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INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO “DEL ALTIPLANO”
R.M. N° 0568-94ED.DEL 06-07-94/R.D. Nº091-ED.DEL 06-03-95/R.D. Nº 786-ED. DEL
27-08-96 REVALIDACIÓN CON R.D. Nº 410-2005-ED
PROGRAMA DE ESTUDIOS:
TECNICA EN FARMACIA
TRABAJO PRESENTADO POR:
DOCENTE:
SEMESTRE:
TURNO:
PUNO PERU
2022
2
INDICE
INTRODUCCIÓN..........................................................................................................3
IMPORTANCIADEL MECANISMO DE ACCION FARMACOLOGICA.....................4
Modo de acción.........................................................................................................5
NIVELES DE ACCIÓN DE FÁRMACOS.....................................................................6
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLOGICA......................................................7
CLASIFICACIÓN DE MECANISMOS DE ACCION FARMACOLOGICA..................8
FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA E INESPECÍFICA....................................9
FARMACOS DE ACCIONES TANTO ESPECÍFICAS COMO INESPECÍFICAS ....10
MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA...........................................................11
MECANISMOS DE FÁRMACOS INESPECIFICOS..................................................13
FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA.-.................................................................14
FARMACOS DE MECANISMOS ESPECIFICOS.-................................................15
RECEPTORES:..........................................................................................................15
DONDE SE ENCUENTRAN LOS RECEPTORES.-..............................................16
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES: ................................................................16
3
INTRODUCCIÓN
La acción farmacológica se define como la modificación de una función
orgánica inducida por un fármaco. El efecto farmacológico hace referencia
a la consecuencia de dicha acción, que puede ser apreciada por los sentidos
del observador o mediante los instrumentos apropiados. El efecto
farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la
respuesta y la dosis administrada (curva dosis-respuesta).
En farmacología, el término mecanismo de acción (MOA) se refiere a la
bioquímica específica interacción a través del cual una droga sustancia
produce su efecto farmacológico. Un mecanismo de acción suele incluir la
mención de las dianas moleculares específicas a las que se une el fármaco,
como una enzima o un receptor. Los sitios receptores tienen afinidades
específicas por los fármacos en función de la estructura química del fármaco,
así como de la acción específica que se produce allí.
Los fármacos que no se unen a los receptores producen su correspondiente
efecto terapéutico simplemente interactuando con las propiedades químicas
o físicas del organismo. Ejemplos comunes de medicamentos que funcionan
de esta manera son los antiácidos y laxantes.
4
IMPORTANCIA DEL MECANISMO DE ACCION FARMACOLOGICA
Es importante dilucidar el mecanismo de acción de fármacos y medicamentos
nuevos por varias razones:
 En el caso del desarrollo de fármacos antiinfecciosos, la información
permite anticipar problemas relacionados con la seguridad clínica. Los
fármacos que alteran la membrana citoplasmática o la cadena de
transporte de electrones, por ejemplo, tienen más probabilidades de
causar problemas de toxicidad que los que se dirigen a componentes de
la pared celular (peptidoglicano o glucanos) o ribosoma 70S, estructuras
que están ausentes en las células humanas.
 Al conocer la interacción entre un determinado sitio de un fármaco y un
receptor, se pueden formular otros fármacos de manera que se replique
esta interacción, produciendo así los mismos efectos terapéuticos. De
hecho, este método se utiliza para crear nuevos medicamentos.
 Puede ayudar a identificar qué pacientes tienen más probabilidades de
responder al tratamiento. Debido a que se sabe que el trastuzumab, un
medicamento contra el cáncer de mama, se dirige a la proteína HER2, por
ejemplo, los tumores pueden examinarse para detectar la presencia de
esta molécula para determinar si la paciente se beneficiará o no de la
terapia con trastuzumab.
 Puede permitir una mejor dosificación porque los efectos del fármaco en
la vía diana se pueden controlar en el paciente. La dosis de estatinas, por
ejemplo, generalmente se determina midiendo los niveles de colesterol en
sangre del paciente.
 Permite que los medicamentos se combinen de tal manera que se
reduzca la probabilidad de que surja resistencia a los medicamentos. Al
conocer la estructura celular sobre la que actúa un fármaco antiinfeccioso
o anticanceroso, es posible administrar un cóctel que inhibe múltiples
dianas simultáneamente, reduciendo así el riesgo de que una
sola mutación en el ADN microbiano o tumoral dé lugar a la resistencia al
fármaco y al fracaso del tratamiento.
 Puede permitir identificar otras indicaciones del fármaco. El
descubrimiento de que el sildenafil inhibe las proteínas de la
5
fosfodiesterasa-5 (PDE-5), por ejemplo, permitió reutilizar este fármaco
para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, ya que la PDE-5
se expresa en los pulmones hipertensos pulmonares. (BennettWM, Norma Eds.;
1997)
MODO DE ACCIÓN
En algunos artículos de la literatura, los términos "mecanismo de acción"
y "modo de acción" se usan indistintamente, por lo general se refieren a
la forma en que el fármaco interactúa y produce un efecto médico. Sin
embargo, en realidad, un modo de acción describe cambios funcionales
o anatómicos, a nivel celular, que resultan de la exposición de un
organismo vivo a una sustancia.19 Esto se diferencia de un mecanismo
de acción porque es un término más específico que se centra en la
interacción entre el fármaco en sí y una enzima o receptor y su manera
particular de interacción, ya sea a través
de inhibición, activación, agonismo o antagonismo. Además, el término
"mecanismo de acción" es el término principal que se utiliza
principalmente en farmacología, mientras que "modo de acción"
aparecerá con mayor frecuencia en el campo de la microbiología o en
ciertos aspectos de la biología
Como ocurre con la mayoría de las ciencias, la farmacología puede ser
pura o aplicada. La primera comprende el estudio de las acciones de las
sustancias sobre los seres vivos, sin discriminar entre los que pueden
tener aplicación terapéutica o no, es completamente experimental y como
ciencia pura se desarrolla mediante teorías e hipótesis de trabajo;
mientras que la aplicada se ocupa fundamentalmente del estudio de
aquellas sustancias con posible empleo terapéutico. Realmente no existe
un límite preciso entre una y otra. Una división más clara la constituyen la
farmacología experimental y la clínica. El objeto esencial de estudio de la
primera es el efecto de los fármacos sobre los diferentes sistemas
orgánicos de los animales; se trata de un paso previo indispensable a la
aplicación humana de un fármaco, pues nos provee de la base para su
empleo terapéutico racional; cuando estas acciones se estudian en el
hombre. (Bennett WM, Norma Eds.; 1997)
6
NIVELES DE ACCIÓN DE FÁRMACOS
De los conceptos anteriormente desarrollados surgen los niveles de
acción de los fármacos que se describen a continuación.
Nivel molecular.-
Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las
farmacos y moléculas identificables de sistemas biológicos: receptores,
enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del
aparato genético, todas ellas interacciones específicas.
El sitio en que se verifica la interacción, esto es, el sitio de la acción
molecular de un fármaco, se designa biofase. También en la biofase se
ejercen las acciones de farmacos inespecíficas que actúan en altos
valores de saturación relativa, induciendo alteraciones en las propiedades
fisicoquímicas de las células o tejidos blancos.
También forman parte de la farmacología molecular las interacciones de
los fármacos que no se vinculan con propiedades farmacodinámicas,
entre otras, los mecanismos “aceptores” que influencian propiedades
farmacocinéticas del fármaco.
Nivel subcelular.-
Corresponde a las acciones evaluadas en organoides o componentes
subcelulares en los que se ubican los receptores involucrados en el nivel
molecular: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos,
vesículas sinápticas, etc.
Nivel celular.-
Comprende el estudio de la acción del fármaco sobre las células que
resultan afectadas por el mismo.
Nivel tisular.-
Involucra las acciones de las drogas sobre los órganos o tejidos en los
que se ejerce la acción del fármaco. En ciertos casos puede definirse la
acción a este nivel y no en los niveles inferiores por tratarse de estructuras
complejas y disponerse de técnicas limitadas de investigación, como es el
caso del sistema nervioso central (SNC) o porque la acción de la que se
7
deriva su utilidad terapéutica sólo puede ejercerse en una estructura
celular organizada en tejidos u órganos, como el efecto de las drogas
diuréticas. También debe tenerse en cuenta que mecanismos
autoregulatorios a nivel tisular pueden modificar el efecto del fármaco
apreciado en los niveles anteriormente descriptos.
Nivel organísmico.-
Implica el análisis de las acciones en el organismo entero e importa no
sólo por su propia relevancia, sino también porque mecanismos
homeostáticos, sólo apreciables a este nivel, pueden generar efectos
secundarios tanto o más importantes que los primarios: ejemplo de las
acciones directas e indirectas de la acetilcolina o el isoproterenol sobre la
frecuencia cardíaca.
Nivel sociológico:
Corresponde a la evaluación de las interacciones entre organismos que
pueden ser modificadas por la acción de fármacos y viceversa, los
factores psicosociales que modifican los efectos de las drogas
administradas con propósitos terapéuticos o no. Incluye los efectos
ecológicos, como las alteraciones de la flora bacteriana inducidas por los
antibióticos. (Velasco Martín A, SA; 1997)
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLOGICA
Cualquiera sea el efecto que un medicamento produzca sobre el
organismo, el mismo resulta siempre de su interacción con ciertos
componentes o constituyentes de las células. O, en otras palabras, las
moléculas del fármaco deberán ejercer alguna influencia química sobre
uno o más de los constituyentes celulares, para producir la respuesta
farmacológica. Por lo cual, las moléculas del fármaco deberán
aproximarse a las moléculas que constituyen las células, lo suficiente
como para alterar el funcionamiento de las mismas. Ese sitio al cual.
8
La acción farmacológica es la consecuencia de la combinación o
interacción inicial fármaco-célula. Esta, a su vez, desencadenará una
serie de eventos o modificaciones físicas, químicas o fisiológicas
conocidas como efecto o efectos farmacológicos. El mecanismo a través
del cual se desarrolla la acción farmacológica involucra el conocimiento y
caracterización del sitio de acción o de combinación primaria fármaco
célula propia de la afinidad del compuesto y la serie de eventos que
transcurren desde dicha combinación hasta la aparición del efecto,
dependiente de la eficacia intrínseca de la droga. (Velasco Martín A, SA; 1997)
CLASIFICACIÓN DE MECANISMOS DE ACCION FARMACOLOGICA
La acción farmacológica se define como la modificación de una función
orgánica inducida por un fármaco. El efecto farmacológico hace referencia
a la consecuencia de dicha acción, que puede ser apreciada por los sentidos
del observador o mediante los instrumentos apropiados. El efecto
farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la
respuesta y la dosis administrada (curva dosis-respuesta).
En función de su mecanismo de acción los fármacos se clasifican en:
 Fármacos de acción inespecífica. Carecen de una relación estructura-
actividad definida y, por tanto, no interactúan con dianas determinadas.
 Fármacos de acción específica. Interaccionan con determinados
componentes macromoleculares del organismo, denominados sitios de
fijación específica o dianas farmacológicas.
Los fármacos pueden organizarse teniendo en cuenta
su clasificación terapéutica o su clasificación farmacológica.
Los fármacos tienen nombres químicos, genéricos y comerciales.
Un fármaco tiene únicamente un nombre químico o genérico, pero puede tener
múltiples nombres comerciales (Velasco Martín A, SA; 1997)
9
FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA E INESPECÍFICA
En este sentido, las posibilidades de combinación de las moléculas de
fármacos a los tejidos pueden ser considerablemente diferentes y dos grandes
grupos o polos de fármacos pueden definirse: por una parte, las drogas con
acción específica y por la otra, las que actúan primariamente induciendo
cambios en las propiedades fisicoquímicas de las células y que se definen
como drogas de acción inespecífica. Se analizarán a continuación cuatro
criterios que obran como elementos distintivos entre dos tipos de fármacos.
POTENCIA.-
La elevada potencia de los agonistas (drogas específicas) es uno de los
criterios fundamentales. Utilizando como ejemplo la noradrenalina, la mayoría
de sus efectos se producen en concentraciones de 10-9 a 10-6 M (rango
mayor al micromolar). Por su parte, una droga de acción inespecífica como el
alcohol (etanol) requiere de concentraciones 10-2 a 10-1 M (rango mayor que
milimolar) para producir sus efectos propios. La diferencia entre las potencias
de la noradrenalina y el etanol es de 5 a 6 órdenes de magnitud, requiriendo
La droga inespecífica concentraciones de 100.000 a 1.000.000 de veces más
altas.
ESPECIFICIDAD BIOLÓGICA.-
La noradrenalina posee numerosas y diferentes acciones farmacológicas
dependiendo de los tejidos en que actúa y de la densidad de receptores (α1,
α2, β1, β2, β3) presentes en dichas estructuras y a los que se fija con distintos
grados de afinidad. Carece de acción en otros tejidos que no poseen
receptores específicos. Por su parte, el etanol produce a concentraciones
equivalentes un efecto inhibidor más o menos similar en todas las células y
tejidos y por consiguiente sus acciones farmacológicas, a nivel celular, son
relativamente uniformes. (García Criado, 2006 54-7. )
ESPECIFICIDAD QUÍMICA.-
Para el caso de la noradrenalina, los cambios en la estructura química de la
molécula de la droga se traducen en diferencias en la actividad farmacológica
y aún pequeños cambios pueden producir drásticas modificaciones del efecto:
el isoproterenol es un agonista βadrenérgico; su derivado clorado, dicloro-
10
isoproterenol es antagonista (bloqueante) sobre dichos receptores. Los
estereoisómeros por su parte, tienen muy diferentes potencia y efectividad. El
etanol, por su parte, es similar, en sus acciones farmacológicas, a una gran
variedad de compuestos de muy diferente composición molecular, entre otros,
a la mayor parte de los anestésicos generales inhalatorios, como el éter,
cloroformo, halotano, etc. Las potencias de estos compuestos no se vinculan
con sus características químicas sino con propiedades fisicoquímicas, en
particular sus solubilidades en lípidos o los coeficientes de partición lípido-
agua. El halotano posee un carbono asimétrico, pero los dos enantiómeros no
poseen diferencias significativas en su actividad farmacológica. Tenemos
pues, un claro contraste entre dos tipos de drogas, unas en que la forma y
distribución de las cargas en la molécula son las determinantes principales de
su actividad y aquellas en que la potencia es principalmente dependiente de
propiedades físicas. (García Criado, 2006 54-7. )
EXISTENCIA DE ANTAGONISTAS ESPECÍFICOS:
No hay modo de prevenir o antagonizar de manera específica los efectos del
alcohol. La depresión del SNC sólo es prevenida por la coadministración de
fármacos que -de por sítienen efectos despertadores (cafeína). Lo mismo vale
para los anestésicos generales inhalatorios que deben ser eliminados del
organismo para que sus efectos desaparezcan. Para las drogas específicas
existen, por el contrario, compuestos que, carentes de por sí de efectos
evidentes en los tejidos, son capaces de prevenir o bloquear los efectos de
los agonistas. Los bloqueantes α- y β-adrenérgicos para el caso de la
noradrenalina son claros ejemplos en este sentido.
FARMACOS DE ACCIONES TANTO ESPECÍFICAS COMO
INESPECÍFICAS
Si bien los criterios analizados permiten una clara distinción entre los dos
grupos de fármaco, existen farmacos que no “encajan” tan fácilmente en
algunos de ellos. Los barbitúricos y otros depresores del SNC, si bien actúan
de manera no específica desde un punto de vista puramente biológico tienen
un grado de potencia y especificidad que sugiere un modo selectivo o
específico de acción, habiéndose definido sitios específicos de fijación en el
11
complejo receptor a los neurotransmisores inhibitorios. También los
anestésicos locales poseen un sitio discreto de fijación en el tejido nervioso y
aún el etanol, tomado como ejemplo, parece poseer sitios de fijación.
Otros fármacos que actúan selectivamente, no lo hacen sobre receptores en
sentido estricto, sino sobre otros componentes propios de las células o tejidos:
enzimas, mecanismos de transporte o componentes moleculares del aparato
genético (molécula del ADN). (García Criado, 2006 54-7. )
MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA
Los farmacos de acción inespecífica actúan en altos niveles de saturación
relativa (SR = 0,01 a 1, o sea, 1% a 100%); los cambios en la estructura
química no afectan profundamente sus acciones biológicas y efectos se
obtienen con estructuras químicas totalmente diferentes. Entre los diversos
mecanismos de acción inespecífica, los de mayor práctica médica.
Efectos extracelulares: adsorción, modificaciones del medio interno. -
Efectos a nivel celular: precipitación de proteínas, modificación de los niveles
de radicales libres, alteración reversible de las propiedades físico-químicas de
las células. -Efectos intra o extracelulares: quelación (García Criado, 2006 54-7.
)
12
Adsorción.-
Un adsorbente es una sustancia insoluble en cuya superficie se concentran
moléculas que se encuentran en solución. La unión del soluto a la superficie
es, generalmente, de naturaleza física.
Modificaciones en el medio interno:
La administración de sodio, potasio, bicarbonato y otros electrolitos, no
producen efectos celulares directos sino que alteran la composicióndel medio
extracelular y esta alteración es la que provoca distintas respuestas celulares.
Precipitación de proteínas:
Los astringentes, los cáusticos y varios antisépticos actúan precipitando
proteínas de las células. Si la precipitación se acompaña de modificaciones
irreversibles de la estructura proteica, se habla de coagulación.
Modificación de las concentraciones de radicales libres
Un radical libre es una molécula a uno de cuyos átomos le falta un electrón
para completar el octeto de electrones periféricos. Esta estructura lo hace
fuertemente electrofílico, por lo que tiende a sustraer un electrón de otra
molécula (oxidación). Sonsustancias fuertemente reactivas y, por este motivo,
de existencia efímera. La función radical libre se representa como un punto al
lado del átomo correspondiente
Quelación:
La quelación consiste en la formación de un complejo entre una molécula
orgánica y un metal, mediante uniones covalentes coordinadas (por ejemplo:
grupo hemo). Los quelantes son fármacos que, al complejar metales,
modifican funciones celulares. (García Criado, 2006 54-7. )
13
MECANISMOS DE FÁRMACOS INESPECIFICOS
Por propiedades químicas
Por propiedades físicas
AGENTES ALCALINIZANTES (Neutralizar ácidos)
• NaHCO3: NaHCO3 + HCl  NaCl + H2O + CO2 • Al2O3 , MgO:
MAALOX®.
• Alternativa en hipertensos.
AGENTES OXIDANTES: antisépticos
• H2O2 , aldehidos, Alcoholes, yodopovidona: oxidar proteínas
MUCOLÍTICOS:
• Bromhexina (BISOLVON®)  Ambroxol (MUCOSAN®):  la mucosidad
por ruptura de puentes disulfuro
CARMINATIVO O ANTIFLATULANTE
• Simeticona, Dimeticona (AERORED®): Rompe burbujas de gas  evita las
distensiones por gases.
PROTECTORES GASTRICOS:
• Citrato de bismuto
CONTRASTE PARA RADIOGRAFÍAS:
• Sales de bario o de bismuto: opaca
ADSORBENTES-QUELANTES:
• EDTA, carbón activado (tóxicos)
• Penicilamina (Cu: enfermedad de wilson)
• Desferroxamina (hemocromatosis)
RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO: hipolipemiantes
• Colestipol, colestiramina (compuestos aniónicos que fijan sales biliares)
14
AGENTES OSMÓTICOS:
• Diuréticos: MANITOL
• la presión osmótica  atraen el agua  aumenta la excreción de orina.
LAXANTES:
• Osmóticos: Lactulosa (DUFALAC®),
LACTITIOL:
• Incrementadores de masa: Mucílago, fibra, salvado, etc. • Lubricantes:
Glicerina, vaselina, parafina.
PRECIPITANTES DE PROTEÍNAS:
• Taninos: Antidiarreicos, hemostáticos
CITOSTÁTICOS:
• Agentes alquilantes: Forman enlaces químicos con bases nitrogenadas de
los ácidos nucleicos (A., 1997)
FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA.-
En este caso, el mecanismo de la acción farmacológica es mediado a través
de una interacción con elementos celulares específicos, denominados
receptores. En un sentido general, los receptores son elementos
macromoleculares con los cuales interactúan las drogas para producir sus
efectos biológicos característicos. Una vez que las drogas alcanzan, a través
de procesos farmacocinéticos el sitio de acción o biofase se unen
específicamente a los receptores celulares de reconocimiento, propiedad que
es patrimonio de su afinidad y a partir de su ligadura, promueven una serie de
modificaciones encadenadas, que representan un quantum de activación
celular, dependiente de su eficacia o actividad intrínseca. La activación de los
receptores y de los elementos celulares con los que se vinculan, generan
efectos celulares muy disímiles que son propios de las funciones de cada
elemento celular: los fármacos no crean nuevas funciones, simplemente
15
activan o inhiben las funciones propias de las células y, en consecuencia, de
las estructuras celulares organizadas (tejidos, órganos, sistemas). (Randovi.,
2004.)
FARMACOS DE MECANISMOS ESPECIFICOS.-
 La potencia de acción de los fármacos y su especificidad hacen
pensar que sus moléculas interaccionan con componentes del
organismo.
 Fármaco como aquella sustancia capaz de modificar la actividad
celular
 El fármaco no origina mecanismos desconocidos para la célula sino
que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de estas
células.
 El fármaco se debe asociar a moléculas específicas, (dianas
celulares)  acción de los fármacos
 Acciones ejercidas sobre estructuras precisas
 Interacción con receptores o “dianas”  modificación específica de
una función biológica. (Randovi., 2004.)
RECEPTORES:
Estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, que suelen estar
asociados a lípidos o cadenas hidrocarbonadas, situados en la membrana
plasmática, en el citosol o en el núcleo, a los cuales se unen, de manera
selectiva y específica, sustancias endógenas como neurotransmisores,
hormonas o mediadores celulares. Los receptores se denominan según los
mediadores frente a los cuales responden: adrenérgicos (adrenalina),
16
colinérgicos (acetilcolina), estrogénicos (estradiol), etc. Como consecuencia
de la unión, se modifica la conformación del receptor y se desencadenan
cambios celulares (transducción de la señal) que dan lugar a una acción.
Los receptores son los auténticos sensores del sistema de comunicaciones
químicas que coordinan la función de todas las células del organismo:
reconocen y responden a señales químicas endógenas. (Jaen., 2004)
DONDE SE ENCUENTRAN LOS RECEPTORES.-
La localización del lugar de acciónde los fármacos, lo que significa en muchos
casos la ubicación del receptor sobre el que ejercen su acción, viene
determinada por las propiedades físico químicas de la sustancia
biológicamente activa. Es fácil comprender que sustancias polares e
hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipídicas celulares,
ejercerán su efecto con mayor probabilidad sobre receptores situados sobre
la membrana celular (sustancias endógenas como catecolaminas, acetilcolina
y las hormonas peptídicas). Por el contrario, fármacos liposolubles que
atraviesan las membranas celulares, tienen su acción en un lugar intracelular
(vesículas de secreción, mitocondrias, enzimas solubles) o también en el
núcleo o sus ácidos nucleicos. Los fármacos van a interaccionar con
macromoléculas celulares que se pueden encontrar en la membrana
plasmática, el citosol o el núcleo.
Para que el fármaco se pueda fijar a los receptores y generar una acción
farmacológica debe cumplir dos requisitos fundamentales:
 tener afinidad por el receptor
 y ser capaz de activar el receptor y generar respuesta, es decir tener
eficacia o Actividad intrínseca (Jaen., 2004)
REQUISITOS DE LOS RECEPTORES:
Tener afinidad por el fármaco con el que se fija aunque se encuentre en
concentraciones pequeñas: La afinidad se conoce como la capacidad que
posee un fármaco para unirse con el receptor específico y formar el complejo
17
fármaco-receptor. Y tener especificidad por el fármaco, es decir tener la
capacidad de distinguir un ligando de otro y unirse a este ligando. cada
fármaco se une a una determinada diana y cada diana reconoce únicamente
a un tipo de fármaco. La afinidad se debe a la formación de enlaces entre el
fármaco y su receptor: el más frecuente es el enlace iónico, pero que puede
reforzarse con enlaces de van der Waals, puentes de hidrógeno o
interacciones hidrófobas. De forma excepcional se forman enlaces covalentes
que son los más firmes y originan interacciones irreversibles. (Jaen., 2004)
18
BIBLIOGRAFÍA
A., D. C. (1997). Farmacologia y Farmacología Médica. . Tomo I. Primera Parte
ISCM-H, : Universidad de Valladolid, 1993.
Bennett WM, G. T. (Norma Eds.; 1997). Uso de fármacos inespecificos. . Madrid::
Valderrábano, eds. . p. 1327-53. .
García Criado EI, Aljama García P. Utilización de fármacos inespecificos. En: Guía
clínica de Atención Primaria. . (2008;(Supl. 5):54-7). Quito: Nefrología.
García Criado, A. G. (2006 54-7. ). Utilización de fármacos especifica. absoluta y
relativa). Quito: Nefrología.
Jaen., D. F. (2004). Farmacología Humana . Bogota: 2da. ed. Ediciones científico
técnicas S.A.
Randovi., D. L. (2004.). Farmacología. Acciones y reacciones medicamentosas.: , . La
Habana: Ed. Científico Técnica.
Velasco Martín A, c. (SA; 1997). Introducción a la Farmacología Clínica. , p. 111-41.
Cordova: Valladolid: Simancas Ediciones.

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  • 1. 1 INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO “DEL ALTIPLANO” R.M. N° 0568-94ED.DEL 06-07-94/R.D. Nº091-ED.DEL 06-03-95/R.D. Nº 786-ED. DEL 27-08-96 REVALIDACIÓN CON R.D. Nº 410-2005-ED PROGRAMA DE ESTUDIOS: TECNICA EN FARMACIA TRABAJO PRESENTADO POR: DOCENTE: SEMESTRE: TURNO: PUNO PERU 2022
  • 2. 2 INDICE INTRODUCCIÓN..........................................................................................................3 IMPORTANCIADEL MECANISMO DE ACCION FARMACOLOGICA.....................4 Modo de acción.........................................................................................................5 NIVELES DE ACCIÓN DE FÁRMACOS.....................................................................6 MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLOGICA......................................................7 CLASIFICACIÓN DE MECANISMOS DE ACCION FARMACOLOGICA..................8 FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA E INESPECÍFICA....................................9 FARMACOS DE ACCIONES TANTO ESPECÍFICAS COMO INESPECÍFICAS ....10 MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA...........................................................11 MECANISMOS DE FÁRMACOS INESPECIFICOS..................................................13 FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA.-.................................................................14 FARMACOS DE MECANISMOS ESPECIFICOS.-................................................15 RECEPTORES:..........................................................................................................15 DONDE SE ENCUENTRAN LOS RECEPTORES.-..............................................16 REQUISITOS DE LOS RECEPTORES: ................................................................16
  • 3. 3 INTRODUCCIÓN La acción farmacológica se define como la modificación de una función orgánica inducida por un fármaco. El efecto farmacológico hace referencia a la consecuencia de dicha acción, que puede ser apreciada por los sentidos del observador o mediante los instrumentos apropiados. El efecto farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis-respuesta). En farmacología, el término mecanismo de acción (MOA) se refiere a la bioquímica específica interacción a través del cual una droga sustancia produce su efecto farmacológico. Un mecanismo de acción suele incluir la mención de las dianas moleculares específicas a las que se une el fármaco, como una enzima o un receptor. Los sitios receptores tienen afinidades específicas por los fármacos en función de la estructura química del fármaco, así como de la acción específica que se produce allí. Los fármacos que no se unen a los receptores producen su correspondiente efecto terapéutico simplemente interactuando con las propiedades químicas o físicas del organismo. Ejemplos comunes de medicamentos que funcionan de esta manera son los antiácidos y laxantes.
  • 4. 4 IMPORTANCIA DEL MECANISMO DE ACCION FARMACOLOGICA Es importante dilucidar el mecanismo de acción de fármacos y medicamentos nuevos por varias razones:  En el caso del desarrollo de fármacos antiinfecciosos, la información permite anticipar problemas relacionados con la seguridad clínica. Los fármacos que alteran la membrana citoplasmática o la cadena de transporte de electrones, por ejemplo, tienen más probabilidades de causar problemas de toxicidad que los que se dirigen a componentes de la pared celular (peptidoglicano o glucanos) o ribosoma 70S, estructuras que están ausentes en las células humanas.  Al conocer la interacción entre un determinado sitio de un fármaco y un receptor, se pueden formular otros fármacos de manera que se replique esta interacción, produciendo así los mismos efectos terapéuticos. De hecho, este método se utiliza para crear nuevos medicamentos.  Puede ayudar a identificar qué pacientes tienen más probabilidades de responder al tratamiento. Debido a que se sabe que el trastuzumab, un medicamento contra el cáncer de mama, se dirige a la proteína HER2, por ejemplo, los tumores pueden examinarse para detectar la presencia de esta molécula para determinar si la paciente se beneficiará o no de la terapia con trastuzumab.  Puede permitir una mejor dosificación porque los efectos del fármaco en la vía diana se pueden controlar en el paciente. La dosis de estatinas, por ejemplo, generalmente se determina midiendo los niveles de colesterol en sangre del paciente.  Permite que los medicamentos se combinen de tal manera que se reduzca la probabilidad de que surja resistencia a los medicamentos. Al conocer la estructura celular sobre la que actúa un fármaco antiinfeccioso o anticanceroso, es posible administrar un cóctel que inhibe múltiples dianas simultáneamente, reduciendo así el riesgo de que una sola mutación en el ADN microbiano o tumoral dé lugar a la resistencia al fármaco y al fracaso del tratamiento.  Puede permitir identificar otras indicaciones del fármaco. El descubrimiento de que el sildenafil inhibe las proteínas de la
  • 5. 5 fosfodiesterasa-5 (PDE-5), por ejemplo, permitió reutilizar este fármaco para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, ya que la PDE-5 se expresa en los pulmones hipertensos pulmonares. (BennettWM, Norma Eds.; 1997) MODO DE ACCIÓN En algunos artículos de la literatura, los términos "mecanismo de acción" y "modo de acción" se usan indistintamente, por lo general se refieren a la forma en que el fármaco interactúa y produce un efecto médico. Sin embargo, en realidad, un modo de acción describe cambios funcionales o anatómicos, a nivel celular, que resultan de la exposición de un organismo vivo a una sustancia.19 Esto se diferencia de un mecanismo de acción porque es un término más específico que se centra en la interacción entre el fármaco en sí y una enzima o receptor y su manera particular de interacción, ya sea a través de inhibición, activación, agonismo o antagonismo. Además, el término "mecanismo de acción" es el término principal que se utiliza principalmente en farmacología, mientras que "modo de acción" aparecerá con mayor frecuencia en el campo de la microbiología o en ciertos aspectos de la biología Como ocurre con la mayoría de las ciencias, la farmacología puede ser pura o aplicada. La primera comprende el estudio de las acciones de las sustancias sobre los seres vivos, sin discriminar entre los que pueden tener aplicación terapéutica o no, es completamente experimental y como ciencia pura se desarrolla mediante teorías e hipótesis de trabajo; mientras que la aplicada se ocupa fundamentalmente del estudio de aquellas sustancias con posible empleo terapéutico. Realmente no existe un límite preciso entre una y otra. Una división más clara la constituyen la farmacología experimental y la clínica. El objeto esencial de estudio de la primera es el efecto de los fármacos sobre los diferentes sistemas orgánicos de los animales; se trata de un paso previo indispensable a la aplicación humana de un fármaco, pues nos provee de la base para su empleo terapéutico racional; cuando estas acciones se estudian en el hombre. (Bennett WM, Norma Eds.; 1997)
  • 6. 6 NIVELES DE ACCIÓN DE FÁRMACOS De los conceptos anteriormente desarrollados surgen los niveles de acción de los fármacos que se describen a continuación. Nivel molecular.- Comprende el estudio de las interacciones entre las moléculas de las farmacos y moléculas identificables de sistemas biológicos: receptores, enzimas, mecanismos de transporte y componentes moleculares del aparato genético, todas ellas interacciones específicas. El sitio en que se verifica la interacción, esto es, el sitio de la acción molecular de un fármaco, se designa biofase. También en la biofase se ejercen las acciones de farmacos inespecíficas que actúan en altos valores de saturación relativa, induciendo alteraciones en las propiedades fisicoquímicas de las células o tejidos blancos. También forman parte de la farmacología molecular las interacciones de los fármacos que no se vinculan con propiedades farmacodinámicas, entre otras, los mecanismos “aceptores” que influencian propiedades farmacocinéticas del fármaco. Nivel subcelular.- Corresponde a las acciones evaluadas en organoides o componentes subcelulares en los que se ubican los receptores involucrados en el nivel molecular: membrana celular, citosol, mitocondrias, microtúbulos, vesículas sinápticas, etc. Nivel celular.- Comprende el estudio de la acción del fármaco sobre las células que resultan afectadas por el mismo. Nivel tisular.- Involucra las acciones de las drogas sobre los órganos o tejidos en los que se ejerce la acción del fármaco. En ciertos casos puede definirse la acción a este nivel y no en los niveles inferiores por tratarse de estructuras complejas y disponerse de técnicas limitadas de investigación, como es el caso del sistema nervioso central (SNC) o porque la acción de la que se
  • 7. 7 deriva su utilidad terapéutica sólo puede ejercerse en una estructura celular organizada en tejidos u órganos, como el efecto de las drogas diuréticas. También debe tenerse en cuenta que mecanismos autoregulatorios a nivel tisular pueden modificar el efecto del fármaco apreciado en los niveles anteriormente descriptos. Nivel organísmico.- Implica el análisis de las acciones en el organismo entero e importa no sólo por su propia relevancia, sino también porque mecanismos homeostáticos, sólo apreciables a este nivel, pueden generar efectos secundarios tanto o más importantes que los primarios: ejemplo de las acciones directas e indirectas de la acetilcolina o el isoproterenol sobre la frecuencia cardíaca. Nivel sociológico: Corresponde a la evaluación de las interacciones entre organismos que pueden ser modificadas por la acción de fármacos y viceversa, los factores psicosociales que modifican los efectos de las drogas administradas con propósitos terapéuticos o no. Incluye los efectos ecológicos, como las alteraciones de la flora bacteriana inducidas por los antibióticos. (Velasco Martín A, SA; 1997) MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLOGICA Cualquiera sea el efecto que un medicamento produzca sobre el organismo, el mismo resulta siempre de su interacción con ciertos componentes o constituyentes de las células. O, en otras palabras, las moléculas del fármaco deberán ejercer alguna influencia química sobre uno o más de los constituyentes celulares, para producir la respuesta farmacológica. Por lo cual, las moléculas del fármaco deberán aproximarse a las moléculas que constituyen las células, lo suficiente como para alterar el funcionamiento de las mismas. Ese sitio al cual.
  • 8. 8 La acción farmacológica es la consecuencia de la combinación o interacción inicial fármaco-célula. Esta, a su vez, desencadenará una serie de eventos o modificaciones físicas, químicas o fisiológicas conocidas como efecto o efectos farmacológicos. El mecanismo a través del cual se desarrolla la acción farmacológica involucra el conocimiento y caracterización del sitio de acción o de combinación primaria fármaco célula propia de la afinidad del compuesto y la serie de eventos que transcurren desde dicha combinación hasta la aparición del efecto, dependiente de la eficacia intrínseca de la droga. (Velasco Martín A, SA; 1997) CLASIFICACIÓN DE MECANISMOS DE ACCION FARMACOLOGICA La acción farmacológica se define como la modificación de una función orgánica inducida por un fármaco. El efecto farmacológico hace referencia a la consecuencia de dicha acción, que puede ser apreciada por los sentidos del observador o mediante los instrumentos apropiados. El efecto farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis-respuesta). En función de su mecanismo de acción los fármacos se clasifican en:  Fármacos de acción inespecífica. Carecen de una relación estructura- actividad definida y, por tanto, no interactúan con dianas determinadas.  Fármacos de acción específica. Interaccionan con determinados componentes macromoleculares del organismo, denominados sitios de fijación específica o dianas farmacológicas. Los fármacos pueden organizarse teniendo en cuenta su clasificación terapéutica o su clasificación farmacológica. Los fármacos tienen nombres químicos, genéricos y comerciales. Un fármaco tiene únicamente un nombre químico o genérico, pero puede tener múltiples nombres comerciales (Velasco Martín A, SA; 1997)
  • 9. 9 FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA E INESPECÍFICA En este sentido, las posibilidades de combinación de las moléculas de fármacos a los tejidos pueden ser considerablemente diferentes y dos grandes grupos o polos de fármacos pueden definirse: por una parte, las drogas con acción específica y por la otra, las que actúan primariamente induciendo cambios en las propiedades fisicoquímicas de las células y que se definen como drogas de acción inespecífica. Se analizarán a continuación cuatro criterios que obran como elementos distintivos entre dos tipos de fármacos. POTENCIA.- La elevada potencia de los agonistas (drogas específicas) es uno de los criterios fundamentales. Utilizando como ejemplo la noradrenalina, la mayoría de sus efectos se producen en concentraciones de 10-9 a 10-6 M (rango mayor al micromolar). Por su parte, una droga de acción inespecífica como el alcohol (etanol) requiere de concentraciones 10-2 a 10-1 M (rango mayor que milimolar) para producir sus efectos propios. La diferencia entre las potencias de la noradrenalina y el etanol es de 5 a 6 órdenes de magnitud, requiriendo La droga inespecífica concentraciones de 100.000 a 1.000.000 de veces más altas. ESPECIFICIDAD BIOLÓGICA.- La noradrenalina posee numerosas y diferentes acciones farmacológicas dependiendo de los tejidos en que actúa y de la densidad de receptores (α1, α2, β1, β2, β3) presentes en dichas estructuras y a los que se fija con distintos grados de afinidad. Carece de acción en otros tejidos que no poseen receptores específicos. Por su parte, el etanol produce a concentraciones equivalentes un efecto inhibidor más o menos similar en todas las células y tejidos y por consiguiente sus acciones farmacológicas, a nivel celular, son relativamente uniformes. (García Criado, 2006 54-7. ) ESPECIFICIDAD QUÍMICA.- Para el caso de la noradrenalina, los cambios en la estructura química de la molécula de la droga se traducen en diferencias en la actividad farmacológica y aún pequeños cambios pueden producir drásticas modificaciones del efecto: el isoproterenol es un agonista βadrenérgico; su derivado clorado, dicloro-
  • 10. 10 isoproterenol es antagonista (bloqueante) sobre dichos receptores. Los estereoisómeros por su parte, tienen muy diferentes potencia y efectividad. El etanol, por su parte, es similar, en sus acciones farmacológicas, a una gran variedad de compuestos de muy diferente composición molecular, entre otros, a la mayor parte de los anestésicos generales inhalatorios, como el éter, cloroformo, halotano, etc. Las potencias de estos compuestos no se vinculan con sus características químicas sino con propiedades fisicoquímicas, en particular sus solubilidades en lípidos o los coeficientes de partición lípido- agua. El halotano posee un carbono asimétrico, pero los dos enantiómeros no poseen diferencias significativas en su actividad farmacológica. Tenemos pues, un claro contraste entre dos tipos de drogas, unas en que la forma y distribución de las cargas en la molécula son las determinantes principales de su actividad y aquellas en que la potencia es principalmente dependiente de propiedades físicas. (García Criado, 2006 54-7. ) EXISTENCIA DE ANTAGONISTAS ESPECÍFICOS: No hay modo de prevenir o antagonizar de manera específica los efectos del alcohol. La depresión del SNC sólo es prevenida por la coadministración de fármacos que -de por sítienen efectos despertadores (cafeína). Lo mismo vale para los anestésicos generales inhalatorios que deben ser eliminados del organismo para que sus efectos desaparezcan. Para las drogas específicas existen, por el contrario, compuestos que, carentes de por sí de efectos evidentes en los tejidos, son capaces de prevenir o bloquear los efectos de los agonistas. Los bloqueantes α- y β-adrenérgicos para el caso de la noradrenalina son claros ejemplos en este sentido. FARMACOS DE ACCIONES TANTO ESPECÍFICAS COMO INESPECÍFICAS Si bien los criterios analizados permiten una clara distinción entre los dos grupos de fármaco, existen farmacos que no “encajan” tan fácilmente en algunos de ellos. Los barbitúricos y otros depresores del SNC, si bien actúan de manera no específica desde un punto de vista puramente biológico tienen un grado de potencia y especificidad que sugiere un modo selectivo o específico de acción, habiéndose definido sitios específicos de fijación en el
  • 11. 11 complejo receptor a los neurotransmisores inhibitorios. También los anestésicos locales poseen un sitio discreto de fijación en el tejido nervioso y aún el etanol, tomado como ejemplo, parece poseer sitios de fijación. Otros fármacos que actúan selectivamente, no lo hacen sobre receptores en sentido estricto, sino sobre otros componentes propios de las células o tejidos: enzimas, mecanismos de transporte o componentes moleculares del aparato genético (molécula del ADN). (García Criado, 2006 54-7. ) MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECÍFICA Los farmacos de acción inespecífica actúan en altos niveles de saturación relativa (SR = 0,01 a 1, o sea, 1% a 100%); los cambios en la estructura química no afectan profundamente sus acciones biológicas y efectos se obtienen con estructuras químicas totalmente diferentes. Entre los diversos mecanismos de acción inespecífica, los de mayor práctica médica. Efectos extracelulares: adsorción, modificaciones del medio interno. - Efectos a nivel celular: precipitación de proteínas, modificación de los niveles de radicales libres, alteración reversible de las propiedades físico-químicas de las células. -Efectos intra o extracelulares: quelación (García Criado, 2006 54-7. )
  • 12. 12 Adsorción.- Un adsorbente es una sustancia insoluble en cuya superficie se concentran moléculas que se encuentran en solución. La unión del soluto a la superficie es, generalmente, de naturaleza física. Modificaciones en el medio interno: La administración de sodio, potasio, bicarbonato y otros electrolitos, no producen efectos celulares directos sino que alteran la composicióndel medio extracelular y esta alteración es la que provoca distintas respuestas celulares. Precipitación de proteínas: Los astringentes, los cáusticos y varios antisépticos actúan precipitando proteínas de las células. Si la precipitación se acompaña de modificaciones irreversibles de la estructura proteica, se habla de coagulación. Modificación de las concentraciones de radicales libres Un radical libre es una molécula a uno de cuyos átomos le falta un electrón para completar el octeto de electrones periféricos. Esta estructura lo hace fuertemente electrofílico, por lo que tiende a sustraer un electrón de otra molécula (oxidación). Sonsustancias fuertemente reactivas y, por este motivo, de existencia efímera. La función radical libre se representa como un punto al lado del átomo correspondiente Quelación: La quelación consiste en la formación de un complejo entre una molécula orgánica y un metal, mediante uniones covalentes coordinadas (por ejemplo: grupo hemo). Los quelantes son fármacos que, al complejar metales, modifican funciones celulares. (García Criado, 2006 54-7. )
  • 13. 13 MECANISMOS DE FÁRMACOS INESPECIFICOS Por propiedades químicas Por propiedades físicas AGENTES ALCALINIZANTES (Neutralizar ácidos) • NaHCO3: NaHCO3 + HCl  NaCl + H2O + CO2 • Al2O3 , MgO: MAALOX®. • Alternativa en hipertensos. AGENTES OXIDANTES: antisépticos • H2O2 , aldehidos, Alcoholes, yodopovidona: oxidar proteínas MUCOLÍTICOS: • Bromhexina (BISOLVON®)  Ambroxol (MUCOSAN®):  la mucosidad por ruptura de puentes disulfuro CARMINATIVO O ANTIFLATULANTE • Simeticona, Dimeticona (AERORED®): Rompe burbujas de gas  evita las distensiones por gases. PROTECTORES GASTRICOS: • Citrato de bismuto CONTRASTE PARA RADIOGRAFÍAS: • Sales de bario o de bismuto: opaca ADSORBENTES-QUELANTES: • EDTA, carbón activado (tóxicos) • Penicilamina (Cu: enfermedad de wilson) • Desferroxamina (hemocromatosis) RESINAS DE INTERCAMBIO IÓNICO: hipolipemiantes • Colestipol, colestiramina (compuestos aniónicos que fijan sales biliares)
  • 14. 14 AGENTES OSMÓTICOS: • Diuréticos: MANITOL • la presión osmótica  atraen el agua  aumenta la excreción de orina. LAXANTES: • Osmóticos: Lactulosa (DUFALAC®), LACTITIOL: • Incrementadores de masa: Mucílago, fibra, salvado, etc. • Lubricantes: Glicerina, vaselina, parafina. PRECIPITANTES DE PROTEÍNAS: • Taninos: Antidiarreicos, hemostáticos CITOSTÁTICOS: • Agentes alquilantes: Forman enlaces químicos con bases nitrogenadas de los ácidos nucleicos (A., 1997) FARMACOS DE ACCIÓN ESPECÍFICA.- En este caso, el mecanismo de la acción farmacológica es mediado a través de una interacción con elementos celulares específicos, denominados receptores. En un sentido general, los receptores son elementos macromoleculares con los cuales interactúan las drogas para producir sus efectos biológicos característicos. Una vez que las drogas alcanzan, a través de procesos farmacocinéticos el sitio de acción o biofase se unen específicamente a los receptores celulares de reconocimiento, propiedad que es patrimonio de su afinidad y a partir de su ligadura, promueven una serie de modificaciones encadenadas, que representan un quantum de activación celular, dependiente de su eficacia o actividad intrínseca. La activación de los receptores y de los elementos celulares con los que se vinculan, generan efectos celulares muy disímiles que son propios de las funciones de cada elemento celular: los fármacos no crean nuevas funciones, simplemente
  • 15. 15 activan o inhiben las funciones propias de las células y, en consecuencia, de las estructuras celulares organizadas (tejidos, órganos, sistemas). (Randovi., 2004.) FARMACOS DE MECANISMOS ESPECIFICOS.-  La potencia de acción de los fármacos y su especificidad hacen pensar que sus moléculas interaccionan con componentes del organismo.  Fármaco como aquella sustancia capaz de modificar la actividad celular  El fármaco no origina mecanismos desconocidos para la célula sino que se limita a estimular o inhibir los procesos propios de estas células.  El fármaco se debe asociar a moléculas específicas, (dianas celulares)  acción de los fármacos  Acciones ejercidas sobre estructuras precisas  Interacción con receptores o “dianas”  modificación específica de una función biológica. (Randovi., 2004.) RECEPTORES: Estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, que suelen estar asociados a lípidos o cadenas hidrocarbonadas, situados en la membrana plasmática, en el citosol o en el núcleo, a los cuales se unen, de manera selectiva y específica, sustancias endógenas como neurotransmisores, hormonas o mediadores celulares. Los receptores se denominan según los mediadores frente a los cuales responden: adrenérgicos (adrenalina),
  • 16. 16 colinérgicos (acetilcolina), estrogénicos (estradiol), etc. Como consecuencia de la unión, se modifica la conformación del receptor y se desencadenan cambios celulares (transducción de la señal) que dan lugar a una acción. Los receptores son los auténticos sensores del sistema de comunicaciones químicas que coordinan la función de todas las células del organismo: reconocen y responden a señales químicas endógenas. (Jaen., 2004) DONDE SE ENCUENTRAN LOS RECEPTORES.- La localización del lugar de acciónde los fármacos, lo que significa en muchos casos la ubicación del receptor sobre el que ejercen su acción, viene determinada por las propiedades físico químicas de la sustancia biológicamente activa. Es fácil comprender que sustancias polares e hidrosolubles, que no pueden atravesar las barreras lipídicas celulares, ejercerán su efecto con mayor probabilidad sobre receptores situados sobre la membrana celular (sustancias endógenas como catecolaminas, acetilcolina y las hormonas peptídicas). Por el contrario, fármacos liposolubles que atraviesan las membranas celulares, tienen su acción en un lugar intracelular (vesículas de secreción, mitocondrias, enzimas solubles) o también en el núcleo o sus ácidos nucleicos. Los fármacos van a interaccionar con macromoléculas celulares que se pueden encontrar en la membrana plasmática, el citosol o el núcleo. Para que el fármaco se pueda fijar a los receptores y generar una acción farmacológica debe cumplir dos requisitos fundamentales:  tener afinidad por el receptor  y ser capaz de activar el receptor y generar respuesta, es decir tener eficacia o Actividad intrínseca (Jaen., 2004) REQUISITOS DE LOS RECEPTORES: Tener afinidad por el fármaco con el que se fija aunque se encuentre en concentraciones pequeñas: La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor específico y formar el complejo
  • 17. 17 fármaco-receptor. Y tener especificidad por el fármaco, es decir tener la capacidad de distinguir un ligando de otro y unirse a este ligando. cada fármaco se une a una determinada diana y cada diana reconoce únicamente a un tipo de fármaco. La afinidad se debe a la formación de enlaces entre el fármaco y su receptor: el más frecuente es el enlace iónico, pero que puede reforzarse con enlaces de van der Waals, puentes de hidrógeno o interacciones hidrófobas. De forma excepcional se forman enlaces covalentes que son los más firmes y originan interacciones irreversibles. (Jaen., 2004)
  • 18. 18 BIBLIOGRAFÍA A., D. C. (1997). Farmacologia y Farmacología Médica. . Tomo I. Primera Parte ISCM-H, : Universidad de Valladolid, 1993. Bennett WM, G. T. (Norma Eds.; 1997). Uso de fármacos inespecificos. . Madrid:: Valderrábano, eds. . p. 1327-53. . García Criado EI, Aljama García P. Utilización de fármacos inespecificos. En: Guía clínica de Atención Primaria. . (2008;(Supl. 5):54-7). Quito: Nefrología. García Criado, A. G. (2006 54-7. ). Utilización de fármacos especifica. absoluta y relativa). Quito: Nefrología. Jaen., D. F. (2004). Farmacología Humana . Bogota: 2da. ed. Ediciones científico técnicas S.A. Randovi., D. L. (2004.). Farmacología. Acciones y reacciones medicamentosas.: , . La Habana: Ed. Científico Técnica. Velasco Martín A, c. (SA; 1997). Introducción a la Farmacología Clínica. , p. 111-41. Cordova: Valladolid: Simancas Ediciones.