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Metilxantinas: generalidades, mecanismo de acción y factores que alteran su metabolismo
- 1. Metilxantinas R1. Vidales Vazquez Daniel
- 2. Generalidades Anteriormente utilizados como broncodilatadores ,han caído en desuso por sus diversos efectos adversos , estrecho margen que separa al ventana terapéutica del nivel toxico. No demostraron beneficios adicionales a la terapéutica con agonistas ß2 mas corticoides.
- 4. Mecanismo de acción • Inhibición de la fosfodiesterasa con el consiguiente aumento de Amp cíclico causando broncodilatación .
- 5. Farmacocinetica y metabolismo Su biotransformación es a nivel hepático entre 85 y 90 %. La Teofilina es metabolizada en el hígado principalmente por la enzima CYP1A2. El metabolismo puede verse afectado por factores como la edad, hábito de fumar, enfermedades, la dieta y la interacción con otros medicamentos. Eliminación: renal, en forma de ácido 1,3-dimetilúrico (40 %), 1 metilúrico (36 %) y 3 metilxantina. El 10 % se elimina de forma inalterada
- 6. Factores que alteran su metabolismo
- 7. Presentación
- 8. Dosis • Indicaciones: se utiliza en crisis asmática grave refractaria a tratamiento con B2 agonistas y corticoesteroides. • Dosis inicial: 5-6 mg/ kg por vía intravenosa lenta (20 a 30 min ) • Las dosis se reducen a la mitad si el paciente ah recibido dosis de aminofilina 24 horas previas • Dosis de mantenimiento : Dosis adulto sano y no fumador: 0.5mg/kg/hr. • Fumador: 0.8 mg/kg/hora • EPOC: 0.4 mg/kg/hora • Niños 1-9 años: 1mg/kg/hr; 10-16 años 0.9 mg/kg/hr
- 9. Reacciones adversas Digestivas: nausea , vomito , diarrea , dispepsia , irritación gástrica Cardiovascular taquicardia ( arritmias ) SNC: (Excitaciòn, insomnio , cefalea , acufenos , convulsiones ).
Notas del editor
- En pacientes con asma intensa y EPOC , la teofilina sigue siendo un fármaco muy útil. Teofilina anhidra, debido a su escasa solubilidad, se usan derivados que la liberan en el organismo el mas usual la Aminofilina.
- Liberación de IL-10 efectos antiinflamatorios y hay datos de que en el asma disminuye su secreción La teofilina induce la apoptosis en eosinófilo La teofilina también induce la apoptosis en linfocitos T, por inhibición de las PDE.
- neonatos alrededor de 50 % se excreta de forma inalterada y gran proporción se elimina como cafeína.
- Los ancianos son particularmente sensibles a estos efectos adversos, y en los niños se han descrito, además, anomalías de conducta y retraso escolar.