ANTIBIOTICOS: AMINOGLICOSIDOS

1. AMINOGLUCÓSIDOS
Sergio Andrés Vallejo Ávila
Universidad Nacional de Colombia

2. GENERALIDADES
• Derivados de actinomicetos (anillo aminociclitol)
• 1943 Walksman descubre estreptomicina
• Unión reversible ribosomas procarioticos ( producción proteínas)
• Unión electrostática a la superficie de la pared celular (alteración permeabilidad)
????
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

3. GENERALIDADES
http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c4md00081a#!divAbstract

4. FARMACOLOGÍA
• Riesgo de bloqueo neuromuscular (infusión lenta 15 – 30 minutos)
• Absorción intramuscular es completa, pico 30 – 60 minutos
• Absorción oral es muy escasa
• Absorción tópica es nula
• Fase a: Distribución ( VM 15 – 30 min )
• Fase b: Excreción del fármaco TGF (VM 1.5 – 3 horas)
• Fase c: Eliminación fármaco acumulado
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

5. FARMACOLOGÍA
• Unión a proteínas (menor al 10%)
• Altamente Hidrosoluble (oído interno, BHE, Riñón)
• Vd: 0.2- 0.3 L/Kg
• Orina *25 -*100 veces concentración plasmática VM 48 – 200 horas
• Penetran fácilmente a liquido sinovial, poco en tracto biliar y humor vitreo
• Excreción 99% por vía renal (10% reciclado)
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

6. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• Actividad bactericida dependiente de la concentración
• Bacilos Gram negativos
• Mayoría de Staphylococcus (MS)
• Algunas Micobacterias
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

7. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• La Resistencia no ha aumentado (Enterobacterias, Pseudomonas)
• Tobramicina  P. Aeruginosa
• Gentamicina  Serratia
• Amikacina  Mycobacterium no TBC
• EPA (1 - 3 horas P. Aeruginosa) (0.9 – 2 horas Enterobacterias)  Posología diaria
• Sinergismo antimicrobiano (b- lactamicos, glicopéptidos) ??
• Antagonismo (bacteriostáticos)
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

8. INDICACIONES EMPÍRICAS
• Bacilos aerobios Gram negativos (no P. Aeruginosa)
• Buscar efecto sinérgico y de cobertura
• Falla terapéutica en neutropenia febril
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

9. INDICACIONES ESPECÍFICAS
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

10. EFECTOS ADVERSOS
• Nefrotoxicidad (5 – 25%)  Mono-dosis
• Inhibición de fosfolipasas intracelulares
• Ototoxicidad irreversible (2- 25%)
• Toxicidad vestibular
• Bloqueo neuromuscular
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.
https://lookfordiagnosis.com/mesh_info.php?term=aminoglycosides&lang=1

11. RIESGO DE RESISTENCIA
• EMA mediadas por plásmidos
• Mutaciones 30 S ribosomal (S. Aureus, P. Aeruginosa)
• Tendencia a la disminución de resistencia en Gram negativos
• Incremento dramático de resistencia a Enterococo (25%) GREBO 19.3%
Cortés, Jorge. Urdaneta, Ana María. Clase 3: Aminoglucósidos. En: curso, uso racional de antimicrobianos.
Módulo III. Bogotá D.C.(Colombia) ISSN 2011 5210.

12. http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/aminoglycosides