Este documento presenta información sobre el uso de amiodarona y lidocaina en el tratamiento de la fibrilación ventricular resistente durante una parada cardíaca. Se resumen los resultados de dos estudios clínicos que encontraron que la amiodarona aumenta significativamente la probabilidad de supervivencia hasta el ingreso hospitalario en comparación con placebo o lidocaina. La amiodarona demostró ser más efectiva y segura que la lidocaina como tratamiento de primera línea para la fibrilación ventricular resistente durante una parada cardíaca.

1. Universidad De La Sabana
Facultad De Medicina
Departamento Integrado De Farmacología Clínica
Especialización En Farmacología Clínica
Fármacos Usados en ACLS II
Dr. Miguel L. Rodríguez G.
R1 Farmacología Clínica
Dr. Miguel L.
Rodríguez G.
R1 Farmacología

2. Amiodarona
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3. Amiodarona IV
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5. Amiodarona IV
Fármaco Vida Unión a Volumen de pKa Metabolitos eliminación
media proteinas distribución
Amiodaro 25 – 96% 300 – 500 6,56 N-des-etil- Heces
na 110 d Lts amiodarona
0,5 – 2 μg/ml
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6. Amiodarona IV
½ Yodado benzofuránico
½ Analogo de la hormona tiroidea
½ Altamente lipofílico
½ Altas dosis bloquea de forma no competitiva receptores α y β
adrenérgicos
½ Tto agudo: prolonga periodo refractario y disminuye velocidad de
conducción AV y de las vias accesorias tanto anterógradas como
retrógradas
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7. Amiodarona IV
½ Disminuye frecuencia sinusal: bloqueo β adrenérgico e IcaL
½ Vasodilatación arteriovenosa por α antagonismo y bloqueo de IcaL
½ Prolonga PR, QRS, QT
½ Suspendido el tto se puede detectar amiodarona en orina hasta 9
meses posteriores
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8. Amiodarona IV
Farmacocinetica:
Ä Modelo de 3 compartimientos; 2 do. Compartimiento 150mg -
1200mg
Ä Pico (5 μm/ml) 1 – 2 horas, descenso 3 – 7 hrs (distribución)
Ä 3er. Compartimiento equilibrio se invierte relación (D/E= 94/6;
6/94)
Ä Tejido cardiado/plasma: 20:1 ; Lípidos/plasma 300/1
Ä Metabolito con efecto parecido [desethylamiodarona] =
[amiodarona] en equilibrio
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9. Amiodarona IV
Farmacocinetica:
Ä Desethylamiodarona mayor afinidad por hígado, pulmón y
tejido ocular
Ä Dosis ataque 5mg/kg + 20 cc de sol DAD 5% pasar rapido
Ä Segunda dosis 2,5 mg/kg
Ä DL50 3g/kg
Ä Fotosensible
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10. Amiodarona IV
La administración IV directa en bolus está generalmente
desaconsejada a causa de los riesgos hemodinámicos
(hipotensión grave, colapso circulatorio); por tanto, siempre que
sea posible es preferible la administración mediante perfusión
intravenosa.
La administración IV debe limitarse a las situaciones de
urgencia cuando las demás alternativas terapéuticas fracasen.
Sólo debe utilizarse en unidades de cuidados intensivos y bajo
monitorización (ECG, tensión arterial).
Excepto en resucitación cardiopulmonar en el tratamiento de
fibrilación ventricular resistente a la desfibrilación, la amiodarona
debe inyectarse en un tiempo nunca inferior a 3 minutos
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11. Amiodarona IV
½ Amiodarona IV: hipotensión, disminución de contractilidad VI,
hipotensión arterial y bradicardia
½ Excipiente Polisorbato (tween 80), liberación de histamina
½ Microdepósitos corneales de lipofuscina, disminución de agudeza
visual, visión coloreada y fotofobia
½ Neumonitis y fibrosis pulmonar intersticial
½ Hipotiroidismo
½ Inhibe CYP3A4, CYP2C9 y glicoproteina P
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12. Amiodarona
Reacciones adversas
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13. Lidocaina
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15. Lidocaina
½ Anestesico local tipo Amida
½ Bloquea los canales de sodio tanto abiertos como inactivados
½ Predilección por tejidos isquémicos (más despolarizados) y de
conducción rápida
½ Inutil en arritmias auriculares [canales de Na solo se encuentra
brevemente en estado inactivado en comparación con los
tiempos de recuperación (diastolicos)]
½ Diminuye la pendiente de la fase 4 = disminuye automatismo
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16. Lidocaina
½ Hiperpolariza células de Purkinje
½ Poco efecto sobre PR, QRS o QT
½ Poco efecto sobre la función hemodinámica
½ Antiarritmico que menor disminución de la contractilidad produce
½ Efecto disminuido en hipokalemia
½ Alternativa de elección a Amiodarona
½ Dosis 1/kg (75-100mg) se puede repetir a los 3 minutos
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17. Lidocaina
Farmacocinetica:
½ Alta unión a glicoproteina ácida α₁ 60 – 80% (reactante de fase
aguda en IAM)
½ Xilidida de Glicina y Xilidida monoetilglicina (Metabolítos menos
potentes que el fármaco), antagonismo competitivo
½ Modelo de múltiples compartimientos
½ Vida media 8 min
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18. Lidocaina
Farmacocinetica:
½ Eficacia depende de [plasmática] en compartimiento central
½ Rápida distribución a compartimiento periférico
½ Luego de 24 hrs la eliminación de lidocaina disminuye por
competencia con metabolitos
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19. Bicarbonato Sódico
Bicarbonato sódico: Antes o durante la PCR la existencia de
acidosis es la norma, debido al metabolismo tisular bajo
condiciones de hipoxia y a la coexistencia de hipoventilación. La
utilización de bicarbonato es uno de los aspectos clásicos de
tratamiento, sin embargo, es necesario mantener una actitud
prudente respecto al uso del mismo por varias razones
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20. Bicarbonato Sódico
• a) La instauración de una ventilación adecuada elimina uno de
los factores mas importantes que contribuyen a la acidosis, por
lo tanto el control de la ventilación y la obtención de un cierto
grado de hiperventilación constituyen un objetivo prioritario,
mas que la administración de bicarbonato en si misma.
• b) Esto, junto con una mejora de la perfusión tisular debida al
masaje cardíaco eficaz puede atenuar rápidamente el grado de
acidosis previa, originado sobre corrección de la misma
• c) El uso indiscriminado de bicarbonato (hipercorrección)
produce alteraciones (alcalosis metabólica, hipematremia,
hiperosmolaridad, incremento de la afinidad de la Hb por el
oxígeno) tan perjudiciales o mas que la propia acidosis.
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21. Bicarbonato Sódico
• Indicación: Indicado como maniobra inicial solo en caso de
acidosis severa documentada (pH < 7.10) o hiperkaliemia corno
causa de PCR.
• Presentación: Utilizar siempre la solución 1M (8,4%). Ampollas de
10 ml= 10 mEq; 1 ml= 1 mEq. No administrar sin diluir.
• Preparación de la dilución: Diluir en proporción 1: 1 con suero
glucosado 5%
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22. Bicarbonato Sódico
• Dosificación y vía: 1 mEq/K dosis inicial si se desconoce déficit de
bases. Valorar administrar la mitad de la dosis anterior cada 10
min si persiste la situación. Siempre que sea posible, definir las
dosis en función del pH arterial evitando excederse en la
corrección.
• No emplear como medida de rutina, esperar 5 a 10 min antes de
dar la primera dosis y siempre que se trabaje con ventilación
adecuada.
Dr. Miguel L.
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23. ¿Por qué usar
Amiodarona
Y
No lidocaína de
primera opción?

24. La seguridad y eficacia de amiodarona IV en pacientes con
parada cardiaca extrahospitalaria debido a la fibrilación
ventricular resistente a la desfibrilación se han evaluado en 2
estudios doble-ciego: el estudio ARREST, donde se compara
amiodarona con placebo, y el estudio ALIVE, en el que se
compara amiodarona con lidocaína. La principal conclusión de
ambos estudios fue la supervivencia en el momento del ingreso
hospitalario
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25. En el estudio ARREST, 504 pacientes con parada cardiaca
extrahospitalaria, como consecuencia de una fibrilación
ventricular o una taquicardia ventricular sin pulso que persiste a 3
o más intentos de desfibrilación y epinefrina, se asignaron
aleatoriamente al grupo que recibió una inyección rápida en vena
periférica de amiodarona 300 mg diluidos en 20 ml de dextrosa
al 5% (246 pacientes), o al grupo placebo (258 pacientes). De
los 197 pacientes que sobrevivieron (39%) al ser admitidos en el
hospital, la amiodarona aumentó significativamente la
posibilidad de resucitación y admisión en el hospital: 44%
en el grupo tratado con amiodarona frente al 34% en el grupo
tratado con placebo, p = 0,03. Después del ajuste por otros
factores de resultado independientes, el odds ratio ajustado para
la supervivencia en el momento del ingreso hospitalario en el
grupo de la amiodarona comparado con el grupo placebo fue de
1,6 (intervalo de confianza del 95%, 1,1 a 2,4; p = 0,02). Más
pacientes en el grupo de la amiodarona, comparado con el grupo
placebo, sufrieron hipotensión (59% frente a 25%, p = 0,04) o
bradicardia (41% frente a 25 %, p = 0,004).
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26. En el estudio ALIVE, 347 pacientes con fibrilación
ventricular que persiste a 3 intentos de desfibrilación y
epinefrina, y a un intento de desfibrilación posterior, o con
fibrilación ventricular recurrente tras un intento de desfibrilación
eléctrica con éxito, se asignaron aleatoriamente para recibir
amiodarona (5 mg por kilogramo de peso estimado, diluido en 30
ml de dextrosa al 5 %) y lidocaína simulando placebo, o
lidocaína (1,5 mg por kilogramo a una concentración de 10 mg
por mililitro) y amiodarona simulando placebo conteniendo el
mismo disolvente (polisorbato 80). De los 347 pacientes
reclutados, la amiodarona aumentó significativamante la
posibilidad de resucitación y admisión en el hospital:
22,8% en el grupo amiodarona (41 pacientes de 180) y 12% en
el grupo de la lidocaína (2 pacientes de 167), p = 0,009

27. Después del ajuste por otros factores que pueden influir en la
probabilidad de supervivencia, el odds ratio ajustado para la
supervivencia en el momento del ingreso hospitalario en pacientes
que recibieron amiodarona comparado con los que recibieron
lidocaína fue de 2,49 (intervalo de confianza del 95%, 1,28 a 4,85;
p = 0,007). No hubo diferencias entre los grupos tratamiento en la
proporción de pacientes que necesitaron tratamiento por
bradicardia con atropina o tratamiento vasopresor con dopamina o
en las proporciones de pacientes que recibieron lidocaína en el
grupo abierto. La proporción de pacientes en los que la asistolia
ocurre tras los intentos de desfibrilación, después de la
administración del medicamento inicial de estudio, fue
significativamente mayor en el grupo que recibió lidocaína
(28,9%) que en el grupo tratado con amiodarona (18,4%),
p = 0,04 .
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