3. AMINOGLUCÓSIDOS
Se utilizan para el tratamiento de infecciones por bacterias
gram negativas aerobias.
Interfieren la síntesis de proteínas de microorganismos
sensibles
Son bactericidas
6. AMINOGLUCÓSIDOS
Polipéptido en crecimiento
50S
30S
Proteína madura
(A)
(B)
(C)
A. Bloquea el comienzo de la síntesis de proteínas
B. Bloquea la traducción ulterior y ocasiona terminación prematura
C. Incorporación del aminoácido incorrecto
8. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
ABSORCIÓN:
Son cationes fuertemente polares por lo que su absorción es muy escasa
por vía gastrointestinal.
Existen preparados para la vía oral de neomicina y paromomicina,
utilizados en indicaciones específicas.
Las concentraciones máximas se alcanzan después de 30 a 90 minutos.
10. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
DISTRIBUCIÓN:
La difusión en los líquidos pleural y sinovial es
relativamente lenta, pero después de la administración
repetida se alcanzan concentraciones similares a las
plasmáticas.
Su administración en el 3er. Trimestre del embarazo hace
que se acumulen los compuestos en el feto y en el líquido
cefalorraquídeo
11. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
METABOLISMO:
No se metabolizan
ELIMINACIÓN:
Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtración
glomerular. Es semejante en adultos y niños mayores de 6 meses de
edad, pero en el neonato la vida media puede prolongarse
significativamente.
Su eliminación depende exclusivamente de las condiciones fisiológicas
del riñón.
Pueden ser eliminados por hemodiálisis ó diálisis peritoneal
13. AMINOGLUCÓSIDOS
(Efectos adversos)
Ototoxicidad:
Síntomas clínicos de toxicidad coclear: tinnitus de
tono agudo, deficiencia de la audición.
Síntomas clínicos de toxicidad vestibular: cefalea
moderada o intensa, náuseas, vómitos, dificultad
para conservar el equilibrio, vértigo, dificultad para
leer, nistagmo.
14. AMINOGLUCÓSIDOS
Aumento de la nefrotoxicidad al administrarlos
conjuntamente con diuréticos de asa y
cefalosporinas.
Efecto antimicrobiano sinérgico con las penicilinas.
Antagonismo al administrarlo conjuntamente con
tetraciclinas.
No administrarlos en el embarazo
15. Métodos de administración
1. Vía parenteral:
Debido a su mala absorción por vía oral la
administración de los aminoglucósidos es vía IM-IV
Debe monitorizarse los niveles debido a su bajo índice
terapéutico
Modalidades:
1. Dosis múltiples: intervalos 8-12 horas
2. Dosis única: cada 24 horas
2. Vía oral:
Se utiliza en la esterilización intestinal previa a la cirugía
colorrecta
16. AMIKACINA
El de espectro más amplio
Resiste a las enzimas inactivadoras
Dosis: 15 mg/kg/día en tres dosis
Útil para el tratamiento inicial de infecciones
nosocomiales graves por gram (-) en lugares de
resistencia a gentamicina y tobramicina
18. Las sulfonamidas se pueden dividir en tres grupos
principales:
1. Orales absorbibles
2.Orales no absorbibles
3.Tópicas
19. Fármaco Vida media Absorción oral
Sulfonamidas
Sulfacitina Breve Rápida (concentraciones
máximas en 1 – 4 horas)
Sulfisoxazol Breve (6h) Rápida
Sulfametizol Breve (9h) Rápida
Sulfadiacina Intermedia (10 – 17h) Lenta (concentraciones
máximas en 4 – 8 h)
Sulfametoxazol Intermedia (10 – 17 h) Lenta
Sulfapiridina Intermedia (17h) Lenta
Sulfadoxina Prolongada (7-9 días) Intermedia
Pirimidinas
Trimetoprim Intermedia Rápida
20. Efectos adversos
Fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, urticaria, náusea, vómito, diarrea y
dificultades referibles a las vías urinarias.
El síndrome de Stevens-Johnson, relativamente
raro.
21. Sulfas
Las sulfas son análogos estructurales del ácido
para-aminobenzoico (PABA).
La acción de las sulfonamidas es bacteriostática.
Los microorganismos sensibles son aquellos que
deben sintetizar su propio ácido fólico, o son
impermeables al ácido fólico de los líquidos
circundantes.
son bacteriostáticas, y no bactericidas.
22. TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
El trimetoprim es una trimetoxibenzilpirimidina,
inhibe a la reductasa de ácido dihidrofólico
bacteriana.
En combinación con una sulfonamida bloquean
pasos secuenciales en la síntesis de folato.
Está combinación tiene un efecto bactericida.
23. Aplicaciones clínicas
Infecciones de vías urinarias
Neumonía por Pneumocistis jiroveci, Toxoplasmosis,
Nocardiosis.
Eliminación Renal (vida media de 8h)
Dosificación cada 8 – 12 h
Trimetoprim solo 100mg cada 12h
Niños 8mg/kg de trimetoprim y 49 mg/kg de
sulfametoxazol cada 12 h
24. Trimetoprim-sulfametoxazol intravenoso
Solución de la mezcla de 80 mg de trimetoprim más
400 mg de sulfametoxazol por 5 min diluida en 125
ml de solución glucosada al 5% en agua por vía
intravenosa durante 60 a 90 min.
La dosis es de 10 – 20 mg/kg/día de trimetorpim