Este documento describe los analgésicos opiáceos, incluida su clasificación, fuentes y mecanismos de acción. Los analgésicos opiáceos se derivan del opio, el cual se obtiene de la planta adormidera, y actúan en el sistema nervioso central uniéndose a receptores opioides para inducir analgesia. Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas mixtos y antagonistas puros. Los más importantes incluyen la morfina, codeína,
3. • Analgésicos narcóticos
• Son los derivados del opio.
• Contiene gran cantidad de principios activos
-morfina,
-codeína,
-tebaína,
-narcotina
4. OPIO
• El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge
al hacer una incisión en las
semillas
inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.
• Es una planta natural del
Asia Menor, Egipto, y China.
El jugo lechoso es secado al
aire para formar una masa
gomosa de color marrón
8. • Clasificación de los analgésicos opiáceos:
• Agonistas puros:
actúan como agonistas de los receptores. El más significante es la
morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la meperidina y
el fentalino.
• Agonistas parciales:
tienen afinidad por un receptor, pero su acción intrínseca es menor
que la morfina. Es la buprenorfina.
• Agonistas - antagonistas mixtos:
bloquean (antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la
pentazocina.
• Antagonistas puros:
bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la naltrexona.
9. Los más importantes son la
• Met encefalina
• La Leu encefalina
• La beta endorfina.
Estos tres péptidos son capaces
de ocupar selectivamente los
receptores opioides y de inducir
las acciones farmacológicas
propias de la morfina.
10. • La acción de los derivados
del opio es la analgesia.
• Esta se da a nivel del
sistema nervioso central.
• La analgesia es
consecuencia de la acción
de los péptidos opioides
sobre los receptores
situados en diversos
puntos del sistema
nervioso central
11. • Ejemplo de un fármaco opiáceo:
MORFINA
Farmacodinamia.
- es un depresor del SNC.
- afectan al estado de ánimo.
- producen bienestar, relajación, euforia
- aparece primero somnolencia y después
inconsciencia (
).
- analgesia.
- acciones vasculares: vasodilatación,
bradicardia, hipotensión.
- acciones digestivas: aumento del tono
muscular y disminución del peristaltismo.
- la morfina desarrolla tolerancia y crea
dependencia.
Farmacocinética
se absorbe por vía oral
Tiene una vida media muy corta.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y
placentaria.
Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos,
Contraindicaciones: en individuos con EPOC
Indicaciones:
- dolor intenso.
- infarto de miocardio.
- en postcirugía.
- dolor del cáncer.
- edema agudo de pulmón (EAP).
Una intoxicación de morfina da lugar a una
miosis y depresión respiratoria.
12. • CODEINA. También es analgésico pero inferior
a la morfina.
• -- Administración: por vía oral.
• -- Indicaciones: antitusígeno.
• HEROINA. Es un derivado sintético de la
morfina. Es más potente (de 2-10 veces más
potente). Pasa rápidamente la BHE y produce
efectos intensos y rápidos. Tiene vida corta y
crea dependencia. Es ilegal.
13. •
METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del
heroinómano.
•
MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa
por la mala prensa de la morfina.
•
FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media
de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.
•
BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia.
Entre los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.
•
PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene
efectos pseudomiméticos.
•
NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.
•
NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está
desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que
el individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores
están bloqueados.