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ESCUELA DE ENFERMERIA – FACULTAD DE MEDICINA - UNT

Farmacologia Especial:
Sistema Respiratorio
Antitusivos – Expectorantes y
Mucolíticos

Marco D. Fernandez
¿QUE ES LA TOS?
 Es

una respuesta fisiológica normal ante
un agente que eventualmente puede
dañar al sistema respiratorio.
 Es un eficaz mecanismo de defensa
cuyo objetivo inmediato es remover,
junto con los cilios y el moco, el acumulo
de secreciones y cuerpos extraños de la
vía aérea.
Marco D. Fernandez
¿POR QUE SE PRODUCE?
 Por

un mecanismo reflejo,
desencadenado por la estimulación de
dos tipos de receptores de la vía aérea:
 Los de la tos.
 Los irritativos.

Marco D. Fernandez
FISIOLOGIA DE LA TOS
 Dos

vías participan de la tos:

Aferente: comprende nervio vago y ramas del glosofaríngeo
que llegan al centro de la tos, ubicado en el SNC y Bulbo Raquídeo o Medula Oblonga.
Eferente: comprende nervio vago, frénico
y espinales motores que van a inervar faringe, diafragma, músculos de la pared abdominal y el piso pélvico.

Marco D. Fernandez
Marco D. Fernandez
Ubicación de los receptores de la
tos.

Marco D. Fernandez
Fases de la tos:
 Consta

de 3 fases:

Fase Inicial: se produce una inspiración profunda a glotis abierta, hay
contracción de los músculos torácicos y diafragma, aumentado las contracciones de la caja torácica y aumento del volumen pulmonar.
Fase compresiva: cierre de la glotis, relajación del diafragma y contracción de la musculatura respiratoria y aumento de la presión
intratorácica.
Fase expulsiva o explosiva: se abre la glotis, produciéndose un escape explosivo del
aire atrapado en l a vía aérea, arrastrando
con él las partículas extrañas y los paquetes
de moco, hasta su expectoración.
Marco D. Fernandez
Desencadenantes de la tos








Irritativos: cuerpos extraños, gases irritantes y polvo.
Inflamatorios (causa mas importantes en los niños):
faringitis, laringitis, bronquiolitis, etc.
Mecánicos: Neoplasias (B/M) x compresión
extrínseca en ganglios; aneurismas; etc.
Obstructivos: hiperreactividad y asma.
No pulmonares: Irritación de pleura, diafragma,
irritación del conducto auditivo externo, sinusitis,
descarga posnasal y el reflujo gastroesofágico
(cuando es importante).
Psicógenos: x ansiedad o habito; x tumores en el
SNC ubicados en el centro de la tos.
Marco D. Fernandez
TIPOS DE TOS (Clasificación)
 Según

el tiempo de permanencia:

Tos Aguda: Menos de 3 semanas de permanencia.
Tos Crónica o Recurrente: Dura mas de 3 semanas o se repite cada
15 o 30 días.

 Según

sus características:

Seca: Irritativa  Ronca o Perruna

TOS

Productiva: Cuando se expulsa secreción
Húmeda:
No Productiva: Cuando no se expulsa
secreción

Marco D. Fernandez
TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO

Marco D. Fernandez
TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO
 Va

a depender de la característica de la
tos, estos pueden ser:
Antitusivos, Antitusígenos
o Béquicos
Expectorantes
Mucolíticos

Marco D. Fernandez
Antitusivos o Béquicos
 Son

aquellos capaces de disminuir la
frecuencia e intensidad de la tos. Se los
clasifica en:
De Acción Periférica

De Acción Central

Deprimen en centro de la tos

Marco D. Fernandez
Antitusivos de Acción Central

Marco D. Fernandez
Antitusivos de Acción Central
 Codeína

o Metilmorfina  Prototipo

Es el mas utilizado y con mayor eficacia (100%).
De origen natural.
FARMACOCINESIS






Absorción: VO.
Formas: Sólidas y Liquidas.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación Renal.
Dosis: 30 mg por vez.

Marco D. Fernandez
Codeína (cont.)
FARMACODINAMIA



Centros Bulbares.
Tienen acción:
o Analgésica central.
o Antidiarreica.
o Cumpliéndose como analgésico menor.

RAMS:
 Depresión respiratoria.
 Depresión del SNC + otros fármacos.
 Nauseas.
 Constipación y adicción.
Marco D. Fernandez
Antitusivos sintéticos
 Dextrometorfan:

es un dextroisómero del
éter metilo del opioide levorfanol.
Derivado del morfinano.

FARMACOCINESIS




Absorción: buena x v. digestiva
Metabolismo: Hepático
Eliminación Renal

Marco D. Fernandez
Dextormetorfan (cont.)
FARMACODINAMIA





Centros Bulbares, pero no tiene acción analgésica.
No deprime el centro respiratorio.
Puede reducir ligeramente la secreción bronquial.
Su capacidad adictógena es minima.

RAMS:
 Manifestaciones gastrointestinales.
 Sequedad de boca.
 Nauseas.
 Mal Aliento.
 Trastornos nerviosos: mareo, somnoliencia, alucinaciones
Marco D. Fernandez
Dextormetorfan RAMs (cont.)
Los drogadictos que
abusan con dosis elevadas
porque obtienen efectos
similares en parte a los
producidos por Cannabis.
Contraindicado con IMAO

Marco D. Fernandez
Otros atitusivos
 CLOBUTINOL:

empleado como clohidrato, con
potencia de 100, buena absorción por via
digestiva, pero además es el único antitusivo
disponible en forma farmacéutica para empleo por
VIA PARENTERAL. Dosis por vez: 20 a 40 mg.
 CLOFEDIANOL: con potencia de 110. Dosis por
vez: 20 mg, buena abs digestiva comienza su
acción lenta y prolongada.
 METADONA: tos NO PRODUCTIVA y dolorosa
en pacientes terminales (C.A PULMON) que no
responden a otra drogas

Marco D. Fernandez
Indicaciones de los antitusivos
 Tos

no productiva, seca y molesta.
 Tos peligrosa y grave.
 En la TBC y Ca de pulmon
CONTRAINDICACIONES
 Tos

productiva o con expectoracion purulenta.
 Deben ser empleados durante periodos cortos y
bajo vigilancia medica.

Marco D. Fernandez
Expectorantes y Mucolíticos

 El

objetivo del empleo de fármacos
modificadores de la secreción bronquial
es facilitar su expulsión.
Marco D. Fernandez
Marco D. Fernandez
Clasificacion
DIRECTA
EXPECTORANTES
INDIRECTA

Marco D. Fernandez
Bromhexina y Ambroxol

Marco D. Fernandez
Bromhexina y Ambroxol
FARMACOGNOSIA
•

Deriva del alcaloide vacisina de una especie
de nuez, ADATOHA VASICA NEEZ.

FARMACOCINESIS
o Se utiliza por vía: oral, parenteral, inhalatoria.
o Sufre biotransformación en hígado
o Sus metabolitos se excretan por la orina y heces.

Marco D. Fernandez
Bromhexina y Ambroxol
FARMACODINAMIA
 Tiene acción directa sobre las células caliciformes y glándulas
productoras de moco.
 El Ambroxol es el metabolito activo de la Bromhexina y es responsable
de la acción expectorante directa.

RAMS:
o Manifestaciones digestivas: ardor epigástrico, nauseas y vómitos.
o Trastornos nerviosos: mareos, sudoración.

INDICACIONES:
 En aquellos casos en donde se presentan tos seca y molesta.
 En situaciones en donde es necesario el aumento de las secreciones
para proteger la mucosa respiratoria,

Marco D. Fernandez
Bromhexina y Ambroxol
CONTRAINDICACIONES:
 Tos Productiva: el aumento exagerado de las secreciones puede
dificultar el flujo aéreo, sobre todo en niños pequeños.

Nota: Los expectorantes se emplean
durante periodos cortos asociados con
antibióticos (ATB)

Marco D. Fernandez
Expectorantes de acción indirecta
 Cloruro

de NH4.

 Ioduro

de potasio.
 Citrato de sodio.
Actúan por irritación de la mucosa gastrointestinal
causado por vía refleja (del Neumogástrico) un aumento
de las secreciones en el árbol respiratorio.
RAMS:
 Molestias intestinales: ardor epigástrico, nauseas, vómitos, diarrea.
 Dosis altas de cloruro de amonio puede provocar acidosis sistémicas
con hipernea y disnea.
 El Ioduro de potasio, puede provocar alteraciones tiroideas.
Marco D. Fernandez
Mucoliticos

Marco D. Fernandez
Mucoliticos
 Son

aquellos fármacos que modifican
las características fisicoquímicas de las
secreciones bronquiales de manera que
la expectoración resulta más eficaz y
cómodas.
 Para que sean eficaces deben
administrarse por vía inhalatoria, en
nebulizaciones.
Marco D. Fernandez
N – Acetil Cisteína
FARMACOGNOSIA:



La N-Acetil-Cisteína (NAC) es una forma estable del
aminoácido no esencial L-Cisteína.
La N-acetil cisteína es la forma de L-cisteína más
utilizada y que es absorbida de la formamás eficaz.

FARMACODINAMIA
 Destruye las uniones de tipo disulfuro que constituyen las

uniones mucopeptídicos.
 Se lo administra por vía inhalatoria y vía oral.

Marco D. Fernandez
N – Acetil Cisteína
RAMS:




Vía inhalatoria: El aerosol da mal olor que se
desprende, broncorrea aguda (exige aspiración
inmediata), rinorrea.
Via oral: moléstias gastrointestinales, urticária,
acufenos, cefalea.

INDICACIONES:
 Se utilizan para aumentar la viscosidad y provocar la licuefacción
(hacerlo mas liquido) o fluidificación de las secreciones en la
bronquitis crónica y neuropatía obstructiva crónica, atelectasia
pulmonar, postoperatorio de la traqueotomia.
Marco D. Fernandez
N – Acetil Cisteína –
CURIOSIDADES

Marco D. Fernandez
N – Acetil Cisteína –
CURIOSIDADES
 Protegen

las células del músculo durante el
esfuerzo y así mejora el rendimiento
 Un grupo de investigadores tailandeses de la
Universidad de Chiang Mai, expertos en
medicina oxidativa y longevidad celular
comprobó que además de poseer un efecto
antioxidante amplio, también mejora el
rendimiento de los atletas de resistencia tanto
en sus entrenamientos como en las
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Marco D. Fernandez
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Farmacologia especial sistema respiratorio (2)

  • 1. ESCUELA DE ENFERMERIA – FACULTAD DE MEDICINA - UNT Farmacologia Especial: Sistema Respiratorio Antitusivos – Expectorantes y Mucolíticos Marco D. Fernandez
  • 2. ¿QUE ES LA TOS?  Es una respuesta fisiológica normal ante un agente que eventualmente puede dañar al sistema respiratorio.  Es un eficaz mecanismo de defensa cuyo objetivo inmediato es remover, junto con los cilios y el moco, el acumulo de secreciones y cuerpos extraños de la vía aérea. Marco D. Fernandez
  • 3. ¿POR QUE SE PRODUCE?  Por un mecanismo reflejo, desencadenado por la estimulación de dos tipos de receptores de la vía aérea:  Los de la tos.  Los irritativos. Marco D. Fernandez
  • 4. FISIOLOGIA DE LA TOS  Dos vías participan de la tos: Aferente: comprende nervio vago y ramas del glosofaríngeo que llegan al centro de la tos, ubicado en el SNC y Bulbo Raquídeo o Medula Oblonga. Eferente: comprende nervio vago, frénico y espinales motores que van a inervar faringe, diafragma, músculos de la pared abdominal y el piso pélvico. Marco D. Fernandez
  • 6. Ubicación de los receptores de la tos. Marco D. Fernandez
  • 7. Fases de la tos:  Consta de 3 fases: Fase Inicial: se produce una inspiración profunda a glotis abierta, hay contracción de los músculos torácicos y diafragma, aumentado las contracciones de la caja torácica y aumento del volumen pulmonar. Fase compresiva: cierre de la glotis, relajación del diafragma y contracción de la musculatura respiratoria y aumento de la presión intratorácica. Fase expulsiva o explosiva: se abre la glotis, produciéndose un escape explosivo del aire atrapado en l a vía aérea, arrastrando con él las partículas extrañas y los paquetes de moco, hasta su expectoración. Marco D. Fernandez
  • 8. Desencadenantes de la tos       Irritativos: cuerpos extraños, gases irritantes y polvo. Inflamatorios (causa mas importantes en los niños): faringitis, laringitis, bronquiolitis, etc. Mecánicos: Neoplasias (B/M) x compresión extrínseca en ganglios; aneurismas; etc. Obstructivos: hiperreactividad y asma. No pulmonares: Irritación de pleura, diafragma, irritación del conducto auditivo externo, sinusitis, descarga posnasal y el reflujo gastroesofágico (cuando es importante). Psicógenos: x ansiedad o habito; x tumores en el SNC ubicados en el centro de la tos. Marco D. Fernandez
  • 9. TIPOS DE TOS (Clasificación)  Según el tiempo de permanencia: Tos Aguda: Menos de 3 semanas de permanencia. Tos Crónica o Recurrente: Dura mas de 3 semanas o se repite cada 15 o 30 días.  Según sus características: Seca: Irritativa  Ronca o Perruna TOS Productiva: Cuando se expulsa secreción Húmeda: No Productiva: Cuando no se expulsa secreción Marco D. Fernandez
  • 11. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO  Va a depender de la característica de la tos, estos pueden ser: Antitusivos, Antitusígenos o Béquicos Expectorantes Mucolíticos Marco D. Fernandez
  • 12. Antitusivos o Béquicos  Son aquellos capaces de disminuir la frecuencia e intensidad de la tos. Se los clasifica en: De Acción Periférica De Acción Central Deprimen en centro de la tos Marco D. Fernandez
  • 13. Antitusivos de Acción Central Marco D. Fernandez
  • 14. Antitusivos de Acción Central  Codeína o Metilmorfina  Prototipo Es el mas utilizado y con mayor eficacia (100%). De origen natural. FARMACOCINESIS      Absorción: VO. Formas: Sólidas y Liquidas. Metabolismo: Hepático. Eliminación Renal. Dosis: 30 mg por vez. Marco D. Fernandez
  • 15. Codeína (cont.) FARMACODINAMIA   Centros Bulbares. Tienen acción: o Analgésica central. o Antidiarreica. o Cumpliéndose como analgésico menor. RAMS:  Depresión respiratoria.  Depresión del SNC + otros fármacos.  Nauseas.  Constipación y adicción. Marco D. Fernandez
  • 16. Antitusivos sintéticos  Dextrometorfan: es un dextroisómero del éter metilo del opioide levorfanol. Derivado del morfinano. FARMACOCINESIS    Absorción: buena x v. digestiva Metabolismo: Hepático Eliminación Renal Marco D. Fernandez
  • 17. Dextormetorfan (cont.) FARMACODINAMIA     Centros Bulbares, pero no tiene acción analgésica. No deprime el centro respiratorio. Puede reducir ligeramente la secreción bronquial. Su capacidad adictógena es minima. RAMS:  Manifestaciones gastrointestinales.  Sequedad de boca.  Nauseas.  Mal Aliento.  Trastornos nerviosos: mareo, somnoliencia, alucinaciones Marco D. Fernandez
  • 18. Dextormetorfan RAMs (cont.) Los drogadictos que abusan con dosis elevadas porque obtienen efectos similares en parte a los producidos por Cannabis. Contraindicado con IMAO Marco D. Fernandez
  • 19. Otros atitusivos  CLOBUTINOL: empleado como clohidrato, con potencia de 100, buena absorción por via digestiva, pero además es el único antitusivo disponible en forma farmacéutica para empleo por VIA PARENTERAL. Dosis por vez: 20 a 40 mg.  CLOFEDIANOL: con potencia de 110. Dosis por vez: 20 mg, buena abs digestiva comienza su acción lenta y prolongada.  METADONA: tos NO PRODUCTIVA y dolorosa en pacientes terminales (C.A PULMON) que no responden a otra drogas Marco D. Fernandez
  • 20. Indicaciones de los antitusivos  Tos no productiva, seca y molesta.  Tos peligrosa y grave.  En la TBC y Ca de pulmon CONTRAINDICACIONES  Tos productiva o con expectoracion purulenta.  Deben ser empleados durante periodos cortos y bajo vigilancia medica. Marco D. Fernandez
  • 21. Expectorantes y Mucolíticos  El objetivo del empleo de fármacos modificadores de la secreción bronquial es facilitar su expulsión. Marco D. Fernandez
  • 25. Bromhexina y Ambroxol FARMACOGNOSIA • Deriva del alcaloide vacisina de una especie de nuez, ADATOHA VASICA NEEZ. FARMACOCINESIS o Se utiliza por vía: oral, parenteral, inhalatoria. o Sufre biotransformación en hígado o Sus metabolitos se excretan por la orina y heces. Marco D. Fernandez
  • 26. Bromhexina y Ambroxol FARMACODINAMIA  Tiene acción directa sobre las células caliciformes y glándulas productoras de moco.  El Ambroxol es el metabolito activo de la Bromhexina y es responsable de la acción expectorante directa. RAMS: o Manifestaciones digestivas: ardor epigástrico, nauseas y vómitos. o Trastornos nerviosos: mareos, sudoración. INDICACIONES:  En aquellos casos en donde se presentan tos seca y molesta.  En situaciones en donde es necesario el aumento de las secreciones para proteger la mucosa respiratoria, Marco D. Fernandez
  • 27. Bromhexina y Ambroxol CONTRAINDICACIONES:  Tos Productiva: el aumento exagerado de las secreciones puede dificultar el flujo aéreo, sobre todo en niños pequeños. Nota: Los expectorantes se emplean durante periodos cortos asociados con antibióticos (ATB) Marco D. Fernandez
  • 28. Expectorantes de acción indirecta  Cloruro de NH4.  Ioduro de potasio.  Citrato de sodio. Actúan por irritación de la mucosa gastrointestinal causado por vía refleja (del Neumogástrico) un aumento de las secreciones en el árbol respiratorio. RAMS:  Molestias intestinales: ardor epigástrico, nauseas, vómitos, diarrea.  Dosis altas de cloruro de amonio puede provocar acidosis sistémicas con hipernea y disnea.  El Ioduro de potasio, puede provocar alteraciones tiroideas. Marco D. Fernandez
  • 30. Mucoliticos  Son aquellos fármacos que modifican las características fisicoquímicas de las secreciones bronquiales de manera que la expectoración resulta más eficaz y cómodas.  Para que sean eficaces deben administrarse por vía inhalatoria, en nebulizaciones. Marco D. Fernandez
  • 31. N – Acetil Cisteína FARMACOGNOSIA:   La N-Acetil-Cisteína (NAC) es una forma estable del aminoácido no esencial L-Cisteína. La N-acetil cisteína es la forma de L-cisteína más utilizada y que es absorbida de la formamás eficaz. FARMACODINAMIA  Destruye las uniones de tipo disulfuro que constituyen las uniones mucopeptídicos.  Se lo administra por vía inhalatoria y vía oral. Marco D. Fernandez
  • 32. N – Acetil Cisteína RAMS:   Vía inhalatoria: El aerosol da mal olor que se desprende, broncorrea aguda (exige aspiración inmediata), rinorrea. Via oral: moléstias gastrointestinales, urticária, acufenos, cefalea. INDICACIONES:  Se utilizan para aumentar la viscosidad y provocar la licuefacción (hacerlo mas liquido) o fluidificación de las secreciones en la bronquitis crónica y neuropatía obstructiva crónica, atelectasia pulmonar, postoperatorio de la traqueotomia. Marco D. Fernandez
  • 33. N – Acetil Cisteína – CURIOSIDADES Marco D. Fernandez
  • 34. N – Acetil Cisteína – CURIOSIDADES  Protegen las células del músculo durante el esfuerzo y así mejora el rendimiento  Un grupo de investigadores tailandeses de la Universidad de Chiang Mai, expertos en medicina oxidativa y longevidad celular comprobó que además de poseer un efecto antioxidante amplio, también mejora el rendimiento de los atletas de resistencia tanto en sus entrenamientos como en las competiciones. Marco D. Fernandez