expocicion de medicina

1. FORMAS DE
ADMINISTRACION RECTAL
EXPOSICION
SEXTO
SEMESTRE

2. INTRODUCCION

3. CARACTERES
ANATOFISIOLOGICOS

4. El recto es la parte del colon que constituye el final del
aparato digestivo
Y esta separado del exterior por un musculo circular el
ano.
Clasificación
En dos zonas:
Recto pélvico
Recto peri anal

5. Es una porción del intestino cuya misión
Principal es eliminar la heces y reducir la
perdidas fundamentales del agua.
En el epitelio existen unas
células caliciformes
Que secretan al interior del
volumen 3ml de un moco
con función lubricante lo cual
proporciona un pH 7.5.

6. Estas bases deben reunir las
siguientes propiedades generales
Ser inocuos y bien toleradas por la mucosa rectal
Inertes respecto a los fármacos que incorpora y al resto de excipientes que pudiese
contener la forma farmacéutica
Temperatura de fusión, velocidad de solidificación y viscosidad adecuadas para
facilitar la fabricación
Proporcionar a la forma farmaceutica final una adecuada consistencia, capacidad
de desmolde desde el acondicionamiento primario y estabilidad fisica y quimica
durante el almacenamiento

7. Se utilizan dos bases:
 LIPOFILAS:(trigliceridos,mantecas, aceites,
gliceridos.)
 HIDROFILAS:(polietilenglicol,glicerina).
Para facilitar la absorcion
del farmaco se pueden in-
cluir modificadores del PH
y tencioactivos y tambien;
los conservantes antimicrobianos, lubricantes,
colorantes.

8. El excipiente tradicionalmente empleado como
vehiculo graso en la formulacion de supositorios ha
sido la manteca de cacao.
En la actualidad se emplean
aceites hidrogenados de origen
sintetico o semisintentico.

9. o Son menos usadas que las lipófilas para
incorporar fármacos a este nivel.
o Se pueden distinguir dos grandes
grupos:
o MEZCLAS DE GLICERINA-GELATINA
o POLIOXIETILENGLICOLES también
denominados
o « macrogoles »

10. MEZCLAS DE GLICERINA GELATINA
o Algunos autores no la consideran
como una base para utilizar fármacos,
ya que esta mezcla se utiliza por su
importante efecto laxante
o Durante la fabricación de estas
mezclas se deben tener en cuenta una
serie de precauciones:
 Se han de incorporar siempre
antimicrobianos
 Los moldes deben lubricarse
previamente para facilitar el
desmoldado
 Se debe controlar la temperatura de
calentamiento de glicerina

11. BASES HIDRÓFILAS «MACROGOLES»
o Para la elaboración de supositorios se
emplean mezclas de polietilenglicoles
semisólidos y sólidos para lograr bases de
consistencia adecuada
o Tras su ADMINISTRACION, la base no se
funde en el organismo, se Disuelve.
o Por lo general nunca se disuelve de manera
completa, e incluso aumenta la viscosidad
del contenido rectal.
o Además, necesita un tiempo para captar
agua del organismo a la ampolla rectal,
por lo que la liberación del fármaco suele
ser lenta.

13. 1.-Relacionados con el principio
activo:
 a.-Dosis del fármaco
b.-Volumen del supositorio: adultos 2ml,niños 1 ml
 c.-Solubilidad del principio activo en el vehículo, en el
liquido rectal y el coeficiente de reparto entre ambos
medios

14. Propiedades de la superficie de las
partículas del fármaco
 Debe evitarse que estas formen aglomerados que agan
que no puedan alcanzar la superficie del supositorio
para entrar en contacto con el liquido rectal esto
ratifica la importancia de un ensayo de informidad de
contenido

15. Tamaño de la partícula
 Desde un punto de vista tecnológico para evitar la
sedimentación excesiva durante y después de la
fabricación se recomienda pulverizar al fabricación
asta de un tamaño de partícula máximo de 150 micros
sin embargo una pulverización excesiva puede
producir un incremento en las fuerzas de van de wals
produciendose aglomeraciones y sedimentaciones o
provocar gelificacion con la base

16. La velocidad de cesión del
fármaco depende de la fusión o
disolución del excipiente y de la
afinidad del principio activo por el
medio acuoso circulante.

17. La destrucción de la forma farmacéutica es
por disolución del excipiente en el fluido
acuoso de la ampolla rectal.
El contenido de agua es limitado, actúan
atrayendo el agua necesaria para su disolución
provocando irritación en la mucosa y reflejo de
defecación .
No presentan problemas de
reblandecimiento con la temperatura
ambiental.

18. La destrucción de la forma
farmacéutica es por fusión y a de
producirse a temperatura entre 33 – 37
0C en un tiempo inferior a 10 min.
Aumentan la veloc. del medio
acuoso de la ampolla rectal.
Puede modificarse seleccionando la
bases adecuadas e incorporando
tensioactivos en el menor % posible
para evitar efectos irritantes.

19. Respecto a la producción
de supositorios, la real
farmacopea española
indica dos variantes:
Compresión
Moldeado

20. FABRICACIÓN DE
SUPOSITORIOS
 Además añade que cuando se preparan supositorios
por moldeado, la masa medicamentosa, que se ha
hecho suficientemente fluida por acción de calor, se
vierte en moldes apropiados.

21. FABRICACIÓN DE SUPOSITORIOS
En la practica, a escala
industrial apenas se
utiliza la variante por
compresión,
dado los problemas de
uniformidad de
dosificación que tiene,
así como el elevado
riesgo de interposición
de aire.

22.  Respecto al procedimiento
por moldeado, incluye, las
siguientes etapas:
a. Respecto al fármaco, tenemos dos
posibilidades, si es soluble en el excipiente no
necesita ninguna operación previa. Sin
embargo, si no es soluble en la base tenemos
varias alternativas:
Pulverización
del fármaco

23. Si además es
soluble en agua se
puede disolver en
una pequeña
porción..
Que se emulsifica en la
base fundida mediante
molinos coloidales .

24. Absorber el
fármaco en un
excipiente previo
a su dispersión en
la masa fundida.
b) Respecto a la base, es necesario incorporarla
a reactores equipados con camisa calefactora
para fundir a la menor temperatura posible la
totalidad de la base.

25.  El proceso se realiza en reactores con camisa
calefactora de alta precisión equipados con
dispositivos agitadores adecuados al tipo de
formulación así pueden equiparse con turbinas de alta
cizalla o con dispositivos de homogenización mas
suave en cualquier caso se ha de conseguir obtener un
a mezcla homogeniza durante toda la fase de
dosificación en la transferencia desde el reactor de
fabricación a de asegurarse que no se arrastran trozos
de excipientes a un sin fundir y que el trasporte se hace
por líneas calefactadas para mantener la temperatura
adecuada

26. Dosificación
 Existen dos variantes dosificación en moldes
metálicos en la primera alternativa el supositorio
es dosificado y acondicionado en una única etapa
 En la segunda alternativa tras el llenado para
acelerar la solidificación los moldes pasan a
líneas refrigeradas el enfriamiento de la masa se
realiza en dos tiempos

27. Después del enfriamiento previo se procede al
raspado de la masa y tras el enfriamiento final se
desmolda la masa medicamentosa sobrante del
raspado se recicla en ciclos sucesivos
Por ultimo se producirá el acondicionamiento
primario de los supositorios

28. En el ámbito de la oficina de farmacia, las fases son idénticas a
las utilizadas a nivel industrial.
Sin embargo, al
trabajar con lotes
pequeños es posible
incorporar el
fármaco en virutas
de base sólida antes
de incorporarlo al
recipiente donde
está el resto de la
base fundida, para
facilitar la
homogeneidad de la
masa final.

29. Respecto a los moldes, constan
de dos piezas metálicas
especulares que se mantienen
unidas mediante tornillos para
formar los alveolos.

30. Se recoge de
manera
esquemática la
forma de elaborar
supositorios a esta
escala. A la hora de
elaborar la masa
medicamentosa se
ha de calcular
previamente la
cantidad exacta de
base por alveolo que
se necesita junto
con la dosis de
fármaco para
elaborar un
supositorio.

31. Si las densidades del fármaco y de la base fueran iguales, la cantidad de
base desplazada del alveolo por el fármaco adicionado serıa la dosis, pero
las densidades, lógicamente, suelen ser diferentes. Por ello, es necesario
conocer previamente el denominado factor de desplazamiento (f). Este se
define como el peso en gramos de excipiente desplazado por un gramo de
fármaco.
Existen tablas en las que aparece este factor calculado para diversas
formulaciones, sin embargo, en la práctica, es frecuente que la formulación
que estemos elaborando no se ajuste exactamente a la que aparece
tabulada, y es necesario determinarlo de manera experimental.
Para ello se procedería del siguiente modo: se elaboran una serie de supositorios
placebo, solo con la base, a partir de una cantidad de producto conocida y se
determina su peso medio (P g) y su peso total (B g). Paralelamente, se prepara la
misma cantidad de masa, pero esta vez con una cantidad conocida de fármaco. Se
determina el peso total (A g) de los supositorios elaborados con base y fármaco. En la
figura 39.2 se detalla en un ejemplo práctico los cálculos para obtener el factor de
desplazamiento (f). Una vez conocido este factor, tan solo queda descontar de la
masa media del supositorio placebo la cantidad de base que ocupa la dosis de
fármaco y multiplicarlo por el número de unida- des que se pretende elaborar

33.  La real farmacopea española indica que en un
supositorio deben de hacerse los siguientes ensayos
CONTROL DE CALIDAD DEL SUPOCITORIO
TERMINADO

34. UNIFORTMIDAD DE MASA
UNIFORMIDAD DE CONTENIDO
RESISTENCIA ALA FRACTURA
TIEMPO DE REBLANDECIMIENTO DE
SUPOSITORIOS LIPOFILOS
DISGREGACION
DISOLUCION
ENSAYOS MICROBIOLOGICOS

35.  EL ENSAYO DE UNIFORMIDAD DE CONTENIDO
DESCRITO PARA SUPOSITORIOS
Consiste en analizar por un método adecuado el
contenido de fármaco de 10 unidades seleccionadas al
azar.

36.  EL ENSAYO ES SATISFACTORIO SI SE CUMPLEN
ALGUNA DE LAS SIGUIENTES POSIBILIDADES
 Todas la unidades se encuentran en el intervalo del (+
o -) 15% del contenido medio
 si como maximo 3 unidades escapan de este intervalo,
pero quedan dentro del (+o-) 25% del contenido
medio, se analizarian 20 unidades mas. El analisis seria
satisfacorio si de las 30 unidades analizadas, como
maximo 3 unidades se necuentran dentro del intervalo
del(+o-)15% pero dentro del(+o-)25% del contenido
medio

37.  Este ensayo se aplica cuando la dosis es inferior a 2mg,
o supone menos el 2% de la masa total.
 Si el supositorio tuviese varios fármacos este ensayo
solo se realizaría con lo que cumpliesen los requisitos
indicados

38. DISOLUCIONES, EMULCIONES Y SUSPENCIONES RECTALES
• Sistemas dispersos líquidos de volumen variable y que se emplean para
obtener un efecto local (ej.: enemas)
• Los enemas actúan estimulando el peristaltismo intestinal; generalmente
incluyen tención activo suaves que producen cierta irritación.
• La principal ventaja de esta forma farmacéutica es que el fármaco se
administra ya disuelto que por el efecto es inmediato.

39. OTRAS FORMAS FARMASEUTICAS DE ADMINISTRACION RECTAL
capsulas rectales (supocitorios encapsulados)
• capsulas blandas de forma alargada y tamaño similar a un
supocitorio cuyo interior se inclulle una masa lipofila
,pastosa o liquida con el farmaco.
• las ventajas de las capsulas rectales frente a los supocitorios
son las enerentes a las descritas para las capsulas blandas,
presicion en la dosisficacion mayor resistencia en climas
calidos

40. DISOLUCIONES, EMULCIONES Y SUSPENCIONES RECTAL
• Sistemas dispersos líquidos de volumen variable y que se emplean para
obtener un efecto local (ej.: enemas)
• Los enemas actúan estimulando el peristaltismo intestinal; generalmente
incluyen tención activo suaves que producen cierta irritación.
• La principal ventaja de esta forma farmacéutica es que el fármaco se
administra ya disuelto que por el efecto es inmediato.

41. PREPARACIONES RECTALES SEMISOLIDAS
Son preparaciones unidosis en envases provistos de un aplicador adecuado
son para conseguir alivio de las molestias locales de la mucosa rectal por ej.
Las producidas por hemorroides

42. POLBOS Y COMPRIMIDOS DESTINADOS A LA
PREPARACION DE DISOLUCIONES O
SUSPENCIONES RECTALES
Preparaciones unidosis se disuelven o se dispersan en agua en el momento
de la administración puede contener excipientes para facilitar la disolución o
dispersión o para evitar la agregación de las partículas

43. ESPUMAS RECTALES
Preparaciones por un gran volumen de gar dispersa en un liquido con uno ovario
principios activos .
Las espumas rectales se usan para conseguir un efecto local .

44. TAMPONES RECTALES
Preparaciones solidas unidosis destinadas a su inserción en la parte inferior de
recto
Se compone de un material adecuado como celulosa y colágeno impregnado con
uno o mas principios activos .

45. INTRODUCCION: la
vagina ha sido utilizada
desde antaño como una
vía de administración de
diferentes tipos de
fármacos, como pueden
ser antibióticos u
hormonas,
fundamentalmente con el
proposito de tratar
afecciones locales.

46. Vander Bijl y van Eyk (2003)
demostraron que la vagina
posee mayor permeabilidad
que la mucosa intestinal al
paso de agua, 17 B-estradiol
o arecolina desde un punto
de vista farmacocinética, la
absorción, distribución y
eliminación de un fármaco
podría simplificarse según un
modelo monocompartimental
abierto con una absorción de
primer orden.

47. La vagina descrita como un tubo
fibrinomuscular de 6 a 12 cm de
longitud y de forma sigmoidea y
se extiende desde la vula al
cervix.
La parte superior y la parte
inferior de la vagina es de 130º
cuando la mujer esta erguida.
Además la superficie interior
esta formada por pliegues.
La forma farmacéutica se libera
en el epitelio.

48. HISTOPATOLOGICAMENTE LA VAGINA
ESTA COMPUESTA POR 4 CAPAS:
Epitelio escamoso
Lamina propia
Capa del musculo liso
Tejido conectivo

49. El epitelio es similar al de la
mucosa bucal y su espesor
varia de 200-300 um
Un importante aspecto de
este epitelio es que la unión
entre las células no es muy
intensa por lo que aparece
una importante red de
canales que favorecen el
paso de xenobioticos.

50. El epitelio vaginal posee muy pocas
glandulas que otras mucosas no posee
celulas de reserva ni foliculos pilosos.
La secrecion que existe es un
exudado de vasos sanguineos del
endometrio y de las trompas y tiene
Harta carga microbiana como los
lactobacilos.
Estos lacto bacilos convierten el
glucógeno derivado de la descamación
epitelial en ac. Láctico y el peróxido de
hidrogeno disminuye el PH de 3,8- 4,2.

51. Esta disminución de pH se debe a
estrés, presencia de semen y mala
higiene.
Por lo tanto a la hora de desarrollar
una formulación vaginal se ha de
considerar el exceso de volumen y
lo delicado del medio en la que la
forma farmacéutica ha de liberar el
fármaco y las fluctuaciones
fisiológicas en composición y
volumen.

53. Características de un sistema de
dosificación por esta vía
 La cantidad promedio
de secrecion vaginal
producida por dia es
alrededor de 6 g. y se
estima que entre 0,5 y
0,8g de esta puede
encontrarse en un
momento puntual,
aunque factores como
ciclo mestrual, grado de
excitación ,
menopausia lo
modifican
NOTABLEMENTE.

54. PRINCIPALES
VENTAJAS
INCONVENIENTES
Elevada superficie de
absorción.
Gran irrigación.
Baja actividad enzimática.
Gran permeabilidad del
epitelio.
Facilidad de administración.
indolora
Solo accesible al 50%ia de la
poblacion.
Absorcion variable.
Solo indicado para fármacos
con una elevada potencia.
Irritaciones locales.
Posibilidad de perdida de la
forma farmaceutica como
consecuencia del
movimiento.

55. Facil de aplicar y de
retirar.
Indoloro.
No requiere de asistencia
medica para su uso.
Que no afecte al epitelio.

56. Que no permanezca en
contacto con la pared
vaginal a pesar del
movimiento del
paciente.
Mínima interferencia
con el modo de vida.
Alta biodisponibilidad
Mínima interferencia
con otras mediciones.

57. LOS OVULOS
Son preparaciones unidosis
cuyo peros oscila entre 1 y 15g
de consistencia semisolida
cuya forma de fabricacion y
excipientes.
Generalmente se recurre a
bases hihrofilas formadas por
mezclas se glicerogelatina o
polientilenglicolesa peasr de
mayor irritabilidad de estas.

58. La real farmacopea española
distingue dentro del apartado de
preparaciones vaginales las
siguientes formas farmaceuticas:
Capsulas vaginales
Ovulos
Comprimidos vaginales
Disoluciones
Emulsiones
Suspensiones vaginales

59. Los comprimidos vaginales según farmacopea han
de carecer de carecer de ángulos y aristas para evitar
lesiones e imitaciones en la mucosa vaginal. En la
formulación de estos comprimidos intervienen los
excipientes empleados en los comprimidos
convencionales. Destacar que todos ellos sean
solubles y en ningún caso provocar efectos locales (
el talco esta completamente contraindicado por su
efecto irritante y porque puede provocar granulomas
a largo plazo). De entre los diluyentes es frecuente
recurrir a la lactosa ya que es un buen sustrato de la
micro flora vaginal y por lo tanto favorece el pH local.
Para ello en ocasiones también se recurre ala
formación de comprimidos efervescentes que
además posee un elevado porcentaje de sustancias
de carácter acido.

60. Respecto a los ensayos a realizar la farmacopea indica
que estos comprimidos deben cumplir los ensayos de
comprimidos convencionales a excepción del ensayo de
disgregación que es un ensayo adaptado a las
condiciones fisiológicas de esta vía. Para ello propone
utilizar el dispositivo propuesto para controlar la
disgregación de supositorio y ovulos pero invertido y
situar el comprimido sobre la superficie de la placa.

61. Anillo vaginal
Es un sistema de dosificación de fármacos que
cumple con las características de las formas
farmacéuticas de aplicación vaginal y que a partir
de la década de 1960 ha sido ampliamente
estudiado.
En la actualidad existen comercializados numerosos
dispositivos de estas características ,
fundamentalmente en el ámbito de la terapia
hormonal. La principal característica de estos
sistema radica en la posibilidad de obtener
concentraciones plasmáticas constantes y durante
un tiempo prolongado

62. Existe la controversia si los anillos vaginales presenta efectos
locales como incremento de secreciones o inflamación local
sin embargo estos efectos no se encuentran
A la vista de lo comentado puede afirmarse que la vía vaginal
sigue siendo a día de hoy una vía de administración de
fármacos infrautilizados.
La importancia en los avances galénicos en los
últimos años , un mayor reconocimiento de la
anatomía y fisiología de la vagina, están
permitiendo la administración de fármacos de
origen proteico de elevado peso molecular y gran
sensibilidad a través de esta vía

63. EL RESTO DE LAS FORMAS FARMACEUTICAS
DESCRITAS POR FARMACOPEA AN DE TRATAR DE
ADAPTARSE EN LA DE LO POSIBLE A LOS
CRITERIOS ENUMERADOS AL COMIENZO DEL
APARTADO Y CUMPLIR CON LOS REQUISITOS DE
LAS FORMAS FARMACEUTICAS PARA VIAS MAS
CONVENCIONALES.
DEBE PRESENTARSE MAS INTERES
A LA:
►VISCOSIDAD
►ISOTONICIDAD
►PH DE LAS F.F LIQUIDAS Y SEMISOLIDAS, SI SE
ADMINISTRAN EN UN VOLUMENELEVADO

64. LOS GELES SON LAS FORMULACIONES
SEMISOLIDASMAS ADECUADOS POR ESTA
VIA DE ADMINISTRACION.
VENTAJAS:
►EXCELENTES PROPIEDADES REOLOGICAS
►BIOCOMPATIBILIDAD
►AUMENTO DE LA BIODISPONIBILIDAD EN
ALGUNOS FARMACOS
►REDUCIDO COSTO ECONOMICO EN
COMPARACION CON OTRAS
FORMULACIONES

65. EN LOS ULTIMOS AÑOS SE ESTAN INCLUYENDO
NUEVOS POLIMEROS PARA DESARROLLAR GELES
TERMOSENSIBLES CAPACES DE ADAPTAR SU
CAPACIDAD DE GELIFICACIONA LOS CAMBIOS DE
T Y AUMENTAR LA BIOADHESIVIDAD DE LAS
FORMULACIONES.
DEGIM ET HAN PROPUESTO UN GEL VAGINAL DE
INSULINA A BASE DE QUITOSANO CON UN 5% DE
DIMETIL-B-CICLODEXTRINA COMO PROMOTOR
DE ABSORCION COMO ALTERNATIVA A LA VIA
INTRAVENOSA, MANTENIENDO
CONCENTRACIONES PLASMATICAS A LO LARGO
DEL TIEMPO