Este documento describe el uso de metformina e inhibidores de SGLT2 para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. La metformina es la primera opción de tratamiento oral y funciona mejorando la sensibilidad a la insulina. Los inhibidores de SGLT2 bloquean la reabsorción renal de glucosa y pueden reducir la presión arterial y causar pérdida de peso. Ambos tratamientos pueden mejorar los resultados cardiovasculares, pero se deben usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Revista de psicología sobre el sistema nervioso.pdf
Diabetes Mellitus Tipo 2: Tratamiento con Hipoglucemiantes Orales
1. Diabetes Mellitus Tipo 2
Hipoglucemiantes
Orales
Medicina Interna-
Endocrinología
Instituto Mexicano del Seguro Social
UMF 46 “Jesús Kumate Rodriguez”
Especialidad Medicina Familiar
Dra. Lidia Guadalupe García Brito
R2 Medicina Familiar
2. Melanie J. Davies et al. Dia Care 2018;41:2669-2701
Metas
Terapéuticas
• Prevenir
Complicaciones
• Optimizar calidad de
vida
Características del
paciente:
Estilo de vida , Comorbilidades
Características Clínicas, Psicológicas Y
Culturales
Revisión y acuerdo del
plan:
Revisión del manejo, cambios en el
manejo (consenso), revisión constante del
ciclo de decisión.
Monitoreo
Continuo
Emocional, tolerancia al
fármaco, estado glicémico
(HB1Ac), Control de otros
factores de riesgo.
Implementación
del plan:
Pacientes que no alcanzan
metas deberán ser vistos
cada 3 meses.
Acuerdo de manejo
Metas SMART
ESpecifica
Medibles
Alcanzables
Realistas
Tiempo definido
Decisión Compartida para
el manejo:
Educar al paciente y familia, Buscar
preferencia del paciente, Motivación,
Implementación de metas, Empoderamiento
del paciente.
Factores para tipo de
tratamiento:
Individualizar HB1Ac, Riesgo de tx
(hipoglucemia), Riesgo de complicaciones,
Complejidad del régimen, Optar por régimen
fácil, Acceso, costo y disponibilidad del
medicamento
Circulo de decisión centrado en el paciente con dm tipo 2 :
3. Paciente con diabetes mellitus tipo 2 :
Reducir ingesta
calórica
Actividad física >150
min/ sem
Tratamiento agresivo
de otros FRCV
Considerar metformina
como 1ra línea
HB1Ac
>6.5%
=DM
HB1Ac <7%
después de
Metformina y
medidas no
fármaco
Reforzar importancia de la dieta y
ejercicio y seguir con tx.
El Px
tiene
otros
FRCV?
Seguimiento del Tx de DM por
medico de primer contacto o
endocrinólogo
Se puede considerar cambio a I
SGLT2 o GLP-1 para mejor control
Si Si
Si
No No
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4. Fármacos:
Los agentes terapéuticos para el manejo de la
hiperglucemia pertenecen a 5 grupos
1.-Sensibilizadores de insulina (Metformina y Pioglitazona)
2.-Proveedores de insulina (Insulina, Sulfonilureas)
3.-Terapias basadas en incretina(GLP1, Inhibidores DPP4)
4.-Inhibidores de la absorción gastrointestinal de glucosa
(Acarbosa)
5.-Inhibidores de la recaptura de glucosa a nivel renal
(Inhibidores de SGLT2)
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6. Dosis y vía de administración:
1.- Comienzan en 500 mg una o dos veces al día
con las comidas
2.- Debe ↑ según lo tolerado a una dosis objetivo
de 1,000 mg dos veces al día.
Dosis diaria máxima es de 2.550 mg en los EE.
UU. Y 3.000 mg en la Unión Europea
Administración: Dosificación:
Liberación
Inmediata
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7. Mecanismo de Acción :
Acciones fisiológicas
primarias:
• ↓ Producción de glucosa
hepática
• Múltiples otros mecanismos
no mediados por insulina
https://www.uptodate.com/contents/metformin-in-the-treatment-of-adults-with-type-2-diabetes-mellitus?
8. Contraindicaciones :
En pacientes que predisponen a la acidosis láctica:
Función renal alterada (tasa de filtración glomerular estimada
[TFGe] <30 ml / min / 1,73 m 2 )
Enfermedad hepática concurrente activa o progresiva
Insuficiencia cardíaca inestable o aguda con riesgo de
hipoperfusión
Antecedentes de acidosis láctica durante el tratamiento
con metformina.
↓ de la perfusión tisular o inestabilidad hemodinámica debido
a infección u otras causas
Es raro que se
presente la acidosis
láctica
https://www.uptodate.com/contents/metformin-in-the-treatment-of-adults-with-type-2-diabetes-mellitus?
9. Efectos Cardiovasculares :
Puede ↓ el riesgo de mortalidad cardiovascular en comparación
con la terapia con sulfonilurea
Segura en pacientes con insuficiencia cardiaca.
United Kingdom Prospective Diabestes Study (UKPDS)
↓ el riesgo de infarto de miocardio en 39% y el accidente cerebro
vascular en 41 %
https://www.uptodate.com/contents/metformin-in-the-treatment-of-adults-with-type-2-diabetes-mellitus?
10. Consideraciones en nefropatía :
• La metformina no debe usarse en pacientes con una
TFGe <30 ml min –1 [1.73 m] –2
• La ↓ de la dosis debe considerarse cuando la TFGe es
<45 ml min –1 [1.73 m] –2
Se debe tener precaución cuando existen condiciones que pueden reducir la TFGe.
No aumentamos más la dosis (es decir, no más de
1000 mg por día)
Para los pacientes
con TFGe de 30 a 44
ml / min / 1.73 m 2
Comenzamos con 500 mg
una vez al día con la cena y,
si se tolera
Agregamos una segunda
dosis de 500 mg con el
desayuno.
https://www.uptodate.com/contents/metformin-in-the-treatment-of-adults-with-type-2-diabetes-mellitus?
11. Ventajas :
Efecto discreto pero significativo en ↓ de:
• La presión arterial
• Concentraciones de colesterol total
• Colesterol LDL
• Triglicéridos
Recomendado tanto en adultos como
niños
• ↓ promedio de HbA1c entre 1.5 y 2 %
• ↓ riesgo de producir hipoglicemia
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12. Desventajas o efectos adversos :
Precaución o ajuste de la dosis para el CKD
etapa 3B (FGe 30-44 ml min -1 [1,73 m] -2 )
Síntomas gastrointestinales:
Sabor metálico en la boca
Anorexia leve
Náuseas
Molestias abdominales
Deposiciones blandas o diarrea Deficiencia:
↓ la absorción intestinal de Vit. B12
↓ las concentraciones séricas de vitamina B12
Rara vez causa anemia megaloblástica
Puede presentarse como neuropatía periférica
Acidosis láctica (raro)
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13. Diabetes Mellitus Tipo 2
Hipoglucemiantes
Orales
Inhibidores de
SGLT2
•Canagliflozina
•Dapagliflozina
•Empagliflozina
•Ertugliflozina
14. Dosis y vía de administración:
Administración:
• Después de la terapia inicial, la decisión de aumentar la dosis (generalmente
después de 4 a 12 semanas)
• Debe basarse en la tolerancia, los efectos adversos y la evaluación glucémica
(monitoreo de glucosa en el hogar y / o A1C).
Canagliflozina Dapagliflozina Empagliflozina Ertugliflozina
Antes de la primera
comida del día.
• Dosis inicial es de
100 mg una vez
al día, y se puede
↑ a 300 mg al
día
Se puede tomar a
cualquier hora del
día con o sin
alimentos.
• 10 mg una vez al
día
Una vez al día por
la mañana con o
sin alimentos
• La dosis inicial es
de 10 mg
diarios, y se
puede ↑ a 25 mg
una vez al día
Se toma una vez al
día por la mañana
con o sin alimentos
• La dosis inicial es
de 5 mg una vez
al día y puede ↑
a una dosis
máxima de 15 mg
una vez al día
uptodate.com/contents/sodium-glucose-co-transporter-2-inhibitors-for-the-treatment-of-hyperglycemia-in-type-2-diabetes
15. Mecanismo de Acción :
Acciones fisiológicas
primarias:
• Bloquea la reabsorción de
glucosa por el riñón,
aumentando la glucosuria
• ↓ promedio de – 0.58% de
HB1Ac
• ↓ de los valores de presión
arterial sistólica de -3.93
mmHg
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16. Candidatos al medicamento :
• Empagliflozina
• Canagliflozina
• Pacientes con ECV aterosclerótica manifiesta que no alcanzan los
objetivos glucémicos con metformina y modificaciones en el estilo de
vida.
• Empagliflozina
• Canagliflozina
• Dapagliflozina
• Pacientes con IC que no alcanzan los objetivos glucémicos
con metformina y modificaciones en el estilo de vida.
• Pacientes con nefropatía (albúmina a creatinina en orina> 300 mg / gy
tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) <90 ml / min / 1,73 m 2 )
uptodate.com/contents/sodium-glucose-co-transporter-2-inhibitors-for-the-treatment-of-hyperglycemia-in-type-2-diabetes
17. Candidatos al medicamento :
Agente
de 3ra
línea
• Px con control glucémico inadecuado en dos agentes orales (p.
Ej., Metformina y sulfonilurea).
Si por alguna razón la combinación de metformina e insulina
no es una opción terapéutica
• Px no controlados adecuadamente con metformina y terapia
con insulina,
En quienes los agonistas del receptor del péptido-1 similar al
glucagón (GLP-1) están contraindicados y ↑ de la dosis de
insulina conduciría a un ↑ de peso
uptodate.com/contents/sodium-glucose-co-transporter-2-inhibitors-for-the-treatment-of-hyperglycemia-in-type-2-diabetes
18. Efectos Cardiovasculares :
Daplaglifolzin and
Cardiovascular Outcomes in
Type 2 Diabetes
(DECLARE-TIMI-58)
Empagliflozin,
Cardiovascular Outcomes,
and Mortality in Type 2
Diabetes (EMPAREG)
Canagliflozin and
Cardiovascular and Renal
Events in Type 2 Diabetes
(CANVAS)
Estudios:
Resultado + a favor de empgliflozina con
un efecto potencialmente protector al ↓
la incidencia del punto final primario en
14% muerte cardiovascular y ↓ de
hospitalización por IC en 35%
↓ el compuesto de muerte
cardiovascular, infarto miocardio no fatal
y EVC no fatales, ↓ del riesgo del 14 %
Dapagliflozina redujo significativamente
los internamientos por insuficiencia
cardiaca
uptodate.com/contents/sodium-glucose-co-transporter-2-inhibitors-for-the-treatment-of-hyperglycemia-in-type-2-diabetes
19. Consideraciones en nefropatía :
Para el tratamiento de la hiperglucemia, no se recomiendan los inhibidores de SGLT2 para el
inicio en pacientes con
• TFGe <45 ml / min / 1.73 m 2 ( canagliflozina , dapagliflozina , empagliflozina)
• <60 ml / min / 1.73 m 2 ( ertugliflozina ).
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Tienen menos beneficio glucémico en pacientes con enfermedad
renal más grave al inicio
21. Diabetes
tipo 1
Diabetes tipo 2 y tasa de filtración
glomerular estimada (TFGe) <60 ml /
min / 1.73 m 2 ( ertugliflozina ) o <45
ml / min / 1.73
m 2 ( canagliflozina , dapagliflozina ,
empagliflozina )
DKA anterior
Desventajas o efectos adversos :
Los inhibidores de SGLT2 no
deben usarse para el
tratamiento de la hiperglucemia
en pacientes con:
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
22. Infecciones bacterianas frecuentes del tracto urinario o infecciones
de levadura genitourinaria.
↓ densidad mineral ósea y alto riesgo de fracturas y caídas.
Ulceración del pie (p. Ej., Neuropatía, deformidad del pie,
enfermedad vascular y / o antecedentes de ulceración previa
del pie).
Factores que predisponen a la CAD (p. Ej., Diabetes tipo 2 propensa
a la cetosis, insuficiencia pancreática, adicción a las drogas o al
alcohol)
Desventajas o efectos adversos :
Evitar su uso en:
De inhibidores de SGLT2 en
pacientes con las siguientes
afecciones:
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23. Desventajas o efectos adversos :
Efectos Adversos
Urosepsis y pielonefritis
Fascitis necrosante del perineo (gangrena de
Fournier)
Cáncer de vejiga : Asociado a uso de
Dapagliflozina
Px que toman canagliflozina o dapagliflozina . Entre 101 casos de
posible lesión renal aguda asociada a SGLT2 informada a la FDA,
aproximadamente la mitad ocurrió dentro de un mes después de iniciar
el medicamento, y la mayoría de los px mejoraron después de
suspender el medicamento.
uptodate.com/contents/sodium-glucose-co-transporter-2-inhibitors-for-the-treatment-of-hyperglycemia-in-type-2-diabetes
24. Desventajas o efectos adversos :
Efectos Adversos Fractura Osera
Pueden afectar la densidad ósea.
Estudios revelan que la incidencia de fracturas óseas
fue mayor en pacientes que tomaron canagliflozina .
En comparación con algunos agentes
orales e inyectables para la diabetes,
los inhibidores de SGLT2,
particularmente la canagliflozina ,
están asociados con un mayor riesgo
de amputación
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
25. Diabetes Mellitus Tipo 2
Hipoglucemiantes
Orales
Inhibidores de
SGLT2
“Dada la modesta mejora en la glucemia, el
costo, la ausencia de datos de seguridad a
largo plazo sobre los efectos de la
glucosuria prolongada y la ausencia de
datos cardiovasculares en personas
diabéticas sin enfermedad cardiovascular
manifiesta (ECV),
No recomendamos habitualmente los
inhibidores de SGLT2 como terapia
combinada en pacientes con diabetes tipo
2.”
27. Dosis y vía de administración:
Acción corta Larga Duración
Exenatida Dosis de 5 o 10
mcg, dos veces al
día
inmediatamente
antes o dentro de
una hora antes de
las comidas de la
mañana y la
tarde.
Liraglutida Inicial es de 0.6 mg una vez al día
durante una semana. Después de
una semana, la dosis debe ↑ 1.2
mg una vez al día durante una
semana.
Lixisenatida La dosis inicial es
de 10 mcg una
vez al día,
administrada
dentro de una hora
antes de cualquier
comida.Después
de 2SEM, la dosis
se puede ↑a 20
mcg 1 vez al día.
Exenatida 1
vez x sem
2 mg una vez por semana, a
cualquier hora del día y con o sin
comidas.
Dulaglutida Inicial es de 0,75 mg una vez a la
semana, la dosis se puede ↑ a 1.5
mg 1 vez x sem
Semaglutida Oral inicial es de 3 mg una vez al
día durante 30 días.
Inyectable: 0,5 mg 1 vez por x
sem el día después de su última
dosis oral.
Administración:
uptodate.com/contents/glucagon-like-peptide-1-receptor-agonists-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
29. Candidatos :
No se consideran como terapia inicial para la mayoría de los pacientes con diabetes tipo 2
La elección de la terapia
debe ser individualizada en
función de las
características, preferencias
y costos del paciente.
GLP-1 pueden ser apropiados para usar en
combinación con metformina (y / u otro agente oral)
GLP-1 no deben combinarse con inhibidores de DPP-
4, ya que no parece haber efectos aditivos en la
reducción de glucosa
uptodate.com/contents/glucagon-like-peptide-1-receptor-agonists-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
30. Elección de Terapia :
uptodate.com/contents/glucagon-like-peptide-1-receptor-agonists-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
Con ASCVD clínico
(p. Ej., Infarto de
miocardio previo,
accidente
cerebrovascular).
Pacientes sin
ASCVD
Sugerimos liraglutida , semaglutida o dulaglutida
Agonistas del receptor de GLP-1 de acción corta
a largo debido a la conveniencia del paciente.
Agentes de acción prolongada
( liraglutida , exenatida una vez a la
semana, dulaglutida , semaglutida ),
31. Efectos Cardiovasculares :
• Los tratados con liraglutida tuvieron menos eventos de
muerte cardiovascular que aquellos con placebo.
• No se observaron diferencias significativas con
relación a la incidencia de infarto miocardio no fatal, ictus
no fatal o internamientos por insuficiencia cardiaca
Liraglutide and
Cardiovascular Outcomes
in Type 2 Diabetes (Leader)
• No se observaron diferencias significativas con
relación a hospitalizaciones por falla cardiaca
• Adecuado perfil de seguridad cardiovascular
Semaglutide and
Cardiovascular Outcomes
in Patients with Type 2
Diabetes (SUSTAIN -6)
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32. Consideraciones en nefropatía :
La exenatida No debe usarse en pacientes con aclaramiento de
creatinina <30 ml / min
Lixisenatida No debe usarse en pacientes con tasa de
filtración glomerular estimada (TFGe) <30 ml / min
/ 1,73 m 2
Liraglutida y dulaglutide Deben utilizarse con precaución en pacientes
con insuficiencia renal
Exenatida y lixisenatida No deben usarse en pacientes con enfermedad
gastrointestinal grave (p. Ej., Gastroparesia)
Liraglutida , dulaglutide , ex
enatida una vez por semana,
y semaglutide
No debe ser utilizado en pacientes con una
historia personal o familiar de cáncer medular de
tiroides o múltiple 2A neoplasia endocrina o 2Buptodate.com/contents/glucagon-like-peptide-1-receptor-agonists-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
33. Ventajas :
Eficacia: Alta
No causa
Hipoglicemia
Cambio en el
peso:
Perdida
• Disminución de los picos de glucosa posprandial
• Disminución promedio de HBA1c de 1% -1.5%
uptodate.com/contents/glucagon-like-peptide-1-receptor-agonists-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
34. Efectos Adversos :
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
Gastrointestinales
Reacciones del
sitio de inyección
Trombocitopenia
Exenatida se ha
asociado
Eventos en
Vesícula Biliar
35. Diabetes Mellitus Tipo 2
Hipoglucemiantes
Orales
Inhibidores de
DDP-4
• Linagliptina
• Alogliptina
• Sitagliptina
• Vildagliptina
• Saxagliptina
36. Dosis y vía de administración:
SITAGLIPTINA SAXAGLIPTINA VILDAGLIPTIN LINAGLIPTINA ALOGLIPTINA
Dosis habitual de es
de 100 mg 1 x día
Dosis habitual es de
2.5 o 5 mg 1 vez x día
50 mg dos veces al
día
Dosis habitual de 5
mg una vez al día,
tomada con o sin
alimentos.
Dosis habitual de 25
mg una vez al día
Administración:
37. Mecanismo de Acción :
Acciones fisiológicas
primarias:
• Dependiente de glucosa:
↑ Secreción de insulina
↓ Secreción de glucagón
38. Se pueden considerar como
monoterapia en pacientes
intolerantes o con
contraindicaciones a la
metformina
Contraindicaciones a la
metformina como los
pacientes con enfermedad
renal crónica, particularmente
aquellos con alto riesgo de
hipoglucemia
Una terapia farmacológica
complementaria para pacientes
que no están controlados
adecuadamente con
metformina, una tiazolidindiona
o una sulfonilurea.
Candidatos:
No se consideran como terapia inicial para la mayoría de los pacientes con diabetes
tipo 2.
uptodate.com/contents/dipeptidyl-peptidase-4-dpp-4-inhibitors-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
39. Efectos Cardiovasculares :
• Demostró la seguridad de sitagliptina en
pacientes diabéticos con enfermedad
cardiovasclar establecida al no mostrar un
↑ en el numero de eventos adversos.
Heart Failure and mortality
outcomes in patients with
type 2 diabetes taking
aloglitin versus Placebo
(EXAMINE)
• Alogliptina no condiciono un riesgo ↑
para el desarrollo de los desenlaces
mortalidad global, infarto no fatal, ictus
no fatal, revascularización miocárdica
urgente u hospitalizaciones por IC
Effect of Sitagliptin on
Cardiovascular Outcomes in
Type 2 Diabetes (TECOS)
uptodate.com/contents/dipeptidyl-peptidase-4-dpp-4-inhibitors-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
40. Consideraciones en nefropatía :
La creatinina sérica debe medirse antes de iniciar los inhibidores de DPP-4
• 3 a 6 meses en pacientes con TFGe ≤45 ml / min / 1.73 m 2
• 6 a 12 meses en aquellos con TFGe> 45 ml / min / 1,73 m 2 .
SITAGLIPTINA SAXAGLIPTINA VILDAGLIPTIN LINAGLIPTINA ALOGLIPTINA
Reducción de 50 mg
para la IR moderada
a grave [TFG] 30 a
<45
25 mg para la IR
grave (TFG < 30
2.5 mg recomendada
para pacientes con
ERC de moderada a
grave (tasa de
filtración glomerular
[TFG] ≤45)
No es necesario
ajustar la dosis en
pacientes con IR leve
(aclaramiento de
creatinina ≥50 ml /
min).
IR moderada o grave,
la dosis es de 50 mg
1vez x dia.
No es necesario
ajustar la dosis en
pacientes con
insuficiencia renal o
hepática.
Reducciones de dosis a 12.5
mg 1 x día en pacientes con
aclaramiento de creatinina
entre 30 y 60 ml / min
6.25 mg al día en pacientes
con aclaramiento de
creatinina <30 ml / min o
sometidos a diálisis
uptodate.com/contents/dipeptidyl-peptidase-4-dpp-4-inhibitors-for-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
44. Dosis y vía de administración:
Las pruebas de función hepática deben medirse antes de iniciar
la pioglitazona o rosiglitazona y periódicamente a partir de entonces.Administración:
Inicia a una dosis de 15 mg diarios.
Si, después de algunas semanas, hay un control
inadecuado basado en los valores de glucosa en
sangre en ayunas
La dosis diaria se puede aumentar en incrementos de 15
mg hasta la dosis máxima de 45 mg diarios.
uptodate.com/contents/thiazolidinediones-in-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
45. Mecanismo de Acción :
uptodate.com/contents/thiazolidinediones-in-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
46. Efectos Cardiovasculares :
Pioglitazona
(PPAR-gamma con cierta actividad
agonista de PPAR-alfa)
Pueden depender de la especificidad de la activación del
receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPAR)
Rosiglitazona
(Agonista puro de PPAR-
gamma)
Aumentan el riesgo de insuficiencia cardiaca (Pero se asocio mas a rosiglitazona)
El efecto de rosiglitazona sobre el riesgo de infarto de miocardio es incierto
Pioglitazona no parece inducir el mismo perfil de riesgo cardiovascular
aterosclerótico que la rosiglitazona
uptodate.com/contents/thiazolidinediones-in-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
47. Durabilidad ↑ HDL-C ↓ Triacilgliceroles
(pioglitazona)
Ventajas:
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
↓ Eventos de ASCVD (pioglitazona: en una población resistente a la insulina después del
accidente cerebrovascular y como punto final secundario en una población con diabetes
de alto riesgo de ECV)
Bajo riesgo de hipoglucemia
48. Insuficiencia cardíaca o cualquier evidencia de sobrecarga de
líquidos.
Antecedentes de fractura o con alto riesgo de fractura (p. Ej.,
Mujeres posmenopáusicas con baja masa ósea)
Enfermedad hepática activa (transaminasas hepáticas> 2.5
veces por encima del límite superior de referencia)
Activa o antecedentes de cáncer de vejiga
Embarazo
Diabetes tipo 1
Contraindicaciones:
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
49. ↑ LDL-C
(rosiglitazona)
? Cáncer
de vejiga
? Edema
macular
Desventajas y efectos adversos:
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Edema / insuficiencia
cardíaca
Pérdida ósea
↑ Fracturas óseas
51. Dosis y vía de administración:
Un régimen típico de dosis bajas de sulfonilurea inicial consiste en:
Droga
Duración del efecto
biológico (horas)
Dosis diaria habitual
(mg)
Dosis por dia
Glipizida 14 a 16 2.5 a 10 Una vez o dividido *
Glipizida XL 24 5 a 10, hasta 20 mg Una vez
Gliclazida 10 a 24 40 a 320
Una vez al día para dosis <160 mg (las dosis
de 160 mg y superiores deben tomarse en
dosis divididas, mañana y tarde)
Gliclazide MR > 24 30 a 120 Una vez
Glibenclamida
(glibenclamida)
20 a 24+ 2.5 a 10 Una vez o dividido *
Glimepirida 24+ 2 a 4, hasta 8
Una vez (puede dar 4 mg dos veces al día en
lugar de 8 mg una vez al día)
uptodate.com/contents/sulfonylureas-and-meglitinides-in-the-treatment-of-type-2-diabetes-mellitus
52. Mecanismo de Acción :
Acciones fisiológicas
primarias:
↑ Secreción de insulina
53. Las sulfonilureas
más nuevas,
como
la gliclazida y
la glimepirida
Son selectivas
para los
receptores
pancreáticos de
sulfonilurea sobre
los receptores
cardíacos
No parecen estar
asociadas con un
aumento de la
mortalidad
cardiovascular en
comparación
con metformina
Efectos Cardiovasculares :
• Comparo linagliptin (i-DDP4) vs Glimiperida,
mostro seguridad CV comparable de ambas
en pacientes con DM2 después de 6.2 años
Cardiovascular
Outcome Study of
Linagliptin versus
Glimepiride in Type 2
Diabetes (CAROLINA)
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No parece haber un mayor riesgo de eventos cardiovasculares con sulfonilureas de
segunda generación
54. Consideraciones en nefropatía :
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• Se prefiere una sulfonilurea de acción corta con metabolitos
principalmente inactivos (p. Ej., Glipizida , glimepirida ).
Los metabolitos de sulfonilurea se excretan por vía renal
Algunos de estos metabolitos (como los de glibenclamida ) son activos o
tienen actividad hipoglucemiante débil
Por lo tanto, el riesgo de hipoglucemia es mayor en pacientes con
enfermedad renal crónica.
58. Dosis y vía de administración:
REPAGLINIDA NATEGLINIDA
0,5 mg antes de cada comida
para pacientes que no hayan
tomado previamente
medicamentos
hipoglucemiantes orales.
Para pacientes previamente
tratados con medicamentos
hipoglucemiantes orales cuyo
A1C es ≥8 por ciento, la dosis
inicial es de 1 o 2 mg antes de
cada comida.
60 a 120 mg tomados
inmediatamente antes de cada
comida
Administración:
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
59. Ventajas
Desventajas/ Efectos
Adversos
Eficacia
• ↓ Excursiones de glucosa posprandiales
• Flexibilidad de dosificación
• Seguro en la enfermedad renal avanzada
con una dosificación prudente
(especialmente repaglinida)
• Menor costo
• Hipoglucemia
• ↑ Peso
• Seguridad cardiovascular
incierta
• Programa de dosificación
frecuente
Intermedio-alto
Meglitinidas:
Diabetes Care 2018;41:2669–2701 | https://doi.org/10.2337/dci18-0033
60. Diabetes Mellitus Tipo 2
Hipoglucemiantes
Orales
Inhibidores de a-
glucosidasa
• Acarbose
• Miglitol
61. Dosis y vía de administración:
Acarbosa
Deben tomarse con el primer
bocado de cada comida.
Comenzamos con 50 mg tres
veces al día
Administración:
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62. Ventajas
Desventajas/ Efectos
Adversos
Eficacia
• Bajo riesgo de hipoglucemia
• ↓ Excursiones de glucosa
posprandiales
• Mecanismo de acción no sistémico
• Seguridad cardiovascular
• Menor costo
• Efectos secundarios
gastrointestinales frecuentes
• Programa de dosificación
frecuente
• Ajuste / evitación de dosis para
enfermedad rena
Intermedio bajo
Inhibidores de a-glucosidasa:
En el estudio para prevenir la diabetes mellitus no dependiente de insulina
(STOP-NIDDM)
ACARBOSA pareció ↓ el riesgo de un resultado compuesto de
enfermedad cardiovascular en pacientes con intolerancia a la glucosa.
Efectos
Cardiovasculares
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63. Tratamiento farmacológico inicial para DM tipo 2:
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
64. Tratamiento farmacológico inicial para DM tipo 2:
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
65. Tratamiento farmacológico inicial para DM tipo 2:
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
66. Elección de terapia dual para DM tipo 2 :
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
67. Elección de terapia dual para DM tipo 2 :
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
68. Manejo del paciente con DM Tipo 2 y riesgo elevado de hipoglicemia:
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2
69. Manejo del paciente con DM Tipo 2 y riesgo elevado de hipoglicemia:
Algoritmos Terapéuticos para la Atención de la Hipertensión Arterial Sistémica, Dislipidemias y Diabetes Mellitus 2