Los carbapenémicos son antibióticos β-lactámicos con un ancho espectro de actividad. Se descubrió su estructura en 1976 y se han ido aprobando diversos fármacos como el imipenem en 1985, meropenem en 1996, ertapenem en 2001 y doripenem en 2009. Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a proteínas fijadoras de penicilina. Se administran por vía intravenosa con buena penetración tisular y se excretan principalmente por
2. Carbapenems
• Formados por un anillo β-lactámico fusionado y un sistema
anular pentamérico, que difiere del de las penicilinas porque
no está saturado y contiene un átomo de carbono en vez de
un átomo de azufre.
• Posee un espectro de actividad más amplio que el de los otros
antibióticos β-lactámicos.
3. Historia
•Alberts-Shonberg y colaboradores descubren la
estructura de la tienamicina, producto del metabolismo
del microorganismo Streptomyces cattleya.
1976
• Imipenem/Cilastatina1985
• FDA autoriza el uso inyectable del
Meropenem1996
• Ertapenem2001
• Doripenem2009
4. Mecanismo de Acción
• Tienen gran afinidad por las PFP (proteínas fijadoras de
penicilina), mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la
pared celular.
-Imipenem
-Meropenem
-Ertapenem
• Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias.
5. Farmacocinética
• Se administran vía IV teniendo buena penetración en los
tejidos y líquidos corporales incluyendo el LCR cuando hay
inflamación meníngea.
• Excreción: renal
• En pacientes con insuficiencia renal se debe ajustar las dosis
de estos farmacos.
6. Usos clínicos
• 1) Infecciones intraabdominales y gineco-obstétricas.
• 2) Infecciones severas del tracto respiratorio inferior
• 3) Paciente neutropénico febril (< 500 PMN/mm3)
• 4) Meningitis bacteriana.
• 5) Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y articulaciones
• 6) Infecciones graves y complicadas del aparato urinario
cuando se sospecha su etiología por bacilos gramnegativos
resistentes.
• 7) Sepsis en pacientes hospitalizados
7. Dosis
Imipenem:
• 1-4 g/dia o
50 mg/kg/dia I.V.
dividida cada 6-8 h
• 500-750 mg/dosis I.M.
cada 12 h
Meropenem
• Infecciones
intraabdominales y
leves/moderadas:
3 g/dia I.V. dividida
cada 8 h
• Meningitis e
infecciones graves:
6 g/dia I.V. dividida
cada 8 h
Ertapenem:
• Adolescentes y
adultos:
1g i.v./i.m. cada
24h
8. Efectos Adversos
Las reacciones adversas más habituales
son náuseas, cefaleas, diarrea, vómitos,
flebitis, exantema y prurito.
Leucopenia, prueba de Coombs positiva,
eosinofilia o trombocitosis. Incrementos
moderados y transitorios de
transaminasas o fosfatasa alcalina.
Hay alergenicidad cruzada entre los
carbapenémicos, penicilinas y
cefalosporinas.
Meropenem, Ertapenem y Doripenem:
aparición de convulsiones
Imipenem/Cilastatina: toxicidad
neurológica.
No se han realizado estudios en
embarazadas, por lo que no está
indicado su uso durante este período.
Se excretan por la leche materna.