FARMACOLOGÍA BASICA

1. E.L.E. LIZBETH ACHO MONTERROZA

2.  Es la inhibición o bloqueo reversible de la
sensibilidad dolorosa, gracias a la prevención
de la generación y/o conducción del impulso
nervioso, limitándose usualmente a una
porción definida del organismo.

3.  Es bloquear de forma selectiva, la generación y/o
propagación del potencial de acción, el cuál es
una variación transitoria y cíclica del potencial de
membrana.

4.  Los cambios de éste producen una apertura
progresiva de los canales de Sodio, localizados en
la membrana celular que se encuentra en reposo,
permitiendo la entrada de iones de sodio del
exterior al interior de las células, despolarizando
la membrana.

5.  Después de unos milisegundos los canales de
sodio se vuelven inactivos y asumen una
configuración que no permite mayor intercambio
de sodio, a su vez, el incremento en la
permeabilidad permite la salida masiva de
potasio, y cuando la concentración de sodio y
potasio se igualan se produce la repolarización.

6.  Los anestésicos locales inhiben el transporte de
sodio del exterior al interior de la membrana,
al ocupar un sitio específico en la misma
(receptor de canal), disminuyendo el número
de potenciales de acción, la velocidad de
despolarización y conducción nerviosa,
prolongando el periodo refractario, inhibiendo
pues la despolarización de la membrana.

7.  La molécula típica de un anestésico está formada
por 3 componentes fundamentales:

8.  El grupo aromático le confiere liposubilidad al
anestésico local, lo cual le permite atravesar la
bicapa lipídica de las membranas celulares para
llegar a su sitio de acción.
 Por su parte el grupo amino otorga
hidrosolubilidad y capacidad de unirse a las
proteínas de la fibra nerviosa.
 Finalmente, la cadena intermedia le hace
reactivo.

9.  En base a sus características, los anestésicos
locales se clasifican en:
AMINO-ESTERES
• Se metabolizan en el plasma por la
colinesterasa.
• Son pocos estables y pueden producir
fenómenos alergénicos.
AMINO-AMIDAS
• Se biotransforman por los microsomas
hépáticos.
• Son estables y su potencial alergénico
es mínimo.

10. BENZOICOS
Cocaína
Piperocaína
PARAAMINOBENZOICOS
Tetracaína
Procaína
Butacaína
Cloroprocaína
METAMINOBENZOICOS
Ciclometicaína

11. XILIDINAS
Lidocaína
Mepivacaína
Bupivacaína
Levobupivacaína
Ropivacaína
TOLOUIDINAS
Prilocaína
QUILIDINAS
Divucaína

12. LIPOSOLUBILIDAD
•> Liposolubilidad, > facilidad de penetración de la membrana
•< moléculas serán requeridas para la producción del bloqueo de la
conducción nerviosa
UNIÓN A PROTEÍNAS
•La duración del bloqueo de conducción, se debe a su unión a las
proteínas de los receptores localizados en el interior de los canales
de Na+ en la membrana nerviosa.
El pKa
•Es el pH al cuál las formas ionizadas y no ionizadas del fármaco se
encuentran en una porción igual de 50%.

14. PROCESO
DEL
FÁRMACO
L
A
DM
E
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
ELIMINACIÓN
A
D
E

15.  Analgésicos más importantes que se usan:
◦ LIDOCAÍNA
◦ BUPIVACAÍNA
◦ LEVOBUPIVACAÍNA

16.  Más utilizado clínicamente.
 Pertenece al grupo de las amino-amidas.
 Tiene un pKa de 7,7
 Inicio de acción rápida, con duración intermedia.
 Toxicidad intermedia
 Sufre metabolismo hepático.

17.  Amida con pKa de 8,1 y pH de la preparación
comercial de 4,4 – 5,5
 Inicio de acción lenta y su duración prolongada
con duración del efecto de 2 a 4 horas o mayor.
 La adrenalina no afecta la duración del bloqueo,
pero disminuye la captación plasmática.

18.  AMIDA
 Con pKa de 8,2 con un pH en preparaciones
comerciales de 5,5-6.
 Es un análogo químico de mepivacaína y
pubivacaína, diseñado para retener las
propiedades favorables de la pubivacaína al
tiempo que disminuye la cardiotoxicidad.

19.  Puede llegar a presentar considerable
toxicidad cardíaca.
 Presenta menor toxicidad.
 Su potencia anestésica, es similar a la de la
pubivacaína racémica.

20.  Compuestos para la mejora de calidad del
bloqueo de los anestésicos locales.
 A continuación los más utilizados:
◦ Adición de adrenalina
◦ Adición de un opiaceo
◦ Adición de un agonista Alpha-2

21.  Entre las reacciones adversas más importantes
se encuentran las que ocurren desde el punto de
vista cardiovascular, usualmente dependientes
de una absorción demasiado rápida de una
dosis alta desde el sitio de anestesia local y/o
de la inyección intravascular accidental.

22.  Se presentan varias formas de los fármacos para lograr anestesia
local:
 ANESTÉSIA TÓPICA
 ANESTESIA INFILTRATIVA
 ANESTESIA RAQUÍDEA
 ANESTÉSIA EPIDURAL ANESTESIA CAUDAL
 BLOQUEO DE CAMPO
 BLOQUEO NERVIOSO
 ANALGESIA