Este documento presenta información sobre farmacología. Define farmacología y describe su evolución histórica desde la antigüedad hasta la época actual. Explica los orígenes de los fármacos, su naturaleza, denominaciones y conceptos básicos. Además, cubre las ramas de la farmacología, la acción y efecto farmacológico, y la farmacocinética, incluyendo las vías de administración y factores que influyen en la absorción.
2. Ciencia básica, dinámica, que estudia el origen, las
propiedades, los efectos bioquímicos y fisiológicos e
interacciones con los seres vivos y usos de las drogas.
CONCEPTO
3. EVOLUCIÓN
HISTÓRICA
▣ Protofarmacología. Desde antigüedad hasta s XVI:
◼ Aportes egipcios
◼ Grecia: Introduce el concepto de Fármaco
◼ Galeno: Doctrina médica que perdura hasta el Renacimiento
▣ Período de transición. sXVI – sXIX
◼ Predominio inicial de los derivados vegetales
◼ Aparición de las farmacopeas
◼ Nace la química moderna y se aísla la morfina (1806)
▣ Farmacología experimental
◼ Empleo sistemático de fármacos (F. Magendie y C. Bernard)
◼ Primer Instituto de Farmacología (Buchheim). 1860
◼ Farmacología experimental (Schmiedeberg)
◼ Primer quimioterápico: Salvarsan (Paul Ehrlich). 1910
▣ Período Moderno
◼ Descubrimiento de Sulfamidas (Domagk). 1932
◼ Descubrimiento de la Penicilina (Chain, Florey y Fleming) 1941
◼ Revolución terapéutica
◼ Fármacos biotecnológicos (80s)
▣ Época actual
◼ Nuevos métodos de obtención medicamentosa
◼ Técnicas de biología molecular
◼ Farmacología molecular
◼ Farmacología genómica
4. ORIGEN DE LOS FÁRMACOS
▣ De origen vegetal: se extraen de raíces, hojas o tallos (contienen a los
principios activos): belladona.
▣ De origen mineral: Elementos o compuestos minerales: óxido de zinc, o
los silicatos (talcos)
▣ De origen animal: Compuestos obtenidos generalmente de animales
domésticos: Insulina.
▣ De origen sintético: Actual fuente más importante de fármacos
(ingeniería genética): insulina humana.
¿Lo natural es de por si benéfico y lo sintético es malo pe rse?
5. NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS
▣ Naturaleza física:
◼ Sólidos, líquidos y gaseosos
▣ Tamaño:
◼ Litio(PM: 7) – alteplasa(PM: 59050)
◼ Común: 100 - 1000
▣ Reactividad y enlaces fármaco-receptor:
◼ Covalentes, electrostáticos e hidrofóbicos
▣ Forma:
◼ Quiralidad: Existencia enantiómera (isómeros)/ mezclas racémicas.
6. ⚫Nombre químico (DCI) :Ácido 2-(acetiloxi)- benzoico
⚫Código de laboratorio: X
Nombre comercial: ASPIRINA®
⚫Nombre genérico: Acido acetilsalicílico
DENOMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS
7. DCI (Denominación Común Internacional) Nombre científico de los
medicamentos reconocido a nivel internacional. Lo recomienda la OMS para
favorecer el uso racional de medicamentos.
“El nombre genérico hace referencia al principio activo contenido por la especialidad
farmacéutica. Parte responsable de la acción terapéutica, que se espera sea la cura de una
enfermedad o la atenuación de sus síntomas.”
Medicamento genérico ¿vs? Medicamento de marca
8. CONCEPTOS BÁSICOS
▣ Droga o Fármaco: Cualquier sustancia capaz de modificar una función biológica
▣ Medicamento: Fármaco con utilidad terapéutica
▣ Placebo: Sustancia farmacológicamente inerte, capaz de inducir respuestas.
▣ Efecto placebo. Efecto atribuible a un fármaco sin corresponder realmente a sus reales
particularidades farmacológicas
9. RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
▣ Farmacognosia: Estudio desde el punto de vista farmacéutico, como sustancias naturales de actividad
biológica, sus fuentes y características.
▣ Farmacodinamia: Estudia el mecanismo de acción de los fármacos, y los efectos a nivel bioquímico y
fisiológico en el organismo
▣ Farmacocinética: Estudio de los procesos físicoquímicos que sufre un fármaco cuando se administra o
incorpora a un organismo: Liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación
▣ Farmacología clínica: Estudia a los fármacos en personas sanas o enfermas
▣ Farmacología experimental: Preclínica. Estudia la acción y efectos de los fármacos en animales a fin
de hacer una aplicación racional en humanos
10. ▣ Fármacovigilancia: Estudio de las reacciones adversas (RAMs) que provocan los fármacos sobre el
organismo
▣ Farmacoterapia: Estudio de las drogas en la prevención y tratamiento de enfermedades. Arte
médico
▣ Farmacotecnia: Rama encomendada a la preparación de las drogas según administración
individualizada.
▣ Toxicología: Estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, tanto de uso terapéutico o no.
▣ Farmacosología. Estudio de los efectos colaterales de los fármacos
▣ Posología: Estudio de la dosificación de los fármacos
11. ACCIÓN Y EFECTO FARMACOLÓGICO
▣ Acción: Es la modificación de una determinada función orgánica. Ej. la morfina
inhibe el centro respiratorio
▣ Efecto: respuesta o manifestación de la acción. Ej. disminución de la FR al
inhibirse el centro respiratorio
TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Estimulación, Depresión, Irritación, Reemplazo, Antiinfecciosa, Antineoplásica
15. VÍAS
DE
ADMINISTRACIÓN I. Farmacocinética: LADME
II. Concepto de Absorción y Vías de Administración
III. Clasificación de V. Administración:
1. Indirectas=Mediatas=No parenterales:
- Mucosa digestiva: VSL, V. oral, V. rectal
- Mucosa Respiratoria: V. nasal, A. alveolar
- Mucosa Genitourinaria
- Mucosa Conjuntival y Corneal
- Piel: tópica y transdermica.
- Otica
2. Directas=Inmediatas=Parenterales=Invasivas:
- VEV
- VIM
- VSC
- VID
- Otras: Peridural, raquídea, peritoneal, interósea, arterial, intraarticular
16. VÍAS
DE
ADMINISTRACIÓN
IV. Mecanismos de absorción:
- Transporte pasivo: La mayoría de medicamentos se absorbe por este tipo de transporte. ejem. : difusión simple,
difusión facilitada, filtración, osmosis.
- Transporte activo: algunos medicamentos con carga: 5-fluouracilo, levodopa, hierro, vit. B-12 ejem: pinocitosis
V. Factores que influyen en la velocidad de absorción:
1. Concentración de droga
2. Liposolubilidad de droga
3. Grado de Ionización de la droga: Depende del pH de la solución y el pK del medicamento: fracción ionizada o polar y
fracción neutra o No ionizada.
Se absorbe con mayor facilidad la parte no ionizada del fármaco por ser la más liposoluble.
4. Estado físico de la droga
5. Grado de Irrigación sanguínea: en el sitio de absorción
6. Área de superficie absorbente
7. Peso molecular del fármaco
8. Otros: presencia de alimentos en estómago, aumento de motilidad GI
17.
18. VIA SUBLINGUAL
- Drogas: Nitritos: nitroglicerina (deponit), dinitrato de isosorbide
(Isorbide tab, Isoket fco amp.),nifedipino. Alcaloides
(nicotína, cocaína).
Morfina y atropina se absorben escasamente.
Adrenanila no se absorbe
- Ventajas: Evita el “Fenómeno de primer paso”
- Desventajas: área pequeña y sabor desagradable
19. VIA ORAL
Estómago:
* Permeable para las formas no ionizadas.
* El grado de ionización de las drogas depende del pK del fármaco y del pH de la
solución: por ejem. El AAS es un ácido débil (pK=3.5) se encuentra poco ionizado
en el jugo gástrico por tanto se absorbe bien. También se absorben bien: AINES,
corticoides, etanol (muy liposoluble), Calcio.
* Se absorben los ácidos débiles con un pK>2 y algo las bases muy débiles con un pK<3
y muy poco o no se absorben los ácidos y bases fuertes
* No se absorben: Morfina, sust. Amonio cuaternario: relajantes musculares, atropina.
20. VIA ORAL
Intestino delgado:
* La mucosa intestinal posee una superficie grande y fina.
*Siempre la velocidad de absorción de los fármacos será mayor en el intestino que en el
estómago, aún cuando el fármaco esté predominantemente ionizado en el intestino y no
lo este en el estómago.
*La velocidad de absorción depende de la velocidad de evacuación gástrica y del
peristaltismo intestinal.
* No se absorben:
- Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol, sulfato de bario
- Sust. Muy ionizadas: Amonio cuaternario, paramomicina, neomicina.
* Todos los medicamentos por esta vía sufren el “fenómeno de 1er. Paso”
21. VIA RECTAL
* Indicado: cuando hay vómitos, inconsciente, niños
* Absorción: irregular e incompleta.
* El 50% de la droga evita el “fenómeno de 1er. Paso” (vena hemorroidal inf. y ½ desagüan
en vena cava).
* Medicamentos usados: dipirona, diazepam, glicerina y bisacodilo (dulcolax) supositorios
Corticoides y anestésicos para hemorroides y fisuras anales.
22. VIA NASAL
Indicado:
- Para acción local: efedrina, pseudoefedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolina
- Para acción sistémica: oxitocina y ADH en polvo. También la cocaína se absorbe x
esta vía.
23. VIA PULMONAR
Para acción local: En Asma bronquial para inhalaciones y
nebulizaciones.
B-adrenérgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol.
Corticoides: beclometasona, fluticasona (flixonase,
flixotide), budesonida (Inflammide).
Para acción sistémica: vía alveolar, superficie de 70 m.
Acción inmediata, casi como VEV.
Indicado: para anestésicos GI, adrenalina.
También se absorbe la cocaína y organofosforados.
VENTAJAS:
- Absorción casi instantánea:
Acción inmediata, casi como VEV.
- Evita el “fenómeno de 1er. Paso”
24. VIA GENITOURINARIA
- VAGINA:
Antimicóticos: Clotrimazol, tioconazol, miconazol,
nistatina
Antitricomonas: Metronidazol, tinidazol.
Esteroides hormonales: estrogenos conjugados
(premarin crema)
Antivirales: Aciclovir
- URETRA, prepucio, labios mayores y menores: lidocaína gel
25. VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL
Antibióticos: gentamicina, sulfacetamida, netilmicina,
tetraciclinas (terramicina), ciprofloxacina
Corticoides : dexametasona, prednisolona.
Atropínicos
Antihistaminicos
Anestésicos: Proximetacaína
Formas presentación: gotas, suspensiones y ungüentos.
27. VIA ENDOVENOSA
* VENTAJAS:
- No hay absorción: biodisponibilidad 100%
- Se obtiene [ ] deseada del fármaco en sangre
- Hay más exactitud en las dosis
- Se pueden administrar soluciones irritantes
- Se pueden administrar grandes volumenes
* INDICACIÓN:
- En emergencias, nauseas, vómitos, estado de coma
28. VIA ENDOVENOSA
* DESVENTAJAS:
- Se requiere de personal entrenado
- Se requiere de equipos e insumos
- Es dificil la automedicación
- Se presentan reacciones desfavorables frs. e inmediatas:
ejem. Shock anafiláctico.
- Mayor costo
* CONTRAINDICACIONES:
- Fármacos óleosos
29. VIA INTRAMUSCULAR
* VENTAJAS:
- Se pueden administrar fármacos oleosos, de depósito, irritantes
- Las sustancias que se absorben son las mismas que por VSC.
- La absorción en el deltoides o el vasto externo es más rápida que en el gluteo
mayor.
- Volumen max. 5ml/gluteo
* DESVENTAJAS:
- Accidentalmente se puede convertir en VEV
- Producción de flemón, abscesos.
30. VIA SUBCUTÁNEA
* VENTAJAS:
- Absorción lenta, constante. Efecto sostenido
- Volumen max. 2ml.
- Los vasoconstrictores retardan la absorción
- Indicado : insulina, adrenalina, V. Antirrábica, infiltración anestésicos locales.
* DESVENTAJAS:
- No útil para soluciones oleosas, ni irritantes (dolor y necrosis)
33. BARRERA HEMATOENCEFÁLICA
1. CONCEPTO: membrana lipídica que ofrece restricción al pasaje de los medicamentos.
Debido a:
Las cell. Endoteliales de los capilares encefálicos no tienen poros intercelulares ni
vesiculas pinocitóticas y la disposición
peculiar de las celulas gliales pericapilares
- Dicha barrera no es inviolable
- ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina
- Impide la libre circulación de sustancias entre los capilares cerebrales y el tejido
nervioso.
- Constituida : endotelio vascular, membrana basal, espacio de Virchow-Robin y pies
chupadores de los astrocitos (glia limitante perivascular).
- Endotelio del capilar es continuo, estando sus células unidas por
medio de uniones estrechas.
34. BARRERA PLACENTARIA
- Ya está en desuso este concepto
- PREMISA: “El feto está expuesto por lo menos
parcialmente a
todos los fármacos que la madre recibe”
- Algunos fármacos pueden causar anomalías congénitas
(1er. rimestre del embarazo)
- Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los
medicamentos de PM>1000 no atraviezan esta barrera
35. DISTRIBUCION DE FARMACOS
Factores determinantes
1. Fisiológicos:
Gasto cardíaco. La hipovolemia afectará la
distribución de los fármacos.
Flujo sanguíneo regional.- Órganos más
irrigados: Corazón, riñones, cerebro: flujo
mayor de fármacos en los primeros
minutos de la absorción.
36. BIOTRANSFORMACION
- Inactivar y activar drogas
- Incremento de la excreción.
SISTEMAS ENZIMÁTICOS DE
BIOTRANSFORMACIÓN :
- Órganos: hígado, riñones, pulmones, plasma sanguíneo, epitelio
gastrointestinal, etc.
- Organelas: RES= microsomas, mitocondrias, citosol.
- Metabolismo de 1er. Paso: Enzimas hepáticas y GI
37.
38. De fase I: Producen metabolitos inactivos, menos activos o activos (prodroga). Son:
Oxidación.- Formación de epóxidos , superóxidos y radicales libres de oxígeno (posible unión irreversible a constituyentes
celulares).
- Monooxigenasas. La mayor parte es citocromo P–450 (sistema enzimático) hepáticos.
- Otros: aminooxidasas, hemoperoxidasas, xantina oxidada, alcohol y aldehido deshidrogenadas, etc.
Reducción. En el hígado: grupos nitro (CAF) y unión Azo (prontosil → sulfanilamida)
Hidrólisis.-
- Esterasas (procaina): plasma, tracto gastrointestinal, etc.
- Enzimas hidrolíticas de amidas (lidocaina): mayormente en el hígado.
- Proteasas y peptidasas (compuestos polipeptídicos) en plasma, eritrocitos.
De fase II: De conjugación o síntesis.- Generalmente inactiva a fármacos.
- Glucuronización.- Glucuroniltransferasa (mayormente en el hígado, también en riñones). Puede haber hidrólisis intestinal
con reabsorción posterior.
- Acetilación.- N – acetiltransferasa. Para aminas primarias aromáticas o hidracinas: sulfas, INH, hidralazina, procainamida,
etc.
- Conjugación.- con glicina : ASA
Conjugación con sulfatos: Para esteroides
Conjugación con glutation: Para inactivación de epóxidos.
TIPOS
DE
REACCIONES
DE
BIOTRANSFORMACIÓN
39. SISTEMA OXIDATIVO DEL MICROSOMA HEPÁTICO
- Es un sistema enzimático de Monooxigenasas: utilizan una
molécula de O2 .
- Las enzimas se encuentran en el RES liso = microsomas.
- Requieren la integridad de un flujo de electrones que es
canalizado por la NADPH- citocromo P-450-reductasa
(hemoproteína)
40. CITOCROMOS P-450
- Al combinarse con CO en su estado reducido, forma un complejo que absorbe luz a 450 nm y espectralmente dicho complejo da un
color rosado (P = Pink).
- Se designan con el prefijo CYP, seguido de numero (familia), letras mayúsculas (subfamilia) y un número que designa la forma
individual.
- 200 CYP diferentes, de los cuales 50 están presentes en los humanos.
- 74 familias CYP y en la especie humana están descritas 17 familias, 30 subfamilias y unos 50 genes individuales.
- Existen CYP en la mucosa intestinal, riñón, pulmón, cerebro y piel.
- La mayoría del metabolismo familias de citocromos: CYP1, CYP2 y CYP3.
- importantes en el metabolismo de fármacos son: CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 y CYP2E1.
41.
42. EXCRECION: Eliminación de fármacos como
compuestos no alterados o como metabolitos.
VIAS DE EXCRECION
• Renal. La más importante. Por filtración y secreción tubular.
La alcalinización y acidificación urinaria modifican la excreción de algunos fármacos, como la aceleración en el
caso del ASA por parte de la primera.
• GI. Biliar y fecal. Circulación enterohepática.
• Mamaria. Presenta una mayor concentración de bases (La leche es más ácida que el plasma) y de los no
electrolitos (el alcohol logra una concentración igual que en el plasma)
• Pulmones. Mayormente para gases y sustancias volátiles.
• Otros: Sudor, saliva, lagrimas, pelo (excreción metales tóxicos-importancia forense = arsénico, Pb, Hg).
44. ❑ Concentración mínima eficaz (CME): aquella por encima de
la cual se observa el efecto terapéutico
❑ Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima de
la cual suelen observarse efectos tóxicos.
❑ Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME
❑ Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde la
administración hasta el inicio del efecto (hasta que la
concentración plasmática alcanza la CME).
Algunos conceptos:
45. Intensidad del efecto: depende (para muchos
fármacos) de la concentración máxima que se
alcance.
Duración de la acción: también se conoce como
tiempo eficaz (TE). Corresponde al tiempo
transcurrido entre que se alcanza la CME y el
momento en que desciende por debajo de ésta.
46. EVOLUCIÓN DE LOS NIVELES
PLASMÁTICOS DE UN FÁRMACO
tiempo (horas)
Cmáx
CME
CMT
intensidad
del efecto
rango
terapéutico
duración del efecto
47. Tiempo de vida media
• Tiempo en el cual la cantidad de un fármaco o su
concentración plasmática se reduce en un 50%
• Generalmente indica el tiempo que se requiere para
alcanzar el estado de meseta a nivel plasmático, del
tiempo que se requiere para eliminarse un fármaco y
para estimar los intervalos de dosificación
• Lapsos de administración: Aprox. VM x 4
48. Vida Media Plasmática
Depende entre otros factores de:
1. Unión del fármaco a proteínas.
2. Estado funcional de órganos metabolizadores y excretores.
3. Situaciones fisiológicas que modifiquen su metabolismo y excreción.
• Depende la de la depuración y del volumen de distribución del fármaco.
• Factores importantes: Edad (por variación del volumen de distribución), alteraciones en
la fijación proteica, patologías que alteran la depuración.
49.
50. Pk de un fármaco
❑pH al cual 50% del fármaco se encuentra bajo forma ionizada y no
ionizada.
❑Define las características para su absorción y distribución.
❑Concentrará en zonas específicas.
❑Si pK es similar a pH del medio, tendremos mayor forma no ionizada.
51. Biodisponibilidad
❑ Fracción de la dosis administrada que llega al plasma (acción sistémica) y disponible
para ejercer el efecto farmacológico.
❑ Porcentaje del fármaco disponible para acción farmacológica Posterior a absorción y
distribución.
❑ Ejm. AMP – 60 %, AMOX – 90 %, digoxina 70 % ,midazolam – 44 %, morfina 25 %
❑ INFLUYE:
✔ Cinética de disolución por VO y peristatismo.
✔ velocidad y grado de absorción de un fármaco
✔ Circulación enterohepática(FENOMENO 1 PASO).
✔ Estrategias de administración: Bolos, infusión lenta
52.
53. Biodisponibilidad oral
Porcentaje de sustancia activa tras la
ingestión de un comprimido, estudiado a
lo largo de un periodo de 15 horas. El ABC
aparece sombreado. Tmáx es el momento
en el que se halla en el flujo sanguíneo la
concentración máxima del fármaco,
mientras que Cmáx es la concentración
máxima del fármaco que se halla en el
flujo sanguíneo.
54.
55. Biodisponibilidad comparada
Vía de administración Biodisponibilidad (%) Características
VIV 100 Más rápida y mayor volumen
VIM 75 - < 100 Alrededor de 5 cc
SC 75 - < 100 Menor volumen que VIM
VO 5 - < 100 Más conveniente. Primer paso
Sublingual 100 Volumen pequeño. Sabor
VR 30 - < 100 Aprox. 50% de primer paso
Inhalatoria 5 - < 100 Inicio muy rápido
Transdérmica 80 - ≤ 100 Lenta y prolongada. No 1er. paso
56. BIODISPONIBILIDAD
BIODISPONIBILIDAD EN MAGNITUD
❑Se representa por f, adimensional y se
expresa en % o en tanto por uno.
❑La BD en magnitud de un fármaco
administrado por vía intravascular es del
100%. Esta vía se utiliza para calcular la
BD absoluta de una forma farmacéutica
problema.
❑La BD absoluta se calcula mediante el
AUC.
BIODISPONIBILIDAD EN VELOCIDAD
59. Distribución
Es el volumen teórico de fluido o tejido en el que un
fármaco se disuelve o fija Para una dosis dada, la
cantidad de fármaco remanente en sangre variará de
acuerdo a la magnitud de la distribución
extravascular del fármaco
De todas estas posibilidades, la fijación a albúmina es la más
frecuente e importante.
a-glucoproteína es otra proteína importante para la unión,
además de las lipoproteínas.
60. DISTRIBUCION
❑ Las moléculas de un fármaco no pueden acceder a
todos los espacios por la permeabilidad selectiva de
estos (p.ej Barrera Hematoencefálica)
❑ Los fármacos son transportados a los distintos
compartimientos corporales y llegar a órganos blanco.
❑ Luego del efecto farmacológico son metabolizados y
preparados para su excreción.
❑ Su vida media y sus efectos en el organismo dependen
de su Volumen de Distribución.
61. Volumen
de
distribución
Relación de la dosis administrada con la concentración plasmática resultante:
Dosis
VD =
Concentración plasmática
Cantidad del fármaco en el organismo
VD =
Concentración plasmática del fármaco
Parámetro farmacocinético que relaciona la dosis
administrada con la concentración plasmática resultante.
Se expresa VD: Volumen en litros/kg donde difunde el fármaco
62. Permite calcular :
• Dosis inicial de carga
• Vida media de eliminación
Distribución difiere de acuerdo al tejido y droga
• Lidocaína: en minutos alcanza el equilibrio entre plasma y espacio extravascular
• Digoxina demora de 6 a 8 horas para este equilibrio
FACTORES DE VARIACION
• Grado de fijación a las proteínas plasmáticas
• Coeficiente de partición lipídico del agente
• Grado de fijación a otros tejidos
• Diferencias de flujo sanguíneo regional
Volumen
de
distribución
63. Redistribución
❑ Almacenados sobre todo en tejido con irrigación sanguínea
insuficiente puede ser liberados.
❑ Manifesta nuevamente su actividad.
❑ Hipnóticos, Benzodiazepinas, relajantes musculares, etc.
❑ El tejido graso es el principal responsable.
Puede suceder una “redistribución de fármacos” sin administración adicional….
DEPÓSITO EN LOS TEJIDOS
❖ RESERVORIO EN EL MISMO TEJIDO O EN OTRO DISTANTE
❖ REVERSIBLE
❖ PROLONGA EL EFECTO. TOXICIDAD LOCAL.
❖ GRASA:
❖ DROGAS LIPOSOLUBLES. EJ: TIOPENTAL.
❖ ESTABLE POR EL BAJO FLUJO SANGUINEO
❖ HUESOS Y DIENTES: METALES PESADOS (Pb), TETRACICLINAS,
POR QUELACION CON EL CALCIO
❖ PIEL: GRISEOFULVINA
64. • Cinética de orden cero: Eliminación de una cantidad
constante del fármaco por unidad de tiempo, si los
mecanismos de eliminación están saturados
• Cinética de primer orden: Eliminación de una
fracción constante de un fármaco por unidad de
tiempo, si los mecanismos de eliminación están no
saturados
65. Tipos de cinética de absorción
Orden 1
Orden 0
▪La velocidad de absorción disminuye con la
cantidad de fármaco que queda por absorberse en
la unidad de tiempo.
▪Forma exponencial
▪Es característico de la mayor parte de las formas
farmacéuticas
▪El Nº de moléculas que se absorbe en la unidad de tiempo
permanece constante durante todo o la mayor parte del
proceso de absorción.
▪Son repuestas desde el depósito
▪Ejm. :
▪ perfusión IV contínua
▪ Gases anestésicos
▪ Preparados de absorción mantenidas IM,SC,
▪ Preparados orales de liberación lenta
66. Aclaración (Clearance)
Eliminación de una droga por la unidad de tiempo:
• No indica cuanto fármaco se esta eliminando, sino el volumen de liquido biológico (sangre o plasma) que debería
liberarse, por minuto, completamente del fármaco
• Determina la dosificación del fármaco
Tipos de depuración:
Depuración sistémica
Depuración hepática: depende del flujo sanguíneo local, el estado del hepatocito y procesos enzimáticos (inductores e
inhibidores)
✔ Depuración metabólica
✔ Eliminación biliar
Depuración renal: Filtración, Secreción activa,Reabsorción,Estado funcional de nefronas
67. BIBLIOGRAFÍA
1. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 13va. Ed., 2019.
2. Katzung. Farmacología básica y clínica. 14va. Ed. 2019.
3. Velásquez. - Farmacología Básica y Clínica. 19va. Ed.- Editorial Panamericana, 2018
