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AINES
Odont. Maribel Chagin Nazar
 Existen múltiples compuestos que actúan como
antagonistas del dolor y por lo tanto quedan
agrupados bajo el término genérico de “Analgésicos”.
Clasificación:
 Analgésicos no narcóticos (aines).
 Analgésicos narcóticos.
 Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.
Introducción
Opioides
No opioides
Analgésicos
AINEs
Antiinflamatorios
Esteroideos
Enzimas
Tratamiento no farmacológico del dolor
-Cognoscitivas conductuales: relajación, hipnosis,
bio-retroalimentación.
-Agentes físicos: aplicación de calor y frio superficial,
masaje, ejercicio, quiropráctica, acupuntura.
AINES
Analgésicos, antiinflamatorios, antitérmicos, antiagregante
plaquetario no esteroideos, constituyen un grupo
heterogéneo de compuestos; con frecuencia no
relacionados químicamente, aunque la mayoría son
ácidos orgánicos, pero que comparten acciones
terapéuticas, mecanismo de acción y efectos colaterales.
AINES
 Mecanismo de acción:
 Inhibe la encima Ciclo-oxigenasa (isomorfas COX-1 y
COX-2) dando lugar a una disminución en la formación
de Eicosanoides del tipo Prostaglandinas.
Acciones Farmacológicas
Antitérmica:
Reduce la temperatura corporal anormalmente
elevada, como en la fiebre, pero no, si es por
causa del ejercicio físico o ambiental.
Fiebre Centro hipotalámico de regulación
del calor vasodilatación periférica aumento
de la transpiración pérdida de calor por evaporación
y enfriamiento.
Acciones Farmacológicas
Analgésica:
 Eficaz contra dolores de leves a moderados,
somáticos o tegumentarios.
.
Acciones farmacológicas
Antirreumática:
 Se ha demostrado que la mayoría de estos
fármacos proporcionan alivio sintomático en el
tratamiento de la artritis en 1-2 semanas.
Acciones Farmacológicas
Antiinflamatoria
 Los síntomas inflamatorios (dolor, edema, calor,
enrojecimiento e incapacidad funcional) son
atenuados. (Celsus año 30 AC.)
 Fases de la Inflamación:
• Aguda: vasodilatación y permeabilidad capilar
• Subaguda: infiltración leucocitaria y de células
fagocíticas (fase inmunológica).
• Crónica: degeneración y fibrosis.
Acciones farmacológicas
 Cascada del Acido Araquidónico:
Mecanismo de Acción
Acciones Farmacológicas: AAS
Antiagregante Plaquetaria:
Acción que comparten todos los AINES
Consecuencia del efecto inhibidor de la COX1
Ácido-acetil-salicílico (AAS)
AINES
Reacciones adversas:
 Gastrointestinales
 Renal
 Cardiovascular
 Encefálico (en pacientes que usan betabloqueadores).
 Hematológicas
 Respiratorio
 Dermatológicas
 Sistema nervioso central
AINES
Contraindicaciones:
 Paciente con hipersensibilidad a la droga o
a algún representante de la familia de los
AINES.
 Pacientes con alteraciones gastrointestinales*.
 Embarazo.
AINES
Precauciones y advertencias
 Elegir un Aines específico para cada tipo de dolor e identificar
su origen.
 Conocer la farmacología clínica del medicamento prescrito.
 Seleccionar una vía para lograr el máximo efecto analgésico y
reducir efectos secundarios.
 Administrar el analgésico en forma regular, iniciando el
tratamiento con el fármaco mas débil al que pueda responder el
dolor.
 Utilizar combinaciones de fármacos para proporcionar
analgesia aditiva y reducir efectos secundarios.
AINES
Precauciones y advertencias
 Evitar combinaciones de fármacos que aumenten la sedación sin
incrementar la analgesia.
 Anticipar y tratar efectos secundarios.
 Tratar al paciente con tolerancia.
 Prevenir y tratar la supresión aguda (disminuir el fármaco
lentamente).
 Respetar las diferencias individuales en el dolor y la reacción al
tratamiento, tratando al paciente como un todo, no solo el síntoma.
Clasificación de los AINE
A. Analgésicos-antipiréticos con escasa
acción antiinflamatoria.
B. Inhibidores no selectivos de la COX
(AINE convencionales).
C. Inhibidores preferenciales de la COX-2.
D. Inhibidores selectivos de la COX-2.
Analgésicos-antipiréticos con
escasa acción antiinflamatoria.
Paraminofenol
Paracetamol o Acetaminofén
Paraminofenol
Mecanismo
de acción:
No esta claro
 Inhibe la síntesis de
prostaglandinas en SNC
 Carece de actividad
antiinfalamatoria
 Tiene actividad analgésica y
antitérmica
 No altera la agregación
plaquetaria (Dengue)
 No causa daños en la mucosa
gástrica
Paraminofenol
 Es un buen analgésico y
antipirético pero muy débil
antiinflamatorio porque su acción
no es en el sistema de las
cicloxigenasas.
 Tiene acción central que bloquea
el óxido nitroso que es un
neurotransmisor central del dolor.
Mecanismo
de acción:
Indicaciones Terapéuticas:
Paraminofenol
Analgésico y antipirético
Pacientes con terapia anticoagulante.
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Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas.
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Adultos: vía oral: 1 o 2 tabletas de 500 mg cada 4 a 6
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una tableta de 650mg. cada 6 horas
Inhibidores no selectivos de la
COX (AINE convencionales).
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tiaprofénico
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Inhibidores no selectivos de la COX.
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como analgésico en la tendinitis y dismenorrea primaria
Derivados Propiónicos
 Alteraciones Gastrointestinales
 Pueden producir en el
15%(Dispepsia, erosiones,
úlceras)
 Nefropatía, cefalea, vértigo,
erupciones cutáneas, edema
fotosensibilidad.
Efectos Adversos
Dosificación
Ibuprofeno
Niños: Vía oral: 5 a 10 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 horas.
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Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/día, en dos tomas
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Actividad idéntica al Ibuprofeno.
Presentación
Naproxeno
Comprimidos: 550mg
Tabletas: 250, 275, 500 y 550 mg
Suspensión 125mg/5ml
Inhibidor no selectivo.
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Ketoprofeno
Adultos: Vía oral: 100 a 300 mg / día, en dos o 3 tomas
Intramuscular: 100 a 200 mg / día
Tópica: 2 o 3 aplicaciones al día
Inhibidor no selectivo. Inhibidor de la lipoxigenasa.
Presentación
Solución inyectable: 100mg/2ml
La formula A/P permite una
sola dosis al día
Tabletas: 50, 100 mg
Comprimidos: 100, 200 mg
Capsulas: 50, 100 mg
Gel: 30 g
Supositorio: 100 mg
Presentación
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
DICLOFENAC
Acción: Antiinflamatorio, Analgésico, Antipirético.
No solo inhibe la vía de la ciclooxigenasa sino también
disminuye la concentración del acido araquidónico.
Vida media corta (< de 6 hrs)
Alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1-2 hrs de su
administración.
Los alimentos no alteran su absorción.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO
DICLOFENAC POTASICO
www.novartis.com
Presentación:
Inyectable: Amp. 75 mg/ml
V.O: grageas 25 y 50 mg
Comprimidos dispersables de 50 mg
Supositorio 12,5 mg
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Gel 150 mg c/8hrs.
c/8horas
DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO-PIRROL
 Ketorolaco
 Analgésico ( dolor moderado a severo),
postoperatorio asociado a procedimientos
odontológicos
 Posología:
 IM. (lenta y profunda en el músculo) o IV. en caso de dolor muy
intenso iniciar con 30 mg.
 Dosis máx. ads: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del
tratamiento no > 2 días.
 Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tratamiento
no > 5 días.
Rapidez y potencia analgésica
Inhibidores preferenciales de la COX-2.
ACCION:
Analgésico (similar Ibuprofeno).
Antiinflamatoria (similar al diclofenac potásico).
Antipiretico (superior a AAS, acetaminofen, ibuprofeno).
Inhibidor preferencial de la cox2.
NIMESULIDE:
Sulfonanilidas
Efectos Adversos: eGastritis, prurito, vomito, nauseas,
diarreas, sudoración, disnea, mareos. “Alto riesgo de producir
hepatitis fulminante y lesiones de hígado en la población
infantil”.
NIMESULIDE:
Nombre Comercial:
Nimesulide (genérico), Nise, Aulin, Drexel,
Normosilen.
Presentación: Comprimidos 100 mg
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Normodual® 300 mg: Un comprimido
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  • 2.  Existen múltiples compuestos que actúan como antagonistas del dolor y por lo tanto quedan agrupados bajo el término genérico de “Analgésicos”. Clasificación:  Analgésicos no narcóticos (aines).  Analgésicos narcóticos.  Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos. Introducción
  • 3. Opioides No opioides Analgésicos AINEs Antiinflamatorios Esteroideos Enzimas Tratamiento no farmacológico del dolor -Cognoscitivas conductuales: relajación, hipnosis, bio-retroalimentación. -Agentes físicos: aplicación de calor y frio superficial, masaje, ejercicio, quiropráctica, acupuntura.
  • 4. AINES Analgésicos, antiinflamatorios, antitérmicos, antiagregante plaquetario no esteroideos, constituyen un grupo heterogéneo de compuestos; con frecuencia no relacionados químicamente, aunque la mayoría son ácidos orgánicos, pero que comparten acciones terapéuticas, mecanismo de acción y efectos colaterales.
  • 5. AINES  Mecanismo de acción:  Inhibe la encima Ciclo-oxigenasa (isomorfas COX-1 y COX-2) dando lugar a una disminución en la formación de Eicosanoides del tipo Prostaglandinas.
  • 6. Acciones Farmacológicas Antitérmica: Reduce la temperatura corporal anormalmente elevada, como en la fiebre, pero no, si es por causa del ejercicio físico o ambiental. Fiebre Centro hipotalámico de regulación del calor vasodilatación periférica aumento de la transpiración pérdida de calor por evaporación y enfriamiento.
  • 7. Acciones Farmacológicas Analgésica:  Eficaz contra dolores de leves a moderados, somáticos o tegumentarios. .
  • 8. Acciones farmacológicas Antirreumática:  Se ha demostrado que la mayoría de estos fármacos proporcionan alivio sintomático en el tratamiento de la artritis en 1-2 semanas.
  • 9. Acciones Farmacológicas Antiinflamatoria  Los síntomas inflamatorios (dolor, edema, calor, enrojecimiento e incapacidad funcional) son atenuados. (Celsus año 30 AC.)  Fases de la Inflamación: • Aguda: vasodilatación y permeabilidad capilar • Subaguda: infiltración leucocitaria y de células fagocíticas (fase inmunológica). • Crónica: degeneración y fibrosis.
  • 10. Acciones farmacológicas  Cascada del Acido Araquidónico:
  • 12. Acciones Farmacológicas: AAS Antiagregante Plaquetaria: Acción que comparten todos los AINES Consecuencia del efecto inhibidor de la COX1 Ácido-acetil-salicílico (AAS)
  • 13. AINES Reacciones adversas:  Gastrointestinales  Renal  Cardiovascular  Encefálico (en pacientes que usan betabloqueadores).  Hematológicas  Respiratorio  Dermatológicas  Sistema nervioso central
  • 14. AINES Contraindicaciones:  Paciente con hipersensibilidad a la droga o a algún representante de la familia de los AINES.  Pacientes con alteraciones gastrointestinales*.  Embarazo.
  • 15. AINES Precauciones y advertencias  Elegir un Aines específico para cada tipo de dolor e identificar su origen.  Conocer la farmacología clínica del medicamento prescrito.  Seleccionar una vía para lograr el máximo efecto analgésico y reducir efectos secundarios.  Administrar el analgésico en forma regular, iniciando el tratamiento con el fármaco mas débil al que pueda responder el dolor.  Utilizar combinaciones de fármacos para proporcionar analgesia aditiva y reducir efectos secundarios.
  • 16. AINES Precauciones y advertencias  Evitar combinaciones de fármacos que aumenten la sedación sin incrementar la analgesia.  Anticipar y tratar efectos secundarios.  Tratar al paciente con tolerancia.  Prevenir y tratar la supresión aguda (disminuir el fármaco lentamente).  Respetar las diferencias individuales en el dolor y la reacción al tratamiento, tratando al paciente como un todo, no solo el síntoma.
  • 17. Clasificación de los AINE A. Analgésicos-antipiréticos con escasa acción antiinflamatoria. B. Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales). C. Inhibidores preferenciales de la COX-2. D. Inhibidores selectivos de la COX-2.
  • 20. Paraminofenol Mecanismo de acción: No esta claro  Inhibe la síntesis de prostaglandinas en SNC  Carece de actividad antiinfalamatoria  Tiene actividad analgésica y antitérmica  No altera la agregación plaquetaria (Dengue)  No causa daños en la mucosa gástrica
  • 21. Paraminofenol  Es un buen analgésico y antipirético pero muy débil antiinflamatorio porque su acción no es en el sistema de las cicloxigenasas.  Tiene acción central que bloquea el óxido nitroso que es un neurotransmisor central del dolor. Mecanismo de acción:
  • 22. Indicaciones Terapéuticas: Paraminofenol Analgésico y antipirético Pacientes con terapia anticoagulante. Pacientes con úlceras gástricas, gastritis. Pacientes hemofílicos o trastornos de la coagulación. Pacientes asmáticos. Pacientes con dengue hemorrágico. En ortodoncia.
  • 23. Dosificación Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas. Vía Rectal: 15 a 20mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas. Adultos: vía oral: 1 o 2 tabletas de 500 mg cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 4 g Mínima tóxica: 6 g Contraindicaciones: Trastornos hepáticos, renales. No consumir bebidas alcohólicas.
  • 24. Paracetamol en Jarabe 120 mg/5ml Posología 15mg Peso Pac. 22 =x 330mg 120mg……………..5ml 330mg………………X = 13,7ml/6horas 15 mg cada 6 horas 150mg, 160mg, 180mg
  • 25. Adultos y niños mayores de 12 años una tableta de 650mg. cada 6 horas
  • 26. Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales).
  • 28. Derivados Propiónicos Acciones farmacológicas: -Analgésica, antitérmica y antiagregantes plaquetarios Inhibidores no selectivos de la COX. Son antiinflamatorios de eficacia moderada Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis y como analgésico en la tendinitis y dismenorrea primaria
  • 29. Derivados Propiónicos  Alteraciones Gastrointestinales  Pueden producir en el 15%(Dispepsia, erosiones, úlceras)  Nefropatía, cefalea, vértigo, erupciones cutáneas, edema fotosensibilidad. Efectos Adversos
  • 30. Dosificación Ibuprofeno Niños: Vía oral: 5 a 10 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 horas. Máximo: 40mg/Kg al día Adultos: Vía oral: 400 a 600 mg cada 6 a 8 horas. Máximo: 2.400 mg al día.
  • 31. Presentación Ibuprofeno Niños Suspensión: 100mg/5ml - 6 meses 10mg x 22 = 220 100g -------- 5ml 220 ----------- X= 11ml/6h
  • 32. Presentación Comprimido: 200,400 600mg Tabletas: 200, 300, 400, 600mg Cápsulas: 200, 400mg IbuprofenoAdultos Hipertensos
  • 33. Dosificación Naproxeno Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/día, en dos tomas (cada 12 horas). Máximo: 1 gramo al día. Adultos: Vía oral: 500 a 1.000 mg al día, en dos toma (Cada 12 horas por la característica de su vida media). Actividad idéntica al Ibuprofeno.
  • 34. Presentación Naproxeno Comprimidos: 550mg Tabletas: 250, 275, 500 y 550 mg Suspensión 125mg/5ml Inhibidor no selectivo. Uso: reumatología
  • 35. Dosificación Ketoprofeno Adultos: Vía oral: 100 a 300 mg / día, en dos o 3 tomas Intramuscular: 100 a 200 mg / día Tópica: 2 o 3 aplicaciones al día Inhibidor no selectivo. Inhibidor de la lipoxigenasa.
  • 36. Presentación Solución inyectable: 100mg/2ml La formula A/P permite una sola dosis al día Tabletas: 50, 100 mg Comprimidos: 100, 200 mg Capsulas: 50, 100 mg Gel: 30 g Supositorio: 100 mg
  • 38.
  • 39. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DICLOFENAC Acción: Antiinflamatorio, Analgésico, Antipirético. No solo inhibe la vía de la ciclooxigenasa sino también disminuye la concentración del acido araquidónico. Vida media corta (< de 6 hrs) Alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1-2 hrs de su administración. Los alimentos no alteran su absorción.
  • 40. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DICLOFENAC POTASICO www.novartis.com Presentación: Inyectable: Amp. 75 mg/ml V.O: grageas 25 y 50 mg Comprimidos dispersables de 50 mg Supositorio 12,5 mg Suspensión gotas vía oral. Gel 150 mg c/8hrs. c/8horas
  • 41. DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO-PIRROL  Ketorolaco  Analgésico ( dolor moderado a severo), postoperatorio asociado a procedimientos odontológicos  Posología:  IM. (lenta y profunda en el músculo) o IV. en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg.  Dosis máx. ads: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tratamiento no > 2 días.  Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tratamiento no > 5 días. Rapidez y potencia analgésica
  • 43. ACCION: Analgésico (similar Ibuprofeno). Antiinflamatoria (similar al diclofenac potásico). Antipiretico (superior a AAS, acetaminofen, ibuprofeno). Inhibidor preferencial de la cox2. NIMESULIDE: Sulfonanilidas
  • 44. Efectos Adversos: eGastritis, prurito, vomito, nauseas, diarreas, sudoración, disnea, mareos. “Alto riesgo de producir hepatitis fulminante y lesiones de hígado en la población infantil”. NIMESULIDE:
  • 45. Nombre Comercial: Nimesulide (genérico), Nise, Aulin, Drexel, Normosilen. Presentación: Comprimidos 100 mg NIMESULIDE:
  • 46. DOSIS: 100 mg cada 12 hrs. No indicarlo por mas de 5 días. Normodual® 300 mg: Un comprimido diario Indicaciones: pulpítis, alveolítis, cirugía terceros molares. Contraindicaciones: hipertensión arterial y en niños menores de 12 años NIMESULIDE: