BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE CALCIO O CALCIOANTAGONISTAS

1. FELIX MELENDEZ ACEVEDO
JOSE DONADO GOMEZ
MVZ VI SEMESTRE

2. • Los bloqueadores de los canales de calcio (BCC), también
conocidos como antagonistas del calcio, bloqueadores de la
entrada de calcio, o bloqueadores del canal lento.
• Dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a
través de los canales lentos de las membranas de las células
activas. Actúan sobre las células miocárdicas, las células del
sistema especializado de conducción cardíaca y las células
del músculo liso vascular. Así pues, pueden reducir la
contractilidad miocárdica, deprimir la formación y propagación
de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el
tono de los vasos coronarios o generales.

3. • Sin embargo, las diferencias en la especificidad tisular significa que
no todos los BCC tienen propiedades antiarrítmicas. El principal uso
de los BCC es en el tratamiento de la angina de pecho y
la hipertensión, algunos se utilizan también en arritmias cardíacas.

4. • La angina de pecho es una molestia o dolor que ocurre por lo
que en medicina se denomina isquemia miocárdica, también
llamada isquemia cardiaca, que se produce cuando las
demandas de oxígeno miocárdicas (es decir, del músculo
cardíaco) superan al aporte, lo que conlleva una deficiencia de
sangre y oxígeno en el miocardio. Suele tener por causa una
obstrucción (arterioesclerosis) o un espasmo de las arterias
coronarias, si bien pueden intervenir otras causas.

5. • Los fármacos comprendidos de esta categoría se clasifican en
dos grupos:
• No dihidropiridinas
 Verapamilo
 Diltiacem
 Producen efecto inotropico y cronotropico negativo
• Dihidropiridinas
 Nifedipino
 Amlogipino
 Felodipino
 Nicardipino

6. • Se utiliza para tratar la angina de pecho, la hipertensión y
las arritmias . Es un antagonista de los canales de calcio con
un efecto inotrópico muy negativo que reduce el gasto
cardíaco, lentifica la frecuencia cardíaca y altera la conducción
auriculoventricular.
• Puede precipitar insuficiencia cardíaca, exacerbar los
trastornos de conducción e inducir hipotensión en dosis altas
y no debe administrarse junto con un β-bloqueante
(v. Verapamilo).
• El efecto adverso más frecuente es el estreñimiento.

7. • Relaja el músculo liso vascular y dilata las arterias coronarias
y periféricas.
• Posee más efecto sobre los vasos que el verapamilo y menos
sobre el miocardio; a diferencia del verapamilo, carece de
actividad antiarrítmica.
• Casi nunca precipita insuficiencia cardíaca porque su efecto
inotrópico negativo está compensado por la disminución del
trabajo ventricular izquierdo.
• Las formulaciones de nifedipino de acción corta se
desaconsejan en la angina de pecho así como en el
tratamiento prolongado de la hipertensión; su uso puede
asociarse con enormes variaciones de la presión arterial y
taquicardia refleja.

8. Despliega efectos similares a los del nifedipino y puede reducir
menos la contractilidad miocárdica.

9. • Se asemejan en sus efectos al nifedipino y al nicardipino y no
reducen la contractilidad miocárdica ni producen un deterioro
clínico de la insuficiencia cardíaca.
• Tienen unos efectos más duraderos y se pueden administrar 1
vez al día.
• El nifedipino, el nicardipino, el amlodipino y el felodipino se
utilizan para tratar la angina de pecho o la hipertensión.
• Todos resultan útiles en las variantes de angina
asociada con vasoespasmo coronario.
• Los efectos adversos asociados con la vasodilatación, como la
cefalea (que se tolera mejor al cabo de unos días), así como el
edema maleolar (que a veces sólo responde parcialmente a
los diuréticos), son frecuentes.

10. • Es efectivo en casi todas las formas de angina de pecho; la
formulación de acción más larga también se utiliza en la
hipertensión.
• Se puede utilizar cuando existen contraindicaciones o
fracasan los β-bloqueantes.
• Posee un efecto inotrópico menos negativo que el verapamilo
y casi nunca deprime el miocardio de manera significativa.
• No obstante, dado el riesgo de bradicardia, se recomienda
prudencia antes de combinarlo con los β-bloqueantes.

12. • Farmacodinamia:
• Inhibe el paso de los iones de calcio extracelular através de la
membrana de las células miocárdicas, nodo sinusal, nodo AV y musculo
liso vascular.
• Farmacocinética:
• Vía oral e intravenosa
• Absorción en el intestino
• Su vida media es de 2 – 8 horas
• Se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina
• Indicación:
• Se utiliza en pacientes con hipertensión arterial, arritmias, angina de
pecho.
• Dosis:
• Vía oral es de 240 a 320 mg al día 3 tomas
• Vía intravenosa: de 5 mg en bolo. Si no hay respuesta se repite en 30
minutos

13. • Presentación
• Tabletas de ( 40, 800, 120 mg)
• Ampolletas de ( 5 mg/2ml)
• Reacciones adversas:
• Estreñimiento: es el efecto colateral mas frecuente.
• Bloqueo AV: es el mas grave
• Debilidad
• Cefalea
• Nauseas
• Hipotensión
• Edema
• Reacciones alérgicas
• Contraindicación:
• Esta contraindicado el uso de medicamento en pacientes con el
síndrome del nodo enfermo y bloqueo de segundo o de tercer grado.

14. • Farmacodinamia:
• bloquea los canales de calcio en los músculos cardiacos y liso
vascular
• Disminuye la resistencia periférica
• Farmacocinética:
• Vía oral
• Se absorbe en el túbulo digestivo
• Su vida media es de 3 – 4 horas
• Metabolizado en hígado
• Eliminado vía renal
• Indicación:
• Se usa para el tratamiento de todas las enfermedades de hipertensión
arterial.
• Dosis:
• 10 mg cada 8 horas
• Presentación:
• Capsulas de 10 y 12 mg
• Tabletas

15. • Reacciones adversas:
• Edema de miembros inferiores
• Hipotensión
• Nauseas
• Mareo
• Cefalea
• Cogestión nasal
• Dolor epigástrico
• Taquicardia
• Debilidad
• Diarrea o estreñimiento
• Infarto agudo del miocardio
• Contraindicaciones: no se administra en caso de :
• Hipersensibilidad al fármaco
• Hipotensión
• Choque cardiogénico
• Cardiopatía isquémica

16. • La entrada de calcio dentro de las células musculares
cardíacas produce la contracción. Así, si bloqueamos este
proceso logramos que el corazón se contraiga con menos
fuerza, y que las arterias (incluidas las arterias coronarias) se
relajen y ejerzan menos presión sobre la sangre que tienen en
su interior

18. • Permiten controlar y regular el ritmo del corazón. Algunas
veces, los betabloqueantes y los calcioantagonistas se usan
también para controlar las arritmias cardíacas, pero los
fármacos antiarrítmicos realizan esta función de una forma
más específica y potente, logrando en algunos casos incluso
curar la arritmia.

19. • Es el fármaco antiarrítmico más utilizado. se usa para tratar y
prevenir ciertos tipos graves y posiblemente mortales de
arritmia ventricular (ritmo cardíaco anormal) cuando otros
medicamentos no dieron resultado o el paciente no los tolera.
La amiodarona pertenece a una clase de medicamentos
llamados antiarrítmicos.

20. • Actúa al relajar los músculos cardíacos hiperactivos La
amiodarona suele ser bien tolerada, pero puede causar
muchos estos son:
• dolor de cabeza, mareo y alteraciones gastrointestinales;
menos frecuentemente puede producir alteraciones del
tiroides, del hígado, de los pulmones o de los ojos, por lo
que será necesario realizar analíticas periódicas para
controlar la función de todos estos órganos,
especialmente del tiroides
• En ocasiones, aumenta la sensibilidad de la piel al sol,
por lo que en caso de exposiciones solares prolongadas
o intensas es recomendable usar protección.

21. • Son potentes fármacos antiarrítmicos que se usan en
determinados pacientes, dependiendo del tipo de arritmia que
padezcan y del estado del corazón. La flecainida puede
ocasionar náuseas y mareos al inicio del tratamiento.

22. • Habitualmente se tolera bien, pero debe usarse con
precaución en pacientes asmáticos o con enfermedades
pulmonares.

23. • Es un fármaco que aumenta la fuerza de contracción del
corazón a la vez que decrece la frecuencia cardíaca (los
latidos por minuto).
• Se emplea en ocasiones para disminuir la frecuencia cardíaca
en la fibrilación auricular, aunque dicho fármaco no logra que
recupere el latido rítmico (enlentece la arritmia, pero no la
cura), por lo que puede ser necesario emplear a la vez otros
fármacos.

25. • Nombre comercial: Atlansil (comp. de 200mg). Ritmocardyl.
Coronovo.
• Clasificación: Antiarrítmico del grupo III de la clasificación de
Vaughn Williams.
• Indicaciones: Aleteo auricular; taquicardia ventricular; taquicardia
por reentrada del nodo A-V; taquicardia auricular; taquicardia del haz
de His.
• Dosis: IV: Dosis de carga 5 mg/kg durante 1 hora. Dosis de
mantenimiento: 5 mcg/kg/min.
VO: Dosis de carga: 10-20 mg/kg/día durante 7 a 10 días
Dosis de mantenimiento: 5 mg/kg/día durante 1-2 meses y luego 2,5
mg/kg/día.
• Vías de administración: VO, IV.
• Estabilidad: Comprimidos: conservar en recipientes de cierre
perfecto, fotorresistentes, a temperatura ambiente(aproximadamente
25°C).

26. • Farmacocinética: metabolismo hepático y excreción biliar. La vida
media en adultos es de 40 a 55 días; en los neonatos puede ser menor.
• Acción farmacológica: deprime el automatismo del nodo sinusal y
la conducción del nodo A-V.
• Efectos adversos: micro-opacidad corneal, alteración de la función
tiroidea, injuria hepática, rash, neuropatía periférica, cefaleas,
cianosis, fibrosis pulmonar. Se recomienda el examen oftalmológico
los primeros 6 meses de tratamiento. Testear función hepática y
tiroidea.
• Toxicidad: bradicardia, bloqueo aurículo-ventricular, episodios
sincopales.
• Factores de riesgo cuando se administra en el
embarazo: Categoría C.
• Interacciones: Se debe disminuir la dosis al 50% si se administra
con digoxina y entre el 33 y el 50% si se administra con warfarina,
quinidina, procainamida. Con fenitoína aumenta los niveles de ésta y
reduce los de amiodarona.

27. • Nombre comercial: Lanicor R comprimidos 0,25mg; gotas
0,75mg/ml; inyectable 0,25 mg/ampolla.
• Nombre comercial en EEUU: Lanoxín R (inyección pediátrica):
ampollas 0,1mg/1ml.
Lanoxín (elixir pediatric): 0,05mg/ml
• Presentacion: Ampollas de 1 ml conteniendo 0,25 mg (0,25
mg/ml)
Ampollas de 2 ml conteniendo 0,25 mg (0,125 mg/ml)
• Comprimidos de 0,25 mg
• Solución 0,25 mg/ 5 ml (0,05 mg/ml)

28. • Clasificación: Glucósidos cardíacos.
• Indicaciones: Tratamiento de Insuficiencia cardíaca por
disminución de contractilidad miocárdica.
Taquicardia paroxística supraventricular, fibrilación y aleteo
auricular.
• Dosis de ataque: (dosis de digitalización): Administrar durante
24 horas en 3 dosis iguales en push lento durante 5 a 10' o en
3 dosis desiguales (1/2, ¼ y ¼).
• Vía: IV. VO,( las dosis orales deben ser 25% superiores).

29. • Estabilidad: Ampollas, comprimidos, elixir: conservar a 15-
25°C en recipientes de cierre perfecto, resistentes a la luz.
• Farmacocinética: Vida media: 1-2 días. Se une un 25%
proteínas plasmáticas. Eliminación renal.
• Acción farmacológica: Acción inotrópica positiva y
cronotrópica negativa. La acción antiarrítmica es debido a
aumento del período refractario en el nódulo A-V por aumento
de la actividad vagal. Otros efectos incluyen vasoconstricción
periférica, esplácnica y pulmonar.
• Efectos adversos:
Cardiovasculares:Disminución de FC. ECG:acortamiento del
intervalo QTC, infradesnivel del segmento ST, disminución de
la amplitud de la onda T.
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Otros: Anorexia, náuseas, intolerancia alimentaria, vómitos,
diarreas, letargo.

30. • Toxicidad: Nivel tóxico sanguíneo > 2,2 ng/ml.
Efectos tóxicos cardiacos: Prolongación del intervalo
PR.Bradicardia sinusal o Bloqueo sinoauricular.
Latidos ectópico auriculares o del nodo. Arritmias
ventriculares.
Otros: Vómitos persistentes, más común
La toxicidad aumenta marcadamente en pacientes con
hipokalemia o hipercalcemia.
• Factores de riesgo si se administra en el
embarazo: Categoría C.
Se utiliza en tratamiento intraútero de taquiarritmias fetales.
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