aumento de periodo refractario funcional.
Disminución del trabajo cardiaco.
Atenua lipolisis.
Inhibe liberación de Renina.
Inhiben liberación de NA.
Los principales efectos de los bloqueantes β se producen en el sistema cardiovascular, y la magnitud del efecto
depende de principalmente del grado de actividad del sistema simpático.

12. Bronco constricción
Retrasan la hipoglucemia
Atenúan taquicardia atípica.
Aumentan TG
Disminuyen HDL
Disminuyen presión intraocular.
Reducción de formación humor acuoso.
Disminuyen TFG.
Eliminan temblor inducido por catecolaminas.
Eliminan la desgranulación de las células
cebadas.
Los antagonistas de los receptores B adrenérgicos alteran el metabolismo de los hidratos de carbono y de los lipidos.

13. Fármacos Biodisponibili Unión a Paso Semivida Eliminación Fármaco sin
dad Oral Proteínas BHE (Horas) Metabolizar en
Orina (%)
Acebutolol 40 15-20 +/- 3-4 H*/R 40
Alprenolol 20 85 + 2-3 H <1
Atenolol 56 <10 Escaso 6-9 R 100
Bisoprolol 90 30 + 9-12 H/R 50
Carteolol 85 20-30 ? 5-6 R/H 50
Carvedilol 25 >98 ? 6-10 H* 1
Celiprorol 30-70 20-25 +/- 4-8 H/R 40
Esmolol i.v. 55 +/- 0.15 Sangre <1
Labetalol 25-40 50 + 4-8 H*/R <5
Metoprolol 50 12 + 3-7 H* <5
Nadolol 20-40 30 - 20-24 R 75
Nebivolol 12-96 98 ? 8-27 H* <1
Oxprenolol 25-60 80 + 1,5-2 H* <5
Pindolol 75-90 40-60 + 3-4 H/R 40
Propranolol 25-70 93 + 3-5 H* <1
Sotalol 60-100 <5 Escaso 37-18 R 75-85
Timolol 50-60 <10 - 3-5 H*/R 20

14. •Hipertensión Arterial
•Cardiopatía isquémica
•ICC
•Arritmias Supraventriculares y ventriculares.
•Otras enfermedades cardiovasculares: estenosis aortica, hipertrofia idiopática, aneurisma
aórtico disecante agudo.
Fármaco Dosis
Propranolol Inicial: 80mg/2 días
Manten: 160-320/´24hrs
Labetalol Inicial: 2 mg/min. IV ó 20 mgrs
80 mg/ 10 min máxima de 300 mg /3-6 hrs..
Inicial: 12.5-25/ día
Carvedilol Mant: 50 mg/ día
Ancianos 12.5 / día
Celiprolol Inicial: 200 mg /24 hrs
Mant: 400-600 mg/ día
Satolol : Inicial: 80 mg/día dosis única.
http://www.medicamentos.com.mx/systems/sustancia_list.asp?bd=rx&se=pa

15. Cardiovasculares
Bradicardia.
Bradiarritmias Graves.
ICC al inicio del Tx.
Fenómeno de Raymund.
Pulmón
Broncoconstricción Grave.
SNC
Fatiga
Insomnio
Depresión
Pesadillas
Otros
Enmascara sintomas de hipoglucemia
Disfunción erectil
Erupciones cutaneas
Lesiones psoriasiformes
Lesiones liquenoides
La interrupción brusca del tratamiento con bloqueantes β en pacientes con Insuficiencia Coronaria puede agravar los síntomas de
angina, y aumentar el riesgo de arritmias y muerte súbita, debido a un estado de hipersensibilidad por aumento del numero de
receptores β-adrenérgicos.

16. Sales de Aluminio
Disminuyen
Colestiramina
Absorción.
Colestipol
Rifampicina
Fenitoína Aumenta Enzimas
Fenobarbital Hepáticas
Tabaco
Cimetidina
Disminuyen
Hidralacina
Enzimas Hepáticas
Fluoxetina
Inhiben
Metoprolol
Metabolismo
Propranolol
Benzodiazepinas
Disminuyen
β-bloqueadores Aclaramiento
Lidocaína

21. •Excreción de
HCO3-, Na+ y K+
•Aumenta pH
urinario
•Disminuye pH
corporal
•Retroalimentación
tubulogromerular.
(macula densa)
•Incrementa la
resistencia aferente
•Disminuye FG

22. Azetasolamida 100% 6-9 horas Renal
Diclorfenamida
Metazolamida 100% 14 horas 25% R, 75% M

23.  Acción en asa de Henle y tubulo proximal
 Son filtrados libremente en glomérulo
 Relativamente inertes
 Aumentan la osmolaridad del plasma y
liquido tubular
 Aumentan el flujo sanguíneo renal
 Aumenta la excreción urinaria de casi todos lo
electrolitos: Na+, K+, Ca++, Mg++,Cl-, HCO3-
y fosfato

24. Glicerina VO 0.5-0.75 horas 80% R, 20% U
Isosorbide VO 5-9.5 horas R
Manitos IV 0.25-1.7 horas 80% R, 20% M, B
Urea IV R

25. •Aumenta la
excreción de Na+,
Cl-, Ca++, Mg++, K+
y acido titulable
(AC)
•Aumenta el FSR.
•No hay
retroalimentación
tubuloglomerular.

26. Furosemida 60% VO 1.5 horas 65% R, 35%M
Bumetadina 80% VO 0.8 horas 62% R, 38% M
Acido etacrinico 100% VO 1 hora 37% R, 33%M
Torsemida 80% VO 3.5 horas 20% R, 80% M

27. Aumenta la excrecion
de NaCl (efecto debil,
pre)
Aumenta la excrecion
de K+ y acido
titulable

28. Clorotiazida 100% VO 3-3.9 horas 30%R, 70% M
Hidroclorotiazida 70% 2.5 horas R
Hidroflumetiazida 50% 17 horas 40-80%R, 20-
60%M
Metilclotiazida
Indapamida 93% 14 horas M
Metolazona 63% 10 horas 80% R, 10% B,
10%M
Quinetazona
Clortalidona 65% 47 horas 65% R, 10% B, 25 %
U

29. Inhibidores de canales de Na
del epitelio renal.
•Aumento leve en la excreción de
Na+ y Cl- .
•Disminuye la taza de excrecion de
k+, H+, Ca++ y Mg++.

30. Amolorida 15-20 % VO 21 horas R
Triamtereno 50 % VO 4.2 Horas M

31. Evita el paso de NaCl
transepitelial y por lo
tanto no se excreta
K+ a la luz.

32. Espironolactona 65% 1.6 horas M
Canrenona 16.5 horas M
Esplerenona 5 horas M

34. Alcalosis
Hipopotasemia Hiponatremia
hipoclorémica
Aumentan Toxicidad por
Hipercalcemia
urato sérico digitálicos

35. Hipovolemia e
Hiponatremia Hipopotasemia
hipotensión
Alcalosis
Ototoxicidad
hipoclorémica

36. Acidosis
Hiperpotasemia metabólica
hiperclorémica
Ginecomastia Arritmias

37. Acidosis
Cálculos renales Hipersensibilidad
metabólica
Somnolencia Parestesias

38. Expanden en Edema
Hiponatremia
LEC pulmonar
Cefalea,
náuseas y Deshdratación
vómito

40. 1. ARTERIALES: HIDRALAZINA,
MINOXIDIL, DIAZÓXIDO
2. ARTERIALES Y VENOSOS:
NITROPRUSIATO

41. Célula endotelial
Ca2+
Produc (+)
ción
ON Canal de Ca2+
Ca2+
ON
(+)
Guanilato
ciclasa CONTRACCIÓN
(+) GTP GMPc
RELAJACIÓN
NITROPRUSIATO
HIDRALAZINA, MINOXIDIL
DIAZÓXIDO

42.  RETIENEN SODIO Y AGUA
 SE EMPLEAN EN COMBINACIÓN CON
DIURÉTICOS Y ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR
ß-ADRENÉRGICO
 HIDRALACINA, MINOXIDIL Y DIAXÓZIDO ABREN
CANALES DE POTASIO Y ESTABILIZAN EL
POTENCIAL DE MEMBRANA A NIVEL DE
REPOSO
 NITROPRUSIATO DE SODIO: DONADOR DE
ÓXIDO NÍTRICO, INCREMENTO DE cGMP

43.  DIAZÓXIDO: HIPOTENSIÓN EXCESIVA
RESPUESTA SIMPÁTICA Y RENAL
REFLEJAS
INHIBE LA LIBERACIÓN DE INSULINA
 MINOXIDIL: HIPERTRICOSIS
SUDORACIÓN
CEFALEA
 HIDRALACINA: RUBOR, CEFALEA, NÁUSEA
ROBO CORONARIO
Sx SEMEJANTE AL LUPUS ERITEMATOSO
 NITROPRUSIATO: INTOXICACIÓN POR CIANURO

44.  FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA:Captopril, enalapril,
fosinopril, lisinopril, ramipril
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II: Losartán,
candesartán, valsartán

45. ANGIOTENSINÓGENO
RENINA (-)
PÉPTIDO
ANGIOTENSINA I
* INACTIVO
aliskiren
ECA
ANGIOTENSINA II BRADICININA
(+)
(+) (-)
SISTESIS DE PGS
TONO VASCULAR
*
ALDOSTERONA

46. EFECTOS ADVERSOS:
 TOS
 HIPOTENSIÓN (FRECUENTE A LA PRIMERA
DOSIS)
 HIPERPOTASEMIA
 MAREO ACOMPAÑADO DE CEFALEA
 DIARREA
 CALAMBRES MUSCULARES

47. INDICACIONES:
 TODOS LOS GRADOS Y TIPOS DE
HIPERTENSIÓN
 INSUFICIENCIA CARDÍACA
 ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN RENAL
(NEFROPATÍA DIABÉTICA, DISMINUCIÓN DE
LA MASA RENAL FUNCIONANTE)

48. EFECTOS ADVERSOS:
 TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA
 HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
 MAREO, CEFALEA Y FATIGA
 HIPERPOTASEMIA
 ERUPCIONES CUTÁNEAS

50.  Bloqueo de canales de calcio dependientes de
voltaje.
 Los canales de calcio están presentes en el
músculo liso que recubre los vasos
sanguíneos. Al relajar el tono del músculo
liso, los bloqueantes del canal de calcio
dilatan los vasos sanguíneos.

52.  El diltiazem se absorbe casi por completo por
el tracto digestivo, aunque con una
biodisponibilidad absoluta del 30-40%, según
la dosis administrada, debido al considerable
metabolismo hepático presistémico a que
está sujeto el fármaco.
 El diltiazem está unido a las proteínas
plasmáticas en una proporción del 80-85%, y
no solamente a la albúmina sino también a
glucoproteínas.

53.  Hipertensión arterial.- El tratamiento de la
hipertensión arterial moderada deberá
iniciarse con ½ comprimido de 60 mg 3 veces
al día, y en caso de hipertensión severa con 1
comprimido 3 veces al día.

54.  Se puede administrar por vía oral e
intravenosa. Después de una dosis oral, se
absorbe rápidamente, aunque experimenta
un extenso metabolismo de primer paso, lo
que hace que su biodisponibilidad sea sólo del
20—35%. La comida reduce la
biodisponibilidad de las formulaciones
retardadas de verapamilo, pero no de las
formulaciones convencionales.

55.  Se une en un 90% a las proteínas del plasma y
aproximadamente un 70% es eliminado en la
orina en forma de metabolitos.
 Administración oral (Formulaciones
convencionales)
 Adultos: inicialmente 80 mg tres veces al día
que pueden aumentarse a intervalos de una
semana hasta 480 mg/día divididos en 3 o 4
tomas .

56.  Es rápida y casi completamente absorbida
después de su administración oral (90%),
aunque por experimentar un metabolimo
hepático de primer paso, su biodisponibilidad
se reduce al 50-70%.
 Administración oral
 Adultos y adolescentes: 30 a 60 mg de la
nifedipina de liberación sostenida una vez al
día. Estas dosis pueden aumentarse sin
sobrepasar los 90 mg/día.

58. Nifedipina
• Cefalea
• Ruboración
• Edema periférico
• Mareo

59. Verapamilo
•Constipación
•Bradicardia
•Agrava reflujo
gastroesofágico

60. Diltiazem
•Mareos
•Rubor
•Estreñimiento
•Bradicardia