exposicion de antibioticos

1. ANTIMICROBIAN
OS

2. HISTORIA

3. Alexander Fleming
Descubrió la penicilina en 1928 en un cultivo de
estafilococos el cual era inhibido por un hongo
de género penicillium quien contaminó
accidentalmente a este.

4. “yo no descubrí la penicilina, me tropecé con
ella”

6. Historia de los antibióticos
Linea temporal de eventos
1900 2000
1928,
Descubrimien
to de la
Penicillina
1932,
Descubrimient
o de las
Sulfonamides
1940’s:Penicilina
comienza a
comercializarse,
sintesis de
cefalosporinas
1952,
Descubrimient
o de la
Erythromycin
1956,
Se introduce
la
Vancomicina
1962,
Surgimiento de
las Quinolones
1980’s,
Disponibles las
Fluoroquinolon
as
Disponible
el
Linezolid

7. Antimicrobianos
 Los antimicrobianos son un recurso
terapéutico al que únicamente se debe acudir
cuando es necesario.
 el problema de la resistencia bactariana
 la resistencia de los antimicrobianos

8. Palabras Claves

9. PALABRAS CLAVES

11. PALABRAS CLAVES
 Los antibióticos según su origen pueden ser:
 Naturales: sintetizados por organismos vivos. Ej:
penincilinas.
 Semisintéticas: son obtenidos por modificación
de la estructura química de los antibióticos
naturales. Ej: ampicilina.
 Sintéticos: generados netamente por síntesis
química. Ej: sulfonamidas.

12. PALABRAS CLAVES
 Bacteriostático:
 Ej: tetraciclinas, macrolidos, lincosamidas,
cloranfenicol, sulfonamidas y trimetropin
 Bactericida:
 Ej: betalactamicos, glucopeptidos ,
aminoglucosidos y vancomicina.

13. Combinación
 Sinergismo: Bactericida + bactericida
Ej:Penicilina +aminoglucosido
 Antagonismo: Bactericida+Bacteriostatico
EJ: Panicilina + Macrolido

14. SEGÚN MECANISMO DE ACCION
CLASIFICACIÓN

15. CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE
ACCIÓN
 Inhibidores de la síntesis de pared celular
 Inhibidores de la síntesis proteica
 Inhibidores de la síntesis de ácido fólico
 Inhibidores de la DNA girasa y topoisomerasa
Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems,
Aztreonam y Vancomicina
MATE y LINa son AMIgas de las CLaras
Macrolidos, Tetraciclina, Aminoglucosidos,
Cloranfenicol, Clindamicina, linezolide y
estreptogramina
Sulfonamidas, Trimetropim y pirimetamina
Fluoroquinolonas, rifampicina

16. MECANISMO DE RESISTENCIAAntimicrobiano Mecanismo 1 de resistencia
Penicilina y cefalosporinas E:(B-lactamasas), cambios en el sitio
de unión y cambio en las porinas
Aminoglucosidos E (Inactivación por conjugación)
Macrolidos E: (Metiltransferasas que alteran sitio
de unión)
C: Trasporte activo fuera de la célula
Tetraciclinas C: Aumento de la actividad de
sistemas de trasporte que “bombean”
el Fx
Sulfonamidas Cambios en la sensibilidad de
inhibición de la enzima blanco,
,incremento del PABA, uso exógeno
de Acido Fólico.
Fluoroquinolonas Cambios en la sensibilidad de
inhibición de la enzima blanco.
C: Aumento de la actividad de
sistemas de trasporte
Cloranfenicol E (Acetiltranferasas inactivantes)
Miando: Macrolidos
Fuera:
Fluoroquinolonas
Del Tiesto:
Tetraciclinas

18. •PENICILINAS
•CEFALOSPORINAS
•CARBAPENEM
•MONOBACTAMICOS
•VANCOMICINA
INHIBIDORES DE LA SINTESIS
DE PARED CELULAR

19. PENICILINAS
Naturales Semi-sintéticas
Penincilina G:
•Benzatinica
•Cristalina
•Procainica
Penincilina V
Antiestafilococcica
Amplio
Espectro
Meticilina, nafcilina,
oxacilina y dicloxacilina
aminopenincilin
as
carboxipenincilin
as
ureidopenincilin
as
Ampicilina y
amoxacilina
Carbenincilina
y ticarcilina
Piperacilina,
mezlocilina y
azlocilina.

20. PENINCILINAS
1. ESTRECHO ESPECTRO: (BLS) Penicilina G y V
2. MUY ESTRECHO ESPECTRO: (BLR) Nafcilina,
oxaxilina, meticilina
3. AMPLIO ESPECTRO: (BLS) Ampicilin, amoxicilina
4. ESPECTRO EXTENDIDO: (BLS)-Antiseudomona ,
Ticarcilan , piperacilina

21. FARMACOCINÉTICA
SEMI-SINTETICAS Y NATURALES
 Penetran todos los tejidos excepto ojo, próstata y SNC sin
meningitis.
 Atraviesan la barrera placentaria
 Ligera excreción por leche materna
 Alta unión a proteínas plasmáticas (aunque es variable)
 No son metabolizadas.
 Su excreción es por riñón intacta y vía biliar.
 Penicilinas por VO alteran su absorción por los alimentos
excepto amoxicilina.

22. ESPECIFICACIONES FARMACOCINÉTICAS
PENINCILINAS NATURALES
Su efecto dura aproximadamente 4 horas. Indicada cuando se
requieran alta dosis y/o efecto rápido. Cruza efectivamente la
barrera H-E. Administración IV.
Administración IM, deposito de liberación lenta, su efecto
dura 1-2 días, concentraciones mas bajas con efecto
prolongado.
Administración IM, deposito de liberación lenta, su efecto dura
3-4 semanas, concentraciones plasmáticas bajas con efecto
prolongado.
CRISTALINA
PROCAINICA
BENZATINICA
PENINCILINA G
PENINCILINA V
Administración oral, posee una baja biosiponibilidad, espectro estrecho.

23. ESPECTRO DE PENINCILINAS
NATURALES
 Cocos gram postivos y negativos
 25 % Neumocos son resistentes (Mut PBP)
 Estafilococo resistente
 Gonococo resistente
 Bacilos gram positivos
 Espiroquetas (T.pallidum)
 Anaerobios
 Clostridium Difficile
 Activos contra pasteurella
 Activos contra erisipelotrhirx Rhusiopatie
NOTA: Todos los anteriores con la condición de que no
produzcan B lactamasas.

24. Penicilina G
Penicilina V
Penicilina Benzatínica - Procaínica
Penicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Ticarcilina
Aminopenicilinas
Isoxacil Penicilina: Oxacilina ,
Cloxacilina, Dicloxacilina .
Nafcilina
Meticilina
Penicilinas resist. B-lactamasas
Piperacilina
Mezlocilina (ND)
Azlocilina (ND)
Ureidopenicilinas
Estafilococo
productores de
penicilasa
-Gram positivos
- Gram negativos
- Meningococos,
- L. monocytogenes
- Enterococo.
-Estreptococos
-Enterococos
-Enterobacterias
-Pseudomonas
-Anaerobios:
-Bacteroides
-Fusobacterium
-Clostridium
-Peptostreptococo

25. ESPECTRO DE PENINCILINAS
SEMI-SINTÉTICAS.
AminopenincilinaAnti-estafilococo Carboxipenincilina Ureidopenincilina
Bacilos gram (-)
Sensible a:
•E. coli
•Haemophillus
•Proteus
•Shiguella solo
ampicilina
 Moraxella Catarralis
 Es activo con listeria
Mayor actividad contra
Enterococo que la P.
natural.
Menor actividad
con cocos gram (+),
pero incluye a lo
estafilcocos
productores de B
lactamasa.
Similar a la
ticarcilina, pero
amplían más la
actividad contra
bacilos gram (-):
Pseudomonas
Bacteroides Fragilis,
Klebsiela
Serratia,
Enterobacter
Providencia.
Amplia el espectro
de la ampicilina
(incluye
pseudomona y
enterobacter)
excepto que es
menos activa contra
enterococo

26. EFECTOS ADVERSOS
 Hipersensiblidad
 Urticaria
 Anafilaxia sistémica (raro)
 Rinitis, fiebre medicamentosa, vasculitis, alteraciones
hematológicas
 Alteraciones gastrointestinales
 Reaccion de Harish Herrxheimer
 En pacientes con insuficiencia renal podría producir
convulsiones.
REACCIONES DE HIPERSENSIBLIDAD
TIPO 1: IgE Inició rapido -Anafilaxis, angiodema y
Laringoespasmo
TIPO 2: IgM e IgG contra las celulas – Vasculitis, neutropenia,
test de coombs (+)
TIPO 3: Complejos Inmunes – Vasculitis, enfermedad del
sueron y nefritis intersticial
TIPO 4: Mediada por LT – Rash urticariforme y maculopapular,
Steven Johndon

27. INHIBIDORES DE
BETALACTAMASA
 Estas son:
 Sulbactam
 Ácido clavulámico
 Tazobactam
 Por si mismas tiene poca acción antibiótica.
 Inhiben en la gran mayoría de betalactamasas
(especialmente las clase A), presentes en:
 Estafilococo, H. influenza, N. gonorrhoae, Salmonella, shigella, E
coli y Klebsiella.
 Son similares en su farmacocinética.
 No tiene presentaciones solos.

28. PRESENTACIÓN
 Penincilina G cristalina:
 Penincilina G sodica ®: Amp 1.000.000 UI
 Gen Far ®: Amp 5.000.000/20cc
 Penincilina G procaínica:
 Allerpén ® : Amp 400.000, 800.000 y 1.000.000 (UI)
 Despacilina plus ® : vial x 400.000 y 800.000 (UI) polvo
liofilizado.
 Penincilina G benzatínica:
 Benzetacil ® : Amp 1,200.000 y 2,400.000 (UI)
 Penincilina V:
 Pen-Vee-K ® : Tab 250 y 500mg. Susp. 250mg/25cc
 Prevecilina ® : comp. 1 y 1,5 millones.

29. PRESENTACIÓN
 Oxacilina:
 Prostafilina® Amp. De 1 y 2 gr vial polvo liofilizado.
 Dicloxacilina:
 Diclocil® cáp. 250 y 500mg y susp. 125 y 250mg/5cc
 Ampicilina:
 Anfipén® Tab. 500mg y 1gr, susp. 1,5 y 6gr/5cc.
 Binotal® Amp. 500mg y 1gr.
 Ampicilina sulbactam:
 Sulamp®: Tab. 375 y 750mg, susp 250mg/5cc y Amp. 1,5 y
3gr.

30. PRESENTACIÓN
 Amoxacilina:
 Amoxal® cáp. 500mg y 1gr, susp de 125, 250 y 500mg, y
gotas pediátricas de 100mg/1cc.
 Amoxal Duo®: Tab. 875mg y susp. 750mg/5cc.
 Amoxacilina ácido clavulámico:
 Clavulin®: Tab. 500mg, susp. 125mg y 250mg.
 Mezlocilina y la azlocilina no están disponibles en
Colombia.
 Piperacilina + tazobactam:
 Tazocin®: frasco liofilizado 4gr de piperacilina y 0,5gr de
tazobactam

31. CEFALOSPORINAS
 Núcleo AMINOCEFALOSPORÁNICO, que incluye
un anillo B lactamico más resistente a la acción
de las B- lactamasas comparado con las
penicilinas.

32. CLASIFICACIÓN
PRIMERA SEGUNDA TERCERA
cefadroxilo
cefazolina
cefalexina
cefalotina
cefradina
cefuroxima
cefprozil
cefoxitina
cefotetán
cefaclor
cefoperazona
cefotaxima
ceftriaxona
ceftazidima
cefixima
cefepime
CUARTA
Cefa…

33. FARMACOCINÉTICA
 Similar a penincilinas
 Primera:
 Administración oral: cefalexina, cefradina y cefadroxil,
cefaclor
 Parenteral: cefalotina, cefazolina y cefradina.
 Segunda:
 Administración oral: cefuroxima axetil y cefprozil
 Parenteral (el resto): cefoxitina, cefotetán, cefaclor
 La cefonicida, es muy dolorosa IM, elevada unión a
proteína = más taza de fallo para estafilococos.

34. FARMACOCINÉTICA
 Tercera:
 Administración oral (cefixima y ceftibuteno)
 Parenteral (el resto).
 Alcanzan una elevada concentración en LCR
(ceftriaxona, cefotaxime).
 Vida media larga para ceftriaxona, administración cada
24h y cefoperazona cada 12 h.
 Cuarta:
 No vía oral
 No atraviesan exitosamente la barrera H-E..

35. REGLA GENERAL
Resistentes a betalactamasas
Gram positivos
Gram negativos
PRIMERA SEGUNDA TERCERA CUARTA

36. CEFALOSPORI
NAS CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefuroxima axetil
Cefotetan
Estreptococo
Estafilococo aureus.
Escherichia coli,
klebsiella,
Proteus,
Haemophilus influenza,
Moraxella catarrhalis.
Bacteroides fragilis.
Gram(-)
B. Fragilis y
SNC
Profilaxis QX

37. CEFALOSPORIN
AS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN
Cefixime
Cefotaxime
Ceftazidime
Ceftriaxona
Ceftibuteno
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
Cefepime
Penetran tejidos y liq. Corporales (LCR)
Excreción: Biliar (Cefoperazona, Ceftriaxona), Renal
Enterobacteriaceae,
Pseudomonas,
Neisseria gonorrea,
S. aureus,
Estreptocoo pneumoniae y
Estreptococo pyogenes
= 3ª generación.
Mayor resistencia a B-
lactamasas
Cocos Gram + y - y
bacilos Gram -

38. Las Cefalosporinas no LAMEN
L: Listeria monocytogenes
A: Atípicos (Chlamydia, Mycoplasma)
M: Meticilino resistente S. aureus
EN: enterococo

39. EFECTOS ADVERSOS
1. Hipersensibilidad
Para gram (+): Macrolidos Para Gram (-): Aztreonam
2. Gastrointestinales: nauseas, vomitos, diarreas
3. Hipoprotrombinemia: Cefalotina, cefamandole, y
cefoperzona. Reversible con vitamina K.
4. Nefrotoxicidad (dosis altas)
5. Flebitis y tromboflebitis (via parenteral)
6. Disulfiram: Cefotetan. Cefamnandol, cefoperazona
En general son bien tolerados

40. PRESENTACIÓN PRIMERA Y
SEGUNDA GENERACIÓN
 Cefalotina:
 Cefalotina ®: amp. 1gr
 Cefalexina:
 Keflex ®: Tab. 0,5 y 1gr, y susp. 250/5cc.
 Cefradina:
 Veracef ®: Cáps 500mg y 1gr, susp. 250mg/5cc y amp.
500mg y 1gr.
 Cefoxitina:
 Cefoxin ®: vial 1gr.
 Cefuroxima:
 Zinacef ®: amp. 750mg.
 Cefuroxima ® vial 750mg y 1500mg.
 Zinnat ®: Tab. 250, 500mg, y susp. 250mg/5cc

41. PRESENTACIÓN TERCERA Y
CUARTA GENERACIÓN
 Cefixima:
 Devoxim ®: Tab. 400mg, y susp. 100mg/5cc.
 Cefoperazona + sulbactam:
 Sulperazon ®: 1gr cefope. y 0,5 sulbac.
 Cefotaxima:
 Claforan ® amp 1gr.
 Ceftriaxona:
 Ceftrian ®: amp. 0,5 y 1gr
 Cefepima:
 Maxipime ® amp 1gr.

42. CARBAPENEMS
 Ertapenem
 Imipenem
 meropenem.
 Son antibióticos de amplio espectro.
 Resistente a betalactamasas
 Es un potente inductor de betalactamasas.
 Solo PARENTERAL IV
Cocos Gram positivos y bacilos gram
negativos

43. FARMACOCINÉTICA Y
ESPECTRO
 Penetran muy bien líquidos y tejidos corporales
(barrera H-E)
 El imipenem debe ser utilizado con cilastatina (inhibidor
de deshidropeptidasa renal).
Imipenem Meropenem
Streptococcus
S. pneumoniae resistente a
penicilina
Enterococos
Staphylococcus productores de
penicilinasa
Listeria
Similar al imipenem pero con acción
sobre P. aeruginosa resistente al
imipenem
Cocos Gram positivos y bacilos gram
negativos

44. EFECTOS ADVERSOS
 Flebitis, y síntomas GI son los mas frecuentes.
 Colitis psedumembranosa
 Convulsiones (1.5%) con el imipenem y meropenem
(0.5%).
 Los efectos neurológicos son dosis dependientes
 En falla renal y ancianos común las convulsiones
 Se contraindican en pacientes epilépticos.
 Fiebre medicamentosa
 Alergia posible cruzada con otros b-lactamicos por lo cual
no se recomienda usarlos si hubo una reacción de tipo
inmediato

45. PRESENTACIÓN
 Imipenem:
 Tienam®: amp. 500mg de imipe. y 500mg de
cilastatina x 120cc.
 Meropenem:
 Meronem®: amp 500mg y 1gr.
 Ertapenem:
 Invanz®: polvo liofilizado de 1gr y Tab. 1gr.

46. MONOBACTAMICOS
 Aztreonam.
 Resistentes relativos a betalactamasas.
 Solo uso IV
 Atraviesan bien la barrera H-E
 Farmacocinética similar a penicilinas.
 Espectro similar a aminoglucósidos, pero con
buena penetración a abscesos.

47. ESPECTRO Y EFECTOS
ADVERSOS Y PRESENTACIÓN
 Muy efectivo contra P. aeruginosa; H. influenzae,
Serratia y gonococos.
 No acción contra Gram (+) y anaerobios.
Solo Gram (-) aerobios, especialmente bacilos.

48. EFECTOS ADVERSOS
 No reacción alérgica cruzada con penicilina ni
ningún otro B lactámico
 Flebitis tras administración IV.
 Diversas reacciones de hipersensibilidad
 Presentación:
 Azactam® amp. 1gr.

49. GLICOPÉPTIDOS
 Teicoplamina y la Vancomicina.
 Mecanismo de acción: Igual a penincilinas,
pero con una excepción:
 Se une al pentapéptido del proteoglicano, de manera
que inhibe la transglucosilasa, impidiendo la
elongación y entrecruzamiento del peptidoglicano.
 Cambia sitio D-ala por D- lactato (resistencia).
 Atraviesa escasamente la barrera H-E.

50. ESPECTRO
 Uso solo oral para C. Difficile (vancomicina)
 MRSA y neumococo resistente - ELECCIÓN
 Cocos Gram (+), anaerobios, Enterococo

51. Efectos Adversos
 Generalmente leves:
 El más frecuente es el S. de hombre del cuello rojo –
TIPO1 (Erupción cuello, brazos, prurito, dolor,
hipotensión y taquicardia).
 Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis dependientes
(más en el feto).

52. PRESENTACIÓN
 Vancomicina:
 Vancomicina HCL®: vial 500mg y 1gr en amp. De
10cc.
 Teicoplanina:
 Targocid®: amp 200 y 400mg.

54. CLORANFENICOL
MACROLIDOS
LINCOSAMINA
TETRACICLINA
AMINOGLUCOSIDOS
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
PROTEICA
Los Treinta Amigos
Tetraciclinas y
Aminoglucosidos
inhiben las SubU 30s

55. CLOANFENICOL
• Amplio espectro pero de limitado uso por su alta toxicidad.
ESPECTRO
• Contra aerobios y anaerobios gram (+) y gram (-), los más
destacados:
• H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae
• N. gonorrhoeae
• Salmonella typhi
• Clostridium, Bacteroides fragilis
PRESENTACIÓN
 Abefen®: amp. 1gr
 Quemicetina®: cap 250mg, susp. 125mg/5cc.

57. MACRÓLIDOS
 Amplio Espectro
 Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
 Antibióticos de poca toxicidad, buen eficacia
 Penetran con más facilidad la pared grampositvos, por lo cual
son útiles con los grampositivos.
 SU espectro es similar al de la penicilina G con aumento de
este gracias a la actividad contra gérmenes intracelulares y
sin pared.

58. FARMACOCINÉTICA
Absorción
U. prote.
VM
Distribució
n
Eliminaci
ón
Base: inactivada por ph
ácido.
Esterato y estolato buena
absorción.
Sales mejor absorción.
Estolato 96%
1,6h
Buena absorción, no se
altera por ph.
Biodisponibilidad solo
del 50-55% (primer
paso).
40-70%
3-7h
Absorción alterada por
alimentos.
51%
40-68h
Todos los tejidos
excepto SNC.
Se concentra en
Macrófagos y PMN.
Admin. Frecuente
Interacción cito. P450.
Se concentra en T.
respiratorio.
No pasa barrera H-E
Interacción cito. P450
> Concentración
tisular que plasma.
Acumulación en
fagocitos
No pasa al LCR.
No interacciona.
Biliar.
Requiere ajuste solo en
falla renal a alta dosis
IV.
Biliar Biliar.
Metabolismo hepático.
ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA

59. ESPECTRO
 Cocos y bacilos Gram positivos aeróbicos
(S. pyogenes y S. pneumoniae) más potente la claritromicina. S.
aureus (generalmente hay resistencia)
 Bacilo gram negativos (NO enterobacterias): H, pilory,
campylobacter, M catharralis, Legioella. Bordetella Pertussis.
 Mycoplasma pneumoniae
 Chlamidia trachomatis
 Espiroquetas
 Mycobacterium avium-intracellulare -claritromicina y
azitromicina
 Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y Plasmodium
(claritromicina y azitromicina).
Eritromicina:
Cocos Gram (+) no MRSA
Organismo Atipicos: Chlamydia, Mycoplasma, Ureaplasma
Legionaella pneumofila
Campilobacter jejuni
Bordetella p.
Azitromicina:
Similar pero mas activo en infecciones respiratorias, M. avium
Claritromicina
> Actividad con M. avium y H. pylori

60. EFECTOS ADVERSOS
 Bien tolerados.
 Más frecuentes son del TGI: Aumento del peristaltismo por
actividad sobre receptores de motilina. (dosis
dependiente)Nauseas, vómitos, diarrea.
 Colestasis enterohepática con estolato de eritromicina
(adultos).
 Fiebre, eosinofilia, flebitis (EV) y rash cutáneo.
 Prolongación del Qt y arritmia ventricular (raro).
 Interacción por citocromo P450:
 Carbamazepina, ciclosporina, teofilina, ácido valproico, warfarina,
digoxina.

61. PRESENTACIÓN
 Eritromicina:
 Eritromicina®: cap. 250mg, Tab. 500mg, susp 125mg y
250mg/5cc.
 Pantomicina®: gotas 100mg/1cc.
 Eritromicina ES®: Tab 600mg y susp 4gr/60cc.
 Claritromicina:
 Klaricid®: tab. 250 y 500mg, susp. 125, 250mg/5cc
 Klaricid IV®: amp 500mg
 Azitromicina:
 Azitromicina® o Zitromax®: tab 500mg y susp.
200mg/5cc.
 Zaret®: inyectable 500mg.

62. LINCOSAMIDAS
 Clindamicina y lincomicina
 Se absorbe bien por VO
 No llega al SNC ni con meningitis ni a próstata
ni a retina
 Se excreta por vía biliar, metaboliza en hígado
 Alta unión a albumina
 Alta circulación enterohepatica—Gran
alteración de flora GI
 Tiene buena penetración a abscesos y fagocitos

63. ESPECTRO
 Útil Contra anaerobios gram – y postivos
 Útil Contra aerobios gram positivos incluyendo
estafilococ y estreptoocco.
 Es uno de los antibiticos mas utiles con anaerobios,
aunque no cubre C. difficile.
 Es util contra stafilocco productor de B lactamasa
pero no contra el meticilino resistente.
 No es útil contra aerobios gram negativos, ni
enterococo
NO C. difficile

64. EFECTOS ADVERSOS Y
PRESENTACIÓN
 Diarrea (20%). Autolimitada
 3 % Colitis pseudomembranosa Grave, no se va con
quiar el fármaco (sobrepoblación de C. difficile).
 Hipersensibilidad, exantemas
 Neutropenia
 Vaginitis cándida
 Hepatotoxcidad
PRESENTACIÓN
 Clindamicina®: amp 600mg.
 Dalacin C®: cap. 300mg
 Dalacin T®: tópica al 1% y crema vaginal al 2%.

65. TETRACICLINAS
 Clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina, metaciclina,
doxiciclina y minociclina.
 Son de amplio espectro, y con elevada toxicidad (en los
últimos años a aumentado su resistencia).
 Se usan por vía oral aunque la doxiciclina se puede usar
para infecciones graves por vía IV.

66. FARMACOCINÉTICA
 Oxiteracilina y tetracicilina, se absorben en 60%, la comida
altera absorción así como todo los compuestos con metales
(antiácidos, hierro, etc)
 Doxiciclina y minocilcina; abs 90-100% no se altera por
comida si por metales y lácteos.
 Solo cruzan 10-20% la barrera H-E.
 La minociclina es la que mas se concentra en SNC.
 Alta unión a proteínas, Pasan la placenta y a la leche.
 La doxiclina y minocilina se excretan solo por via biliar - (IRC).
1-A lo que le pego con los macrolidos, le pego con las
tetraciclina
2- IRC, Insf. Hepática y los suplementos vitamínicos

67. ESPECTRO
 Amplio espectro contra gram positivos, negativos y
anaerobios.
 Tiene actividad también para ricketsias micoplasmas y
chlamidias.
 Otros:
 V cólerae
 T. pallidum
 Plasmodium
 Entamoeba histolitica
 H. Pilory
 Muy variable contra estrepto. y estafilococos.
 No contra enterobacterias.

68. EFECTOS ADVERSOS
 Gastrointesinales: epigastrálgias, nauseas, vómitos, diarrea
 Fotosensibilidad (doxiciclina)
 Sindrome de Fanconi: nauseas, vómitos, poliuria, polidipsia,
proteinuria, acidosis, glucosuria, aminoaciduria (tetraciclinas
vencidas).
 Hepatotoxicidad dosis dependiente en altas dosis IV sobre
todo mujeres embarazadas y lesión hepática previa.
 Alteraciones en el desarrollo óseo y dental (< 9 años, embarazadas
o lactancia):
 Quelación de calcio en hueso.
 Alteran formación del esmalte.

69. RECOMENDACIONES Y PRESENTACIÓN
 Contraindicadas en menores de 9 años, embarazadas o en
lactancia.
 Puede empeorar función renal (tetraciclina).
 En I. renal solo usar doxiciclina.
 Evitar uso con fármacos hepatotóxicos.
 Tetraciclina:
 Ambramicina®: 250 y 500mg
 Doxiciclina:
 Doxiclor®: cap 100mg
 Minociclina:
 Minocin®; cap 50 y 100mg
 Oxitetraciclina:
 Terramicina® tab 125mg, ungüento tópico y oftalmica.

70. TIPS
AMINOGLOCOSID
OS SI
ENTEROBACTERIA
S Y NO VO

71. AMINOGLUCOSIDOS
 Gentamicina, amikacina, estreptomicina, neomicina,
Trobamicina
 Son antibióticos con alta toxicidad, reservado para
infecciones que requieran hospitalización.
 Baja penetración en abscesos y en medios ácidos y
anaerobicos.
 La amikacina es más resistente que las demás (usadas
para gérmenes multiresistentes).

72. FARMACOCINÉTICA
 No son absorbidas por vía oral (uso IM e IV)
 No se concentran el LIC, a excepcion del riñon y oido donde
se acumulan.
 Cruzan la placenta, con posible toxicidad fetal.
 No se unen a proteínas, No se metabolizan.
 Solo pasan al SNC con meninges inflamadas.
 Se excretan por via renal intacta. Su excreción es
directamente proporcional a la depuración de creatinina y la
dosis se debe ajustar en falla renal.
 EFECTO POST-ANTIBIOTICO

73. ESPECTRO
 Útiles contra gram negativos y gram positivos
aerobios.
 Gram (-): especialmente enterobacterias.
 Gram (+): estafilococo, enterococo y estreptococo
(excepto el neumococo).
 Útiles contra M. tuberculosis.
 La asociación con inhibidores de pared es importante
para el manejo de cocos gram positivos, pues sin
estos el fármaco no entra a la bacteria
adecuadamente.
 Trobamicina: útil contra pseudomona.

74. EFECTOS ADVERSOS
 Nefrotoxicidad reversible (acumulación peritubular),
aumenta en deshidratación y tto. largos.
 Ototoxicidad irreversible (sobre VIII par)
 Cocleares: Tinitus, hipoacusia de intesidad variable
(amikacina)
 Vestibular: Perdida equilibrio, vertigo, nistagmus
(estreptomicina)
 Bloqueo neuromuscular (raro)
 Embarazo (ototoxicidad severa en el feto).

75. PRESENTACIÓN
 Estreptomicina:
 Estreptomicina® amp 1gr. Uso IM.
 Gentamicina:
 Biogenta®: amp de 40, 60, 80 y 120mg, y para uso
pediátrico de 20mg.
 Kanamicina:
 Kanamicina®: amp 1gr. Uso IM
 Amikacina:
 Amikin®: amp. 100, 250 y 500mg y 1gr para uso IM e
IV

76. ESPECTINOMICINA
 Mecanismo y farmacocinética similar a
aminoglucósidos.
 Amplio espectro, pero se limita a el tto. de la
gonorrea en hipersensiblidad a penincilinas.
 Pocos efectos adversos (inyección dolorosa).
 Trobicin®: amp 2gr/5cc

77. INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS
DEL ÁCIDO FÓLICO

78. SULFONAMIDAS
Acción corta o
intermedia
Acción
prolongada
Acción limitada
al tracto
gastrointestinal
Uso tópico
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Sulfametizol
Sulfadoxina Sulfasuxidina
Sulfatilidina
Sulfasalazina
Sulfadiazina
plata
Sulfacetamida
sódica

79. FARMACOCINÉTICA
 Vía oral prácticamente todas.
 Tópicas: sulfacetamida, sulfadiazina (oftálmica);
sulfadiazina plata (piel).
 Absorción:
 Acción corta e intermedia: absorción rápida y casi
completa en forma no ionizada en el tracto
gastrointestinal
 Acción prolongada: rápida absorción y lenta
excreción
 Tópicas: mala absorción TGI.
 Distribución: amplia (LCR, líquido peritoneal, sinovial,
pleural, atraviesan placenta)
 Metabolismo hepático y excreción renal.

80. EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales Nauseas, vómitos, diarrea
Hepático Ictericia, hepatonecrosis
Hematológicos Anemia hemolítica aguda (relacionada con déficit de
glucosa-6 fosfato DH)
Anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia,
leucopenia
Renal Cristaluria y depósitos tubulares de cristales de
sulfonamida (dosis elevadas –sulfadiazina, sulfisoxazol-)
Necrosis tubular
Recién nacido Kernícterus (Desplazan la bilirrubina no conjugada
de sitio de unión por la albumina. No usar en último
mes del embarazo)
Reacciones de
hipersensibilidad
Eritema nodoso, eritema multiforme, erupción
cutánea, vasculitis tipo PAN
Otros Fiebre, depresión

81. ESPECTRO
 Gram positivos gram negativos, intracelulares.
 Plasmodium
 Toxoplasma
 M. Leprae
 Nocardia
 Problema de resistencia de gérmenes uropatógenos y
enteropatógenos

82. PRESENTACIÓN
 Sulfadiazina:
 Platisul® o sulfaplata®: sulfadiazina de plata 1% + óxido
de zinc 0,75%.
 Sulfametaxazol (más adelante)
 Sulfasalazina:
 Salazopyrin®: grageas de 500mg.

83. TRIMETROPIN
 Usado junto a sulfas (sinergia)
Generalmente susceptibles
(>90%)
S pyogenes, S saprophyticus, L
monocytogenes, B pertussis, Y
enterocolitica, Aeromonas sp,
Burkholderia pseudomallei, B cepacia, S
maltophilia
Susceptibilidad variable S pneumoniae, S aureus, estafilococo
coagulasa negativo, Enterococcus sp, E
coli, Enterobacter sp, Klebsiella sp,
Salmonella sp, Shigella sp,
Campylobacter sp, H influenzae, M
catarrhalis
Resistencia común M tuberculosis, P aeruginosa, T pallidum,
Mycoplasma sp
ESPECTRO

84. EFECTOS ADVERSOS Y
PRESENTACIÓN
Hematológicos Con la administración prolongada disminuye la
utilización de folatos (cambios megaloblásticos,
trombocitopenia, leucopenia)- disminuyen con la
administración de ácido folínico
Mucocutáneas Stevens-Johnson
Rash cutáneo.
Gastrointestinals Nauseas, vómitos, diarrea, anorexia. Son los
efectos adversos más frecuentes
Renales Disfunción renal en pacientes con enfermedad
renal preexistente .
Trimetropin/sulfametoxazol:
 Bactrim®: amp 80mg, 400mg/5cc

85. INHIBIDORES DE LA DNA
GIRASA II Y TOPOISOMERASA
IV

86. QUINOLONAS
 Encontramos 3 generaciones:
 1) Acido Nalidixico.
 2) Ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina.
 3) Trovafloxaxina, esparfloxacina
 Bactericidas de amplio espectro

87. FARMACOCINÉTICA
 Poca unión a proteínas, metabolismo hepático.
 No se concentran adecuadamente en el SNC para gram
positivos, pero si para gram negativos.
 Elevada distribución.
 Se concentran en próstata.
 Se excretan por bilis y riñón (excepto trovafloxacina).
 EFECTO POST-ANTIBIÓTICO
 Interacciones: Antiácidos, sucralfato,
hierro ferrosoAbsorción
Metabolismo
teofilina, cafeína,
warfarina, cimetidina

88. ESPECTRO
 2 generación = gram (-) (girasa II)
 3 generación = gram (+) (topoisomerasa IV)
 Su actividad contra anaerobios es pobre excepto la
trovafloxacina.
 Ciprofloxaina más activa contra pseudomonas.
 Son activos contra micobacterias y contra gérmenes
intracelulares: Clamidia, micoplasmas.
 Esparfloxacina más activa contra neumococo y enterococo.
 Útiles contra estafilococo meticilino sensibles pero poco
contra e. pyogenes

89. EFECTOS ADVERSOS
 TGI:
 Dolor abdominal, náuseas, dairrea, hepatotoxicidad
(trovafloxacina)
 Dermatológicos:
 Rash, prurito, urticaria, fototoxicidad.
 SNC:
 Temblor, alteración del sueño, convulsiones, alucinaciones.
 Hueso y articulaciones:
 Tendinitis
 Evitar en embarazadas y menores de 18 años, por
probables problemas en el cartílago de crecimiento.

90. METRONIDAZOL
INCLASIFICADO

91. ANTIMICÓTICO

92. ANTIMICÓTICOS
SISTÉMICOS
SISTÉMICAS
MUCOCUTÁNEAS TÓPICO
Anfotericina B
Flucitocina
Azoles:
• Ketoconazol
• Itraconazol
• Fluconazol
•Voriconazol
Griseofulvina
Terbinafina
Nistatina
Azoles:
• Clotrimazol
• Miconazol
Alilaminas
Farmacocinética:
 Azoles sistémicos:
Vía oral (itraconazol tambien viene IV).
Fluconazol buena penetración H-E.
 Tópicos:
Viene vía oral, shampú, crema. Buena absorción por mucosas
especialmente (acción local)

93. EFECTOS ADVERSOS Y
ESPECTRO
 Sistémicos:
 Pueden producir toxicidad medular.
 Disminución de la flora
 No recomendados en embarazo.
 Tópicos:
 Se limitan a zonas locales de administración (ínfimos).
SISTÉMICOS TÓPICO
Nistatina: solo candida
Clotrimazol: dermatofitos,
candida y aspergilos
Blastomyces,
Coccidiodes
Hystoplasma
Paracoccidiodes
Criptococo
Candida (fluconazol)
Aspergilosis resistente
(voriconazol)

94. PRESENTACIÓN
 Fluconazol:
 Diflucan®: cáp 50, 150 y 200mg, amp. 200mg.
 Clotrimazol:
 Canesten®: crema vaginal o tópica al 1%, tab.
100mg.
 Canesten 1®: comp. Vaginal 500mg
 Canesten 3®: comp. Vaginal 200mg

95. ANTIVIRALES

96. FARMACOCINETICA, CLASIFICACIÓN Y
EFECTOS ADVERSOS
ANTI-
HERPES
Acyclovir
Foscarnet
Ganciclovir
Valacyclovir
ANTI-
INFLUENZA
Amantadina
Rimantadina
Zanamavir
ANTI-
HEPATITIS
Interferon alfa
Interferon
pegilado
Lamivudina
OTROS
Ribavirina
•Farmacocinética:
•La mayoría son vía oral, poco metabolizados.
•IV: ganciclovir, foscarnet e interferones.
•Interferon pegilado (mayor intervalo de administración, menos
concentración).
Efectos adversos:
•Neurológicos
•Medulares
•Síndromes febriles

97. ESPECTRO Y
PRESENTACIÓN
Acyclovir
Foscarnet
Ganciclovir
Valacyclovir
Herpes y CMV
(foscarnet)
Amantadina
Rimantadina
Zanamavir
Influenza tipo A y B
Interferon alfa
Interferon pegilado
Lamivudina
Hepatitis Ribavirina
Virus sincitial
respiratorio e
influenza
 Acyclovir:
Acyclovir ®: Tab. 200, 400 y 800mg, susp 200/5cc y ungüento 5%
Interferon:
Intron A ®: vial 3, 5 y 10 millones de unidades
Ribavirina:
Virazole ®: solución 50mg/5cc, amp 100mg/1cc y cáp 400mg.

98. Son LAS 3:05 AM DE
HOY,,,PERO ACABE
MUCHAS GRACIAS