anestesicos locales

1. bupivacaína
 Presentación: Preparados al 0,25% y 0,5%, Preparados al 0,75%
 Inicio de acción: infiltración 2 – 10 min
epidural 4 – 17 min
raquídea 1- 3 min
 Duración de los efectos: 2 -3 > lidocaína ( 240 – 480 min) ( 4 – 8 horas)
 Posologia: anestesia regional 1-2 mg x kg para epidural
anestesia raquídea 0.3 – 0.5 mg x kg
En bloqueos de extremidades 100 – 200 mg x dosis

2. bupivacaína
 Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación del
impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la
membrana nerviosa.
 Indicaciones: Para producir anestesia local o regional por bloqueo de
nervios periféricos, por infiltración con aguja vía subcutánea, o mediante
bloqueos caudales o epidurales, o espinal subaracnoidea.
 CONTRAINDICACIONES:
La bupivacaina esta contraindicada en pacientes
con sensibilidad conocida a la bupivacaina o
a otros anestésicos locales tipo amida.
NO se recomienda para la anestesia regional intravenosa.

3. bupivacaína
 Reacciones secundarias o adversas Como anestésico local:
Sistema Nervioso Central: La severidad de las manifestaciones tóxicas del SNC a la
bupivacaina corresponden al aumento de las concentraciones en plasma de la droga. Las
altas concentraciones en plasma se presentan como entumecimiento, insensibilidad y
hormigueo. El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen desazón,
vértigo, tinnitus, con eventual mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-clónicas.
La depresión del SNC puede producir hipotensión, apnea e incluso la muerte.
Toxicidad Cardiaca Selectiva: El aumento de las concentraciones plasmáticas de
bupivacaina pueden producir hipotensión, disritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco
por disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de Purkinje por el
bloqueo selectivo de los canales del sodio.
ambién se ha observado que en el embarazo se puede aumentar la sensibilidad a los
efectos cardiotóxicos de la bupivacaina, por lo tanto el límite de la concentración de la
bupivacaina en la anestesia epidural para el uso obstétrico debe estar limitado por debajo
del 0.5%.
Advertencias y precauciones: Evitar iny. intravascular. Disponer de equipos de reanimación. Se
ha informado de paro cardiaco o muerte con bupivacaína en anestesia epidural o bloqueo del
nervio periférico. Algunos procesos de anestesia local producen reacciones adversas graves,
independientemente del anestésico utilizado. Precaución en pacientes con bloqueo cardiaco
parcial o completo, enf. hepática o renal severas. Parto y embarazo. Reducir dosis en ancianos y
debilitados. Seguridad no establecida en niños < 12 años.Puede alterar temporalmente la función
locomotora y la coordinación

4. mepivacaina
 Presentación: Solución inyectable, 1 ml de solución contiene:
Ingrediente activo Mepivacaína clorhidrato 20,0 mg
 Inicio de acción:
- Infiltración / bloqueo nervioso 3 – 5 minutos
- Epidural 5 – 15 minutos
- Intradural < 1min
 Duración de los efectos:
- Infiltración / bloqueo nervioso 60 – 150 minutos y, con adrenalina, 120 – 360
minutos
- Epidural 180 – 300 minutos (prolongado con adrenalina)
- Intradural 90 – 150 minutos

5. mepivacaina
 Posologia (dosis máxima): Se debe utilizar siempre la dosis más pequeña requerida para
producir la anestesia deseada. La dosificación debe ajustarse individualmente de
acuerdo con la edad y peso del paciente así como a las particularidades de cada caso.
Las instrucciones de dosificación que se relacionan a continuación se refieren a la
administración única a adultos de 70 kg de peso. Es posible la administración repetida o
intermitente.
 Dosis máxima recomendada para administración única:
Hasta 20 ml de Mepivacaína Inyectable Braun 2% o hasta 7 mg / kg / 1,5 horas,
correspondientes a 400 mg de mepivacaína clorhidrato.
La dosis máxima diaria es de 1g. En niños y pacientes
debilitados la dosis debe ser menor de 5-6 mg / kg.
Contraindicaciones: Mepivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a anestésicos locales de tipo amida y en pacientes con disfunciones severas de la
conducción del impulso cardiaco, insuficiencia cardiaca descompensada y shock
cardiogénico e hipovolémico. Está también contraindicada en pacientes con enfermedad
nerviosa degenerativa activa y en pacientes con defectos de la coagulación.
El anestésico local no debe ser inyectado en regiones infectadas.

6. mepivacaina
 Advertencias:
Puede aparecer hipotensión arterial repentina como complicación de la anestesia epidural con mepivacaína,
particularmente en ancianos.
 Pueden aparecer diversos síntomas neurológicos y cardiovasculares como signos de toxicidad sistémica como
resultado de sobredosificación, administración intravascular accidental o estados de absorción acelerada de
mepivacaína. Pueden producirse reacciones cardiovasculares severas e incluso parada cardiaca sin previos
síntomas de aviso.
 Efectos adversos: Reacciones adversas no alérgicas:
 Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular
inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la
concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía
de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y
de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la
hipotensión).
 - Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas
superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como
agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación,
parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.
 - Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y
de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca,
como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que
la producida por la bupivacaína.
 - Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de
bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o
espinales.

7. mepivacaina
Reacciones adversas alérgicas:
Reacciones alérgicas a anestésicos locales: las reacciones anafilácticas son poco
frecuentes en los aestésicos locales del grupo amida.
Reacciones alérgicas a conservantes y antioxidantes: se han descrito reacciones
alérgicas a los parabenos (metil, etil y propilparabenos) y metabisulfitos utilizados
para la conservación de los anestésicos locales o como conservantes antioxidantes
de los vasoconstrictores asociados a los anestésicos locales. Clínica: erupciones
cutáneas pruriginosas, eritema, edema facial, broncoespasmo, shock anafiláctico.

8. esteres
 Esteres: cocaína, procaína, tetracaína.

9. cocaina
 presentacion: La presentación más común de la cocaína es el clorhidrato de
cocaína, en proporción variable, que puede ir desde un 2% a poco más de un
90%. es un polvo blanco, cristalino, soluble en agua con efectos anestésicos al
contacto con la piel y mucosas.
 La cocaína puede también consumirse por vía intravenosa. Esta es la vía más
riesgosa de todas y debe ser evitada siempre que sea posible.
√ inicio de accion: 2 min (cinco a diez minutos cuando se emplea la
vía intravenosa)
√ duracion de los efectos: 30 - 45 min
√ posologia (dosis maxima):Cuando se consume por vía nasal, se suele consumir una cantidad
que oscila entre 50 y 75 mg.. La dosis varia en función de la persona o de la pureza de la cocaína. Su
efecto eufórico es claramente percibido durante un periodo de 30-45 minutos. La estimulación del
sistema nervioso central (ansiedad e insomnio) puede mantenerse
varias horas después de una sola dosis.

10. cocaina
 mecanismo de accion: la cocaina se comporta
como una amina catecomimetica (repotencia la
accion de una catecolamina) de accion
indirecta, es decir, es capaz de remedar las
acciones de las catecolaminas, no actuando
directamente sobre los receptores adrenergicos o
dopaminergicos, sino aumentando la
disponibilidad del neurotransmisor en la
hendidura sinaptica. la cocaina es un inhibidor
de los procesos de recaptacion tipo l
(recaptacion de noradrenalina y dopamina
desde la hendidura sinaptica a la terminal
presinaptica).

11. cocaina
 todo esto facilita la acumulacion de noradrenalina o dopamina en la
hendidura sinaptica El aumento de la biodisponibilidad de dopamina por
la inhibición de la recaptación tipo I media la euforia que produce la
cocaína y parece que está implicada en el mecanismo de adicción El
transportador de la recaptación de dopamina controla los niveles de este
neurotransmisor a nivel de la hendidura sináptica ya que incorpora
rápidamente a la terminal presináptica la dopamina liberada. Por tanto,
parece que dicho transportador es necesario para la acción farmacológica
de la cocaína ya que al bloquearlo, uniéndose de manera específica y con
gran afinidad, inhibiría la recaptación dopaminérgica.

el exceso de noradrenalina que se produce por accion de la cocaina, es el
responsable de la mayoria de los efectos farmacologicos y de las
complicaciones agudas de la cocaina (aumento de la presion arterial,
sudoracion, temblor, etc...) estos efectos sobre la
neurotransmisioncatecolaminérgica y serotoninérgica constituyen,
asímismo, la base de su mecanismo de acción como droga dependígena

12. mecanismo de acccion de la
cocaina como anestesico local
 es conocido que la cocaina fue el primer anestesico local
utilizado en clinica y desde entonces se sintetizaron un
numero importante de estos agentes el primero de ellos fue
la procaina (novocaina)en 1905. la cocaina comparte con
todos estos compuestos el mecanismo de accion
anestesica local: impidiendo la despolarizaciòn de la
membran del nervio, se bloquea la propagación del
impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + lo
que produce un bloqueo de la coduccion nerviosa
 El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción
directa con los receptores específicos del canal de sodio
en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar
la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de
la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a
una forma con carga la cual se une al canal de sodio y
previene la activación subsecuente y el gran aflujo de
sodio que en condiciones regulares se relaciona con la
despolarización de la membrana.

13. cocaina
 indicaciones: Propiedades: Estimulante de acción rápida, intensa y de corta duración. Acción
anestésica local.
 Efectos a corto plazo:
Dosis moderadas de cocaína producen ausencia de fatiga, de sueño y de hambre.
Exaltación
del estado de ánimo. Disminución de las inhibiciones, por lo que la persona suele percibirse
como alguien sumamente competente y capaz. Aceleración del ritmo cardíaco y aumento
de
la presión arterial. Aumento de la temperatura corporal y sudoración. Reacción general de
euforia y bienestar. Cuando el uso es ocasional, puede incrementar el deseo sexual y demorar
la eyaculación, pero también puede dificultar la erección. La sensación de bienestar inicial
suele ir seguida por una bajada caracterizada por cansancio, apatía e irritabilidad.

14. cocaina
 Contraindicaciones:
Niños, mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Personas con enfermedades del
hígado, riñón o corazón o del sistema circulatorio. Cuando se va a conducir vehículos o
manejar maquinaria peligrosa. Cuando se tienen problemas psicológicos o se está
atravesando
un mal momento. También debe evitarse su consumo si se está recibiendo cualquier tipo de
medicación.
 Precauciones:
Los efectos adversos de la cocaína se incrementan rápidamente en función de dosis
elevadas o
repetidas. Por tanto, la mejor manera de evitarlos es no consumir dosis altas y no repetir
frecuentemente. La repetición frecuente en el mismo día incrementa la ansiedad, las
taquicardias
y la presión arterial, y puede provocar intoxicación aguda sin que se aumenten los efectos
deseados.
La repetición en días cercanos aumenta el riesgo de dependencia psicológica,
caracterizada por
deseos intensos de consumo, estados emocionales negativos asociados a la abstinencia y
desestructuración de la vida familiar, laboral y social. El ejercicio
físico bajo los efectos de la cocaína puede provocar infartos o graves lesiones cardíacas.
Su posesión o consumo en lugares públicos está penado por la ley.

15. procaina
 presentacion: solución inyectable, Solución transparente e incolora.
Hidrocloruro de Procaína 1% - 2%
 inicio de accion: rápida, y ejerce su efecto máximo al cabo de 1 ó 2 minutos
 duracion de los efectos: 20 a 40 minutos.
 posologia (dosis maxima): en general, la dosificación dependerá de la acción
anestésica requerida, de la extensión de la zona a anestesiar, etc. La dosis
máxima, en 24 horas, en anestesia por infiltración (inyeccion directamente en el
tejido a anestesiar dermis o tejido subcutaneo), es de 1 gramo en adultos.
Usualmente las dosis son, en anestesia por infiltración
 en la práctica odontológica, 1 ó 2 ml de PROCAÍNA 10 mg/ml solución
inyectable.

16. procaina
 mecanismo de accion: es igual que la cocaina bloquean tanto la
iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante
la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los
iones sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente.
 Otras acciones: las acciones a nivel del sistema nervioso central
(SNC) pueden producir estimulación y/o depresión de éste. Las
acciones sobre el sistema cardiovascular pueden producir
depresión de la excitabilidad y la conducción cardíaca y, con la
mayoría de ellos, vasodilatación periférica.

17. procaina
 indicaciones: Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía
menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso periférico
(al 2%)
 contraindicaciones: hipersensibilidad a la procaína. Sensibilidad cruzada con
otros anestésicos locales tipo éster.
 precauciones: Síncope, bradicardia, bloqueo cardiaco, ancianos Puede
producir convulsiones, depresión miocárdica, arritmias prolongadas,
hipotensión grave, No aplicar en áreas inflamadas o infectadas. No
recomendado en niños.
 reacciones adversas: frecuentes: nerviosismo, temblor, mareos, visión borrosa,
depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia. Ocasionales: depresión y
paro respiratorio, paro cardíaco, depresión central, colapso vascular
periférico y muerte, reacciones alérgicas, lesiones cutáneas, urticaria,
edema. Raras: reacción anafiláctica y asma severa, pérdida de la
conciencia, convulsiones.

18. tetracaina
 presentación: Pomada al 0,75%, Solución oftálmica al 1%, Gel al 4% La TETRACAÍNA es un anestésico generalmente
viene en forma de gotas para entumecer el ojo y el área que lo rodea antes de ciertos procedimientos.
 inicio de acción: en solución oftálmica que es su presentación comercial mas conocida es rápida, y ejerce su efecto
máximo al cabo de 30 segundos después de su aplicación
 duración de los efectos: en solución oftálmicaLa duración de la anestesia está determinada principalmente por la
vascularidad del tejido, por lo tanto; será mayor en la córnea normal y menor en la conjuntiva inflamada, aunque
generalmente persiste por 15 minutos o mas.
 posología (dosis máxima) e indicaciones:
 - Pomada al 0,75%: anestésico de superficie para cateterismos, citoscopias, uretroscopias, sondajes uretrales, etc. e
intubación en anestesiología, ya que es una pomada la dosis es a criterio de quien la aplica.
 - Sol. al 1%: anestesia de las mucosas de nariz, faringe, garganta y laringe: mediante pincelaciones o pulverizaciones
(aplicación en spray) Anestesia de la mucosa bronquial en broncoscopias: diluir 1 ml de sol. en 2 ml de agua bidestilada,
e instilar mediante jeringa laríngea o nebulizar en árbol bronquial. Anestesia en esofagoscopias y gastroscopias:
mediante pulverizaciones. En oftalmología, para extracción de cuerpos extraños en córnea 1 gota de solucion y
mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención de cataratas.

19. tetracaina
 Posologia (dosis maxima) e indicaciones: en odontología anestesia
de la mucosa bucal que permite la infiltración no dolorosa de la
anestesia dental y efectuar trabajos protésicos: empapar un
algodón y dejar 2-3 min; para calmar dolor de muelas, estomatitis,
etc.: en hilas o embrocación (aplicación lenta de un liquido sobre
un tejido)
 - Gel 4%: pacientes > 1 mes: aplicar un tubo con 40 mg de
tetracaína para anestesiar 30 cm2 de piel, y cubrir con vendaje
oclusivo. Anestesia local tópica de la piel sana e intacta antes de
venopunción: aplicar durante 30 min. Anestesia local tópica de la
piel sana e intacta antes de canulación venosa y cirugía superficial
dermatológica: aplicar durante 45 min. Después eliminar el gel con
hisopo de gasa. Duración de la anestesia: 4-6 h.

20. tetracaina
 Mecanismo de acción: igual que los anteriores
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Este producto no debe ser prescrito para que el paciente lo use
regularmente. No debe aplicarse cuando requiere toma de muestras
de córnea y conjuntiva para diagnóstico de queratoconjuntivitis o
úlceras infecciosas. No aplicar el gel en pieles agrietadas o con
heridas, ni en membranas mucosas, ojos u oídos.
 Precauciones: El uso prolongado de soluciones anestésicas tópicas
puede resultar en daño tóxico al epitelio corneal, puede retrasar el
tiempo de cicatrización al inhibir la mitosis, predisponiendo úlceras o
infecciones corneales. Por lo anterior, este producto debe ser usado
exclusivamente bajo vigilancia del médico tratante.
 Reacciones adversas: Irritación, ardor, lagrimeo y aumento del
parpadeo (reacciones que ceden comúnmente en 30 segundos).