Trabajo de medicina sobre los antigungicos.

1. REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
AREA CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE MEDICINA
MEDICAMENTOS ANTIFUNGÍCOS.
AUTOR (ES):
Marylaura Rubio 28.359.307
Saned Rujano 27.960.950
Adriana Escalona 29.515.012
Yarelbis de freitas 27.672.810
Barinas Febrero 2021

2. INTRODUCCIÓN
Haciendo una completa revisión del arsenal farmacológico vigente en la
actualidad, en materia de antimicóticos dermatológicos; un grupo de
medicamentos se están prescribiendo y llegando a los mostradores de las de
farmacias, como consecuencia del número de consultas cada vez más
numerosas, las infecciones fúngicas; sobre todo las oportunistas originadas tanto
por levaduras como por hongos filamentosos, han venido incrementado su
incidencia de forma significativa en los últimos tiempos. El uso de antifúngicos ha
experimentado un crecimiento en las últimos décadas, esta es una patología
común y recurrente, en algunas oportunidades no se le toma con la seriedad del
caso, es por ello que se ha estado produciendo un progresivo y silencioso
aumento de los niveles de resistencia; tanto in vivo como in vitro a estos fármacos.
Los modernos antifúngicos presentan una mayor selectividad de actuación y
existen nuevas formulaciones galénicas, que reducen los efectos secundarios de
los utilizados clásicamente. A pesar de ello, el número de compuestos con
actividad antifúngica es todavía muy reducido, por lo que existe un gran interés en
hacer una pequeña clasificación. Por cuanto esta investigación se hace un breve
pero bien definido paseo por la historia de los antifúngicos, llegando hasta la
actualidad identificando su Posología; haciendo una categorización específica y
agrupando a petición de requerimientos académicos exigidos en un mínimo de 08
agentes micóticos agrupándolos respectivamente a la clasificación

3. 1.- Marco Teórico
La evolución de los Medicamentos
Toda evolución del pensamiento médico, desde una terapia empírica y mágica
en el primitivo hombre de antaño, hasta la terapéutica molecular y atómica a la
cual se está hoy en día; con una visión panorámica de la historia de la terapéutica
que es, a su vez inseparable de la historia de la medicina, pues ésta se
estableció, desde las culturas más primitivas, como un arte para curar la
enfermedad, en manos de chamanes y curanderos de pueblos primigenios. La
cual ha estado presente, según ha sido demostrado. Hoy en día aún en algunas
localidades inhóspita del planeta siguen practicando, esa medicina ancestral en el
presente, según ha sido demostrado, desde el "hombre" de Neanderthal hasta
nuestros tiempos. Al fin y al cabo, como lo dijera Alonzo Quijano “Don quijote”
cuando regresa de la locura tras haber tomado un sahumerio medicinal, "el dolor
es el complemento necesario de nuestra naturaleza, aunque no entendamos a los
médicos; ellos tratan de mitigarlos". Por más que se avance en conocimientos y en
métodos la dolencia, derivada del mismo término, seguirá persistiendo, causada
por agentes cada vez más nuevos, más agresivos o más desconocidos (como la
pandemia de Covid-19 que es es uno de los más recientes y agobiantes
ejemplos).
Evolución de los Antifúngicos.
En la Medicina Antigua
Los hongos, o las enfermedades que producen, se conocen desde la más
remota antigüedad; Por los griegos, los romanos y los Egipcios estos describieron
algunas de las manifestaciones clínicas de las dermatofitosis, como el querión y la
mentagra. La micología es una rama de la microbiología que se desarrolló

4. primero. Los aspectos clínicos de algunas micosis superficiales fueron descritos
desde la época de Hipócrates (460-377 a. C.) quien fue el primero en documentar
la candidosis seudomembranosa con el nombre de “afta alba”, lo cual fue
corroborado después por Galeno (130-200 d. C.). Celso reconoció la tiña
inflamatoria o querión y el favus. También se conocen datos de enfermedades por
hongos o de la aplicación terapéutica de estos últimos por el Códice de Martín de
la Cruz, manuscrito azteca de 1552 conocido como Libellus de medicinabulus
indorum herbis y que fue traducido al latín por Juan Badiano y devuelto por el
Vaticano al país en 1990.
En la Medicina Moderna
Con el invento del microscopio (Antonie Van Leeuwenhoek [1632-1723]) en el
siglo XVII, se inició el estudio científico de los hongos microscópicos junto con el
de otros microorganismos. En 1729, Pier A. Micheli publicó investigaciones sobre
hongos en su obra Nova Plantarum; a él se debe el término Aspergillus. El
conocimiento de la relación entre hongo y enfermedad precedió a la floreciente
época bacteriológica desarrollada por Robert Koch y Louis Pasteur. Las micosis
de piel y mucosas constituyen un problema sanitario de alcance mayor en la
población mundial de todas las edades, y se calcula que generan, al menos, del
5% al 10% de las consultas dermatológicas. Las opciones terapéuticas para las
infecciones fúngicas no han dejado de evolucionar desde mediados del siglo
pasado, mejorando no sólo su eficacia y espectro de acción sino también su
tolerabilidad, manejo y tiempo de tratamiento.
Los primeros antifúngicos datan de 1900 cuando se empleaba el ioduro
potásico para el tratamiento de la esporotricosis. Si bien su mecanismo de acción
es desconocido, se lo sigue usando como alternativa terapéutica en solución
saturada con 1g/ml.

5. Entre 1940 y 1950 surgieron los tratamientos tópicos con acción
fundamentalmente exfoliante y queratolítica y un débil poder antifúngico. Entre
ellos se mencionan el ungüento de Whitfield compuesto por ácido benzoico al 6%
y ácido salicílico al 3%; la tintura de Castellani consistente en una solución de
fucsina al 0,3%; el violeta de genciana al 0,5%, el ácido undecilénico al 5% y el
sulfuro de selenio al 2%. En los años siguientes se desarrollaron los antifúngicos
de uso tópico y sistémico (tolnaftato, haloprogina, griseofulvina, imidazoles,
inhibidores de la síntesis de pirimidinas y polienos).
En la década de los ´90 se incorporaron los triazoles, siendo el itraconazol el
primer antifúngico oral con actividad sobre un espectro amplio de hongos.
También se desarrollaron nuevas formulaciones de poliénicos, las alilaminas
(naftifina y terbinafina) y antifúngicos de exclusivo uso tópico como la ciclopirox
olamina y la amorolfina. En pleno siglo XXI las investigaciones continúan y
periódicamente aparecen nuevos agentes como el voriconazol, la caspofungina,
entre otros.
2.- Cuadro Comparativo de clasificación sobre la forma correcta de
clasificar los medicamentos Antifúngicos para ser utilizados en los
pacientes.
Los fármacos son sustancias químicas que actúan en el organismo, estos
medicamentos se deben clasificar dependiendo la vía mecánica- física y como se
van aplicar; observando su la intensidad y fuerza dependiendo de la gravedad de
la patología. Un elemento fundamental es la determinación de los niveles
plasmáticos de medicamentos (monitorización), los cuales se utilizarán para
estimar los parámetros farmacocinéticos del paciente, que, a su vez, serán la base
para el cálculo de las pautas de dosificación.

6. Antifúngicos para ser utilizados en los pacientes.
Cuadro 1
Vía mecánica de
Utilización
Medicamento Enfermedad Fúnica
Dosis Oral
Vía Intravenosa
Nistatina
Polienos:
Anfotericina B
.Infecciones micóticas
de la parte interior de la
boca y del recubrimiento
del estómago e
intestinos.
Infecciones del Sistema
Nervioso Central.
Dosis Oral.
Dosis Cutáneas
(Ungüentos)
Azoles: Imidazol, Miconazol,
clotrimazol, Ketoconazol, fluconazol.
Alilaminas: Terbinafina, Naftifina
.Dermatitis de Pañal
.Pie de Atleta
Vía Intravenosa
Lipopéptidos: Papulacandinas
Daptomícina
.Infecciones complicadas
de piel y tejidos blandos;
tratamiento de
bacteriemia y
endocarditis derecha
por S. aureus
Vía Oral Flucitosina
Pirimídinas
fluoradas
Exclusiva frente a
Candida y Cryptococcus,
Candidemia o
candidiasis invasiva.
Los antifúngicos incluyen una amplia variedad de sustancias con diferentes
estructuras químicas y mecanismos de acción. La clasificación se realiza según
criterios convencionales que atienden a su estructura en: polienos, azoles,
alilaminas, entre otros; de acuerdo con su origen en sustancias producidas por
organismos vivos o derivados de síntesis química; de acuerdo con su espectro de
acción en: amplio o restringido y de acuerdo con el sitio de acción.

7. 3.- Nombrar agentes micóticos y clasificar los antifúngicos agruparlos según
la clasificación anterior.
Dermatofitosis del cuerpo (tiña corporal o Tinea corporis)
Figura. 1 Niño con Dermatosis cerca del Labio.
Fuente Google Imagen Enfermedades de
la Piel
Según el grado de intensidad se puede Diagnosticar el Ketoconazol, Itraconazol.
 manchas escamosas circulares u ovales, con bordes elevados y levemente
enrojecidos
 picazón
 una zona inflamada que posiblemente supure (expulse pus)
Cuadro 2
Antifúngico Posología Tipo de Hongo Patología Localización
AMOROLFINA
Administración tópica
Adultos: aplicar una o
dos veces por semana
sobre las uñas
infectadas de las
manos o de los pies.
El paciente debe
emplear la solución de
la forma siguiente: Es
fundamental que antes
de la primera
aplicación se limen lo
mejor posible, con las
limas incluídas en el
envase, las partes
enfermas de la uña,
sobre todo la
superficie de ésta
Candida albicans
y otras especies
de Candida,
dermatofitos.
infecciones
micóticas de la
queratina
presente en la
piel y en las
uñas (la
infección de la
uña se llama
tiña ungueal
u onicomicosis)
Cutánea

8. Dermatofitosis del cuero cabelludo (tiña del cuero cabelludo o Tinea capitis)
 Una o más zonas con caída del cabello
 Puntos negros en el cuero cabelludo
 Zonas escamosas y con picazón
 Cabellos que se quiebran cerca de su nacimiento
Áreas elevadas, húmedas y blandas (querión)
Figura2.
Cuadro 3
Antifúngico Posología Tipo de Hongo Patología Localización
GRISEOFULVINA
Administración
oral: Adultos: las
dosis
recomendadas
son de 300-375.
Una vez al día o
en 2-4 dosis
divididas por día.
La duración del
tratamiento es
variable y debe
continuar hasta
que el organismo
está
completamente
erradicado.
Dermatofitosis
del cuero
cabelludo
Antifúngico,
extraído del
Penicillium
griseofulvum,
descrito por
primera vez
por Oxford y
colaboradores
en 1939.
Cutánea
El herpes zóster o la mal llamada culebrilla: Erupción de sarpullido o ampollas
en la piel. Es causada por el virus de la varicela-zoster, el mismo que causa la
varicela. Después de tener varicela, el virus permanece en su cuerpo.

9. El valaciclovir es el ester del aciclovir con la valina, lo que mejora
considerablemente la biodisponibilidad del aciclovir y, como consecuencia permite
aumentar los intervalos entre dosis. El valaciclovir se utiliza en el tratamiento de la
varicela, herpes zoster, herpes labiales, herpes genital y como profilactico de las
infecciones por citomegalovirus en los pacientes con SIDA, o en pacientes
inmunodeprimidos.
Figura 3 Herpes Zóster
Cuadro 4
Antifúngico Posología Tipo de Hongo Patología Localización
VALACICLOVIR
Administración oral
Adultos: 1 g tres veces
al día durante 7 días,
comenzando el
tratamiento a los
primeros síntomas del
herpes zoster,
preferentemente en
las 48 horas de la
infección. No se ha
establecido la eficacia
del valaciclovir si se
administra pasadas las
72 horas de la
infección.
Niños: se desconoce
la eficacia seguridad
del valaciclovir en
niños.
Erupción en
forma de
Sarpullido
Causada por el
mismo virus de la
varicela, que
puede volver a
surgir durante la
edad adulta
provocando unas
ampollas rojas en
la piel, pudiendo
aparecer en
cualquier parte
del cuerpo como
cara, tórax y
brazos, pudiendo
también afectar
los ojos y las
oreja
Ampollas y
enrojecimiento
que afectan
apenas un lado
del cuerpo,
debido a que
acompañan la
localización del
algún nervio del
cuerpo,
recorriendo su
longitud y
formando un
camino con una
serie de
ampollas y
heridas a nivel
del tórax,
espalda.
Cutánea

10. Pie de atleta (Tinea pedis)
 resquebrajamiento y dolor en la piel ubicada entre los dedos de los pies
 picazón y piel en carne viva
 las uñas pueden debilitarse y decolorarse
 puede verse afectado la planta del pie
Figura 4 Pie de Atleta
Cuadro 5
Antifúngico Posología Tipo de
Hongo
Patología Localización
Itraconazol 200mg/día
durante 7
días
Dermatitis
seborreica
Malassezi
Furtu
Infección frecuente, leve y a
menudo recurrente de la
capa córnea de la piel
producida por levaduras del
género Malassezia.
Superficial
Ketoconazol
200 mg/día
durante una
semana.

11. Escabiosis: erupci o Sarna:
 Los pliegues de la piel.
 Los lugares donde la ropa está más apretada.
 Los espacios entre los dedos de las manos y de los pies.
 Debajo de las uñas.
 Los codos y las muñecas.
 La línea de las nalgas y la de la cintura.
 Alrededor de los pezones y en el pene.
Figura 5 Escabiosis alrededor de la Aureola del Seno
Cuadro 6
Antifúngico Posología Tipo de Hongo Patología Localización
PERMETRINA
Administración tópica
(crema tópica):
Adultos, niños y
bebés > 2 meses:
masajear a fondo la
piel con crema tópica
al 5% desde la cabeza
hasta las plantas de
los pies. La sarna rara
vez infecta el cuero
cabelludo de los
adultos, aunque la
línea del cabello, el
cuello, el templo, y la
frente pueden estar
infestados en lactantes
y pacientes geriátricos.
Por lo general, 30 g
son suficiente para el
adulto promedio. La
crema debe ser
removida por lavado
después de 8 a 14
horas
Escabiosis, La erupción se
manifiesta en
forma de
ronchas,
pápulas,
vesículas,
nódulos pardos
y túneles o
surcos finos
ligeramente
descamativos
diseminados
Cutánea

12. Infecciones micóticas:
 Histoplasmosis.
 Criptococosis, específicamente la meningitis criptocócica.
 Coccidioidomicosis.
 Aspergillosis invasiva.
 Candidiasis esofágica, un tipo de candidiasis mucocutánea (también
llamada candidiasis mucosa).
 Peniciliosis (también conocida como infección por Penicillium marneffei).
(Este es un “uso extraoficial”.)
El antifúngico que se puede suministrar en estás complicaciones es la Anfotericina
B es un medicamento antimicótico dispensado con receta médica. Vía oral o vía
intravenosa
Figura6. Hongo porHistoplasmosis
Cuadro 7
Antifúngico Posología Tipo de Hongo Patología Localización
AnfotericinaB
Micosis
sistémica: 3-5
mg/kg/día
•Infecciones por
levaduras
(candidiasis): 3
mg/kg/día. *En
candidiasis
invasiva (VIH
expuestos/positiv
os) 5mg/kg/día;
añadir flucitosina
oral en casos
graves
(afectación del
SNC).
Infecciones
micóticas
(causadas por
hongos): como
la histoplasmosis
y la criptococosis,
También ha sido
usada para tratar
las dos formas
de leishmaniasis,
que es
una infección por
parásitos.
Infección por La
recidiva de
leishmaniasis
visceral
sub cutánea.
Profunda

13. Figura 7. La esofagitis Por Candida
Esofagitis” es una inflamación del revestimiento del esófago. Esto puede ser
causado por el reflujo ácido o por una infección. La infección más común del
esófago es causada por un hongo denominado “cándida”. Esta infección también
se conoce como aftas
Cuadro 8
Antifúngico Posología Tipo de
Hongo
Patología Localización
FLUCONASOL Suministración por las
vías intravenosa u oral.
La infusión intravenosa de
fluconazol se puede diluir
en las siguientes
soluciones:
– Dextrosa 20%
– Solución Ringer.
– Solución de hartmann.
– Solución de cloruro de
potasio en dextrosa.
– Bicarbonato de sodio
al 4.2%.
– Solución salina
isotónica.
La esofagitis
por Candida
Se han descrito
casos de CE en
sujetos
inmunocompetent
es aunque su
incidencia parece
ser muy baja, en
relación a la
incidencia en
pacientes con
algún tipo de
inmunosupresión
sub cutánea.
Profunda

14. 4.- Esquema explicativo como actúa los medicamentos tomando en cuenta
su Farmacocinética y Farmacodinamica.
La Nistatina es un antibiótico antifúngico tópico, muy parecida a la
anfotericina B. La nistatina regular no se usa para tratar infecciones
fúngicas sistémicas, debido a su absorción insignificante en el tracto
gastrointestinal y su toxicidad.
 Aunque la nistatina regular se ha recomendado para el
tratamiento de las infecciones por dermatofitos tales como tinea
capitis, es eficaz sólo contra las especies de Candida y es más
útil en el tratamiento la candidiasis de la orofaringe, cutánea,
mucocutánea, y vulvovaginal. La nistatina liposomal puede tener
actividad contra Aspergillus.
Mecanismo de acción: Igual que la anfotericina B, nistatina se une a
los esteroles en las membranas celulares tanto de hongos como de
células humanas.
 La nistatina tiene mayor afinidad por el ergosterol, el esterol
encontrado en las membranas celulares de los hongos, que
para el colesterol, el esterol encontrado en las membranas
celulares humanas. Sin embargo, nistatina es demasiado tóxica
para ser usado sistémicamente debido a que la integridad de
membrana de unión de ambas células fúngicas y células
humanas se deteriora, provocando la pérdida de potasio
intracelular y otros contenidos celulares. Dado que las bacterias
no contienen esteroles en sus membranas celulares, nistatina
es ineficaz en contra de esta clase de organismos. La nistatina
es también ineficaz contra protozoos, tricomonas y virus.
Nistatina:

15. Nistatina:
Farmacocinética: Aunque nistatina se usa por vía oral, se absorbe
mal en el tracto GI. Tras la administración oral, se excreta casi
completamente en las heces como fármaco inalterado. La nistatina no
se absorbe en la piel intacta o las membranas mucosas.
Farmacodinamica: Administración oral
 Adultos y niños: La dosis recomendada es de 400,000-600,000
unidades (4-6 ml) PO como una suspensión oral (mantenida en
la boca) cuatro veces al día, o 200.000-400.000 unidades de
PO como una comprimido oral disuelto en la boca 4-5 veces
por día. La dosis de suspensión oral se debe dividir de manera
que una mitad se coloca en cada lado de la boca. Continuar el
tratamiento durante al menos 48 horas después de que se
resuelvan los síntomas.
 Infantes: La dosis recomendada es de 200 mil unidades de
nistatina PO como una suspensión oral cuatro veces al día o
100 mil unidades como una suspensión oral aplicado a cada
lado de la boca, 4 veces al día.
 Neonatos: La dosis recomendada es de 100 mil unidades de
PO como suspensión oral 4 veces al día; o 50.000 unidades
como una suspensión oral aplicada a cada lado de la boca 4
veces por día.
Administración Intravaginal:
 Adultos y adolescentes: El CDC recomienda Administración
intravaginal:
 Adultos y adolescentes: El CDC recomienda una tableta vaginal
100000 unidad intravaginal una vez al día durante 14 días

16. Nistatina:
 Una tableta vaginal 100000 unidad intravaginal una vez al día
durante 14 días
Administración oral:
 Adultos: La dosis recomendada es de 500,000-1 millones de
unidades PO tres veces al día. El tratamiento debe continuar
durante al menos 48 horas después de la curación clínica para
prevenir una recaída.
Administración tópica:
Adultos y niños: Aplicar nistatina crema, pomada o polvo que
contenga 100.000 unidades / g en la zona afectada 2-3 veces por día.
Mantener el área seca afectada y evitar vendajes oclusivos. La crema
se prefiere ungüento en las zonas intertriginosas. Continuar el
tratamiento durante al menos 2 semanas, y discontinuar después de 2
pruebas negativas consecutivas de infección por Candida.
Contraindicaciones y Precauciones
Algunas formulaciones de nistatina, tales como la suspensión oral
de nistatina, contienen metilparabeno y propilparabeno. Estos
productos se deben utilizar con precaución en pacientes con
hipersensibilidad al parabeno. Debido a la suspensión de nistatina
contiene cantidades significativas de sacarosa, lo que debe utilizarse
con precaución en pacientes con diabetes mellitus
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos ocasionados por la nistatina son poco frecuentes.
Cuando se utiliza en grandes dosis orales la nistatina puede producir leves y
transitorios náuseas/vómitos, diarrea y dolor abdominal. Las formas tópicas y

17. Ketoconazol
:
Ciclopirox
:
vaginales de nistatina han producido irritación de la piel (rash, urticaria) en algunos
pacientes, sobre todo debido a los conservantes (parabenos) que se encuentran
en algunas de las formulaciones. Debido a que algunas formulaciones de
suspensión oral de nistatina contienen sacarosa, la hiperglucemia es posible.
Crema está indicada en tiñas de pie, mano, cuerpo, ingle y zona
perianal. Dermatofitosis causadas por Trichopyton sp, Microsporum
sp y Epidermophyton sp.
– Candidiasis cutánea.
– Dermatitis seborreica.
– Pitiriasis versicolor.
Farmacocinética: Es un antifúngico del grupo de los imidazólicos. Altera
la permeabilidad de la membrana fúngica, al inhibir la síntesis del ergosterol.
Tiene un amplio espectro antifúngico, incluye a dermatófitos y levaduras.
Farmacodinamica: Inhibe la transformación de blastospora en la forma
invasiva micelial de la Candida albicans.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas del KETOCONAZOL Crema son: eritema, prurito,
sensación de quemazón y dermatitis por contacto.
Es un antifúngico tópico con una actividad similar a la de los
imidazoles. Se utiliza en el tratamiento de la tinea pedis, tinea cruris,
tinea corporis y tinea versicolor. La solución al 8% se utiliza en el
tratamiento de la onicomicosis leve o moderada en pacientes
inmunocompetentes.

18. Ciclopirox
:
Farmacocinética: El ciclopirox olamina se administra por vía tópica y
se distribuye al estrato córneo, epidermis, folículos pilosos, glándulas
sebáceas y dermis. El ciclopirox tópico también penetra en las
uñas. Después de la administración oral el ciclopirox se excreta
principalmente por vía renal en forma de glucurónidos (alrededor del
94%) o como fármaco inalterado. La excreción fecal es insignificante.
Cuando se aplica como una solución tópica aproximadamente 1.3%
del ciclopirox es absorbido sistémicamente. La dosis absorbida es del
1% cuando se aplica sobre 750 cm2 de piel de la espalda que está
ocluída durante 6 horas. La semi-vida es de 1,7 horas.
 La crema al 1% tiene una absorción sistémica equivalente a la
loción 1%. La absorción sistémica de la solución de ciclopirox
para las uña se determinó en cinco pacientes con onicomicosis
por dermatofitos, después de la aplicación una vez al día sobre
los 20 dedos y los 5 mm adyacentes de la piel durante seis
meses. En este estudio, los niveles séricos ciclopirox oscilaron
desde 12 hasta 80 ng/mL. Basándose en los datos urinario, la
absorción media de ciclopirox fue < 5% de la dosis aplicada.
 Un mes después de suspender el tratamiento, las
concentraciones séricas y ciclopirox orina estaban por debajo
del límite de detección. La penetración in vitro de la solución
de ciclopirox para uñas se evaluó mediante la aplicación de
ciclopirox radiomarcado en las uñas de pies con onicomicosis.
Se observó que el fármaco penetrana hasta una profundidad de
la uña de aproximadamente 0.4 mm. Como era de esperar, las
concentraciones de superficie de la uña disminuyeron con la
profundidad de uñas. La importancia clínica de estos hallazgos
es desconocida.

19. Ciclopirox
:
Farmacodinámica: Es un antimicótico de amplio espectro con un alto
poder de penetración. Tiene efecto fungicida sobre dermatofitos,
levaduras, mohos y otros hongos.
 El fármaco disminuye la síntesis de proteínas, RNA y DNA, lo
que parece ser resultado de la depleción de precursores más
que de una acción inhibitoria específica. La ciclopirox olamina
altera la permeabilidad celular, pero sólo a concentraciones
elevadas ocurre una salida considerable de constituyentes
celulares y se inhibe la oxidación de sustratos exógenos, pero
no de endógenos. Sin embargo, el grado de inhibición no es
suficiente como para tomarse en cuenta en su actividad
antifúngica y antibacteriana.
 La ciclopirox olamina aparentemente no inhibe la síntesis ni
causa lisis de la pared celular de las
levaduras. Farmacocinética: después de la aplicación tópica de
ciclopirox olamina a piel intacta, la absorción percutánea es
rápida, pero mínima, en promedio 1,3%. El 0,8-1,6% de la dosis
se encontró en el estrato córneo 1,5-6 horas después de su
aplicación. Aunque las concentraciones más altas del fármaco
se detectaron en el estrato córneo, las concentraciones en la
dermis eran superiores a las concentraciones mínimas
inhibitorias (CMI) usuales para la mayoría de los hongos
sensibles
 El tiempo medio de eliminación de la ciclopirox olamina es de
1,7 horas y tanto este principio activo como sus metabolitos se
excretan rápidamente y casi por completo en la orina, la
excreción fecal es insignificante. La fase metabólica de
ciclopirox olamina no ha sido elucidada por completo.

20. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES.
El ciclopirox está contraindicado en individuos que hayan mostrado
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Si se produce una reacción
que sugiera sensibilidad o irritación química durante el tratamiento, se debe
suspender el uso del ciclopirox e instituir el tratamiento apropiado.
Se debe tener precaución en la aplicación de ciclopirox a pacientes con una
abrasión de la piel: la aplicación sobre estas áreas podría empeorar la irritación de
la piel.
Evitar la exposición ocular al aplicar ciclopirox. El ciclopirox no es para uso
oftálmico, oral o intravaginal. La crema o loción de ciclopirox son para aplicación
dérmica tópico. Hay una solución de ciclopirox para su uso en las uñas y la piel
inmediatamente adyacente. Debido a la falta de datos de seguridad y eficacia, la
solución para uñas de ciclopirox no está recomendado en pacientes con
antecedentes de un trastorno o crisis de inmunosupresión, incluyendo los
pacientes tratados con corticosteroides (por ejemplo, corticosteroides orales,
tópicos o inhalados). Los ensayos clínicos de la solución para uñas de ciclopirox
excluyó a los pacientes con una historia de inmunosupresión por ejemplo amplia,
persistente o distribución inusual de dermatomicosis, extensa dermatitis
seborreica, reciente o recurrente herpes zóster, herpes simple persistente, el virus
de la inmunodeficiencia humana (VIH) o pacientes trasplantados. También se
excluyeron los pacientes que requerian medicación para controlar la epilepsia, o
pacientes con grave tiña plantar
No hay datos de seguridad y eficacia con la solución para uñas de ciclopirox en
pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina, neuropatía diabética o
enfermedad vascular periférica. Los estudios clínicos de ciclopirox no incluyeron
un número suficiente de personas de la tercera edad para determinar si responden
de manera

21. Anfotericina B
:
Es un antibiótico antifúngico de uso parenteral y oral obtenido por
fermentación del Streptomyces nodosus, un actinomiceto del suelo. El
amfotericina B está químicamente emparentada con la nistatina,
siendo un antibiótico poliénico. La denominación se esté antibiótico se
debe a sus propiedad anfóteras, debidas a la presencia un un grupo
ácido y de un grupo amino, lo que permite que el producto sea
relativamente solible en agua.
Mecanismo de acción: la amfotericina B se une a los esteroles de las
membranas celulares tanto de los hongos como humanas,
deteriorando la integridad de las mismas. Esto se traduce en una
pérdida de potasio y otros contenidos celulares. La mayor afinidad de
la amfotericina B hacia el ergosterol, un esterol encontrado en las
membranas de los hongos es la clave de su acción antifúngica. Sin
embargo, como el fármaco se une también al colesterol (esterol
preferente de las membranas de las células humanas) la amfotericina
B presenta algunos efectos tóxicos, en particular a nivel renal.
Farmacocinética: La amfotericina puede ser administrada oralmente,
por inhalación y por vía intravenosa. Por vía oral sin embargo, se
absorbe bastante mal y de forma irregular produciendo
concentraciones plasmáticas inconsistentes. Por ejemplo, después de
la administración oral de 100 mg de amfotericina B en suspensión 4
veces al día se detectaron niveles plasmáticos de menos de
0.05 mg/ml frente las concentraciones de 1 mg/ml observadas
después de 30 mg i.v.. Las concentraciones máximas algunas horas
después de la administración i.v. de 50 mg alcanzan los 2 mg/ml. No
hay evidencias de acumulación.
 La amfotericina B se une extensamente a las liproteínas (90-
95%).

22. Anfotericina B
:
 La amfotericina B no puede ser administrada por vía
intramuscular.
 Se obtienen concentraciones bajas de amfotericina B en el
humor acuoso, pleural, pericardial, peritoneal y sinovial.
Dado que las concentraciones del antibiótico en el líquido
cefalorraquídeo son el 3% de las obtenidas en el suero.
Después de la inhalación de una dosis de 4 mg de
amfotericina B marcada radioactivamente se detectó entre el
3.5 y el 4% de la radioactividad en los pulmones.
La amfotericina B no es dializable.
Farmacodinamica: Es insoluble en agua para su administración I.V.
se une en complejo con el desoxicolato (sal biliar) y como
amortiguador fosfato sódico formando un coloide con agua.
 Es insignificante la absorción de AMFOTERICINA B en vías
gastrointestinales. Las soluciones diarias y repetidas de
venoclisis en adultos de 0.5 mg/kg de peso generan
concentraciones plasmáticas aproximadas de 1.0 a 1.5 µg/ml al
final de la venoclisis, cifra que disminuye aproximadamente de
0.5 a 1.0 µg/ml unas 24 horas después. El fármaco es
separado de su complejo con el desoxicolato en la corriente
sanguínea, y AMFOTERICINA B que persiste en el plasma está
ligada en más de 90% a las proteínas. Las cifras
de AMFOTERICINA B en líquidos inflamatorios de pleura,
peritoneo, membrana sinovial y en humor acuoso constituyen
60% de las concentraciones mínimas en plasma. Su vida media
es de 1-15 días dependiendo de la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Amfotericina B no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad
confirmada a cualquiera de sus componentes.

23. 5.- Cuál sería el mejor antifúngico ante cualquier ante cualquier enfermedad
antimicótica.
La anfotericina B es a nuestro criterio un antimicótico muy complejo y efectivo
que posee la principal terapia antimicótica para las micosis invasoras graves, pero
en la actualidad se cuenta con otros antimicóticos (p. ej., fluconazol, voriconazol,
posaconazol, equinocandinas), que constituyen la terapia de primera elección en
muchas de estas infecciones. La utilidad de Anfotericina B y Caspofungina en
micosis invasivas Versión 21-Nov-2016 6/28 Las formulaciones de anfotericina B
asociadas a lípidos permiten un aumento de la dosis y tienen mejor distribución en
el sistema reticuloendotelial tiene décadas evolucionando y haciéndose más
efectiva, algunos conocedores de fármacos estiman que un tratamiento de este
producto Antifúngico es costoso pero su efectividad es trascendente “Dra. María
T. Rosanova”.
En general tienen menores efectos adversos asociados a la infusión y, en
teoría, menor toxicidad renal que la anfotericina B desoxicolato. A pesar de estas
ventajas, que permitirían un índice de seguridad más alto, no está claro aún si
alguna formulación lipídica es mejor que otra, cuál es la indicación de comenzar el
tratamiento con alguna de ellas y si los parámetros fármaco económicos justifican
su uso en lugar de la anfotericina B desoxicolato.
.Anfotericina B liposomal (AMB-L) Es una formulación liofilizada de anfotericina B
incorporada dentro de un pequeño liposoma unilamelar. Tiene muy buena
actividad contra la mayoría de Candida spp., Aspergillus spp. y otros hongos
filamentosos.7 Está aprobada por disposición de ANMAT 2183/13 para las
siguientes indicaciones: Tratamiento de pacientes con infecciones causadas por
Aspergillus spp., Candida spp., y Cryptococcus spp. refractarias al tratamiento con

24. anfotericina B desoxicolato o en pacientes en quienes el grado de insuficiencia o
toxicidad renal resultan inaceptables para el uso de AMB-d- Tratamiento empírico
de presunta micosis en pacientes neutropénicos febriles. Tratamiento de la
leishmaniasis visceral. En pacientes inmunocomprometidos, tratados con AMB-L,
la tasa de recaídas fue elevada.
Anfotericina B complejo lipídico: Es una suspensión de anfotericina B que
forma complejos con 2 fosfolípidos en una proporción molar fármaco: lípido 1:1.
Espectro: Es más efectiva contra candidiasis, aspergilosis, criptococosis,
fusariosis, coccidioidomicosis, zigomicosis (no lo pusieron en la clasificación) y
blastomicosis.29 La dosis recomendada es de 3-5 mg/kg/día. La velocidad de
infusión es 2,5 mg/kg/h.
Está aprobada por disposición de ANMAT 2589/11 para las siguientes
indicaciones: Tratamiento de la candidiasis invasiva grave Tratamiento de las
micosis sistémicas graves como aspergilosis, criptocos¡osis, fusariosis,
zigomicosis, blastomicosis y coccidiodomicosis en pacientes que no han
respondido con AMB-d u otros agentes antifúngicos sistémicos, en pacientes con
insuficiencia renal u otras contraindicaciones para el uso de AMB-d o en pacientes
que han desarrollado nefrotoxicidad con el uso de AMB-d.  Tratamiento de la
leishmaniasis visceral. Profilaxis secundaria de la leishmaniasis visceral en
pacientes con infección por HIV y recuento de CD4

25. CONCLUSIÓN
Este breve recorrido histórico sobre los medicamentos antifúngicos, a través
de la historia y como han ido evolucionando no pone de manifiesto esa capacidad
humana de estar siempre a la vanguardia en cuanto al abordaje de las curas
necesarias para mejorar la salud de quienes requieren un paliativo medico a sus
padecimientos y como estudiantes de Medicina en el área de los antimicóticos se
deben conocer de forma muy pormenorizada los aspectos Farmacocinéticos y
Farmacodinamica de cualquier químicos o draga que se debe suministrar para
favorecer positivamente los resultados del diagnóstico.
Por lo que este viaje intrincado conociendo una parte de la dermatología la
micología y farmacología tomando estas herramientas y haciéndola conocimiento
para luego convertirlas en procedimientos que serán aplicado a nuestros pacientes
que en fin es nuestra misión como futuros profesionales de la medicina.

26. BIBLIOGRAFÍA
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Dra. María T. Rosanova , Dr. David Bes , Dr. Pedro Serrano Aguilarcç , Lic. Leticia
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Wal Luis G “Historias del inframundo biológico” Ciudad Autónoma de Buenos
Aires.siglo XXI 2020. Historia de los Antifúngicos, Libro. Digital EPUB