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Paul Ehrlich: 14 de marzo de 1854 -
Hamburgo, 20 de agosto de 1915, eminente
médico y bacteriólogo alemán, ganador
del premio Nobel de Medicina en 1908.
En 1901 el experimento 606: Salvarsan
(arsfenamina), potente fármaco arsenical contra
la sífilis. Posteriormente Neosalvarsan
(neoarsfenamina) conocido como Ehrlich 914.
Llamó a estos compuestos "Magischen Kuger"
o "Balas mágicas" por eliminar selectivamente a
ciertos microorganismos (protozoos y
bacterias).
Historia de los antibióticos
Clodomiro Picado Twight (17 de
abril de 1887, Jinotepe, Carazo, Nicaragua - 16 de
mayo de 1944, San José, Costa Rica), conocido
como «Clorito Picado». Destacado científico
costarricense reconocido internacionalmente por
sus investigaciones y descubrimientos
destacado científico costarricense reconocido.
Pionero en la investigación sobre serpientes y
venenos, entre sus logros se incluye haber sido uno
de los precursores del descubrimiento de
la penicilina, la cual utilizó para tratar pacientes
poco antes del descubrimiento formal por parte
de Fleming.
Historia de los antibióticos
9
Segundo descubrimiento fue en 1928, el
que dio inicio a la edad de oro de la
antibioticoterapia: descubrimiento de la
penicilina por Alexander Fleming
(Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-
Londres, 11 de marzo de 1955); y su posterior
desarrollo en 1940 por Howard Walter
Florey, Ernest Boris Chain y col.,
demostraron y publicaron un informe
acerca de su enorme potencia y la
posibilidad de su extracción de los
sobrenadantes del cultivo del hongo
Penicilium notatum. Premio nobel de
fisiología o Medicina 1945.
Estructura y clasificación bacteriana
10
Grampositivas
Staphylococcus aureus
Gramnegativas
Escherichia coli
Paso 1: cristal
violeta
Paso 2: solución
iodada
Paso 3:
disolvente
alcohol cetona
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Según su efecto
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INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS
PROTEICA
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FOLATOS:
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PROTEICA (Subunidad 30s y 50s):
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externa
1. Síntesis de los componentes
del peptidoglicano y transporte
al espacio periplásmico.
2. Formación de las cadenas de
NAG y NAM-pentapétido.
3. Acción de las PBP unión a la
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y transformación en tetrapéptido.
4. Formación del
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21
Inhibidores de la síntesis de la pared celular
22
23
24
Antibióticos que afectan la membrana celular
25
Antimicóticos que afectan la membrana celular
Mecanismo de acción
 Se fija ávidamente a los esteroles de la
membrana de células eucariotas pero
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de los hongos que por el colesterol de
las células de mamíferos.
26
Antimicóticos que afectan la membrana celular
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probablemente por la formación de poros
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permeabilidad para protones y cationes
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27
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Existen dos clasificaciones para los ionóforos: transportadores móviles y
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32
Antibióticos que afectan la membrana celular
33
Inhibidores de la síntesis de proteína
Las proteínas son productos finales de la información genética. Una célula
necesita miles de proteínas diferentes, que deben sintetizarse en respuesta a
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cuando no se necesita su presencia.
Transcripción y traducción en procariotas
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TRANSCRIPCIÓN TRADUCCIÓN
1 2
35
Inhibidores de la síntesis de proteína
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3. Aminoácidos libres: son 22.
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ribosoma para traducirlos.
5. Enzima aminoacilARNt sintetasa: une los
aminoácidos que transporta el ARNt.
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endotérmica.
Inhibición de la transcripción del mARN
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Unión de la holoenzima a la región promotora (complejo cerrado).
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Corazón de la ARN polimerasa
(subunidades α, β, β´)
Rifampicina: se une a la
subunidad β de la ARN
polimerasa. Inhibiendo la
iniciación de la
transcripción.
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subunidad sigma se disocia.
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40
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1. antibióticos

  • 7. Historia de los antibióticos Paul Ehrlich: 14 de marzo de 1854 - Hamburgo, 20 de agosto de 1915, eminente médico y bacteriólogo alemán, ganador del premio Nobel de Medicina en 1908. En 1901 el experimento 606: Salvarsan (arsfenamina), potente fármaco arsenical contra la sífilis. Posteriormente Neosalvarsan (neoarsfenamina) conocido como Ehrlich 914. Llamó a estos compuestos "Magischen Kuger" o "Balas mágicas" por eliminar selectivamente a ciertos microorganismos (protozoos y bacterias).
  • 8. Historia de los antibióticos Clodomiro Picado Twight (17 de abril de 1887, Jinotepe, Carazo, Nicaragua - 16 de mayo de 1944, San José, Costa Rica), conocido como «Clorito Picado». Destacado científico costarricense reconocido internacionalmente por sus investigaciones y descubrimientos destacado científico costarricense reconocido. Pionero en la investigación sobre serpientes y venenos, entre sus logros se incluye haber sido uno de los precursores del descubrimiento de la penicilina, la cual utilizó para tratar pacientes poco antes del descubrimiento formal por parte de Fleming.
  • 9. Historia de los antibióticos 9 Segundo descubrimiento fue en 1928, el que dio inicio a la edad de oro de la antibioticoterapia: descubrimiento de la penicilina por Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881- Londres, 11 de marzo de 1955); y su posterior desarrollo en 1940 por Howard Walter Florey, Ernest Boris Chain y col., demostraron y publicaron un informe acerca de su enorme potencia y la posibilidad de su extracción de los sobrenadantes del cultivo del hongo Penicilium notatum. Premio nobel de fisiología o Medicina 1945.
  • 10. Estructura y clasificación bacteriana 10 Grampositivas Staphylococcus aureus Gramnegativas Escherichia coli Paso 1: cristal violeta Paso 2: solución iodada Paso 3: disolvente alcohol cetona Paso 4: rojo safranina
  • 11. Clasificación de los antibióticos Según su efecto 11 INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA -Subunidad 30s :Tetraciclinas. -Subunidad 50s: Anfenicoles, Lincosamidas, Macrólidos, Linezolid. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE FOLATOS: Sulfamidas y Trimetoprim. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA: β-lactámicos y Glucopéptidos. LESIÓN AL ADN: Nitroimidazoles, Quinolonas y Rifampicina. INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS PROTEICA (Subunidad 30s y 50s): Aminoglicósidos. Control Bacteriostático Bactericida Adición del fármaco Tiempo log del número de bacterias viables
  • 12. 12 Clasificación de los antibióticos
  • 13. 13 Clasificación de los antibióticos
  • 14. De acuerdo a su mecanismo de acción 14 Clasificación de los antibióticos
  • 15. De acuerdo a su mecanismo de acción 15 Clasificación de los antibióticos
  • 17. 17 Inhibidores de la síntesis de la pared celular
  • 18. 18 Inhibidores de la síntesis de la pared celular
  • 19. 19
  • 20. 20 Gram negativas Gram positivas Membrana citoplasmática Peptidoglicano Membrana externa 1. Síntesis de los componentes del peptidoglicano y transporte al espacio periplásmico. 2. Formación de las cadenas de NAG y NAM-pentapétido. 3. Acción de las PBP unión a la porción terminal del pentapéptido y transformación en tetrapéptido. 4. Formación del peptidoglicano Citosol
  • 21. 21 Inhibidores de la síntesis de la pared celular
  • 22. 22
  • 23. 23
  • 24. 24 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 25. 25 Antimicóticos que afectan la membrana celular Mecanismo de acción  Se fija ávidamente a los esteroles de la membrana de células eucariotas pero no de los procariotas.  Es mayor su afinidad por el ergosterol de los hongos que por el colesterol de las células de mamíferos.
  • 26. 26 Antimicóticos que afectan la membrana celular Mecanismo de acción  Como consecuencia de la fijación a los esteroles de la membrana, se producen alteraciones en la estructura de la misma, probablemente por la formación de poros compuestos de pequeños agregados de anfotericina B y esteroles.  Estos defectos originan una despolarización de la membrana y un aumento de la permeabilidad para protones y cationes monovalentes.
  • 27. 27 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 28. 28 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 29. 29 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 30. 30 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 31. 31 Antibióticos que afectan la membrana celular Un ionóforo es una molécula soluble en lípidos, usualmente sintetizada por microorganismos para transportar iones a través de una bicapa lipídica de membrana celular. Existen dos clasificaciones para los ionóforos: transportadores móviles y formadores de canales.
  • 32. 32 Antibióticos que afectan la membrana celular
  • 33. 33 Inhibidores de la síntesis de proteína Las proteínas son productos finales de la información genética. Una célula necesita miles de proteínas diferentes, que deben sintetizarse en respuesta a las necesidades celulares, ser transportadas a sitios adecuados y degradarse cuando no se necesita su presencia.
  • 34. Transcripción y traducción en procariotas ADN ARN PROTEÍNA Poliadenilación Caperuza TRANSCRIPCIÓN TRADUCCIÓN 1 2
  • 35. 35 Inhibidores de la síntesis de proteína
  • 36. Síntesis de proteínas: traducción Insumos químicos para la síntesis de proteína: 1. Ribosomas: ubicados en el citosol. 2. ARNm: contiene la información química en código nucleótidos (código de codones). 3. Aminoácidos libres: son 22. 4. ARNt: ARN transcripcional transporta aminoácidos al ribosoma para traducirlos. 5. Enzima aminoacilARNt sintetasa: une los aminoácidos que transporta el ARNt. 6. ATP: porque esta reacción bioquímica es endotérmica.
  • 37. Inhibición de la transcripción del mARN
  • 38. Inhibidores de la transcripción del mARN Unión de la holoenzima a la región promotora (complejo cerrado). Separación de la doble hebra (complejo abierto). Corazón de la ARN polimerasa (subunidades α, β, β´) Rifampicina: se une a la subunidad β de la ARN polimerasa. Inhibiendo la iniciación de la transcripción.
  • 39. Inhibidores de la transcripción del mARN Elongación en dirección 5'  3' , a los 12 nucleótidos transcritos la subunidad sigma se disocia. Actinomicina D: se une al corazón de la ARN polimerasa, inhibiendo la elongación del mARN.
  • 40. 40 Inhibidores de la síntesis de proteína Inhibidores de la síntesis de proteína
  • 41. 41 Inhibidores de la síntesis de ADN
  • 42. 42 Inhibidores de la síntesis de ADN
  • 43. 43 Inhibidores de la síntesis de ADN
  • 44. 44 Inhibidores de la síntesis de ADN
  • 45. 45 Inhibidores de la síntesis de ADN
  • 46. 46 Inhibidores de la síntesis de ADN