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Introducción a la farmacología.

                   Dr. Rodríguez R.
              II Cuatrimestre 2011
Definiciones.
• Fármaco o droga:
    “Agente químico q tiene acción sobre los
 seres vivo”.
    “Toda sustancia q puede utilizarse para la
 curación, mitigación, o prevención de
 enfermedades”
Farmacología:
• Estudio de los fármacos:
• Ramas:
     • Farmacodinamia: “acción de las drogas en el
       organismo”.
     • Farmacocinética: “estudia lo q le ocurre al fármaco en
       el cuerpo (Absorción, distribución, metabolismo,
       excreción)”.
     • Farmacotecnia: “preparación de las drogas para
       administrarla al paciente”.
     • Terapéutica: “aplicación de medicamentos y otros
       medios para tratamiento de las enfermedades”.
Dosis:

• Cantidad de droga q se debe administrar a un
  ser vivo para producir un efecto deseado.
  – Estará determinada por el peso, edad ,
    características del fármaco.

         –   Dosis terapéutica.
         –   Dosis mínima.
         –   Dosis máxima.
         –   Dosis toxica.
         –   Dosis letal.
Efecto:

• Es la manifestación de la acción farmacológica,
  o sea, la respuesta del organismo al
  medicamento.
• Acción:
        se define acción de una droga a la
  modificación q produce en las funciones del
  organismo, aumento o disminución de estas.
Tipos de acción farmacológica.
• Estimulación: aumento de las función de las
  células de un órgano o sistema del organismo.

• Depresión o inhibición: disminución de la
  función de las células de un órgano o sistema
  del organismo
Tipos de acción farmacológica
• Irritación: ”estimulación violenta q produce
  lesión, con alteraciones de la nutrición,
  crecimiento y morfología de las células”.
• Reemplazo: “sustitución de una secreción q falta
  en el organismo por la hormona
  correspondiente”.
• anti-infecciosa:”acción de ciertas drogas q en el
  organismo son capaces de atenuar o disminuir los
  microorganismos productores de infección.
Presentación de medicamentos.
•   Líquidos
•   Sólidos.
•   Semisólidos.
•   Gaseosos.

• Placebos.
Líquidos.
• Soluciones: preparado liquido obtenido por la
  disolución de sustancias químicas en agua y q se
  utilizan para uso interno y externo.
            »   Loción.
            »   Colirio.
            »   Inhalaciones.
            »   Enema.
            »   Soluciones IV (glucosada, fisiologica,y mixta)

• Jarabe: preparado constituido por una solución
  acuosa concentrada de azúcar q contiene sustancias
  medicamentosas.
Líquidos.
• Suspensión: preparado liquido de aspecto turbio o
  lecheso constituido por la dispersión de un solido
  insoluble en un vehículo acuoso.
Sólidos.
• Capsulas: cubiertas de gelatina q se llenan con
  sustancias solidas o liquidas y se administran
  VO.
• Tabletas: es una forma medicamentosa solida
  de forma discoidea constituida por polvos
  medicamentosos y un excipiente q facilita su
  preparación.
Sólidos.
• Pastillas: son discos acaramelados de forma
  circular u oblonga que contiene un
  medicamento. Se disuelven en la lengua,
  generalmente usados en dolores de garganta.
• Píldoras: preparaciones medicinales de forma
  esférica de tamaño adecuado para ser
  ingeridos.
Sólidos.
• Supositorios: preparado de forma cónica o de
  bala, destinado a introducirse por el recto.

• Ovulos: supositorios de forma olivar
  destinados para ser introducidos en la vagina
Semisólidos.
• Un ejemplo de medicamento semisólido es la
  pasta: pomada q contiene una fuerte
  proporción, generalmente la mitad de su peso
  de polvos insolubles en la base.
Gaseosos.
• Aerosoles: son dispersiones finas de un liquido
  o solido en un gas en forma de niebla , se
  usan mucho en pacientes q tienen asma.
Placebos.
• Son sustancias farmacológicas inertes q
  producen efectos psicológicos, especialmente
  sugestivos.
• Estos medicamentos están hechos de azúcar
  sin ningún principio activo.
Vías de administración de
             medicamentos.
• Enterales: sustancias se absorben en mucosas del
  sistema digestivo.(oral, sublingual, rectal).
• Parenterales: medicamentos son administrados por
  medio de inyecciones; intravascular, intramuscular,
  subcutánea, intradérmica.
• Otras: inhalaciones , tópica.
Parenterales Vs Enterales.

Enterales .                   Parenterales.
• Fácil de administrar.       • Absorción mas rápida.
• Método simple y seguro.     • Se puede emplear en ptes:
                                 –   Vómitos.
• Irritación gástrica.
                                 –   Diarrea.
• Absorción de medicamentos      –   Inconsciente.
  se ven influenciadas por       –   Falta de cooperación.
  varios factores.            • Dolorosa.
                              • Mas control de dosis.
                              • Sitio de entrada de
                                bacterias.
Enterales.
          Vía oral                       Vía sublingual
• Cómoda
                                   • Colocación del medicamento
• Fácil de administrar
                                     bajo la lengua
• Jugos gástricos pueden actuar
                                   • Se absorbe en capilares
  sobre los medicamentos
                                     ubicados en esta zona
• No en pacientes inconscientes
                                   • Ejemplo: nitroglicerina
  por riesgo de broncoaspiración
                                   • Absorción rápida y completa
• Algunos fármacos producen
  efectos sobre la dentadura
• Irritación gástrica
• Absorción en intestino delgado
Enterales.
          Vía rectal

• Administración de sustancias a
  través del ano
• Absorción en mucosas del
  intestino grueso
• Absorción rápida
• Evita la acción del estómago
  sobre el medicamento
Parenterales
IM: medicamento es depositado en
tejido muscular mediante el uso de
jeringas.
Sitios de aplicación:
      •Región deltoidea.
      •Región dorsoglutal.
      •Región vasto externo.
•Sitio de aplicación seleccionado
depende de :
      •Tamaño del pte.
      •Cantidad de tej mm
      •Proximidad a nn y vasos.
      •Estado de la piel.
      •Naturaleza del fármaco.
•Máximo 5 cm2.
•Absorción rápida.
Parenterales
IV: es la administración del     Subcutáneo: administración de medicamento en
medicamento directo en un        tej subcutáneo.
vaso sanguíneo.             •    Volúmenes pequeños de 0.5 a 2 ml
                            •    Inserción de aguja en ángulo de 45 grados
•Absorción del 100          •    Sitios de aplicación:
•Acción rápida.                   – Parte superior del brazo
•Volúmenes mayores de             – Cara anterior y lateral del muslo
fármaco.                          – Zona ventroabdominal inferior
•Sitio de entrada para
bacterias. (troboflebitis).
Parenterales

   Intradérmica.
• Esta vía también llamada intracutánea
  es una vía de absorción lenta, debido a
  que la dermis esta poco irrigada.
• Admite tan sólo la inyección de
  pequeños volúmenes (0,1-0,5 ml).
• Se utiliza más con fines diagnósticos y
  terapéuticos porque facilita la
  observación de las posibles reacciones
  a la inyección.
• Sitio de aplicación: parte ventral del
  antebrazo.
Otras.

• Vía inhalada:                       • Vía tópica:

 Administración de drogas por aire       Aplicación de drogas a la piel
  inspirado                                y mucosas.
 Efectos locales y sistémicos            Efectos locales.
  después de la absorción                 Acción directa sobre
 Rápida acción                            superficies.
 Uso de aparatos especiales para         Técnica sencilla.
  la inhalación                           Poco acción en tej profundos
Factores a tomar en cuenta en la
    administración de medicamentos
• Edad
• Peso
• Sexo
• Estado físico
• Forma de administración
• Excreción del
  medicamento
• Tolerancia
• Adicción
Normas generales
• Las 5 correctas:              • Todo el material debe
   –   Paciente                   estar limpio
   –   Hora                     • Un error en la
   –   Medicamento                administración de
   –   Dosis                      medicamentos sea
   –   Vía de administración.     relacionado con dosis,
• Lavado de manos antes           paciente o vía, debe
  de preparación.                 informarse de inmediato
                                  al médico
• Consultar si la letra del
  médico no es legible o        • Identificar al paciente
  hay dudas en la                 antes de la aplicación
  indicación.
Farmacocinética
• Estudia los procesos que le ocurre a un fármaco
  dentro del organismo

   –   Absorción
   –   Distribución
   –   Metabolismo
   –   Excreción
Absorción
• Transferencia de un fármaco desde el sitio en que se
  administra, hasta el torrente sanguíneo.
• Absorción en tubo digestivo, por medio de difusión
  pasiva y transporte activo, transporte pasivo facilitado.
• Vía intravenosa, única con 100% de absorción.
• La absorción de un fármaco depende de sus
  propiedades fisicoquímicas.

• Factores que modifican la absorción:
   – Flujo sanguíneo en el sitio de absorción
   – Área de superficie disponible para la absorción
   – Tiempo de contacto con la superficie
Absorción.

• La absorción se da        • Mecanismos de
  atraves de membranas        absorción:
  celulares , excepto los   • Difusión pasiva: fármacos
  fármacos q se aplican       difunden por gradientes de
                              concentración; dependiendo de
  IV.                         la liposolubilidad, tamaño, grado
                              de ionización de la molécula y de
                              la superficie de absorción.
                            • transporte activo: se da en
                              contra de gradiente de
                              concentración.
                               Requiere de energía (ATP).
biodisponibilidad.
• Es la fracción del fármaco administrado q llega
  a circulación sistemica sin modificaciones
  química.
• Factores q modifican la biodisponibilidad:
     •   Metabolismo hepatico de primer paso.
     •   Solubilidad del fármaco.
     •   Inestabilidad química.
     •   Tipo de formulación del fármaco.
Distribución.
• Estando el fármaco en circulación sistemica,
  este se distribuye entre los tej. Esta
  distribución suele no ser equitativa, es
  determinada por:
        –   Perfusión sanguínea.
        –   Fijación a los tejidos.
        –   pH local
        –   Permeabilidad de las membranas.
Metabolismo.
• El órgano mas imp en lo referente al
  metabolismo de los fármacos es el hígado.
  Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser
  metabolizados , los metabolitos de algunos
  fármacos presentan actividad farmacológica.
• El objetivo es facilitar la excreción del
  medicamento.
Metabolismo.
• La velocidad del metabolismo de los fármacos
  depende de factores geneticos, enfermedades
  concomitantes (insuficiencia hepatica,
  insuficiencia cardiaca), e interacciones
  farmacológicas.
• Metabolismo de I fase: reacciones de
  oxidación, reducción, hidrólisis que modifican
  o eliminan grupos funcionales del fármaco.
• Citocromo P-450
Excreción.
• Los riñones excretan sustancias hidrosolubles
  y constituyen los principales órganos
  excretores siempre y cuando el fármaco no
  sea reabsorbido en tubo digestivo.
• Algunos fármacos se excretan por leche
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  • 1. Introducción a la farmacología. Dr. Rodríguez R. II Cuatrimestre 2011
  • 2. Definiciones. • Fármaco o droga: “Agente químico q tiene acción sobre los seres vivo”. “Toda sustancia q puede utilizarse para la curación, mitigación, o prevención de enfermedades”
  • 3. Farmacología: • Estudio de los fármacos: • Ramas: • Farmacodinamia: “acción de las drogas en el organismo”. • Farmacocinética: “estudia lo q le ocurre al fármaco en el cuerpo (Absorción, distribución, metabolismo, excreción)”. • Farmacotecnia: “preparación de las drogas para administrarla al paciente”. • Terapéutica: “aplicación de medicamentos y otros medios para tratamiento de las enfermedades”.
  • 4. Dosis: • Cantidad de droga q se debe administrar a un ser vivo para producir un efecto deseado. – Estará determinada por el peso, edad , características del fármaco. – Dosis terapéutica. – Dosis mínima. – Dosis máxima. – Dosis toxica. – Dosis letal.
  • 5. Efecto: • Es la manifestación de la acción farmacológica, o sea, la respuesta del organismo al medicamento. • Acción: se define acción de una droga a la modificación q produce en las funciones del organismo, aumento o disminución de estas.
  • 6. Tipos de acción farmacológica. • Estimulación: aumento de las función de las células de un órgano o sistema del organismo. • Depresión o inhibición: disminución de la función de las células de un órgano o sistema del organismo
  • 7. Tipos de acción farmacológica • Irritación: ”estimulación violenta q produce lesión, con alteraciones de la nutrición, crecimiento y morfología de las células”. • Reemplazo: “sustitución de una secreción q falta en el organismo por la hormona correspondiente”. • anti-infecciosa:”acción de ciertas drogas q en el organismo son capaces de atenuar o disminuir los microorganismos productores de infección.
  • 8. Presentación de medicamentos. • Líquidos • Sólidos. • Semisólidos. • Gaseosos. • Placebos.
  • 9. Líquidos. • Soluciones: preparado liquido obtenido por la disolución de sustancias químicas en agua y q se utilizan para uso interno y externo. » Loción. » Colirio. » Inhalaciones. » Enema. » Soluciones IV (glucosada, fisiologica,y mixta) • Jarabe: preparado constituido por una solución acuosa concentrada de azúcar q contiene sustancias medicamentosas.
  • 10. Líquidos. • Suspensión: preparado liquido de aspecto turbio o lecheso constituido por la dispersión de un solido insoluble en un vehículo acuoso.
  • 11. Sólidos. • Capsulas: cubiertas de gelatina q se llenan con sustancias solidas o liquidas y se administran VO. • Tabletas: es una forma medicamentosa solida de forma discoidea constituida por polvos medicamentosos y un excipiente q facilita su preparación.
  • 12. Sólidos. • Pastillas: son discos acaramelados de forma circular u oblonga que contiene un medicamento. Se disuelven en la lengua, generalmente usados en dolores de garganta. • Píldoras: preparaciones medicinales de forma esférica de tamaño adecuado para ser ingeridos.
  • 13. Sólidos. • Supositorios: preparado de forma cónica o de bala, destinado a introducirse por el recto. • Ovulos: supositorios de forma olivar destinados para ser introducidos en la vagina
  • 14. Semisólidos. • Un ejemplo de medicamento semisólido es la pasta: pomada q contiene una fuerte proporción, generalmente la mitad de su peso de polvos insolubles en la base.
  • 15. Gaseosos. • Aerosoles: son dispersiones finas de un liquido o solido en un gas en forma de niebla , se usan mucho en pacientes q tienen asma.
  • 16. Placebos. • Son sustancias farmacológicas inertes q producen efectos psicológicos, especialmente sugestivos. • Estos medicamentos están hechos de azúcar sin ningún principio activo.
  • 17. Vías de administración de medicamentos. • Enterales: sustancias se absorben en mucosas del sistema digestivo.(oral, sublingual, rectal). • Parenterales: medicamentos son administrados por medio de inyecciones; intravascular, intramuscular, subcutánea, intradérmica. • Otras: inhalaciones , tópica.
  • 18. Parenterales Vs Enterales. Enterales . Parenterales. • Fácil de administrar. • Absorción mas rápida. • Método simple y seguro. • Se puede emplear en ptes: – Vómitos. • Irritación gástrica. – Diarrea. • Absorción de medicamentos – Inconsciente. se ven influenciadas por – Falta de cooperación. varios factores. • Dolorosa. • Mas control de dosis. • Sitio de entrada de bacterias.
  • 19. Enterales. Vía oral Vía sublingual • Cómoda • Colocación del medicamento • Fácil de administrar bajo la lengua • Jugos gástricos pueden actuar • Se absorbe en capilares sobre los medicamentos ubicados en esta zona • No en pacientes inconscientes • Ejemplo: nitroglicerina por riesgo de broncoaspiración • Absorción rápida y completa • Algunos fármacos producen efectos sobre la dentadura • Irritación gástrica • Absorción en intestino delgado
  • 20. Enterales. Vía rectal • Administración de sustancias a través del ano • Absorción en mucosas del intestino grueso • Absorción rápida • Evita la acción del estómago sobre el medicamento
  • 21. Parenterales IM: medicamento es depositado en tejido muscular mediante el uso de jeringas. Sitios de aplicación: •Región deltoidea. •Región dorsoglutal. •Región vasto externo. •Sitio de aplicación seleccionado depende de : •Tamaño del pte. •Cantidad de tej mm •Proximidad a nn y vasos. •Estado de la piel. •Naturaleza del fármaco. •Máximo 5 cm2. •Absorción rápida.
  • 22. Parenterales IV: es la administración del Subcutáneo: administración de medicamento en medicamento directo en un tej subcutáneo. vaso sanguíneo. • Volúmenes pequeños de 0.5 a 2 ml • Inserción de aguja en ángulo de 45 grados •Absorción del 100 • Sitios de aplicación: •Acción rápida. – Parte superior del brazo •Volúmenes mayores de – Cara anterior y lateral del muslo fármaco. – Zona ventroabdominal inferior •Sitio de entrada para bacterias. (troboflebitis).
  • 23. Parenterales Intradérmica. • Esta vía también llamada intracutánea es una vía de absorción lenta, debido a que la dermis esta poco irrigada. • Admite tan sólo la inyección de pequeños volúmenes (0,1-0,5 ml). • Se utiliza más con fines diagnósticos y terapéuticos porque facilita la observación de las posibles reacciones a la inyección. • Sitio de aplicación: parte ventral del antebrazo.
  • 24. Otras. • Vía inhalada: • Vía tópica:  Administración de drogas por aire  Aplicación de drogas a la piel inspirado y mucosas.  Efectos locales y sistémicos  Efectos locales. después de la absorción  Acción directa sobre  Rápida acción superficies.  Uso de aparatos especiales para  Técnica sencilla. la inhalación  Poco acción en tej profundos
  • 25. Factores a tomar en cuenta en la administración de medicamentos • Edad • Peso • Sexo • Estado físico • Forma de administración • Excreción del medicamento • Tolerancia • Adicción
  • 26. Normas generales • Las 5 correctas: • Todo el material debe – Paciente estar limpio – Hora • Un error en la – Medicamento administración de – Dosis medicamentos sea – Vía de administración. relacionado con dosis, • Lavado de manos antes paciente o vía, debe de preparación. informarse de inmediato al médico • Consultar si la letra del médico no es legible o • Identificar al paciente hay dudas en la antes de la aplicación indicación.
  • 27. Farmacocinética • Estudia los procesos que le ocurre a un fármaco dentro del organismo – Absorción – Distribución – Metabolismo – Excreción
  • 28. Absorción • Transferencia de un fármaco desde el sitio en que se administra, hasta el torrente sanguíneo. • Absorción en tubo digestivo, por medio de difusión pasiva y transporte activo, transporte pasivo facilitado. • Vía intravenosa, única con 100% de absorción. • La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas. • Factores que modifican la absorción: – Flujo sanguíneo en el sitio de absorción – Área de superficie disponible para la absorción – Tiempo de contacto con la superficie
  • 29. Absorción. • La absorción se da • Mecanismos de atraves de membranas absorción: celulares , excepto los • Difusión pasiva: fármacos fármacos q se aplican difunden por gradientes de concentración; dependiendo de IV. la liposolubilidad, tamaño, grado de ionización de la molécula y de la superficie de absorción. • transporte activo: se da en contra de gradiente de concentración. Requiere de energía (ATP).
  • 30. biodisponibilidad. • Es la fracción del fármaco administrado q llega a circulación sistemica sin modificaciones química. • Factores q modifican la biodisponibilidad: • Metabolismo hepatico de primer paso. • Solubilidad del fármaco. • Inestabilidad química. • Tipo de formulación del fármaco.
  • 31. Distribución. • Estando el fármaco en circulación sistemica, este se distribuye entre los tej. Esta distribución suele no ser equitativa, es determinada por: – Perfusión sanguínea. – Fijación a los tejidos. – pH local – Permeabilidad de las membranas.
  • 32. Metabolismo. • El órgano mas imp en lo referente al metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados , los metabolitos de algunos fármacos presentan actividad farmacológica. • El objetivo es facilitar la excreción del medicamento.
  • 33. Metabolismo. • La velocidad del metabolismo de los fármacos depende de factores geneticos, enfermedades concomitantes (insuficiencia hepatica, insuficiencia cardiaca), e interacciones farmacológicas. • Metabolismo de I fase: reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis que modifican o eliminan grupos funcionales del fármaco. • Citocromo P-450
  • 34. Excreción. • Los riñones excretan sustancias hidrosolubles y constituyen los principales órganos excretores siempre y cuando el fármaco no sea reabsorbido en tubo digestivo. • Algunos fármacos se excretan por leche materna y pueden afectar al recién nacido. • La excreción renal disminuye con el envejecimiento