2. 102
5 dolor e inflamación
5.1. Analgésicos antipiréticos.
5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgésicos opiáceos.
5.4. Preparados combinados.
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1. ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Se trata en este capítulo:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
█ Paracetamol
Introducción
-Paracetamol o acetaminofen blo-
quea la síntesis de prostaglandi-
nas a nivel del sistema nervioso
central, lo cual explica sus propie-
dades antipiréticas y analgésicas.
-Carece de efectos sobre la función
plaquetaria y tiempo de sangrado;
por lo tanto, no produce la mayo-
ría de efectos adversos atribuidos
al ácido acetilsalicílico y AINEs.
Indicaciones
-Dolor: El uso de paracetamol p.e.
en el alivio del dolor producido
por artrosis a menudo permite evi-
tar la administración crónica de AI-
NEs, sobre todo cuando no existe
un componente inflamatorio en el
cuadro. Parace tamol no dis-
pone de acción antiinflamatoria.
-Fiebre.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritación del trac-
to gastrointestinal.
-Toxicidad hepatocelular con icte-
ricia, incluso necrosis con desenla-
ce fatal 24 a 48 horas después de
una sobredosificación. En adultos
surgen problemas con una inges-
ta de 10 g en adelante. En ciertas
situaciones se observa toxicidad
con dosis menores, p.e. en pa-
cientes alcohólicos, en aquellos
con trastornos hepáticos agudos
o crónicos y después de ayuno
prolongado. En niños se puede
observar toxicidad a partir de 150
mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxi-
cidad es real, se debe administrar
rápidamente N-acetilcisteina (ver
pag. 94) por vía intravenosa como
medida preventiva. Información
general sobre intoxicaciones ver
en Introducción.
-Nefropatía medicamentosa, es-
pecialmente en casos de abuso
de combinaciones a dosis fija que
contengan paracetamol como uno
de sus compuestos.
Interacciones
-Paracetamol puede potenciar el
efecto de los anticoagulantes deri-
vados de la cumarina, sobre todo
en pacientes que periódicamen-
te ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Posología.
Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces-
por día.
Niños: 10 a 15 mg/kg hasta 4 ve--
ces en el día.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12
Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
ton, Star,Teuto, Mk, Nifa
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
3. 103ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter-
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp,
Winadol,Acestar,Alginox,Tempra,Acrogrip,Dolorfin,
Finalin, Sinalgia
Gotero 15ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB7ma $1.08 ... ... $1.31
Ecuaquimica, Ariston
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74
Termofin,Winadol, Sinalgia Ped
Gotero 30ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB7ma $0.73 ... ... $1.65
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp,Tempra, Finalin
Solución Oral 120ml 120mg/5ml
COMERCIAL: $1.60
Apyral
Solución Oral 60ml 120mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $0.86 ... ... $2.13
Ariston, Acromax, Nifa
COMERCIAL: $1.12 ... ... $3.43
Termifen, Sinalgia Ped
Solución Oral 120ml 150mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.88
Mk
Solución Oral 60ml 150mg/5ml
GENÉRICO: $0.68... ... $1.38
Genfar, Farmandina
Solución Oral 120ml 160mg/5ml
GENÉRICO: $1.65
Tofis
COMERCIAL: $1.44 ... ... $1.82
Acetamin, Normotemp,Tempra
Solución Oral 60ml 160mg/5ml
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84
Napafen,Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte,
Winadol
Supositorio 125mg
COMERCIAL: $0.13
Napafen Lactante
Supositorio 250mg
COMERCIAL: CNMB7ma $0.10
Napafen Infantil
Supositorio 300mg
COMERCIAL: $0.17
Tempra
Tableta Dispersable 500mg
COMERCIAL: $0.56
inadol Flash
Tableta Masticable 80mg
COMERCIAL: $0.02
Bebetina
Tableta Masticable 160mg
COMERCIAL: $0.08
Tempra
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido
300mg,comprimido325mg,comprimido1000mg(CN-
MB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
5.1.2. SALICILATOS
█ Ácido Acetilsalicílico
Introducción
-Inhibidor irreversible de la ci-
clooxigenasa.
-Posee efectos antiinflamatorios,
antipiréticos y analgésicos. Los dos
primeros principalmente debido
a bloqueo de la síntesis de prosta-
glandinas a nivel del sitio de infla-
mación y de los centros termoregu-
ladores hipotalámicos. Al proceso
de inhibición de prostaglandinas
se suma además depresión del esti-
mulo doloroso a nivel subcortical.
Indicaciones
-Dolor
-Fiebre
-Inflamación (desde 3 gramos día
en adultos)
-Prevención cardiovascular (ver 1.8
Antiagregantes plaquetarios)
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Veáse párrafo“Embarazo”
-En niños menores de 12 años debi-
do a riesgo de Síndrome de Reye
-Alteraciones hepáticas que compro-
metan los procesos de coagulación.
Efectos Adversos
-Efecto erosivo en la mucosa gás-
trica, incluso desde bajas concen-
traciones, causando a veces una
hemorragia gástrica severa. Este
efecto es algo menor cuando se
administra preparados solubles de
4. 104 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
ácido acetilsalicílico, comprimidos
con efecto regulado o tabletas con
cubierta entérica.
-Aproximadamente 15% de los pa-
cientes presentan reacciones de hi-
persensibilidad(p.e.broncoespasmo)
sobretodoenaquellosconasma,pó-
lipos nasales y urticaria. Existe hiper-
sensibilidad cruzada con AINEs.
-Desde la ingesta de la primera
dosis se produce inhibición pro-
longada de la agregación plaque-
taria, lo cual a su vez, tiene utilidad
en prevención cardiovascular. Sin
embargo, también puede ocasio-
nar problemas, p.e. en el caso de
extracción de piezas dentales o
con el uso concomitante de anti-
coagulantes orales.
-En altas dosis: acúfenos e incre-
mento de la frecuencia y profundi-
dad respiratoria.
-La administración de ácido ace-
tilsalicílico aumenta el riesgo de
Síndrome de Reye en niñós y ado-
lescentes menores de 12 años. Su
uso esta restringido en este grupo
etáreo, salvo cuando existen indi-
caciones especificas, p.e. enferme-
dad de Kawasaki.
-En caso de intoxicación aguda (10g
en adultos) los signos clásicos son hi-
perventilación, tinitus, vasodilatación,
sudoración, convulsiones y depresión
respiratoria con acidosis metabólica.
El estado comatoso es infrecuente
peroindicaintoxicaciónsevera.
Embarazo
-Tercer trimestre del embarazo:
hemorragia materna, fetal y del
reciénnacido,asícomocierrepre-
maturo del conducto arterioso.
Interacciones
-Potenciación del efecto de otros
fármacos antitrombóticos.
-Riesgo incrementado de hemo-
rragia (incluye gastrointestinal)
con el uso simultáneo de inhibido-
res de la recaptación selectiva de
serotonina (IRSS).
-Ibuprofeno y posiblemente otros
AINEs producirían reducción del
efecto cardioprotector de ácido
acetilsalicílico.
-El uso concomitante de altas con-
centraciones de salicilatos y aceta-
zolamida puede producir acidosis
severa y toxicidad central.
Posología.
Dolor y fiebre: 300mg o más (máxi--
mo 4g día) cada 4 a 6 horas si es
necesario.
Inflamación: 3 a 6g diarios.-
Antiagregación: 75 a 100mg dia--
rios en una sola toma.
ASA MK (MK) Genérico
comprimido 500mg $0.04 CNMB7ma
tableta efervescente 500mg $0.09 CNMB7ma
RHONAL (Aventis) Comercial
comprimido 500mg $0.01
ASPIRINA (Bayer) Comercial
comprimido 500mg $0.01
tableta masticable 500mg $0.24
tableta efervescente 500mg $0.12
ASAWIN(Sanofi)Comercial
comprimido 500mg $0.03
tableta masticable 500mg $0.03
█Metamizol (Dipirona)
Indicaciones
-Es un derivado pirazolónico, posee
efecto en dolor, fiebre e inflamación.
-Su utilización es limitada debido a
sus efectos adversos.
Contraindicaciones
-Insuficiencia cardiaca, hepática o
renal severa.
-Trastornos hematológicos.
-Uso en niños.
-Embarazo.
Efectos Adversos
-Anormalidades hematológicas
severas (p.e. agranulocitosis, ane-
mia aplásica).
-Ataque de porfíria.
-Reacciones alérgicas (p.e. shock
anafiláctico).
6. 106
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs )
Introducción
-A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se re-
serva la denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los pro-
ductos tratados a continuación.
-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce in-
fluencia sobre la formación de prostaglandinas en el caso de inflamación,
y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta implicada en la
síntesis de prostaglandinas que desempeñan un rol protector de la mu-
cosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos
en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben
preferencialmente ésta última.
-La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el trata-
miento de artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad
de los otros AINEs.
-Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes (ver Efectos Adversos)
-La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy espe-
cíficas, por ejemplo control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los
efectos adversos gastrointestinales no son evitados con esta vía de ad-
ministración.
Indicaciones
- Condiciones inflamatorias.
- Dolor y fiebre
- Dolor causado por metástasis óseas.
- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
- Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero-péptica.
-Antecedentes de asma o urticaria como consecuencia de la ingesta de
ácido acetilsalicílico o de un AINE.
-Para los AINES COX 2 selectivos (etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valde-
coxib): cardiopatia isquémica, antecedentes de enfermedad cerebrovas-
cular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada.
-Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual.
-Ver párrafo“Embarazo”.
Efectos Adversos
-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los
AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ci-
clooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto antiinfla-
matorioalcanzadoysepresume que existe pocadiferenciaentre lasdiferen-
tes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración.
-Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración,
hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe
evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad
ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad cardio-
vascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los AI-
NEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable
que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
7. 107ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la
COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir
trastornos gastrointestinales.
-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio,
enfermedadcerebrovascular).Enrazóndeesteriesgoenelaño2004seretiró
del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La
EuropeanMedicinesAgency(EMEA)hadecididosuspendertemporalmente
la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De
este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos
de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los
AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos
un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas
cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin
embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones.
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y
ácido acetilsalicílico.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Pana-
má, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por
el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias re-
guladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas.
FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado
estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insufi-
ciencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréti-
cos,restriccióndeNa,síndromenefróticoyafeccionesvasculares.Tambiénseha
observadoesteproblemaenniñosdeshidratados(confiebreocondiarrea).
-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.
-Trastornos hematológicos.
-Empeoramientodeinsuficienciacardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales
de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la
angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indo-
lacéticos).
-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de
oxicams, celecoxib y valdecoxib.
Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontáneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia mater-
na, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar in-
suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en
el feto o en el recién nacido.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
8. 108
-Aumento del efecto antitrombó-
tico. Se aconseja tener cuidado
debido al posible incremento del
riesgo de hemorragia, sobre todo
al iniciar un tratamiento con AI-
NEs.
-Riesgo elevado de hemorragia
(incluye gastrointestinal) con la ad-
ministración simultánea de IRSS.
-Excreción renal disminuida de litio,
por consiguiente elevación de la li-
temia.
-Potencialización de la nefrotoxici-
dad de ciclosporina.
-Riesgo elevado de efectos adversos
pormetotrexato(sobretodocuando
se administra metotrexato en dosis
altas como tratamiento antineoplá-
sico).
-Disminuación del efecto de diu-
réticos
-Disminución del efectos de la ma-
yoría de los antihipertensivos.
-Posiblemente contrarrestan el
efecto cardioprotector del ácido
acetilsalicílico.
-Empeoramiento de la función
renal con el uso concomitante de
inhibidores de la enzima converti-
dora de angiotensina o bloquea-
dores del receptor ARA II.
-Aumento del riesgo de acidosis
láctica por metformina.
Cuidados Especiales
-En razón a sus efectos adversos
los AINEs deben ser administrados
únicamente cuando son indispen-
sables. En la mayoría de los casos
es posible administrar un medica-
mento con menos toxicidad (p.e.
paracetamol en pacientes con ar-
trosis o en caso de fiebre).
-Los efectos adversos de los AI-
NEs se presentan con más fre-
cuencia en adultos mayores y
las consecuencias pueden ser
más graves. La indicación de uso
debe ser establecida muy riguro-
samente. En cuanto a la posología
y la duración se sugiere la mayor
cautela posible. En adultos mayo-
res se prefiere el uso de AINEs con
una semivida corta (p.e. diclofe-
naco, flurbiprofeno, ibuprofeno).
Los oxicames tienen una semivida
muy larga.
-En pacientes con riesgo de san-
grado gastrointestinal la asocia-
ción de un inhibidor de la bomba
de protones o misoprostol permite
disminuir la toxicidad a éste nivel.
-Se recomienda adoptar una acti-
tud muy reservada con el uso de
los inhibidores selectivos de COX
2 en pacientes con patologías car-
diovasculares previas o actuales
debido a sus efectos adversos (ver
párrafo Contraindicaciones y Efec-
tos Adversos).
-En niños con enfermedad diarrei-
ca no administrar antiinflamato-
rios (p.e. ibuprofeno) para antipiré-
sis, el riesgo de insuficiencia renal
aumenta.
5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS
█Diclofenaco
Posología
75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
Comprimido 25mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.06 ... ... $0.16
Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile
COMERCIAL: $0.06... ... $0.22
Voltaren, Hit, Cataflam, Lertus.
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.03 ... ... $0.91
Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena,
Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto,
Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La-
proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39
Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca-
taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac,
Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K,
Diclowal, Libraflam, Disflam K
Comprimido 75mg
GENÉRICO: $0.19
Genamerica
COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91
Berifen,FenagenRetard,LertusSr,VoltarenSr
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
9. 109ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Comprimido 100mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.12 ... ... $0.36
Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67
Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Di-
cloK,Artren,FenagenRetard,LertusRetard,Diclowal
Retard,Voltaren Retard
Gotero 10ml 15mg/ml
COMERCIAL: $3.04 ... ... $3.13
Flogam, Libraflam
Gotero 15ml 15mg/ml
COMERCIAL: $3.17
Diclo K Gotas
Parche 140mg
COMERCIAL: $2.19
Berifen
Solución Inyectable 2ml 75mg
COMERCIAL: $1.55
Berifen
Solución Inyectable 3ml 75mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-
lis,Espinosa,Teuto,Medisumi,Pharmabol,Hospimed,
Merck, Chalver,Vital
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08
Diclonac S,Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler-
tus, Flenac, Grofenac, Clofen,Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml
GENÉRICO: $2.58
Nifa
Solución Oral 100ml 9mg/5ml
COMERCIAL: $2.80
Hit
Solución Oral 120ml 9mg/5ml
COMERCIAL: $3.80
Disflam
Supositorio 12.5mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21
Nifa
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20
Voltaren Infantil, Cataflam
Supositorio 100mg
COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... ... $0.81
Berifen,Voltaren
Tableta de liberación retardada
100mg
COMERCIAL: $0.79
Berifen
Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido
150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/
gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral
120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis-
persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS
ARILACÉTICOS
Ketorolaco█
Indicaciones
-Dolor postoperatorio moderado
a severo.
Cuidados especiales
-No se recomienda la administra-
ción a menores de 16 años.
-El dolor puede no calmar antes de
los 30 minutos de administrado el
medicamento por vía intravenosa
o intramuscular.
-El día del cambio de vía parenteral
a oral, se debe tomar la precaución
de no sobrepasar la dosis total
90mg (60 mg en adultos mayores),
de los cuales el componente oral
no debería ser mayor a 40 mg. Se
debe intentar el cambio a vía oral
tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genérico
comprimido 10mg $0.07
solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
KETOROLACO (Magma) Genérico
comprimido 10mg $0.11
solución inyectable 2ml 60mg $1.08 CNMB7ma
KETOROLACO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.13
solución inyectable 1ml 30mg $0.64 CNMB7ma
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)
Genérico
solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
DOLGENAL(Medicamenta)Comercial
comprimido 10mg $0.45
comprimido 20mg $0.89
solución inyectable 1ml 30mg $2.16
solución inyectable 2ml 60mg $5.50
DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
Comercial
tableta sublingual 10mg $0.51
NOMADOL (Pharmabol) Comercial
comprimido 20mg $0.75
solución inyectable 2ml 60mg $4.78
13. 113
5.2.6 AINES INHIBIDORES
SELECTIVOS DE COX2
En razón de los antecedentes so-
bre seguridad cardiovascular de
este grupo de medicamentos, se
sugiere su utilización únicamente
cuando existan contraindicaciones
específicas a los AINEs no selecti-
vos (p.e. pacientes especialmente
susceptibles a desarrollar úlcera
gastroduodenal, perforación o
sangrado) y realizar sistemáti-
camente evaluación del riesgo
cardiovascular previo al inicio del
tratamiento. Leer más en Efectos
Adversos y Contraindicaciones de
los antiinflamatorios no esteroida-
les en 5.2.
█ Celecoxib
Posología
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos
administraciones (max. 400 mg/día)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg
diarios en dos administraciones
CELECOXIB GENFAR (Genfar)
Genérico
comprimido 100mg $0.30
comprimido 200mg $0.60
CELOCOXIB MK (Mk) Genérico
comprimido 100mg $0.51
comprimido 200mg $1.02
CELECOXIB (Magma) Genérico
comprimido 200mg $0.56
REVIBRA (Eske) Comercial
comprimido 100mg $0.40
comprimido 200mg $0.72
DOLOCOX (Rocnarf) Comercial
comprimido 100mg $0.45
comprimido 200mg $0.85
CELEBREX (Pfizer) Comercial
comprimido 100mg $1.28
comprimido 200mg $2.43
COLCIBRA (Custer) Comercial
comprimido 200mg $0.73
█ Etoricoxib
Posología
-Artrosis: 60 mg en dosis única diaria.
-Artritis reumatoide: 90 mg en dosis
única diaria.
-Ataque agudo de gota: 120 mg en
dosis única diaria.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial
comprimido 60mg $1.56
comprimido 90mg $1.85
comprimido 120mg $2.53
█ Lumiracoxib
ALERTA
Este medicamento ha sido retirado
de varios mercados internacionales,
incluyendo latinoamericanos, por
riesgo de hepatotoxicidad severa. La
Agencia Europea del Medicamento
ha solicitado a todos sus paísesmiem-
bros retirar este compuesto. FDA no
ha aprobado su uso en territorio esta-
dounidense.
PREXIGE (Novartis) Comercial
comprimido 100mg $2.13
comprimido 400mg $2.37
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
14. 114
5.3 Analgésicos opiáceos
Introducción
- Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su poder analgé-
sico en:
1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.
2. Analgésicos de potencia moderada: pentazocina y tramadol.
3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina y oxicodona.
-También pueden ser clasificados como agonistas puros (morfina, fenta-
nilo, oxicodona) o agonistas parciales (buprenorfina, pentazocina)
-La utilización concomitante de analgésicos opiáceos entre si general-
mente no tiene justificación debido a que se puede producir disminu-
ción del efecto antiálgico.
-Ante el caso de dolor de difícil control o de efectos adversos graves se
puede intentar el cambio de analgésico opioide de manera empírica (ro-
tación de opiaceos).
-El efecto analgésico del tramadol resulta de su actividad opiacea así
como de efectos adrenérgicos y serotoninérgicos.
-Buprenorfina se encuentra disponible en forma de sistema de liberación
transdérmina para el manejo de dolor crónico. Esta vía de administra-
ción es útil principalmente en pacientes con dolor estable debido a que
las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica lentamente al
momento de la aplicación o retiro del parche. La máxima concentración
plasmática del fármaco se alcanza luego de 36 horas de la aplicación.
-Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento
sustituto en personas adictas a opiáceos.
-Se puede administrar morfina en jarabe o en una preparación de libera-
ción rápida como medicación“de rescate”p.e. en pacientes que son trata-
dos con morfina de liberación lenta o con parche de buprenorfina.
Indicaciones
-Dolor moderad a severo, agudo y crónico
-Tos (codeína)
Efectos Adversos
- Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis.
- Reacciones de euforia.
- Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el
tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente.
- Hipotensión ortostática.
- Sudoración.
- Estreñimiento.
- Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.
-Tolerancia,segúnladosisyduracióndetratamiento.Latoleranciaesmenos
marcadaparamiosisyestreñimiento.Senecesitaaumentarladosisparapre-
venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronun-
ciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes
con dolor crónico.
-Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
15. 115
cia cuando se interrumpe brusca-
mente el tratamiento. El riesgo de
dependencia incrementa cuando
el efecto analgésico del fármaco es
mayor.
-La codeína es una prodroga que
se transforma en morfina debido al
efecto metabolizador de CYP2D6.
Se observa un efecto excesivo en
pacientes metabolizadores ultra-
rápidos.
-Para tramadol: reacciones ana-
filácticas, náusea, sequedad de
la boca, sudoración, sedación,
vértigo, temblor. Se ha notificado
convulsiones, sobre todo en pa-
cientes con epilepsia o patología
metabólica; síntomas y signos de
abstinencia cuando se interrumpe
brúscamente el tratamiento.
Para dextropropoxifeno: medica-
mento que posee un margen tera-
peutico estrecho. Existen reportes
de sobredosis, incluso fatal, con
productos que contienen este prin-
cipio activo; esto ha determinado la
solicitud de retiro del mercado de
éste medicamento por parte de la
agencia reguladora europea.
Embarazo
-Los analgésicos opiáceos pue-
den inducir depresión del siste-
ma nervioso central del feto y
generar depresión respiratoria,
además de manifestaciones de
abstinencia en el recién nacido.
Interacciones
-El efecto analgésico de agonistas
puros como morfina disminuye
con la administración concomi-
tante de agonistas parciales (bu-
prenorfina y pentazocina).
-Tramadol en combinación con
otros componentes que tienen un
efecto serotoninergico (p.e. IMAOs,
IRSS) puede generar un “síndrome
de serotonina”
-Tramadol y dextropropoxifeno
potencializarían el efecto de los
anticoagulantes derivados de la
cumarina.
-El riesgo de convulsiones se incre-
menta en pacientes que utilizan
tramadol simultáneamente con
antidepresivos o antipsicóticos.
-Tramadol es un sustrato de
CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
la posibilidad de interacción con
inhibidores o inductores de estas
isoenzimas esta siempre latente
(ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en Introducción)
-Los opioides pueden incrementar
el efecto sedante de los ansiolíti-
cos.
Cuidados Especiales
-En uso prolongado de analgésicos
opiáceos se debe manejar preven-
tivamente el estreñimiento.
-En una situación aguda la miosis
es signo de sobredosis. En usuarios
crónicos es un signo de impregna-
ción, no de sobredosis.
* Morfina, Dextropropoxifeno, Oxi-
codona, Fentanilo, Pentazocina y
Buprenorfina son medicamentos
sujetos a control por la Ley Codi-
ficada de Sustancias Estupefacien-
tes y Psicotrópicas.
█ Morfina
M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial
comprimido 10mg $0.94 CNMB7ma
M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial
comprimido 30mg $1.69
M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial
comprimido 60mg $2.94 CNMB7ma
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
16. 116
Dextropropoxifeno█
ALERTA
En Junio de 2009 la Agencia Europea
de Medicamentos (EMEA) solicitó a
sus países miembros retirar del mer-
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de
sobredosis potencialmente fatal.
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax)
Genérico
comprimido 65mg $0.08 CNMB7ma
solución inyectable 37.5mg/ml $0.34 CNMB7ma
ACROGESICO65(Acromax)Comercial
comprimido 65mg $0.10
solución inyectable 37.5mg/ml $0.40
█ Oxicodona
OXYCONTIN(Medicamenta)Comercial
liberación controlada
comprimido 10mg $1.01 CNMB7ma
comprimido 20mg $2.02
comprimido 40mg $4.04 CNMB7ma
OXYRAPID(Medicamenta)Comercial
liberación inmediata
comprimido 5mg $1.01 CNMB7ma
Fentanilo █
FENTANYL (Janssen) Comercial
solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB7ma
█ Pentazocina
SOSEGON (Sanofi) Comercial
solución inyectable 30mg/ml $2.99
█ Tramadol
Posología
150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-
nistraciones o 1 a 2 administraciones
en el caso de preparados de libera-
ción retardada.
TRAMADOL (Vitalis) Genérico
solución inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7ma
solución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma
TRAMADOL (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 100mg/2ml $0.86 CNMB7ma
TRAMADOL (Simed) Genérico
solución inyectable 100mg/2ml $1.28 CNMB7ma
TRAMADON (Cristalia) Comercial
solución inyectable 50mg/ml $0.44
TRAMAL (Grunenthal) Comercial
comprimido 50mg $0.27 CNMB7ma
gotero 10ml 100mg/ml $5.56
solución inyectable 50mg/ml $0.59
solución inyectable 100mg/2ml $0.83
solución inyectable 100mg/ml $0.83
TRAMALLONG(Grunenthal)Comercial
liberacion prolongada
comprimido 50mg $0.39
comprimido 100mg $0.52 CNMB7ma
comprimido 150mg $0.85
comprimido 200mg $0.85
█ Buprenorfina
TEMGESIC (Schering Ecu) Comercial
tableta sublingual 0.20mg $3.77
solución inyectable 0.30mg/ml $5.25
TRANSTEC (Grunenthal) Comercial
parche 35mcg/h $17.45
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
17. 117
Introducción
- En principio es mejor evitar el uso
de preparados combinados.
- No esta clara la utilidad de cafeí-
na, componente presente en cier-
tos preparados combinados.
- La combinación de ácido acetil-
salicílico o paracetamol con codeí-
na, cafeína u otros fármacos psi-
cotrópicos puede inducir su uso
crónico.
- Se debe evitar la ingesta de alco-
hol cuando se administra la com-
binación de paracetamol con dex-
tropropoxifeno.
Embarazo
-El uso crónico de preparados que
contienen ácido acetilsalicílico du-
rante el tercer trimestre de gesta-
ción puede producir hemorragia
materna, fetal y del recién nacido,
oligohidramnios y cierre prematuro
del conducto arterioso.
-No se aconseja la administración
de preparados que contienen co-
deína al final del embarazo debido
al riesgo de depresión respiratoria
y síntomas de abstinencia en el re-
cién nacido.
-La combinación de diclofenaco y
misoprostol esta contraindicado du-
rante todo el embarazo.
Cuidados Especiales
- Se ha notificado nefropatía anal-
gésica debido al uso crónico de
preparados combinados de anal-
gésicos.
* La codeína sola o combinada es
un medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrópicas.
5.4.1 COMBINACIONESDEANTI-
INFLAMATORIOS + ANAL-
GÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Naproxeno - Paracetamol █
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico
comprimido $0.15
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
merica)Genérico
comprimido $0.31
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico
solución oral 60ml $1.80
Naproxeno 125mg/5ml
Paracetamol 100mg/5ml
ATERPIN (Italchem) Comercial
comprimido $0.20
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
solución oral 60ml $1.80
Naproxeno 125mg/5ml
Paracetamol 100mg/5ml
ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial
comprimido $0.22
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
FEBRAX (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.22
Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
solución oral 60ml $2.35
Naproxeno 125mg/5ml
Paracetamol 100mg/5ml
█ Ibuprofeno - Paracetamol
DOLO-OCTIRONA (Chile) Comercial
comprimido $0.14
Ibuprofeno 200mg
Paracetamol 300mg
5.4 Combinados
COMBINADOS
20. 120
5.5 Antagonistas narcóticos
Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitiva-
mente sobre los receptores opioides.
Indicaciones
-Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos.
-En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un anal-
gésico narcótico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante
la labor de parto.
Embarazo
-Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes.
Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen de-
pendencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abs-
tinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica.
█ Naloxona
Posología
-Sobredosis aguda de derivados opioi-
des: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-
dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un máximo de 10 mg, si la función
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnóstico. NIÑOS: 0.01 mg/kg;
si no hay respuesta administrar una
dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si
no se evidencia mejoría, replantear-
se el diagnóstico. Vía subcutánea o
intramuscular: Las mismas dosis indi-
cadas para la vía intravenosa, tanto en
adultos como en niños. Utilizarla úni-
camente cuando la vía intravenosa no
es asequible.
-Depresióncentralyrespiratoriaenneo-
natoscuyasmadres recibieronopioides
durantelalabordeparto: 60 microgra-
mos/kg vía intramuscular, dosis única
al momento del nacimiento.
NALOXONA (Abbott) Genérico
solución inyectable 0.40mg/ml $9.85 CNMB7ma
ANTAGONISTAS NARCÓTICOS
21. 121
-La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Palia-
tivos (CP) como “El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes
y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades
amenazantes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento,
por medio de la identificación temprana y la impecable evaluación y trata-
miento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”.
-Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda uti-
lizar el analgésico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se pro-
curará también, mantener al máximo la vía oral. Las posibles indicaciones
para cambiar a vía parenteral (siendo la vía subcutánea la de elección) in-
cluyen: nausea y vomito severo, disfagia, debilidad extrema, obstrucción
intestinal maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación
por vía oral.
--La OMS prevé tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamen-
tan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y paraceta-
mol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgésicos opioi-
des fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmodetratamientodeldoloren
CuidadosPaliativos se explican mejor las etapas a seguir.
-En la sección 5.3 puede encontrar mayor información relacionada al uso
de analgésicos opioides y manejo de efectos adversos.
-La morfina de acción rápida es el medicamento de elección en el tercer
escalón, debiendo ser administrada cada 4 horas.
-Siempre se deben pautar dosis de rescate de morfina de liberación in-
mediata, equivalente al 10% de los requerimientos totales en 24 h.
-Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cam-
biará a un preparado de liberación prolongada. La dosis de morfina se debe
aumentar en función de la respuesta clínica reflejada en el alivio del dolor.
-Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico. Ver 5.3.
La asociación de un laxante es mandatorio; un antiemético puede ser
necesario en ocasiones.
-El sistema transdérmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limita-
da en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificul-
tad de realizar adaptaciones rápidas de las dosis. Ver 5.3.
-Oxicodona, metadona y fentanil no han demostrado ser más eficaces
que la morfina.
-Más información: www.cuidadospaliativos.org (Asociación Latinoameri-
cana de CP); www.hospicecare.com (Asociación Internacional de CP).
5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos
TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS
Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
22. 122
5.6.1 MEDICAMENTOS PARA
EL TRATAMIENTO DE LA
GOTA
Introducción
-En la mayoría de los casos se pre-
fiere tratar un ataque agudo de
gota con AINEs, debido a que a
menudo la colchicina no es muy
bien tolerada. Es muy importante
iniciar lo antes posible el trata-
miento ante un ataque agudo de
gota.
-En caso de recidivas frecuentes
(más de 3 por año) se recomienda
utilizar medicamentos que dismi-
nuyan la uricemia por inhibición
en la formación de ácido úrico. Al
inicio de un tratamiento que tiene
como objetivo corregir la hiperuri-
cemia es bueno añadir temporal-
mente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farma-
cológico en pacientes con hiperu-
ricemia asintomática.
█ Colchicina
Introducción
La colchicina disminuye la reac-
ción inflamatoria provocada por el
ácido úrico.
Indicaciones
Crisis aguda de gota.
Efectos Adversos
-Náusea, vómito y diarrea se pre-
senta con frecuencia.
-Hemorragia gastrointestinal.
-Toxicidad hepática y renal.
-Depresión medular y neuritis pe-
riférica en casos de administración
prolongada.
-Embarazo y Lactancia
-Contraindicado durante todo el
período gestacional.
-Colchicina se excreta por leche
materna, no se han reportado
efectos adversos; sin embargo, es
preferible evitar este medicamen-
to durante la lactancia.
Contraindicaciones
-Insuficiencia renal y hepática seve-
ras.
Cuidados Especiales
Se debe disminuir la dosis en pa-
cientes con insuficiencia renal mo-
derada.
Posología
Iniciarcon1mg,seguidopor0.5mgcada2
a 3 horas hasta el control del dolor o hasta
elaparecimientodetrastornosgastrointes-
tinales (max. 6 a 8 mg día) , este esquema
no debe repetirse durante los siguientes
tresdías.
ARTRICHINE (Bjarner) Comercial
comprimido 0.50mg $0.07 CNMB7ma
█ Alopurinol
Indicaciones
-Alopurinol inhibe la formación de
ácido úrico y por lo tanto la hiperu-
ricemiaproduciendodeestemodo
menor recurrencia de ataques
agudos de gota; así como menor
formación de cálculos renales.
-Este medicamento también es
efectivo contra la producción ex-
cesiva de ácido úrico en pacientes
con policitemias y durante el trata-
miento de leucemias.
Efectos Adversos
-Ataqueagudodegota,sobretodo
cuando se inicia el tratamiento
con una dosis demasiado elevada
y/o se inicia el tratamiento antes
de las 6 semanas de producido un
ataque agudo.
5.7 Medicamentos para el tratamiento de
afecciones osteoarticulares
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
23. 123
-Trastornos gastrointestinales.
-Erupciones cutáneas de hipersen-
sibilidad.
-Hepatitis colestásica.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez síndrome de Lyell.
Interacciones
-Enlentecimientodelmetabolismode
mercaptopurina y azatioprina, lo cual
determinaincrementodelatoxicidad
de ambos medicamentos, es necesa-
rio reducir la dosis administrada.
-Potencializan el efecto de los anti-
coagulantes derivados de la cuma-
rina.
-Incidencia incrementada de erup-
cionescutáneasdebidoalacoadmi-
nistración de aminopenicilinas.
Cuidados Especiales
Corrección de la dosis ante la evi-
dencia de insuficiencia renal.
Posología
Iniciar con 100 mg diarios, de prefe-
rencia luego de las comidas, luego
ajustar la dosis acorde a la concen-
tración plasmática y urinaria de ácido
úrico; en condiciones severas incre-
mentar hasta 600 mg diarios dividi-
dos en dos administraciones.
ALOPURINOL(Ecuaquimica)Genérico
comprimido 100mg $0.06 CNMB7ma
comprimido 300mg $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL (Nifa) Genérico
comprimido 100mg $0.06 CNMB7ma
comprimido 300mg $0.09 CNMB7ma
ALOPURINOL(Andromaco)Genérico
comprimido 300mg $0.11 CNMB7ma
ALOPURINOL (Merck) Genérico
comprimido 300mg $0.11 CNMB7ma
UROSIN300MG(Roche)Comercial
comprimido 300mg $0.11
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
