ANTIHIPERTENSIVOS
MARTÍNEZ DÍAZ ALITZEL G.
RUIZ VACA VIRIDIANA CHANTAL
TEODORO GALÁN WENDY ALINE
Diuréticos de asa
Ácido etacrínico
Bumetanida
Furosemida
Mecanismo de acción Inhiben la actividad del transporte
paralelo de Na, K, Cl, en la rama
ascendente gruesa de asa de Henl...
Excreción Renal
Eliminación Renal, por filtración glomerular y
secreción tubular. (Katzung)
Efectos adversos Alcalosis met...
Dosis
 20-80 mg/día
 Adultos: inicialmente se recomiendan 40 mg dos c/12 hrs, ajustando las
dosis según las respuestas.
...
Nombres comerciales
 Eliur
 Errolón
 Frecuental
 Lasix
 Nuribán
 Furagrand
 Furix
 Furtenk
 Iliadín
 Opolam
 Re...
Presentaciones
 FUROSEMIDA 1% INIBSA amp. 20 mg INIBSA
 SEGURIL amp. 20 mg y 250 mg RHONE-POULENC-RORER
 SEGURIL comp. ...
Diuréticos ahorradores de
portasio
Amilorida
Espironolactona
Triamtereno
Espironolactona
Mecanismo de acción
Inhibe la unión de la aldosterona a receptores de
mineralocorticoides. Aumentan la tas...
Excreción Renal
Eliminación
Efectos adversos
HiperpotasIemia. Tiene cierta afinidad por receptores de
progesterona y andró...
Dosis
 Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en dosis únicas o
divididas. Continuar el tratamiento durante dos ...
Presentación
 ALDACTACINE Compr. 100 g
 ALDACTONE 100 Comp. 100 mg
 ALDACTONE-A Comp. 25 mg
 ALDOLEO Comp.100 mg
Amilorida
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Evita la secreción de potasio al
antagonizar los efectos de l...
FARMACOCINETICA
Administraci
ón
Absorción
Biodisponibil
idad
Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación
VO
...
Efectos colaterales
Hiperpotasemia leve, moderada e incluso letal, se agrava con
nefropatía. (Katzung, Velázquez y Goodman...
Dosis
 La dosis usual es de 50/5 mg o 100/10 mg al día.
 La dosificación puede ser adaptada según las necesidades;
pudie...
PRESENTACIONES
 RESENTACIONES
 AMERIDE Comp. 5/50 (*) - Dupont Farma
 DIUZINE Comp. ranurados 5/50 mg (*) - Instituto d...
• Clortalidona
• Hidroclorotiazida
• Indapamida
• Metolazona
• Quinetazona
Mecanismo de acción Inhiben el transporte de cloruro de sodio
de manera predominante en el túbulo
contorneado distal, es u...
Excreción Renal
Eliminación 65 % orina, 10 % bilis
25 % eliminación de origen
desconocido.
Efectos adversos Hipotensión.
V...
Indicaciones medicas • Hipertensión arterial.
• Insuficiencia Cardiaca.
• Diabetes insípida.
• Cirrosis Hepática.
Contrain...
Dosis inicial: 15 mg /día.
Dosis máxima: 50 mg / día.
Nombre comercial: Higrotona (
comprimidos de 25 y 50 mg).
Mecanismo de acción
Inhibe la resorción de cloruro de sodio desde el
lado luminal de las células epiteliales en el
túbulo ...
Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Alcalosis metabólica
Hiperglucemia
Indicaciones medicas Hipertensión
In...
 Dosis inicial: 12.5 - 25 mg una vez al día.
 Dosis máxima: 50 mg/día en una o dos
administraciones.
 Nombre comercial:...
Bloqueadores de receptores β
adrenérgicos
ATENOLOL
BISOPROLOL
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Mecanismo de
acción
Bloqueador selectivo
B1
Vía de administración Oral, IV
Absorción Buena
Biodisponibilidad 50%, 100%
Dis...
Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos Bradicardia,
hipotensión postural,
mareo, vértigo,
fatiga, diarrea,
náu...
 Dosis
 Inicial de atenolol es de 50 mg al día
pudiendo ser acompañada de terapia
antidiurética. El efecto se produce en...
Mecanismo de acción
Bloqueador selectivo de
receptores B1 que no
poseen actividad
simpaticomimética
intrínseca ni estabili...
Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos Fatiga, cefaleas, nausea
y vomito
Indicaciones medicas Pacientes hipert...
DOSIS
 50-100 mg/12 h ó 100-200 mg/día.
Mecanismo de acción Interactúa con los receptores B1 y B2 con
igual afinidad. Disminuye la presión
sanguínea como resultad...
Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Sx de supresión (nerviosismo,
taquicardia, aumento de presión
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DOSIS
Inicialmente, 40 mg dos veces al
día, aumentando la dosis cada 3 a
7 días hasta llegar a 160-480 mg/día
en 2 o 3 a...
• Benazepril
• Captopril
• Enalapril
• Fosinopril
• Lisinopril
• Moexepril
• Perindopril
• Quinapril
• Ramipril
• Trandola...
Mecanismo de acción Bloquean la conversión de
angiotensina I en
angiotensina II
Vía de administración Oral
Absorción Rápid...
Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Hipotension, proteinuria, rash
cutaneo, cefalea
Indicaciones medicas Hi...
Dosis inicial sugerida 50 – 70 mg / día
Limite de dosis 75 – 150 mg / día
Nombres comerciales • Capoten (
comprimidos 25 m...
Mecanismo de acción
Inhibir la conversión de
angiotensina I en la angiotensina
II.
Vía de administración
Oral
Absorción Rá...
Excreción Riñón
Eliminación Orina
Efectos adversos
Indicaciones medicas Hipertensión e insuficiencia
cardiaca
Contraindica...
Dosis 10 – 20 mg una o dos
/día
Dosis máxima 40 mg / día
Nombres
comerciales
Vasotec (
comprimidos de 2.5, 5,
10 y 20 mg)
ARA II
Antagonistas de los receptores de
angiotensina II (ARA II)
 Candesartán
 Losartán
 Olmesartán
 Telmisartán
 Valsartán
Losartán
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MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Bloqueo de la activación de los
receptores tipo 1 ( AT1) de la...
FARMACOCINETICA
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Absorción
Biodisponibili
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Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación
VO
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Efectos
colaterales
Teratógeno,
A diferencia de los IECA no producen tos
Disminuyen la presión capilar glomerular y el fil...
Dosis
•Adultos: las dosis iniciales deben de ser 50 mg una vez al día a menos
que el paciente sufra una depleción de volum...
PRESENTACIONES
 COOZAR, comp. de 12,5 y 50 mg. MERCK SHARP
DOHME
 Asociado de hidroclorotiazida
 COOZAR Plus: comp de 5...
Telmisartán
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION
Bloqueo de la activación de los
receptores tipo 1 ( AT1) de...
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Absorción
Biodisponibil
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Vida
media
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Excreción Eliminación
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Efectos
colaterales
Teratógeno, hipotensión, oliguria,
Toxicidad
A diferencia de los IECA no producen tos.
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Dosis
 20-80 mg/dL
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 En pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis se recomiend...
Prsentaciones
 Telmisartan: ƒ
 Micardis, 40 y 80mg (28 comp) ƒ
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 Se unen específicamente a receptores localizados
en la subunidad α-1 del canal de Ca.
 El receptor de las dihidropiridi...
 Administración: Oral
 Absorción: en tracto digestivo
 Distribución: Se distribuye en todos los tejidos,
atraviesa BHE ...
 CARDIOVASCULARES-
 Edema periférico
 Taquicardia
 Palpitaciones o isquemia miocárdica
 Hipotensión
 Anemia
 Leucop...
Angina de pecho
Hipertensión arterial
Cardioprotección
Arritmias cardíacas
Insuficiencia cardíaca
 Hipersensibilidad
 Embarazo
 Choque cardiógeno
 Insuficiencia cardiaca
 Hipotensión arterial
 Insuficiencia hepátic...
 AGONISTA: Barbitúricos, B-bloqueadores, sales
de calcio, Ciclosporina, Eritromicina,
Antagonistas H2, Antiarrítmicos,
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 DOSIS
 Inicialmente 5 mg/dia una vez al día
con una dosis máxima de 10 mg/dia. Los
efectos antihipertensivos máximos
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 Se unen específicamente a receptores
localizados en la subunidad α-1 del canal de
Ca.
 Los efectos hemodinámicos de los...
 Administración: Vía Oral
 Absorción: gastrointestinal.
 Distribución: Se distribuye en todos los tejidos,
atraviesa Ba...
 CARDIOVASCULARES-
 Edema periférico
 Taquicardia
 Palpitaciones o isquemia
miocárdica
 Hipotensión
 Anemia
 Leucop...
 Angina de pecho vasoespástica
 Hipertensión arterial
 Cardioprotección
 Arritmias cardíacas
 Insuficiencia cardíaca
...
 Hipersensibilidad
 Embarazo
 Lactancia
 Choque cardiógeno
 Insuficiencia cardiaca
 Hipotensión arterial
 Insuficie...
 AGONISTA: Antagonistas de receptoresde la
angiotensina II, Amiodarona, Antimicóticos
azoicos, Barbitúricos, B-
bloqueado...
DOSIS
30-60 mg 1 vez al día
Simpaticolíticos de
acción central
 Matildopa
 Clonidina
Mecanismo de acción
Actúa en el sistema nervioso central al inhibir la
corriente neuronal adrenérgico, disminuye la libera...
Excreción Renal
Eliminación Orina y heces fecales
Efectos adversos
Sedación, depresión, bradicardia intensa,
vómito, náuse...
Dosis
 250 a 500mg (hasta 2gr por día) c/ 8-12hrs
 0,5 – 3 g/día (x 12 ó x 8 h)
Nota: hidralazina (20-50mg c/8hrs), actú...
Doxazosina
Prazosina
Terazosina
Mecanismo de acción Bloquea los receptores A1 de las arteriolas
y vénulas. Produce una disminución de
la resistencia perif...
Excreción Riñón
Eliminación Orina y bilis
Efectos adversos Fenómeno de 1ª dosis (hipotensión postural,
taquicardia, sincop...
Dosis
 Inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 días, incrementando a 1 mg/8-12
h otros 4 días
 Dosis de mantenimiento: 3-2...
DOXAZOSINA
Mecanismo de acción Bloquean los receptores
a1 en las arteriolas y las
venúlas.
Vía de administración Oral
Abso...
Excreción Renal, bilis
Eliminación Orina y heces
Efectos adversos Hipotensión postural leve,
bradicardia, vértigo,
palpita...
Dosis
 1-4mg c/ 24hrs
 Es recomendable que se inicie con 1mg c/24hrs por 1-2 semanas para
minimizar el potencial de hipo...
Vasodilatadores
 Diazóxido
 Fenoldopam
 Hidralazina
 Minoxidil
 Nitropusiato de sodio
HIDRALAZINA
Mecanismo de acción Es un relajante del músculo liso de
acción directa indicado para el
tratamiento de la hipe...
 Administración: Enteral Oral, Parenteral
 Absorción: Tubo Digestivo.
 Distribución: atraviesa la barrera placentaria.
...
Efectos adversos
 Cefalea
 Nauseas
 Rubor
 Palpitaciones
 Taquicardia
 Angina de pecho
 Isquemia miocardica
 Lupus...
Indicaciones
 Tratamiento de urgencias para Hipertensión
arterial
 Tratamiento corto para hipertensión durante
el embara...
DOSIS
 Dosis iniciales de 10—25 mg cuatro veces al día durante la primera semana.
En la segunda semana, las dosis se podr...
NITROPRUSIATO DE SODIO
MECANISMO DE ACCION Incrementa el GMPc por activacion
de la guanililciclasa, el aumento de
GMPc act...
 Vía de administración: parenteral IV continua y diluida en solución glucosada
 Absorción: desde la zona de inyección
 ...
Efectos adversos
 Cardiovascular: hipotensión grave, arritmias
 Sistema nervioso: psicosis, convulsiones
 Musculo esque...
Indicaciones
 Urgencias hipertensivas
 Insuficiencia cardiaca grave
 Hipertensión arterial maligna
 Hipertensión arter...
Dosis
 Inicial: 0,5-1 µg/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 µg/kg/min
BLOQUEADORES DE LAS TERMINACIONES
NERVIOSAS SIMPATICAS POSGANGLIONARES
 Guanadrel
 Guanetidina
 Reserpina
GUANADREL
MECANISMO DE ACCION Llega a su sitio de acción por
transporte activo al interior de
la neurona, dentro de ella s...
 Vía de administración: enteral oral
 Absorción: rápida gastrointestinal
 Biodisponibilidad: 40%
 Distribución: termin...
EFECTOS ADVERSOS
 Sistema nervioso- somnolencia, cefalea, parestesias
 Cardiovascular- hipotensión ortostática, síncope,...
INDICACIONES
 Como agente adicional en personas que no han obtenido un efecto
antihipertensor satisfactorio
CONTRAINDICAC...
DOSIS
 Inicialmente, se recomiendan 5 mg dos veces al día que se pueden aumentar
a 20-75 mg divididos en 2-4 veces al día.
RESERPINA
MECANISMO DE ACCION Bloquea la capacidad de las vesículas de
transmisores aminérgicos de captar y almacenar
amin...
 Vía de administración: enteral oral
 Absorción: rápida gastrointestinal
 Biodisponibilidad: 50%
 Distribución: neuron...
EFECTOS ADVERSOS
 Sistema nervioso- sedación, lasitud, pesadillas, depresión mental, induce
efectos que simulan Parkinson...
INDICACIONES
 HTA leve
 HTA moderada o grave combinado con otros antihipertensivos
CONTRAINDICACIONES
 Úlcera péptica
...
DOSIS
 Iniciar el tratamiento con dosis bajas de 0,05 -0,1 mg por vía oral una vez al
día, seguido de una dosis de manten...
Bloqueadores de los receptores α y β adrenérgicos
CARVEDILOL LABETALOL
CARVEDILOL
Mecanismo de acción Bloqueo de los receptores B1 y
B2, vasodilatador, efecto
antioxidante y antiinflamatorio
Ví...
Excreción Bilis, Riñon
Eliminación Heces, Orina
Efectos adversos Exacerbación de la insuficiencia cardiaca,
insuficiencia ...
DOSIS: 12,5 mg/día los 2 primeros días.
Continuar con 25 mg/día.
DOSIS MÁXIMA: 50 mg/día o 25 mg/12 h.
NOMBRE COMERCIAL: D...
LABETALOL
Mecanismo de acción Antagonista competitivo a nivel de
los receptores A1 y B. Disminuye la
presión arterial por ...
Excreción Renal
Eliminación Orina
Efectos adversos Hipotensión postural,
broncoconstricción
Indicaciones medicas En pacien...
 DOSIS INICIAL: 100 g dos veces al día..
 DOSIS MÁXIMA: 200-400 mg dos veces al día.
 DOSIS INICIAL IV: 20 a 80 mg medi...
 NOMBRE COMERCIAL: Biascor (Ampolletas de 5 ml.)
 Oral: Normodyne y Trandate: 100 y 200 mg (tabletas).
INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA
 ALISKIREN
Mecanismo de acción Inhibidor de la renina, reduciendo la conversión
de angiotensinógeno a angiotensina I, con la
consigui...
Excreción Biliar
Eliminación Heces
Efectos adversos Diarrea
Tos
Edema
Rash
Indicaciones medicas Tratamiento de la hiperten...
 DOSIS INICIAL: 150 mg c/24 hrs.
 DOSIS MÁXIMA: 300 mg /día.
 NOMBRE COMERCIAL: Rasilez ( comprimidos recubiertos 150 y...
Bibliografía
 Laurence L. Bruton. 2006. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de
la terapéutica. Undécima ed. Mac Gr...
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Antihipertensivos

  1. 1. ANTIHIPERTENSIVOS MARTÍNEZ DÍAZ ALITZEL G. RUIZ VACA VIRIDIANA CHANTAL TEODORO GALÁN WENDY ALINE
  2. 2. Diuréticos de asa Ácido etacrínico Bumetanida Furosemida
  3. 3. Mecanismo de acción Inhiben la actividad del transporte paralelo de Na, K, Cl, en la rama ascendente gruesa de asa de Henle Vía de administración Oral, IV, IM Absorción Se absorben con rapidez en el riñón Biodisponibilidad Aproximadamente del 60% Puede variar desde el 10 al 100% (Goodman) Distribución Riñón Metabolismo Predominantemente en el riñón Vida media de eliminación 2-3 hrs
  4. 4. Excreción Renal Eliminación Renal, por filtración glomerular y secreción tubular. (Katzung) Efectos adversos Alcalosis metabólica, ototoxicidad, hiperuricemia, reacciones alérgicas Indicaciones Hipertensión. (Katzung) Insuficiencia cardiaca congestiva. (Trejo) Contraindicaciones Cirrosis hepática, hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia renal limítrofe, insuficiencia cardiaca
  5. 5. Dosis  20-80 mg/día  Adultos: inicialmente se recomiendan 40 mg dos c/12 hrs, ajustando las dosis según las respuestas.  Una alternativa a este régimen es iniciar el tratamiento con dos dosis de 10 o 20 mg al día, subiendo las dosis en función de la respuesta. La dosis máxima recomendada es de 600 mg/día. Tratamiento adyuvante de una crisis hipertensiva:  Administración intravenosa:  Adultos: se han utilizado dosis de 40 a 80 mg IV. en pacientes con la función renal normal.  Ancianos: en principio, se utilizan las mismas dosis que los adultos, pero teniendo en cuenta que esta población es más sensible a los efectos diuréticos del fármaco.
  6. 6. Nombres comerciales  Eliur  Errolón  Frecuental  Lasix  Nuribán  Furagrand  Furix  Furtenk  Iliadín  Opolam  Retep  Viafurox
  7. 7. Presentaciones  FUROSEMIDA 1% INIBSA amp. 20 mg INIBSA  SEGURIL amp. 20 mg y 250 mg RHONE-POULENC-RORER  SEGURIL comp. 40 mg RHONE-POULENC RORER  SALIDUR Comp. ranurados (Asociado a Triamterene u Xantinol) ALMIRALL- PRODESFARMA
  8. 8. Diuréticos ahorradores de portasio Amilorida Espironolactona Triamtereno
  9. 9. Espironolactona Mecanismo de acción Inhibe la unión de la aldosterona a receptores de mineralocorticoides. Aumentan la tasa de flujo urinario, incrementan la tasa de excreción del Na+ Vía de administración Oral Absorción Parcial Tubo digestivo Biodisponibilidad -65% (Godman) Distribución Se une a proteínas plasmáticas Metabolismo Hepático Vida media de eliminación -1.6 hrs
  10. 10. Excreción Renal Eliminación Efectos adversos HiperpotasIemia. Tiene cierta afinidad por receptores de progesterona y andrógeno y en consecuencia induce efectos secundarios como ginecomastia, impotencia, engrosamiento de la voz e irregularidades menstruales. También puede producir diarrea, astritis, hemorragia gástrica y úlceras pépticas. Efectos adversos en el SNC incluyen somnolencia, ataxia, confusión y cefalea. Su uso por tiempo prolongado puede ocasionar cáncer de mama (Goodman) Indicaciones Se coadministra con diuréticos tiazídicos o de asa en el tratamiento de edema e hipertensión Contraindicaciones Pacientes con hiperpotasiemia, pacientes con úlceras pépticas
  11. 11. Dosis  Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en dosis únicas o divididas. Continuar el tratamiento durante dos semanas ya que la respuesta máxima no se obtiene hasta transcurrido este tiempo. Las dosis máximas pueden llegar a 200 mg/día en 2 a 4 administraciones  NOMBRES COMERCIALES Aldactone-A; Osirén; Lanx; Normital; Expal; E. Northia; Preparado magistral
  12. 12. Presentación  ALDACTACINE Compr. 100 g  ALDACTONE 100 Comp. 100 mg  ALDACTONE-A Comp. 25 mg  ALDOLEO Comp.100 mg
  13. 13. Amilorida FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION Evita la secreción de potasio al antagonizar los efectos de la aldosterona en la porción distal y cortical de los túbulos colectores. Inhibe la penetración de sodio, a través de los conductos de dicho ion en la membrana luminal. Conductos epiteliales de Na de la membrana apical del túbulo colector. (Katzung) Túbulo contorneado distal y principios del colector.
  14. 14. FARMACOCINETICA Administraci ón Absorción Biodisponibil idad Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación VO Lenta e incomple ta por VO 15-25% 6-9 h, se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. (Velázquez) 21 h. (Goodman) No se metaboliza. Renal. Orina.
  15. 15. Efectos colaterales Hiperpotasemia leve, moderada e incluso letal, se agrava con nefropatía. (Katzung, Velázquez y Goodman) Acidosis metabólica hiperclorémica. debilidad muscular, impotencia, cefalea Administración crónica puede disminuir la excreción de ácido úrico. Nauseas, vómito, diarrea y cefalea. Indicaciones Hipertensión asociada a hiperaldosteronismo primario. Como diurético en estados edematosos. Insuficiencia cardiaca congestiva. (Trejo) Principal utilidad es en combinación con otros diuréticos: amilorida/hidroclorotiazida. (Goodman) Útil en DM insípida nefrógena. (Goodman) Contraindicaciones Insuficiencia renal crónica. (Katzung, Velázquez)
  16. 16. Dosis  La dosis usual es de 50/5 mg o 100/10 mg al día.  La dosificación puede ser adaptada según las necesidades; pudiendo fraccionarse los comprimidos para facilitar el ajuste de dosis, en todo caso, no deben administrarse más de 200/20 mg al día.  NOMBRES COMERCIALES  Hidroclorotiazida + amilorida  Co-Amilozide Vannier; Hidrenox A; Hidroclorotiazida+Amilorida Biocrom; Moduretic; Ren-Ur
  17. 17. PRESENTACIONES  RESENTACIONES  AMERIDE Comp. 5/50 (*) - Dupont Farma  DIUZINE Comp. ranurados 5/50 mg (*) - Instituto de Farmacología Española  DONIZER 5/50 mg (*) - Novag  KALTEN 2.5/25/50 mg cápsulas (**) - Astra Zeneca
  18. 18. • Clortalidona • Hidroclorotiazida • Indapamida • Metolazona • Quinetazona
  19. 19. Mecanismo de acción Inhiben el transporte de cloruro de sodio de manera predominante en el túbulo contorneado distal, es un diurético de larga duración. Vía de administración Oral Absorción Vía gastrointestinal Biodisponibilidad 65% Distribución Todo el organismo, atraviesa barrera placentaria. Metabolismo Hepático Vida media de eliminación 47 hrs.
  20. 20. Excreción Renal Eliminación 65 % orina, 10 % bilis 25 % eliminación de origen desconocido. Efectos adversos Hipotensión. Vértigo. Cefalea. Vómitos. Cólicos. Diarrea. Estreñimiento. Discrasia sanguínea.
  21. 21. Indicaciones medicas • Hipertensión arterial. • Insuficiencia Cardiaca. • Diabetes insípida. • Cirrosis Hepática. Contraindicación • Insuficiencia cardiaca. • Cirrosis Hepática. • Agotamiento grave de sodio. • Hipovolemia. • Hipersensibilidad al fármaco
  22. 22. Dosis inicial: 15 mg /día. Dosis máxima: 50 mg / día. Nombre comercial: Higrotona ( comprimidos de 25 y 50 mg).
  23. 23. Mecanismo de acción Inhibe la resorción de cloruro de sodio desde el lado luminal de las células epiteliales en el túbulo contorneado distal, al bloquear el transporte de sodio/cloro. Vía de administración Oral Absorción Vía gastrointestinal. Biodisponibilidad 70 % Distribución Todo el organismo, atraviesa barrera placentaria. Metabolismo Hepático Vida media 12 hrs
  24. 24. Excreción Renal Eliminación Orina Efectos adversos Alcalosis metabólica Hiperglucemia Indicaciones medicas Hipertensión Insuficiencia cardiaca leve Nefrolitiasis Diabetes insípida Contraindicación Embarazo. Lactancia Hipersensibilidad a las sulfonamida.
  25. 25.  Dosis inicial: 12.5 - 25 mg una vez al día.  Dosis máxima: 50 mg/día en una o dos administraciones.  Nombre comercial: Diurex , Tandilur( comprimidos de 50 mg).
  26. 26. Bloqueadores de receptores β adrenérgicos ATENOLOL BISOPROLOL METOPROLOL ACEBUTOLOL BETAXOLOL CARTEOLOL ESMOLOL NADOLOL PENBUTOLOL PINDOLOL PROPRANOLOL TIMOLOL
  27. 27. Mecanismo de acción Bloqueador selectivo B1 Vía de administración Oral, IV Absorción Buena Biodisponibilidad 50%, 100% Distribución Penetra poco el SNC y atraviesa barrera placentaria Metabolismo Vida media 6-9 Hrs
  28. 28. Excreción Riñón Eliminación Orina Efectos adversos Bradicardia, hipotensión postural, mareo, vértigo, fatiga, diarrea, náuseas, disnea. Indicaciones medicas Hipertensión, cardiopatía coronaria, arritmias y angina de pecho. Contraindicación Hipersensibilidad, Embarazo (D)
  29. 29.  Dosis  Inicial de atenolol es de 50 mg al día pudiendo ser acompañada de terapia antidiurética. El efecto se produce entre 1 y 2 semanas después de la administración. Si no se consigue una respuesta óptima, la dosis debe incrementarse a 100 mg en una toma única al día.
  30. 30. Mecanismo de acción Bloqueador selectivo de receptores B1 que no poseen actividad simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membrana Vía de administración Oral, IV Absorción Buena Biodisponibilidad 40-50%, 100% Distribución Metabolismo Hígado Vida media 3-4 Hrs
  31. 31. Excreción Riñón Eliminación Orina Efectos adversos Fatiga, cefaleas, nausea y vomito Indicaciones medicas Pacientes hipertensos con asma, diabetes e IVP; angina de pecho, taquicardia, insuficiencia cardiaca cronica Contraindicación Infarto agudo al miocardio,
  32. 32. DOSIS  50-100 mg/12 h ó 100-200 mg/día.
  33. 33. Mecanismo de acción Interactúa con los receptores B1 y B2 con igual afinidad. Disminuye la presión sanguínea como resultado primario de una disminución del gasto cardiaco. Inhibe la estimulación de renina por catecolamina Vía de administración Oral Absorción Buena por ser lipófilo, aumenta su biodisponibilidad con los alimentos Biodisponibilidad 30% Distribución Atraviesa barrera hematoencefálica Metabolismo Hígado Vida media 3-6 Hrs
  34. 34. Excreción Renal Eliminación Orina Efectos adversos Sx de supresión (nerviosismo, taquicardia, aumento de presión arterial),bronconstriccion,insuficiencia cardiaca arterial, astenia, hipoglucemia, puede aumentar los TGL Indicaciones medicas Hipertensión leve y moderada y angina de pecho, arritmias/taquicardias supraventriculares, ansiedad, temblor, glaucoma Contraindicación Pacientes con asma, insuficiencia vascular periférica y diabetes Interacciones farmacológicas Antagonista de las catecolamina
  35. 35. DOSIS Inicialmente, 40 mg dos veces al día, aumentando la dosis cada 3 a 7 días hasta llegar a 160-480 mg/día en 2 o 3 administraciones La dosis máximas recomendadas son de 640 mg/día
  36. 36. • Benazepril • Captopril • Enalapril • Fosinopril • Lisinopril • Moexepril • Perindopril • Quinapril • Ramipril • Trandolapril
  37. 37. Mecanismo de acción Bloquean la conversión de angiotensina I en angiotensina II Vía de administración Oral Absorción Rápida, disminuye con alimentos Biodisponibilidad 70-75% Distribución Todos los tejidos, excepto en el SNC Vida media Vida media de eliminación 2 – 3 hrs 12 – 24 hrs
  38. 38. Excreción Renal Eliminación Orina Efectos adversos Hipotension, proteinuria, rash cutaneo, cefalea Indicaciones medicas Hipertensión, Insuficiencia cardiaca Contraindicación Hipersensibilidad, en el embarazo durante el 2º y 3er trimestre Interacciones farmacológicas Con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio
  39. 39. Dosis inicial sugerida 50 – 70 mg / día Limite de dosis 75 – 150 mg / día Nombres comerciales • Capoten ( comprimidos 25 mg). • Cesplon ( comprimidos 50 mg) • Tensoprel ( Comprimido 25 mg). • Captosina ( Comprimidos 25 y 50 mg).
  40. 40. Mecanismo de acción Inhibir la conversión de angiotensina I en la angiotensina II. Vía de administración Oral Absorción Rápida Biodisponibilidad 60% Distribución Metabolismo Hígado Vida media 11 Hrs
  41. 41. Excreción Riñón Eliminación Orina Efectos adversos Indicaciones medicas Hipertensión e insuficiencia cardiaca Contraindicación • Pacientes hipovolémicos • Estenosis arterial renal bilateral o de la arteria renal de un riñon solitario • Pacientes con diabetes • Pacientes con insuficiencia renal • Segundo y tercer trimestre del embarazo
  42. 42. Dosis 10 – 20 mg una o dos /día Dosis máxima 40 mg / día Nombres comerciales Vasotec ( comprimidos de 2.5, 5, 10 y 20 mg)
  43. 43. ARA II
  44. 44. Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II)  Candesartán  Losartán  Olmesartán  Telmisartán  Valsartán
  45. 45. Losartán FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION Bloqueo de la activación de los receptores tipo 1 ( AT1) de la angiotensina II receptor AT1
  46. 46. FARMACOCINETICA Administració n Absorción Biodisponibili dad Vida media Distribución Metabolismo Excreción Eliminación VO tubo digestivo 33% 0.5-2 hrs Todo el organismo Hepático Renal y Biliar Heces y orina
  47. 47. Efectos colaterales Teratógeno, A diferencia de los IECA no producen tos Disminuyen la presión capilar glomerular y el filtrado glomerular, y pueden producir altas [urea y creatinina] Indicaciones Hipertensión, insuficiencia cardiaca nefropatía crónica, Nefropatía diabética, profilaxia de la apoplejía Contraindicacion es Antes del segundo trimestre del embarazo En personas cuya presión arterial o Función renal dependen en gran medida del sistema renina-angiotensina(estenosis de arteria renal) Interacciones AINES inhiben acciones vasodilatadoras y natriuréticas (Trejo) Efecto antihipertensivo aumenta con otros fármacos antihipertensivos y cuando se combina con tiazidas o diuréticos de asa, pero a la vez contrarrestan la hipopotasemina que los diuréticos producen. (Trejo) El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, complementos de potasio y sustitutos de la sal que contengan este elemento, IECA o fármacos que liberen K (heparina) pueden producir elevaciones de potasio sérico.
  48. 48. Dosis •Adultos: las dosis iniciales deben de ser 50 mg una vez al día a menos que el paciente sufra una depleción de volumen. •Las dosis de mantenimiento oscilan entre 25 y 100 mg administrados en 1-2 dosis divididas. Los máximos efectos antihipertensivos se observan al cabo de 3 a 6 semanas. •El uso concomitante de un diurético tiene un efecto más importante que el aumentar las dosis de losartán más allá de los 50 mg/día. •NOMBRES COMERCIALES •Cozaar®. Fortzaar® y Soluvass® Existen también productos genéricos de Losartan. Existen comercializados preparados multicomponentes que contienen losartan en su composición: Cozaar plus®, Fortzaar®
  49. 49. PRESENTACIONES  COOZAR, comp. de 12,5 y 50 mg. MERCK SHARP DOHME  Asociado de hidroclorotiazida  COOZAR Plus: comp de 50 mg + 12.5 mg de HCTZ. MERCK SHARP DOHME
  50. 50. Telmisartán FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCION SITIO DE ACCION Bloqueo de la activación de los receptores tipo 1 ( AT1) de la angiotensina II receptor AT1
  51. 51. FARMACOCINETICA Administr ación Absorción Biodisponibil idad Vida media Distribución Metabolism o Excreción Eliminación VO En el tubo digestivo 40-60 % 24 hrs Todo el organismo Hepático Renal y Biliar Heces y orina
  52. 52. Efectos colaterales Teratógeno, hipotensión, oliguria, Toxicidad A diferencia de los IECA no producen tos. Disminuyen el tono de las AT2, presión capilar glomerular y el filtrado glomerular, y pueden producir altas [urea y creatinina] Indicaciones Hipertensión, insuficiencia cardiaca Contraindica ciones Antes del segundo trimestre del embarazo Interacciones Los alimentos disminuyen su absorción AINES inhiben acciones vasodilatadoras y natriuréticas Efecto antihipertensivo aumenta con otros fármacos antihipertensivos y cuando se combina con tiazidas o diuréticos de asa, pero a la vez contrarrestan la hipopotasemina que los diuréticos. El uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio, complementos de potasio y sustitutos de la sal que contengan este elemento, IECA o fármacos que liberen K (heparina) pueden producir elevaciones de potasio sérico (Velázquez y Trejo)
  53. 53. Dosis  20-80 mg/dL  ƒinicialmente 40mg /24h.  En pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis se recomienda una dosis inicial de 20mg . ƒDosis máxima de 80mg /24h. ƒ  Tomar preferentemente a la misma hora del día, con o sin alimentos.  NOMBRES COMERCIALES  MICARDIS  PRITOR
  54. 54. Prsentaciones  Telmisartan: ƒ  Micardis, 40 y 80mg (28 comp) ƒ  Pritor 20,40 y 80mg (28 comp).  Telmisartan+ Hidroclorotiazida: ƒ  Micardis Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg) ƒPritor Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg)
  55. 55.  Se unen específicamente a receptores localizados en la subunidad α-1 del canal de Ca.  El receptor de las dihidropiridinas se localiza en la superficie externa de la subunidad α-1 que incluye los segmentos S-6 de los dominios III y IV.  Inhibe flujo de Ca al tejido miocárdico y músculo liso, produciendo dilatación de arteriolas periféricas y arterias coronarias, para así disminuir la resistencia vascular.
  56. 56.  Administración: Oral  Absorción: en tracto digestivo  Distribución: Se distribuye en todos los tejidos, atraviesa BHE y Barrera placentaria  Metabolismo: Hepático  Biodisponibilidad: 64-80%  Vida media: 24 horas  Excreción: Renal, como metabolitos inactivos.  Eliminación: Orina
  57. 57.  CARDIOVASCULARES-  Edema periférico  Taquicardia  Palpitaciones o isquemia miocárdica  Hipotensión  Anemia  Leucopenia  Purpura  Hematomas  Trombocitopenias  MUSCULO-ESQUELÉTICO-  Artritis  Calambres musculares  METABÓLICOS-  Aumento de peso  APARATO DIGESTIVO-  Nauseas  Vómito  Resequedad bucal  Flatulencia  Anorexia  Diarrea  Estreñimiento  VÍAS RESPITATORIAS-  Congestión nasal  SISTEMA NERVIOSO Y ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS-  Cefalea  Mareos  Parestesias  Somnolencia  Ansiedad
  58. 58. Angina de pecho Hipertensión arterial Cardioprotección Arritmias cardíacas Insuficiencia cardíaca
  59. 59.  Hipersensibilidad  Embarazo  Choque cardiógeno  Insuficiencia cardiaca  Hipotensión arterial  Insuficiencia hepática  Bradicardia  Disfunción ventricular
  60. 60.  AGONISTA: Barbitúricos, B-bloqueadores, sales de calcio, Ciclosporina, Eritromicina, Antagonistas H2, Antiarrítmicos, Benzodiacepinas, Teofilinas.  ANTAGONISTA: Rifampina, Carbamazepina, Fenobarbital, disminuye su biodisponibilidad.
  61. 61.  DOSIS  Inicialmente 5 mg/dia una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/dia. Los efectos antihipertensivos máximos pueden tardar varias semanas en establecerse plenamente. En los pacinetes con insuficiencia hepática la dosis inicial se debe reducir en un 50%
  62. 62.  Se unen específicamente a receptores localizados en la subunidad α-1 del canal de Ca.  Los efectos hemodinámicos de los antagonistas de calcio se deben al bloqueo de los canales de Ca de tipo L del corazón y vasos  Inhibe flujo de Ca al tejido miocárdico y músculo liso, produciendo dilatación de arteriolas periféricas y arterias coronarias, para así disminuir la resistencia vascular.
  63. 63.  Administración: Vía Oral  Absorción: gastrointestinal.  Distribución: Se distribuye en todos los tejidos, atraviesa Barrera placentaria  Categoría FDA: C  Metabolismo: Hepático  Biodisponibilidad: 45-70% 50%  Vida media: 8 horas  Excreción: Renal, como metabolitos inactivos.  Eliminación: Orina
  64. 64.  CARDIOVASCULARES-  Edema periférico  Taquicardia  Palpitaciones o isquemia miocárdica  Hipotensión  Anemia  Leucopenia  Purpura  Hematomas  Trombocitopenias  Edema  APARATO DIGESTIVO-  Nauseas  Vómito  Resequedad bucal  Flatulencia  Anorexia  Diarrea  Estreñimiento  VÍAS RESPITATORIAS-  Congestión nasal MUSCULO-ESQUELÉTICO-  Artritis  Calambres musculares SISTEMA NERVIOSO Y ÓRGANOS DE LOS SENTIDOS-  Cefalea  Mareos  Parestesias  Somnolencia  Ansiedad METABÓLICOS-  Aumento de peso
  65. 65.  Angina de pecho vasoespástica  Hipertensión arterial  Cardioprotección  Arritmias cardíacas  Insuficiencia cardíaca  Síndrome de Raynaud
  66. 66.  Hipersensibilidad  Embarazo  Lactancia  Choque cardiógeno  Insuficiencia cardiaca  Hipotensión arterial  Insuficiencia hepática  Bradicardia  Disfunción ventricular
  67. 67.  AGONISTA: Antagonistas de receptoresde la angiotensina II, Amiodarona, Antimicóticos azoicos, Barbitúricos, B- bloqueadores, sales de calcio, Ciclosporina, Eritromicina, Antagonistas H2, Antiarrítmicos, Benzodiacepinas, Teofilinas.  ANTAGONISTA: Rifampina, Carbamazepina, Fenobarbital, disminuye su biodisponibilidad.
  68. 68. DOSIS 30-60 mg 1 vez al día
  69. 69. Simpaticolíticos de acción central  Matildopa  Clonidina
  70. 70. Mecanismo de acción Actúa en el sistema nervioso central al inhibir la corriente neuronal adrenérgico, disminuye la liberación de noradrenalina y aminora la emisión de señales adrenérgicas vasoconstrictoras al sistema nervioso simpático periférico (Goodma & G.) Vía de administración Oral, IV Absorción Buena DISMINUYE CON LOS ALIMENTOS GRASOS Biodisponibilidad 25 %, 100% Distribución Atraviesa BHE y barrera placentaria Metabolismo Cerebro (Neuronas adrenérgicas) Hepático Vida media 8 Hrs
  71. 71. Excreción Renal Eliminación Orina y heces fecales Efectos adversos Sedación, depresión, bradicardia intensa, vómito, náuseas, vértigo, cansancio, alteración de la concentración mental, galactorrea, ginecomastia, somnolencia, mareos, xerostomía, cefalea, Indicaciones medicas Hipertensión arterial durante el embarazo PREECLAMPSIA (después de las 20 SDG) Contraindicación Enfermedad hepática, durante la lactancia, feocromocitoma FDA: C Interacciones farmacológicas Actúa mejor con diuréticos tiazidicos Agonista con: verapamilo
  72. 72. Dosis  250 a 500mg (hasta 2gr por día) c/ 8-12hrs  0,5 – 3 g/día (x 12 ó x 8 h) Nota: hidralazina (20-50mg c/8hrs), actúa más rápido y produce menos efectos adversos NOMBRE COMERCIAL: Dopagrand; Dopatral Aldomet tab. De 250-500mg
  73. 73. Doxazosina Prazosina Terazosina
  74. 74. Mecanismo de acción Bloquea los receptores A1 de las arteriolas y vénulas. Produce una disminución de la resistencia periférica y descenso de la presión arterial. Vía de administración Oral Absorción La presencia de alimentos dificulta la absorción Biodisponibilidad 50-70% Distribución Se une en un 95% a proteínas plasmáticas Metabolismo Hepático Vida media 3-4 Hrs
  75. 75. Excreción Riñón Eliminación Orina y bilis Efectos adversos Fenómeno de 1ª dosis (hipotensión postural, taquicardia, sincope), mareo, náuseas, fatiga, cefalea, fatiga Indicaciones medicas Pacientes hipertensos con hipercolesterolemia e hiperlipidemias, Alternativo en la insuficiencia cardiaca congestiva Insuficiencia de válvulas mitrales o aórticas Contraindicación Hipersensibilidad, Durante el embarazo Interacciones farmacológicas Cuando se administran con un bloqueador β y un diurético: es más eficaz.
  76. 76. Dosis  Inicialmente, 0,5 mg/8-12 h durante 4 días, incrementando a 1 mg/8-12 h otros 4 días  Dosis de mantenimiento: 3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas (dosis máxima: 20 mg/día).  Cuando se administra junto con un diurético o betabloqueante, la dosis de mantenimiento suele ser menor.  NOMBRE COMERCIAL Minipres (comprimidos 1 mg, 2 mg y 5 mg).
  77. 77. DOXAZOSINA Mecanismo de acción Bloquean los receptores a1 en las arteriolas y las venúlas. Vía de administración Oral Absorción Buena Biodisponibilidad 50-70% Distribución Músculo liso Metabolismo Hígado Vida media 20-22 Hrs
  78. 78. Excreción Renal, bilis Eliminación Orina y heces Efectos adversos Hipotensión postural leve, bradicardia, vértigo, palpitaciones, cefalea y lasitud e impotencia Contraindicación Interacciones farmacológicas Son mas eficaces cuando se administran en combinación con otros agentes, como B bloqueadores y diuréticos
  79. 79. Dosis  1-4mg c/ 24hrs  Es recomendable que se inicie con 1mg c/24hrs por 1-2 semanas para minimizar el potencial de hipotensión postural y/o síncope.  La dosis puede ser incrementada a 2mg c/24hrs por 1-2 semanas  Dosis ´max. 16mg c/ 24hrs  NOMBRE COMERCIAL:  Cardura; Doxasin; Doxolbran; Prostazosina; Vazosin Tabletas de 2 y 4 mg
  80. 80. Vasodilatadores  Diazóxido  Fenoldopam  Hidralazina  Minoxidil  Nitropusiato de sodio
  81. 81. HIDRALAZINA Mecanismo de acción Es un relajante del músculo liso de acción directa indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial. Estimula la liberación de noradrenalina a partir de terminales nerviosas simpáticas y aumenta de manera directa la contractilidad miocárdica
  82. 82.  Administración: Enteral Oral, Parenteral  Absorción: Tubo Digestivo.  Distribución: atraviesa la barrera placentaria.  Metabolismo: Hepático  Biodisponibilidad: 100% parenteral  16-35% oral.  Vida media: 12-24 horas  Excreción:Biliar.  Eliminación: Heces
  83. 83. Efectos adversos  Cefalea  Nauseas  Rubor  Palpitaciones  Taquicardia  Angina de pecho  Isquemia miocardica  Lupus eritematoso diseminado  Vasculitis  Glomerulonefritis
  84. 84. Indicaciones  Tratamiento de urgencias para Hipertensión arterial  Tratamiento corto para hipertensión durante el embarazo Contraindicaciones  Cardiopatía isquemica  Hipersensibilidad  Insuficiencia hepática
  85. 85. DOSIS  Dosis iniciales de 10—25 mg cuatro veces al día durante la primera semana. En la segunda semana, las dosis se podrán incrementar hasta los 50 mg cuatro veces al día. Las dosis máximas recomendadas son de 300 mg/día.
  86. 86. NITROPRUSIATO DE SODIO MECANISMO DE ACCION Incrementa el GMPc por activacion de la guanililciclasa, el aumento de GMPc activa la proteína cinasa (dependiente de GMPc) que fosforila a proteínas del músculo liso, incluida la cadena ligera de miosina.
  87. 87.  Vía de administración: parenteral IV continua y diluida en solución glucosada  Absorción: desde la zona de inyección  Biodisponibilidad:100%  Distribución: musculatura lisa arteriolar y venosa  Metabolismo: captación por eritrocitos, hepático a tiocianato  Vida media: 1-2 min  Excreción: renal.  Eliminación: orina
  88. 88. Efectos adversos  Cardiovascular: hipotensión grave, arritmias  Sistema nervioso: psicosis, convulsiones  Musculo esquelético: debilidad, espasmos  Otros: intoxicación por cianuro o tiocianatato, acidosis metabólica
  89. 89. Indicaciones  Urgencias hipertensivas  Insuficiencia cardiaca grave  Hipertensión arterial maligna  Hipertensión arterial + hemorragia subaracnoidea Contraindicaciones  Insuficiencia hepática o renal  Hipertensión compensatoria  Anemia grave  Insuficiencia cerebrovascular o coronaria
  90. 90. Dosis  Inicial: 0,5-1 µg/kg/min Mantenimiento: hasta 4-6 µg/kg/min
  91. 91. BLOQUEADORES DE LAS TERMINACIONES NERVIOSAS SIMPATICAS POSGANGLIONARES  Guanadrel  Guanetidina  Reserpina
  92. 92. GUANADREL MECANISMO DE ACCION Llega a su sitio de acción por transporte activo al interior de la neurona, dentro de ella se concentra en las vesículas de almacenamiento adrenérgico, en donde reemplaza a la noradrenalina. Es inactivo en receptores adrenérgicos
  93. 93.  Vía de administración: enteral oral  Absorción: rápida gastrointestinal  Biodisponibilidad: 40%  Distribución: terminales nerviosas simpáticas  Metabolismo: hepático  Vida media: 12h  Excreción: renal.  Eliminación: orina.
  94. 94. EFECTOS ADVERSOS  Sistema nervioso- somnolencia, cefalea, parestesias  Cardiovascular- hipotensión ortostática, síncope, bradicardia, dolor torácico, palpitaciones  Respiratorio- disnea  Musculo esquelético- debilidad, fatiga  Genitourinario- disfunción sexual  Digestivo- diarrea, constipación, sequedad de boca
  95. 95. INDICACIONES  Como agente adicional en personas que no han obtenido un efecto antihipertensor satisfactorio CONTRAINDICACIONES  Feocromocitoma  Insuficiencia renal  Insuficiencia hepática  Úlcera péptica  Colitis ulcerativa
  96. 96. DOSIS  Inicialmente, se recomiendan 5 mg dos veces al día que se pueden aumentar a 20-75 mg divididos en 2-4 veces al día.
  97. 97. RESERPINA MECANISMO DE ACCION Bloquea la capacidad de las vesículas de transmisores aminérgicos de captar y almacenar aminas biógenas por interferencia con el transportador vinculado con la membrana celular (VMAT). Causa agotamiento de noradrenalina, dopamina, y serotonina en neuronas centrales y periféricas. Los gránulos cromafines de la médula suprarrenal también pierden sus reservas de catecolaminas.
  98. 98.  Vía de administración: enteral oral  Absorción: rápida gastrointestinal  Biodisponibilidad: 50%  Distribución: neuronas adrenérgicas, médula suprarrenal, atraviesa la barrera hematoencefálica  Metabolismo: hepático  Vida media: 24-48h  Excreción: renal.  Eliminación: orina, heces
  99. 99. EFECTOS ADVERSOS  Sistema nervioso- sedación, lasitud, pesadillas, depresión mental, induce efectos que simulan Parkinson  Digestivo- náusea, vómito, diarrea, cólicos gastrointestinales, aumento en la secreción de ácido gástrico.
  100. 100. INDICACIONES  HTA leve  HTA moderada o grave combinado con otros antihipertensivos CONTRAINDICACIONES  Úlcera péptica  Insuficiencia renal  Depresión mental  Colitis ulcerativa
  101. 101. DOSIS  Iniciar el tratamiento con dosis bajas de 0,05 -0,1 mg por vía oral una vez al día, seguido de una dosis de mantenimiento de 0,1-0,25 mg por vía oral una vez al día.
  102. 102. Bloqueadores de los receptores α y β adrenérgicos CARVEDILOL LABETALOL
  103. 103. CARVEDILOL Mecanismo de acción Bloqueo de los receptores B1 y B2, vasodilatador, efecto antioxidante y antiinflamatorio Vía de administración Oral Absorción Rápida Biodisponibilidad 25-35% Distribución Amplia en tejidos extravasculares Metabolismo Hígado Vida media 7-10 Hrs
  104. 104. Excreción Bilis, Riñon Eliminación Heces, Orina Efectos adversos Exacerbación de la insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal Indicaciones medicas Hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congestiva y la disfunción del ventrículo izquierdo después del infarto al miocardio. Contraindicación Hipersensibilidad EPOC Asma Interacciones farmacológicas Antagonista de los conductos de calcio Agonista la rifampicina y antagonista la cimetidina, quinidina, fluoxetina y paroxetina en los procesos oxidativos
  105. 105. DOSIS: 12,5 mg/día los 2 primeros días. Continuar con 25 mg/día. DOSIS MÁXIMA: 50 mg/día o 25 mg/12 h. NOMBRE COMERCIAL: Dilatrend (tabletas de 6.5, 12.5 y 25mg) caja con 14 y 18 tabletas.
  106. 106. LABETALOL Mecanismo de acción Antagonista competitivo a nivel de los receptores A1 y B. Disminuye la presión arterial por reducción de la resistencia vascular sistémica Vía de administración Oral, IV Absorción Buena en el intestino Biodisponibilidad 20-40%(33%), 100% Distribución En todos los tejidos Metabolismo Hígado Vida media 8 Hrs
  107. 107. Excreción Renal Eliminación Orina Efectos adversos Hipotensión postural, broncoconstricción Indicaciones medicas En pacientes hipertensos con feocromocitoma y de urgencias hipertensivas, hipertensión crónica, crisis hipertensivas por embarazo Contraindicación Interacciones farmacológicas
  108. 108.  DOSIS INICIAL: 100 g dos veces al día..  DOSIS MÁXIMA: 200-400 mg dos veces al día.  DOSIS INICIAL IV: 20 a 80 mg mediante inyección intravenosa lenta.  Si es necesario repetir cada 10 min hasta una dosis total de 300 mg.  DOSIS MÁXIMA: 300 mg.  Cuando la presión arterial diastólica comienza a disminuir iniciar el tratamiento oral con una primera dosis de 200 mg
  109. 109.  NOMBRE COMERCIAL: Biascor (Ampolletas de 5 ml.)  Oral: Normodyne y Trandate: 100 y 200 mg (tabletas).
  110. 110. INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA  ALISKIREN
  111. 111. Mecanismo de acción Inhibidor de la renina, reduciendo la conversión de angiotensinógeno a angiotensina I, con la consiguiente reducción de las concentraciones de angiotensina II y aldosterona. Vía de administración Enteral / oral Absorción Tubo digestivo Biodisponibilidad 2 – 3 % Distribución Se une a proteínas plasmáticas. Metabolismo Hígado Vida media 24 Hrs
  112. 112. Excreción Biliar Eliminación Heces Efectos adversos Diarrea Tos Edema Rash Indicaciones medicas Tratamiento de la hipertensión arterial asociado a otros fármacos antihipertensivos en pacientes no controlados. Contraindicación Hipersendibilidad Embarazo
  113. 113.  DOSIS INICIAL: 150 mg c/24 hrs.  DOSIS MÁXIMA: 300 mg /día.  NOMBRE COMERCIAL: Rasilez ( comprimidos recubiertos 150 y 300 mg)
  114. 114. Bibliografía  Laurence L. Bruton. 2006. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Undécima ed. Mac Graw Hill.  VELAZQUEZ.P.L Farmacología básica y clínica. Décima octava edición, Médica Panamericana. China 2009  KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. Undécima edición, Mc Graw Hill. China 2012

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