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República Bolivariana de Venezuela
Instituto Venezolano de los Seguros Sociales
Hospital central ¨Dr. Luis Ortega¨
Postgrado de Anestesiología
Autor
Dra. Osmary Marval
Residente 1er año Anestesiología
Tutor:
Dra. Beatriz Arismendi
septiembre 2022
Características clínicas
AMINOÉSTER AMINOAMIDA
Procaína, acloroprocaína, tetracaína y
cocaína.
Lidocaína, mepivacaína, prilocaína,
bupivacaína, ropivacaína y etidocaína
Inestables. Estables.
Son hidrolizados en el plasma (enzimas
colinesterasas). Existen dos
excepciones:
Se degradan por la ruta hepática,
Se genera metabolito: ácido p-
aminobenzoico
No se genera ácido p-aminobenzoico
Excreción: renal Excreción: renal
Periodo latencia: rápido Periodo latencia: lento
La cocaína es un éster metabolizado por la
carboxilesterasa hepática y la articaína es una amida, que
se inactiva por la escisión inducida por una
carboxilesterasa de un grupo metil éster del anillo
Características clínicas
Potencia anestésica
• El carácter hidrófobo es un factor determinante.
• La molécula del anestésico debe penetrar la membrana nerviosa y unirse a un
sitio parcialmente hidrófobo del canal de Na+.
• Pueden atribuirse a diversos factores: la carga del AL, el carácter hidrófobo
(que influye en la capacidad de atravesar y difundir a través de las membranas
biológicas) y las propiedades vasodilatadoras o vasoconstrictoras (que influyen
en la tasa inicial de captación vascular hacia la circulación central a partir del
sitio de inyección).
Características clínicas
Periodo de latencia.
• El comienzo del bloqueo de la conducción en los nervios aislados depende de
las propiedades físico-químicas de cada fármaco.
• También depende de la dosis o concentración del AL empleado (La
bupivacaína al 0,75% posee un comienzo de acción más rápido que al 0,25%).
Características clínicas
Duración Clínica
• Es variable.
• El efecto de la procaína y de la cloroprocaína es corto.
• La lidocaína, la mepivacaína y la prilocaína tienen una duración moderada.
• La tetracaína, bupivacaína, ropivacaína y la etidocaína tienen una mayor
duración.
• Los efectos vasculares periféricos, influyen sobre la duración de la anestesia.
Muchos anestésicos locales poseen un efecto bifásico sobre el músculo liso
vascular.
Características clínicas
Duración clínica.
• Los efectos de los AL sobre el tono vascular y el flujo sanguíneo regional son
complejos y varían, en función de la concentración, el tiempo y el lecho
vascular próximo al punto de aplicación.
• EJ: La aplicación tópica del anestésico local EMLA (una mezcla eutéctica de los
anestésicos locales lidocaína y prilocaína) produce inicialmente una
vasoconstricción de los vasos cutáneos que dura 1 hora tras su aplicación,
después de 2 horas se observa una reacción de vasodilatación.
Tiempo de latencia y duración clínica
Técnica Agente Concentraci
ón
%
Tiempo de
inicio
(min)
Duración
analgésica
(min)
% con adición
adrenalina
Bloque
o
plexo
braquia
l
Lidocaina
Bupivacaina
1.0
0.25-0.5
14+-4
10-25
195-+26
575 +50
Anest.
epidura
l
Lidocaina
Bupivacaina
2.0
0.5
15
17
100+- 20
195+-30
+50
+0-30
Inf.
local
lidocaina
Bupivacaina
0.5
025
75 ( 35-340)
200 +- 33
+200
+115
Anest. Bupivacaina 0.75 5-8 90-110 100-150
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  • 1. República Bolivariana de Venezuela Instituto Venezolano de los Seguros Sociales Hospital central ¨Dr. Luis Ortega¨ Postgrado de Anestesiología Autor Dra. Osmary Marval Residente 1er año Anestesiología Tutor: Dra. Beatriz Arismendi septiembre 2022
  • 2. Características clínicas AMINOÉSTER AMINOAMIDA Procaína, acloroprocaína, tetracaína y cocaína. Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, ropivacaína y etidocaína Inestables. Estables. Son hidrolizados en el plasma (enzimas colinesterasas). Existen dos excepciones: Se degradan por la ruta hepática, Se genera metabolito: ácido p- aminobenzoico No se genera ácido p-aminobenzoico Excreción: renal Excreción: renal Periodo latencia: rápido Periodo latencia: lento La cocaína es un éster metabolizado por la carboxilesterasa hepática y la articaína es una amida, que se inactiva por la escisión inducida por una carboxilesterasa de un grupo metil éster del anillo
  • 3. Características clínicas Potencia anestésica • El carácter hidrófobo es un factor determinante. • La molécula del anestésico debe penetrar la membrana nerviosa y unirse a un sitio parcialmente hidrófobo del canal de Na+. • Pueden atribuirse a diversos factores: la carga del AL, el carácter hidrófobo (que influye en la capacidad de atravesar y difundir a través de las membranas biológicas) y las propiedades vasodilatadoras o vasoconstrictoras (que influyen en la tasa inicial de captación vascular hacia la circulación central a partir del sitio de inyección).
  • 4. Características clínicas Periodo de latencia. • El comienzo del bloqueo de la conducción en los nervios aislados depende de las propiedades físico-químicas de cada fármaco. • También depende de la dosis o concentración del AL empleado (La bupivacaína al 0,75% posee un comienzo de acción más rápido que al 0,25%).
  • 5. Características clínicas Duración Clínica • Es variable. • El efecto de la procaína y de la cloroprocaína es corto. • La lidocaína, la mepivacaína y la prilocaína tienen una duración moderada. • La tetracaína, bupivacaína, ropivacaína y la etidocaína tienen una mayor duración. • Los efectos vasculares periféricos, influyen sobre la duración de la anestesia. Muchos anestésicos locales poseen un efecto bifásico sobre el músculo liso vascular.
  • 6. Características clínicas Duración clínica. • Los efectos de los AL sobre el tono vascular y el flujo sanguíneo regional son complejos y varían, en función de la concentración, el tiempo y el lecho vascular próximo al punto de aplicación. • EJ: La aplicación tópica del anestésico local EMLA (una mezcla eutéctica de los anestésicos locales lidocaína y prilocaína) produce inicialmente una vasoconstricción de los vasos cutáneos que dura 1 hora tras su aplicación, después de 2 horas se observa una reacción de vasodilatación.
  • 7. Tiempo de latencia y duración clínica Técnica Agente Concentraci ón % Tiempo de inicio (min) Duración analgésica (min) % con adición adrenalina Bloque o plexo braquia l Lidocaina Bupivacaina 1.0 0.25-0.5 14+-4 10-25 195-+26 575 +50 Anest. epidura l Lidocaina Bupivacaina 2.0 0.5 15 17 100+- 20 195+-30 +50 +0-30 Inf. local lidocaina Bupivacaina 0.5 025 75 ( 35-340) 200 +- 33 +200 +115 Anest. Bupivacaina 0.75 5-8 90-110 100-150
  • 8. Concentración sanguínea y correlación con el efecto clínico

Notas del editor

  1. Los anestésicos locales ésteres y amidas se diferencian por su estabilidad química, su lugar de biotransformación y su potencial alérgico.
  2. : a concentraciones bajas causan vasoconstricción, mientras que a concentraciones más elevadas producen vasodilatación.
  3. Mezcla de varios componentes con punto de fusión minimo, inferior al correspondiente a cada uno de los componentes en estado puro.