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Dr. Leonardo Romero Jardines
Especialista de 1er. Grado en
Geriatría y Gerontología
El aumento en la esperanza de vida trae consigo la
posibilidad de sufrir más enfermedades y sus
complicaciones y por ende un incremento en la
demanda de atención de salud y la posibilidad de
prescripción de un mayor número de medicamentos
en los grupos de edad avanzada. Con ello, los
complejos regímenes farmacológicos se agregan a la
ya conocida automedicación.
Debido a sus propiedades farmacológicas, los AINEs
(analgésicos antiinflamatorios no esteroideos) se
ubican entre los medicamentos más utilizados en el
mundo.
INTRODUCCIÓN
No obstante su amplio y difundido uso, estos
medicamentos no son inocuos y el riesgo de
efectos adversos se incrementa con el uso
indiscriminado por parte de médicos y pacientes,
aumentando la morbimortalidad en las
poblaciones de todos los grupos etáreos,
particularmente en la personas mayores de 60
años.
MECANISMO DE ACCIÓN
Fosfolípidos de membrana
Ácido araquidónico
Activación de
Fosfolipasa A2
Leucotrienos
Tromboxanos
Prostaciclinas
AINES
Inhiben
Lipooxigenasas
Ciclooxigenasas
(COX- 1 y 2)
CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
ACCIÓN REPRESENTANTES
Inhibidores no
selectivos COX-1
Derivados de salicilatos
Acetaminofen
Indometacina
Ibuprofeno
Naproxeno
Piroxicam
Ácido mefenámico
Diclofenaco
Inhibidores
selectivos COX-2
Rofecoxib
Celecoxib
Ácidos endolacéticos (Entodolac)
Sulfonalidinas (Nimesulida)
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
 Son absorbidos casi por completo por vía oral y
sobre el 95% se une a albúmina plasmática.
 Buena absorción rectal, intravenosa y tópica.
 Todos son metabolizados por el hígado y se
excretan por el riñón.
 Algunos son más solubles en lípidos (ej. la
indometacina) y penetran al sistema nervioso
central donde producen disfunción (cefalea,
trastornos del ánimo y de la percepción).
AINES Y ADULTO MAYOR
Aumenta el riesgo de Interacciones
Medicamentosas y de toxicidad
• Con la edad disminuye la velocidad de absorción y
de vaciamiento gástrico.
• Se incrementa la concentración de lípidos a nivel
celular y plasmático (14 a 30 %).
• La concentración intracelular de líquidos y el agua
corporal total disminuyen.
• El metabolismo hepático disminuye.
• La filtración glomerular y la reabsorción tubular
disminuyen.
PRESCRIPCIÓN INADECUADA DE AINES
EN ADULTO MAYOR SEGÚN CONSENSO
CANADIENSE
 Uso prolongado en pacientes con antecedentes
de úlcera péptica.
 Pacientes con enfermedad renal crónica.
 Adulto mayor con antecedentes de insuficiencia
cardiaca o hipertensión.
 En pacientes que reciben warfarina.
 Ingestión prolongada como tratamiento para el
dolor.
 Ingestión prolongada como tratamiento de la
osteoartritis.
1. Ulcera péptica, especialmente si complicaciones previas.
2. Estados de hipoperfusión renal.
3. Daño hepático.
4. Hipersensibilidad a AINES. Más frecuente en pacientes
con asma, pólipos nasales o urticaria crónica.
5. Hipertensión arterial.
6. Trastornos de la coagulación.
7. Interacción farmacológica.
8. Uso simultáneo de corticoides.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVASCONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
AINES + FÁRMACOS Efectos
Diuréticos
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA)
B - bloqueadores
Vasodilatadores
Agonistas alfa - 2
Bloqueadores alfa-1 periféricos
Bloqueadores de angiotensina
II (ARA II)
E
F
I
C
A
C
I
A
AINES + FÁRMACOS Efectos
Alcohol
Aumento del riesgo de
hemorragia gástrica
Antibióticos
4quinolonas
Aumento del riesgo de
convulsiones
Anticoagulantes orales Aumento del riesgo de
hemorragia gástrica, (más con
AINE S de semivida corta
(salicilatos, indometacina)
Haloperidol Somnolencia intensa con
indometacina
Sulfonilureas Efecto hipoglicemiante
Potasio Hipercaliemia con indometacina
Fenitoína
Aumentan concentraciones
plasmáticas de fenitoína
EFECTOS ADVERSOS Ó TOXICIDADES
Cardiovasculares:
- de la tensión arterial por constricción del músculo
liso arteriolar, neutralización de la vasodilatación
renal de la angiotensina II e incremento en la actividad
de las hormonas vasoactivas, en personas con
compromiso cardiovascular.
- Desarrollo de insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca
preexistente. AINES de vida media prolongada como
naproxeno, piroxicam, tenoxicam, tienen un riesgo más
elevado que los de vida media corta (ibuprofeno,
diclofenaco).
Renales:
-Daños renales posibles:
 Disminución de la filtración glomerular que puede
llegar a la insuficiencia renal y azoemia pero que puede
ser reversible (más frecuente en pacientes con
insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal preexistente
por diabetes, hipertensión o ateroesclerosis, en
hipovolémicos o con hipoalbuminemia.
 Nefritis intersticial con síndrome nefrótico:
proteinuria, hematuria y piuria.
 Hiperkalemia.
 Hiper o Hiponatremia.
 Necrosis papilar.
FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL
AGUDA INDUCIDA POR AINES
Insuficiencia cardiaca congestiva
Enfermedad hepática grave (cirrosis especialmente
con ascitis)
Síndrome nefrótico (enfermedad renal crónica)
Senescentes
Deshidratación
Lupus eritematoso sistémico
Diuréticos
Gastrointestinales:
 La hemorragia es la complicación más frecuente,
especialmente en ancianos, en forma de sangramiento
digestivo alto agudo o crónico.
 Daño gastroduodenal silente, con erosiones
intramucosas, úlceras y hemorragia hasta en un 60% de
los consumidores (esofagitis, gastritis, úlcera péptica).
 Ulceraciones de intestino delgado y del colon y
desarrollo de anillos membranosos y estenosantes, con
menor frecuencia.
 Dispepsia y anorexia.
 Perforación de úlceras.
 Constricción esofágica.
FACTORES DE RIESGO DE COMPLICACIONES
GASTRODUODENALES
• Edad mayor de 60 años.
• Antecedentes de úlcera péptica.
• Uso previo de terapias antiulcerosas.
• Uso concomitante de corticoides o drogas anticoagulantes.
Los inhibidores selectivos de la enzima COX-2 (Celecoxib y
Rofecoxib) tienen menos efectos adversos gastrointestinales,
especialmente menor frecuencia de hemorragias digestivas
altas, pero sí producen alergia y retención de líquidos, por lo
que no se deben indicar en pacientes con insuficiencia renal.
Hematológicos:
• Prolongación del tiempo de sangramiento al bloquear la
síntesis de tromboxano A2 (puede revertirse al
desaparecer el AINE de la circulación, excepto la aspirina
que altera la función de la plaqueta por el tiempo que ésta
circule, aproximadamente 9 días, aunque el tiempo de
sangramiento se normaliza a las 72 horas de suspendida
la droga).
• Agranulocitosis y anemia aplástica (infrecuentes y
asociados al uso de fenilbutazona, oxifenbutazona e
indometacina).
Hepáticos:
o Daño hepatocelular (más comúnmente se relacionan a
toxicidad dosis dependiente la aspirina y el paracetamol).
Hepatitis tóxica.
o Síndrome de Reye (salicilatos).
o Daño hepático grave (indometacina, sulindaco,
diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y piroxicam).
Sistema nervioso central:
o Tinnitus y pérdida de la audición.
o Estado Confusional y complicaciones neuropsiquiátricas
en adultos mayores. Depresión y pérdida de memoria.
o Cefalea y vértigo (indometacina en forma dosis
dependiente).
Hipersensibilidad:
 Rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria
generalizada, asma bronquial, edema laríngeo,
hipotensión o choque (principalmente en personas de
edad media o ancianos con historia de asma, pólipos
nasales o urticaria crónica).
 Puede haber reacción cruzada entre los diferentes
AINES, a pesar de su diversidad química.
ACCIONES QUE PERMITEN
MEJORAR LA PRESCRIPCIÓN Y MONITOREO
DE LOS AINES
• Usar las guías para el manejo del dolor.
• Prescribir AINES después de considerar el perfil de riesgo
que tiene el paciente.
• Prescribir las dosis terapéuticas de acuerdo con la edad y
estado del paciente.
• Protección gastrointestinal con inhibidores H2 o con
inhibidores de la bomba de protones a los pacientes con
riesgo de presentar efectos gastrointestinales.
• Revisar periódicamente la lista de medicamentos que
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Uso de aines en el adulto mayor

  • 1. Dr. Leonardo Romero Jardines Especialista de 1er. Grado en Geriatría y Gerontología
  • 2. El aumento en la esperanza de vida trae consigo la posibilidad de sufrir más enfermedades y sus complicaciones y por ende un incremento en la demanda de atención de salud y la posibilidad de prescripción de un mayor número de medicamentos en los grupos de edad avanzada. Con ello, los complejos regímenes farmacológicos se agregan a la ya conocida automedicación. Debido a sus propiedades farmacológicas, los AINEs (analgésicos antiinflamatorios no esteroideos) se ubican entre los medicamentos más utilizados en el mundo. INTRODUCCIÓN
  • 3. No obstante su amplio y difundido uso, estos medicamentos no son inocuos y el riesgo de efectos adversos se incrementa con el uso indiscriminado por parte de médicos y pacientes, aumentando la morbimortalidad en las poblaciones de todos los grupos etáreos, particularmente en la personas mayores de 60 años.
  • 4. MECANISMO DE ACCIÓN Fosfolípidos de membrana Ácido araquidónico Activación de Fosfolipasa A2 Leucotrienos Tromboxanos Prostaciclinas AINES Inhiben Lipooxigenasas Ciclooxigenasas (COX- 1 y 2)
  • 5. CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN ACCIÓN REPRESENTANTES Inhibidores no selectivos COX-1 Derivados de salicilatos Acetaminofen Indometacina Ibuprofeno Naproxeno Piroxicam Ácido mefenámico Diclofenaco Inhibidores selectivos COX-2 Rofecoxib Celecoxib Ácidos endolacéticos (Entodolac) Sulfonalidinas (Nimesulida)
  • 6. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA  Son absorbidos casi por completo por vía oral y sobre el 95% se une a albúmina plasmática.  Buena absorción rectal, intravenosa y tópica.  Todos son metabolizados por el hígado y se excretan por el riñón.  Algunos son más solubles en lípidos (ej. la indometacina) y penetran al sistema nervioso central donde producen disfunción (cefalea, trastornos del ánimo y de la percepción).
  • 7. AINES Y ADULTO MAYOR Aumenta el riesgo de Interacciones Medicamentosas y de toxicidad • Con la edad disminuye la velocidad de absorción y de vaciamiento gástrico. • Se incrementa la concentración de lípidos a nivel celular y plasmático (14 a 30 %). • La concentración intracelular de líquidos y el agua corporal total disminuyen. • El metabolismo hepático disminuye. • La filtración glomerular y la reabsorción tubular disminuyen.
  • 8. PRESCRIPCIÓN INADECUADA DE AINES EN ADULTO MAYOR SEGÚN CONSENSO CANADIENSE  Uso prolongado en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.  Pacientes con enfermedad renal crónica.  Adulto mayor con antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensión.  En pacientes que reciben warfarina.  Ingestión prolongada como tratamiento para el dolor.  Ingestión prolongada como tratamiento de la osteoartritis.
  • 9. 1. Ulcera péptica, especialmente si complicaciones previas. 2. Estados de hipoperfusión renal. 3. Daño hepático. 4. Hipersensibilidad a AINES. Más frecuente en pacientes con asma, pólipos nasales o urticaria crónica. 5. Hipertensión arterial. 6. Trastornos de la coagulación. 7. Interacción farmacológica. 8. Uso simultáneo de corticoides. CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVASCONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVAS
  • 10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS AINES + FÁRMACOS Efectos Diuréticos Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) B - bloqueadores Vasodilatadores Agonistas alfa - 2 Bloqueadores alfa-1 periféricos Bloqueadores de angiotensina II (ARA II) E F I C A C I A
  • 11. AINES + FÁRMACOS Efectos Alcohol Aumento del riesgo de hemorragia gástrica Antibióticos 4quinolonas Aumento del riesgo de convulsiones Anticoagulantes orales Aumento del riesgo de hemorragia gástrica, (más con AINE S de semivida corta (salicilatos, indometacina) Haloperidol Somnolencia intensa con indometacina Sulfonilureas Efecto hipoglicemiante Potasio Hipercaliemia con indometacina Fenitoína Aumentan concentraciones plasmáticas de fenitoína
  • 12. EFECTOS ADVERSOS Ó TOXICIDADES Cardiovasculares: - de la tensión arterial por constricción del músculo liso arteriolar, neutralización de la vasodilatación renal de la angiotensina II e incremento en la actividad de las hormonas vasoactivas, en personas con compromiso cardiovascular. - Desarrollo de insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca preexistente. AINES de vida media prolongada como naproxeno, piroxicam, tenoxicam, tienen un riesgo más elevado que los de vida media corta (ibuprofeno, diclofenaco).
  • 13. Renales: -Daños renales posibles:  Disminución de la filtración glomerular que puede llegar a la insuficiencia renal y azoemia pero que puede ser reversible (más frecuente en pacientes con insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal preexistente por diabetes, hipertensión o ateroesclerosis, en hipovolémicos o con hipoalbuminemia.  Nefritis intersticial con síndrome nefrótico: proteinuria, hematuria y piuria.  Hiperkalemia.  Hiper o Hiponatremia.  Necrosis papilar.
  • 14. FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL AGUDA INDUCIDA POR AINES Insuficiencia cardiaca congestiva Enfermedad hepática grave (cirrosis especialmente con ascitis) Síndrome nefrótico (enfermedad renal crónica) Senescentes Deshidratación Lupus eritematoso sistémico Diuréticos
  • 15. Gastrointestinales:  La hemorragia es la complicación más frecuente, especialmente en ancianos, en forma de sangramiento digestivo alto agudo o crónico.  Daño gastroduodenal silente, con erosiones intramucosas, úlceras y hemorragia hasta en un 60% de los consumidores (esofagitis, gastritis, úlcera péptica).  Ulceraciones de intestino delgado y del colon y desarrollo de anillos membranosos y estenosantes, con menor frecuencia.  Dispepsia y anorexia.  Perforación de úlceras.  Constricción esofágica.
  • 16. FACTORES DE RIESGO DE COMPLICACIONES GASTRODUODENALES • Edad mayor de 60 años. • Antecedentes de úlcera péptica. • Uso previo de terapias antiulcerosas. • Uso concomitante de corticoides o drogas anticoagulantes. Los inhibidores selectivos de la enzima COX-2 (Celecoxib y Rofecoxib) tienen menos efectos adversos gastrointestinales, especialmente menor frecuencia de hemorragias digestivas altas, pero sí producen alergia y retención de líquidos, por lo que no se deben indicar en pacientes con insuficiencia renal.
  • 17. Hematológicos: • Prolongación del tiempo de sangramiento al bloquear la síntesis de tromboxano A2 (puede revertirse al desaparecer el AINE de la circulación, excepto la aspirina que altera la función de la plaqueta por el tiempo que ésta circule, aproximadamente 9 días, aunque el tiempo de sangramiento se normaliza a las 72 horas de suspendida la droga). • Agranulocitosis y anemia aplástica (infrecuentes y asociados al uso de fenilbutazona, oxifenbutazona e indometacina).
  • 18. Hepáticos: o Daño hepatocelular (más comúnmente se relacionan a toxicidad dosis dependiente la aspirina y el paracetamol). Hepatitis tóxica. o Síndrome de Reye (salicilatos). o Daño hepático grave (indometacina, sulindaco, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y piroxicam). Sistema nervioso central: o Tinnitus y pérdida de la audición. o Estado Confusional y complicaciones neuropsiquiátricas en adultos mayores. Depresión y pérdida de memoria. o Cefalea y vértigo (indometacina en forma dosis dependiente).
  • 19. Hipersensibilidad:  Rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria generalizada, asma bronquial, edema laríngeo, hipotensión o choque (principalmente en personas de edad media o ancianos con historia de asma, pólipos nasales o urticaria crónica).  Puede haber reacción cruzada entre los diferentes AINES, a pesar de su diversidad química.
  • 20. ACCIONES QUE PERMITEN MEJORAR LA PRESCRIPCIÓN Y MONITOREO DE LOS AINES • Usar las guías para el manejo del dolor. • Prescribir AINES después de considerar el perfil de riesgo que tiene el paciente. • Prescribir las dosis terapéuticas de acuerdo con la edad y estado del paciente. • Protección gastrointestinal con inhibidores H2 o con inhibidores de la bomba de protones a los pacientes con riesgo de presentar efectos gastrointestinales. • Revisar periódicamente la lista de medicamentos que consumen los pacientes. • Considerar otras opciones para el manejo del dolor en los adultos mayores.