1. Penicilinas
• 1928. Alexander Fleming:
– Observó que el Penicillium notatum producía una
sustancia difusible: Lo llamó PENICILINA.
– Penicilina: Mezcla de F-G-K-X.
– Imposibilidad de aislar y purificar la penicilina.
– Administración local con éxito en ratones y conejos.
– Uso sistémico en humanos no fue posible.
– Usada como antiséptico local.
– Pérdida de interés hasta finales de 1930s.
2. Penicilinas
• 1940. Ernst Boris Chain y Howard Walter
Florey:
– Métodos de purificación de la penicilina.
– Administración de penicilina subcutánea a ratón
con infección estreptocócica.
– Administración sistémica un humano en 1941.
– Inicio de la carrera de las penicilinas.
– Estímulo para el desarrollo de los betaláctamicos y
otros antibióticos.
3. Penicilinas
Que descubrió Fleming?
• Mezcla de penicilinas: X - G - F - K
• Diferencia en el precursor de la cadena
lateral:
• >Activa: Penicilina G.
• >Acido resistente: Penicilina X: PncV.
4. PNC sódica
PNC potásica
PNC procainica
PNC benzatínica
Clemizol PNC
Fenoximetil PNC
(Pnc V)
Fenoxietil PNC
(Feniticilina)
Penicillium Notatum: 1928
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina X
6. PENICILINAS NATURALES
• Vida media:
– 30 a 40 minutos
• Penicilinas de depósito:
– Benzatínica: 21 a 30 días.
– Procáinica: 12 a 24 horas.
– Clemizol: 24 horas
• Eliminación:
– Renal, secreción tubular.
7. PNC sódica
PNC potásica
PNC procainica
PNC benzatínica
Clemizol PNC
Fenoximetil PNC
(Pnc V)
Fenoxietil PNC
(Feniticilina)
Penicillium Notatum: 1928
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina X
-Administración parenteral.
-Labiles por via oral.
-Espectro: Bacterias Gram +.
-Resistencia en bacterias Gram-.
-Estafilococo aureus BL+.
-Resistencia a las penicilinas.
50%
8. Penicilinas
Necesidades a partir de 1941:
1. Mejorar la absorción oral de las penicilinas.
2. Obtener penicilinas estables a la betalactamasa
producida por el Estafilococo aureus.
3. Mejorar el espectro de las penicilinas sobre
bacterias Gram negativas.
Respuesta: Penicilinas semisintéticas.