Este documento describe varios fármacos sedantes-hipnóticos como el amobarbital, pentobarbital, fenobarbital, tiopental y secobarbital. Explica sus mecanismos de acción, metabolismo, formas farmacéuticas, dosis, aplicaciones clínicas, interacciones y efectos adversos. Los fármacos actúan principalmente facilitando la apertura de canales de iones de cloro en receptores GABAA en el sistema nervioso central, lo que induce efectos sedantes e hipnóticos.

1. Fármacos Mecanismo de
acción
Fármaco
cinético
Concentración
Formas
farmacéuticas
Aplicaciones clínicas
Acción farmacológica
Interacciones Efectos adversos Contraindicación
Amobarbital
El amobarbital
sufre hidroxilación
para formar 3'-
hidroxiamobarbital,
[5] y N-
glucosidación [6]
para formar 1-
(beta-D-
glucopiranosil)-
amobarbital.
Las sales se
absorben más
rápidamente que
los ácidos. Se
aumenta la tasa
de absorción si
la sal de sodio
se ingiere como
una solución
diluida o se
toma con el
estómago vacío.
Capsulas
Adultos: entre
65 a 200 mg al
acostarse.
Niños: 2 a 6
mg por kg de
peso corporal,
hasta un
máximo de 100
mg por dosis.
Insomnio, sedación
preoperatoria,
manejo de emergencia
de las convulsiones
Disminuye los
efectos de los
anticonceptivos
hormonales, a
veces hasta el
punto de ser
inútil.
sobredosis
incluyen
confusión,
disminución o
pérdida de
reflejos;
somnolencia,
fiebre; irritabilidad,
baja temperatura
corporal, etc. La
sobredosis grave
puede provocar la
muerte sin
intervención
Evitar los
medicamentos
Antiarrítmicos
Antiepilépticos
Antihistamínicos
Antihipertensivos
Etanol
Benzodiazepinas
Pentobarbital
Metabolizado en la
mayor parte por el
hígado, y es
sometido a una
primera
metabolización
antes de que
llegue a la
circulación
sistémica
Se absorbe
fácilmente
pasando a la
sangre y
combinándose
con las
proteínas y
llegando al tejido
adiposo
De acción corta
se metaboliza
rápidamente en
el hígado
Inyectable
Vía
intramuscular:
2-6 mg/kg;
máximo 100
mg/dosis.
Vía
intravenosa: 1-
3 mg/kg por vía
intravenosa
cada 10
minutos, hasta
un máximo de
6 mg/kg
totales. No
superar la
dosis total de
100 mg.
Insomnio, sedación
preoperatoria y
para procederes,manejo
de emergencia
de las convulsiones
La
administración
de alcohol,
opioides,
antihistamínicos
u otros
sedantes-
hipnóticos, y
otros
depresores del
sistema
nervioso central
incrementan en
gran medida el
poder sedativo
del
pentobarbital
Hipoventilación,
apnea,
laringospasmo,
broncospasmo,
hipertensión,
osteopenia o
raquitismo. En
pacientes
geriátricos o
debilitados:
confusión,
depresión mental
y excitación no
habitual.
Hipersensibilidad a
los barbitúricos o
cualquier
componente de la
formulación.
Porfiria.

2. Fenobarbital
Actúa en el
receptor GABAA
aumentando
la corriente
postsináptica;
aumenta la
inhibición GABA
postsináptica y
disminuye la
excitabilidad del
glutanato.
Presenta una
absorción
intestinal
completa
y alcanza una
concentración
plasmática
máxima en 1-3
horas.
Tiene un
volumen de
distribución de
0,5 1/kg.
Oral
Adultos: La
dosis inicial es
de 60-120
mg/kg/día
Niños: La dosis
inicial es de 3-6
mg/kg/día
dividida de
preferencia en
dos dosis al
día.
Dosis mayores
deberán ser
determinadas
por el médico
especialista.
Trastornos convulsivos,
estados
epilépticos, sedación
diurna
(hiperbilirrubinemia, uso
de OL)
Es un potente
inductor del
citocromo
P-4 50, por lo
que acelera la
eliminación de
fármacos
que se eliminan
mediante esca
vía: anti
coagulantes
orales,
ciclosporina,
antirretrovirales
y otros
fármacos
antiepilépticos.
Los efectos
adversos graves
son raros.
En adultos es
frecuente la
sedación y en
niños produce
irritabilidad,
incluso con
niveles
terapéuticos. Las
reacciones
alérgicas o
alteraciones
hematológicas
son raras.
Hipersensibilidad a
fenobarbital, a
barbitúricos.
Porfirias. Insuf.
respiratoria grave.
Lesiones hepato-
renales.
Intoxicación aguda
por alcohol,
estimulantes o
sedantes.
Concomitante con
somníferos o
analgésicos. Como
profilaxis junto con
saquinovir y/o
ifosfamida.
Tiopental
Deprime el
sistema reticular
activador del tallo
encefálico.
Activa los
neurotransmisores
inhibidores
(GABA- Ácido
gamma amino-
butírico).
Suprime la
transmisión de
neurotransmisores
excitadores
(acetilcolina).
Interfiere la
liberación de
neurotransmisores
Biodisponibilidad
del producto es
del 100%.
A dosis
terapéuticas la
unión a
proteínas
plasmáticas es
de un 80-90 %.
Tras la
administración
intravenosa, la
inconsciencia se
produce en 30
segundos y
continuará
durante 20-30
minutos
Polvo para
solución
inyectable 500
mg
Polvo para
solución
inyectable
1000 mg
Inducción/mantenimiento
de la anestesia,
sedación preoperatoria,
manejo
de urgencia de las
convulsiones, presión
intracraneal
Inhibe efecto
de: aminofilina,
calcitriol,
metoprolol,
minociclina,
oxprenolol,
propranolol y
teofilina.
Efecto
potenciado por:
alcohol etílico,
reserpina,
sulfafurazol y
probenecid.
Depresión
cardiorrespiratoria,
arritmias,
tromboflebitis,
cefalea, vómitos,
somnolencia,
amnesia; reacción
anafiláctica
(frecuencia de
aparición no
conocida).
Hipersensibilidad a
barbitúricos. Crisis
asmática. Porfiria.

3. presinápticos e
interaccionan de
forma estéreo-
selectiva sobre los
receptores
postsinápticos.
Deprime la corteza
sensorial
inhibiendo la
conducción
ascendente de los
impulsos
nerviosos hacia el
encéfalo.
después de una
sola dosis. La
absorción rápida
se produce en
las áreas más
vascularizadas
del cerebro,
seguida de
redistribución en
otros tejidos.
Secobarbital
Se une a
subunidades
específicas del
receptor
GABAA en las
sinapsis
neuronales del
SNC, lo que
facilita la duración
de la
apertura del canal
de iones
cloruro del GABA •
mejora la
hiperpolarización
de la
membrana
Semivida de 4-
60 h
actividad oral
metabolismo
hepático-
fenobarbital 20%
eliminación renal
Parental
Las dosis bajas
van de 50 a
100 mg; las
medias de 150
a 200 mg; las
altas de 250 a
300 mg; y las
letales
sobrepasan el
gramo sin
tolerancia.
Insomnio, sedación
preoperatoria
Depresión
aditiva
del SNC con
etanol y
muchos
otros
medicamentos
Inducción
de enzimas
metabolizantes
de
fármacos
hepáticos
Coma, colapso
respiratorio e
hipotensión,
produciéndose el
máximo efecto
dentro de las
primeras 4 horas.
Se produce una
disminución de la
motilidad
gastrointestinal,
produciendo un
retraso en la
absorción e íleon,
el cual puede
también progresar
a la necrosis
intestinal.
Hipotermia
Enfermedades del
hígado,
enfermedades del
riñón,
enfermedades
respiratorias
severas como
asma severa,
enfermedad
pulmonar
obstructiva crónica
(EPOC) e historial
de adicción al
alcohol o las
drogas.