2. FARMACOCInetICAFARMACOCInetICA
Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad
de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco
Fases ∆ según Via de Administracion
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
Absorcion
Excrecion
4. RutAs de LAs VíAs deRutAs de LAs VíAs de
AdMInIstRACIónAdMInIstRACIón
Parenteral
Enteral
No llega al torrente sanguíneo
Sistémico
Local
V.A.
Torrente Sanguíneo Portal
Hígado: Metabolismo del I paso
Torrente Sanguíneo Venoso
Pulmones: Eliminación del I paso
Torrente Sanguíneo Arterial
Órgano Blanco
Torrente Sanguíneo Venoso
Pulmones: Eliminación del I paso
Torrente Sanguíneo Arterial
Órgano Blanco
5. FAses de LAs VíAs de
AdMInIstRACIón
V.A.
Sistemico
Enteral
Parenteral
Local
Mucosa
Cutanea
Excrecion
Metabolismo
Excrecion
Excrecion
Intravenosa
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
DistribucionOral
Absorcion
Mucosa
Cutanea
Subcutanea
Intramuscular
Absorcion
Distribucion
Metabolismo
Excrecion
Metabolismo
6. Fármaco y membranaFármaco y membrana
celularcelular
Peso molecular
Forma molecular
Débil
Acido
No ionico
Estado iónico
Grado iónico
Propiedades
Fuerte
Base
Ionizado
Liposolubilidad
Propiedades del fármacoPropiedades del fármaco
Fármaco atraviesa membrana celular Distribución
Absorción
Excreción
Determinado Propiedades estructurales de la membrana
Propiedades fisico-quimicos del farmaco
7. Membrana Celular
CCC
CCCC
CC
CCCC
AAA
AAAA
AA
A
BBB
BB
BBBBB
BBB
CC
BB
AA
A A A
AA A
B
C
ATP ADP
Tres
Moléculas
diferentes
B
H2O
A
B
C
Transporte ActivoTransporte Pasivo
Transporte
Activo Primario
Transporte
Activo Secundario
Transporte Mediado
Difusión
arrastre
21
Difusión
Simple
3
Difusión
canalizada
4
Difusión facilitada
uniporte
(por gradiente)
5
Difusión facilitada
Simporte
Difusión facilitada
con gasto de energia
(contragradiente)
76
Difusión facilitada
Antiporte
membrana celularelular
9. liberaciónliberación
El principio activo queda libre de su protector paraEl principio activo queda libre de su protector para
ser absorvidoser absorvido
Desintegración
Desagregación
Disolución
Polvo
Cápsula
Tableta
Pastilla
Píldora
Soluciones
Supositorio
Óvulo
10. abSorciónabSorción
El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el
torrente sanguíneo.
Biodisponibilidad
Fracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.
Mecanismo
Sistémica
Difusión Simple.
Difusión Facilitada.
Transporte Activo.
Osmosis.
Filtraciones.
Intracelular.
Intercelular.
Oral.
Mucosa.
Cutánea.
Subcutánea.
Intramuscular.
No llega al 100%
Llega al 100%Intravenosa.
12. MetAbolisMoMetAbolisMo
El fármaco experimenta modificaciones químicas en el
organismo.
Cambio metabolico
Metabolito Inactivo.
Metabolito mas Activo.
Metabolito Tóxico.
Metabolito Hidrosoluble.
Fases metabolicas
Fase 1: Reacción de funcionalización
Fase 2: Reacción de conjugación
Medio metabolico
Fase 2 : Citoplasma
Fase 1 : Reticulo endoplasmico
Fase 1
Fase 2
13. enziMAs MetAbolizAdorAs
de xenobioticos
Fase 1
Hidrolasa de epoxido (mSE)
Flavin monooxigenasa (FMO)
Citocromo P450
(CYP)
Glucoronosiltransferas
S-transferasas de Glutation
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
Fase 2
14. cYPcYP
Órganos que tienen CYP
Modifican el metabolismo
Principales
Secundarias
Hígado
Pulmones
Riñón
Estómago
Intestino
Piel
Fisiológico
Patológico
Edad
Sexo
Gestación
Hepático
Renal
Carencial
Reacciones del CYP
Hidroxilación
Epoxidacion
Desaminación
Decarboxilación
Deshalogenación
Desulfuración
15. distribuciódistribució
nn
Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos
Fases
Mecanismos
1. Llega a los órganos más perfundidos.
2. Llega a los órganos según el flujo regional.
Fracción libre: Farmacologicamente Activo.
Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo.
Cerebro
Corazón
Riñón
Proteína plasmática Glucoproteina α1
Albumina
Globulina fijadora
Hormona sexual
Hormona tiroidea
fármaco ácido
fármaco alcalino
17. ExcrEción
El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo.
Vías de Excreción
Renal
Hepática
Pulmonar
Cutánea
Mamaria
Oral
Fecal
Orina
Bilis
Exhalación
Sudor
Leche
Saliva
Heces
18. MEDicionEsMEDicionEs
FarMacocinéticasFarMacocinéticas
Periódo de latencia
Duración de efecto
Tiempo de vida media
Tiempo de Vida MediaTiempo de Vida Media
Tiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.
Importacia
Permite instaurar dosis.
Determina intervalo entre dosis.
Determina niveles activos estables.
Evita niveles farmacologicos toxicos.
