Anestésicos Generales: Introducción, Propofol, Ketamina, Etomidato y Midazolam.

1. Grado y grupo: 4º “A”
Universidad Autónoma de Tlaxcala
Facultad de Ciencias de la Salud
Licenciatura en Medico Cirujano
Unidad de Aprendizaje: Farmacología II
Equipo:
• Cerón Lara Irán Yelitza
• Duran Barranco Diana Isabel
• Hernández Texis Diana Guadalupe
• Muñoz Ahuatzin Noe
• Rodríguez Hernández Lucy Zahira
• Sánchez Andrade Flavio Jesús
Tema: Anestesicos generales (INTRAVENOSOS)
Catedrático: Med. Fam Lopez Aguilar Silvestre

2. ANESTESIA: depresión descendente y controlada de las funciones del SNC Inducidas
farmacológicamente.
OBJETIVO:
• Depresión del SNC sea Reversible.
CARACTERÍSTICAS
• Perdida de:
• La conciencia (hipnosis).
• La sensibilidad (analgesia).
• La actividad refleja (protección neurovegetativa).
• La motilidad (relajación muscular).

3. Se logra mediante la combinación de distintos tipos de fármacos:
Hipnóticos Analgésicos Anticolinérgicos Relajantes musculares
Estado Anestésico
Resultado de la
acción
combinada y
dinámica de
diversos efectos
farmacológicos.
Aparecen por
la activación
de diversos
tipos de
receptores
Dan lugar a
Hipnosis,
Analgesia, bloque
de unión
neuromuscular,
amnesia y bloqueo
de respuestas
vegetativas al
estrés.

4. Etapa I: analgesia, sin pérdida de conciencia ni de reflejos.
Etapa II: excitación o delirio, estado de hiperreflexia tanto somática como visceral,
hipersecreción glandular, intensa motilidad, náuseas y vómitos, irregularidad
cardiorrespiratoria y midriasis.
Etapa III: anestesia quirúrgica, que se subdividía en cuatro planos, con progresiva
pérdida de conciencia y de reflejos, regularización de la respiración y depresión
creciente de esta actividad y relajación muscular.
Etapa IV: parálisis bulbar, con depresión central generalizada que afectaba los centros
bulbares hasta el paro respiratorio.

5. Actividad anestésica relacionada con sitios de fijación específicos, ejerciendo acción en la transmisión
sináptica.
Modifican la función de la membrana neuronal disolviéndose en su material lipídico y alterando sus
propiedades fisicoquímicas.
Desde el siglo xx se consideran como agentes de acción inespecífica.
A pesar de que la anestesia tiene mas de 150 años de historia el MA sigue siendo
desconocido.

6. La amnesia y la inconciencia se obtienen por efectos de
anestesia general en el cerebro.
La inmovilidad, la antinocicepción y el bloque de las
respuesta adrenérgica al dolor se producen por acción del
agente anestésico sobre la medula espinal, en el cordón
posterior y las motoneuronas.

7. ANESTESIA INTRAVENOSA
Tiene ausencia de fase
pulmonar.
Unión a proteínas plasmáticas.
Ionización puede desempeñar cierto papel en la distribución y
eliminación de estos fármacos .
Gran parte de estas sustancias
se biotrasforman en el
organismo originando
metabolitos activos.
Eliminación urinaria y algunos
casos se presenta fenómeno de
redistribución.
A diferencia de la inhalatoria…
Mayor rapidez a la inducción anestésica.
Sin embargo es menos controlable en casos de sobredosis.

8. PROPOFO
L
ANESTÉSICOS GENERALES INTRAVENOSOS

9. Forma química: 2-6 diisopropilfenol
Agente hipnótico-sedante
Produce una hipnosis rápida
Sin relación estructural con otros compuestos
hipnóticos
Efectos hipnóticos aditivos o sinérgicos
(benzodiacepinas, opiáceos)

10. La acción anestésica se
debe a la interacción
del propofol con un
sitio alostérico para
anestésicos generales
en el receptor GABA,
facilitando la apertura
del canal de cloro.
Efectos:
Sistema cardiovascular:
Depresor cardiovascular,
produce una disminución en
la presión arterial del 15 al
35%, por reducción de las
resistencias periféricas.
Bradicardia (<15
latidos/min), esta se origina
porque deprime la respuesta
del reflejo barorreceptor.

11. Mitiga la respuesta hipertensora secundaria a la intubación, a la inserción de una mascarilla
laríngea o a la broncoscopia.
Efectos depresores respiratorios: disminución del volumen corriente, apnea.
Disminuye el flujo sanguíneo cerebral y le presión de perfusión cerebral.
Reducción de la demanda metabólica de oxigeno y una menor presión intracraneal.
Acción anticonvulsivante: mediada por los receptores ácido γ-aminobutìrico

12. • Administración IV
• Rápido comienzo de acción, sin sedación residual (30 seg)Absorción
• Rápida de la sangre a los tejidos
• Su alta afinidad por los lípidos aumenta su capacidad para
atravesar la BHE.
Distribución
• En hígadoMetabolismo
• Por la orina, en forma conjugada con sulfato y ácido
glucurónico
• menos del 3% de la dosis administrada se elimina son cambios
Eliminación
Vida media: 3 a 12 hrs

13. Como agente anestésico en:
Cirugía oftálmica Terapia anticonvulsiva
Intubación o colocación de
mascarilla laríngea
En exploraciones dolorosas
breves, o procedimientos
diagnósticos
Sedación en la anestesia locorregional
Anestesia ambulatoria
La velocidad de recuperación es mayor y mas suave
Inducción de la anestesia general

14. Dolor moderado a intenso en el sitio de inyección, disminuye con la aplicación de lidocaína IV y
tromboflebitis
Nausea y vomito
Bradicardia intensa
Anafilaxia
Comportamiento desinhibido al salir de la anestesia
Puede favorecer el crecimiento de bacterias y hongos (se requiere escrita asepsia durante la
preparación y administración)
Las infusiones de propofol durante más de 7 días producen un aumento de las concentraciones
séricas de triglicéridos (debido a laformulación del fármaco en emulsión lipídica)

15. Hipersensibilidad al
fármaco o a sus
componentes
Embarazadas
Madres lactantes: se
debe suspender la
lactancia durante las
24 hrs posteriores a
la aplicación de
propofol
Se debe utilizar con
precaución en
pacientes con:
• Alteraciones cardíacas,
respiratorias, renales o
hepáticas
• En pacientes debilitados
o hipovolémicos
El propofol produce una disminución en la capacidad de reacción, por lo que
se debe evitar conducir o manejar maquinaria pesada hasta que desaparezcan
los efectos del fármaco

16. • Caja con 5 ampolletas de 20 ml (cada una con 200mg de propofol)
• Frasco ámpula con 50 ml y 100 ml
Emulsión al 1% (10 mg/ml)
• Caja con 5 ampolletas de 10 ml (cada ampolleta con 200 mg de
propofol)
• Frasco ámpula con 50 ml (1 g de propofol)
Emulsion al 2% (20 mg/ml)
RECOFOL®

17. •Adultos de <55 años: 2-2.5 mg/kg administrada en bolo cada 10 seg, hasta la
inducción de la anestesia
•Adultos de >55 años: 1-1.5 mg/kg en bolo cada 10 segundos
•Anestesia cardíaca: 20 mg en un bolo cada 10 segundos hasta la inducción de
la anestesia
•Pacientes pediátricos, 3 y 16 años: 2.5 a 3.5 mg/kg en un bolo de 20-30
segundos
Inducción a la
anestesia
general
•Adultos de < 55 años: 6-12 mg/kg administradas en infusión (100 a
200 mg/kg/min)
•Adultos de > de 55 años: 3-6 mg/kg en infusión (50 a 100 μg/kg/min)
Mantenimiento
de la anestesia
general:

18. KETAMIN
A

19. Provoca anestesia
disociativa;
Caracterizada por
catalepsia,
amnesia e intensa
anestesia
Deprime antes las
vías
talamocorticales
que el S. límbico y
la formación
reticular
Incrementa el
consumo de
Oxigeno en el
cerebro y
Aumenta el tono
muscular
Los ojos
permanecen
abiertos hasta
alcanzar una
anestesia profunda
Produce
Taquicardia e
hipertensión

20. • Vía de Administración: IM e IV
• Vida Media: 2 horas.A
• Ampliamente; atraviesa Barrera Hematoencefálica y
Barrera placentaria.D
• Oxidación y ConjugaciónM
• Renal, BilisE

21. Anestésico general inyectable
utilizado en procesos diagnósticos e
intervenciones quirúrgicas para
inducción de la anestesia (anterior a
otros agentes anestésicos generales),
o para completar otros agentes
anestésicos.

22. Desbridamiento, curas dolorosas e injertos de piel en quemados.
Intervenciones quirúrgicas superficiales de neurodiagnóstico.
Intervenciones quirúrgicas y de diagnóstico en los ojos, oídos, nariz y boca.
Extracciones dentarias.
Anestesia en pacientes de alto riesgo con depresión de las funciones vitales.
Intervenciones ortopédicas: reducciones cerradas, manipulaciones, enclavamiento femoral,
amputaciones y biopsia.
Sigmoidoscopia y operaciones menores de ano y recto, circuncisión y quistes pilonidales.

23. Hipersensibilidad
Eclampsia
PreeclampsiaHipertensión
Insuficiencia
cardiaca
Pacientes
proclives a
alucinaciones
Glaucoma
Cirugía
intraocular
Hipertensión
intracraneana
Enfermedad
cerebrovascular

24. Categoría de riesgo B
en el embarazo.
Atraviesa la barrera
placentaria
No hay malformación
de producto.
Puede causar
depresión neonatal
reversible
Su uso es aceptado en
dosis baja en
obstetricia
Se recomienda
suspender la lactancia
y reanudar 11 horas
después de la
administración.

25. Somnolencia agradables
Vivencias imaginarias,
Alucinaciones y delirio
Confusión
Excitación
Comportamiento irracional
También se presenta: Hipertensión,
taquicardia, taquipnea, arritmia, diplopía,
exantema cutáneo, vomito depresión
respiratoria o apnea (por dosis altas I.V.
demasiado rápidas).

26. Cuando se utiliza junto con barbitúricos o
narcóticos se prolonga el periodo de
recuperación anestésica.
Es químicamente incompatible con
barbitúricos y con Diacepam, por lo que no
deben inyectarse a través de la misma
jeringa o frasco de solución.

28. Vía IV
• 2mg/kg en 1
min
• A los 30 seg.
Se obtiene
efecto
anestésico
• El efecto dura
5 -10 min
Vía IM
• 10 mg/kg
• Produce
anestesia a
los 3 - 4 min
después de la
aplicación
• El efecto dura
12 -25 min.
Mantenimiento
• La mitad de la
dosis de
inducción

29. ETOMIDATO
ANESTÉSICOS GENERALES INTRAVENOSOS
29

30. Sulfato de R (+) etil-1-(alfa-metilbencil) imidazol-5-
carboxilato
Este medicamento es un anestésico intravenoso no barbitúrico,
agente hipnótico no analgésico derivado del imidazol.
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 30

31. Suprime la función de la
corteza adrenal, al inhibir la
producción celular adrenal de
cortisol por bloqueo reversible
del enzima 11-β hidroxilasa de
la síntesis de esteroide.
Es un agente GABA-mimético
que en bajas concentraciones
incrementa el uso de oxígeno
cerebral.
Hipnótico de acción rápida
(10seg) y corta duración (4-
5min).
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 31

32. • Por IV difunde rápidamente por todo el organismoA
• TotalD
• Hepático por hidrólisis y N-desalquilaciónM
• Leche materna, Orina y hecesE
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 32
INICIO DE ACCIÓN
30 seg
DURACIÓN
3-10 min
EFECTO MÁXIMO
1 min
V ½
3 a 5 horas

33. Inductor anestésico general
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 33
Hipersensibilidad a
etomidato o a sus
excipientes
(emulsiones grasas).
IR e IH
Trasplante por
afectación suprarrenal

34. Tos
Excitación
Laringoespasmo, estridor, tos, hipo, broncoespasmo
Apnea
Náuseas y vómitos
Enrojecimiento cutáneo
Mov. Musculares mioclónicos
Descenso leve y temporal de la presión arterial
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 34
MENOS FRECUENTES
• Arritmias cardiacas,
hipertensión
• A veces se han descrito
casos de bloqueo auriculo-
ventricular completo,
shock, tromboflebitis y
parada cardiaca.

35. En casos de sobredosis, especialmente si se combina el etomidato con
fármacos depresores del SNC, el tiempo de sueno puede ser mas largo y
puede presentarse depresión respiratoria.
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 35

36. Los neurolépticos, opioides, sedantes y el alcohol aumentan el efecto
hipnótico del etomidato.
La inducción con etomidato puede ir acompañada de una ligera y
transitoria reducción de la resistencia periférica que puede incrementar
el efecto de otros fármacos reductores de la presión sanguínea.
Cuando se administra junto con fentanilo el aclaramiento plasmático
total y el volumen de distribución de etomidato se ve disminuido de 2 a
3 veces y puede ser necesario reducir su dosis.
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 36

37. Ampolletas de 2mg/ml; envase con 5 ampolletas
COMITÉ DE MEDICAMENTOS DE LA ASOCIACIÓN ESPAÑOLA DE PEDIATRÍA. PEDIAMÉCUM. EDICIÓN 2015. ETOMIDATO. 37
Dosis pediátrica (mayores de 6 meses) 0.4 a 0.5 mg/kg
Dosis adulto 0.2 a 0.4 mg/kg
Dosis máxima Niños: 0.5 mg/kg Adultos: 0.4 mg/kg
Sedación 5 a 8 mcg/kg/min durante periodos
cortos

38. MIDAZOLA
M
ANESTÉSICOS GENERALES INTRAVENOSOS

39. Relacum ®,Dormicum®
El Midazolam en una benzodiacepina de acción corta con una semivida de 1,2 – 2,3 horas.
Farmacodinamia:
• Favorece la transmisión gabaérgica e inhiben el recambio de ciertos
neurotransmisores, como noradrenalina, serotonina, acetilcolina y
dopamina, lo que ocasiona un efecto ansiolítico y sedativo.
• Al aumentar la actividad del receptor de benzodiazepinas, estrechamente en
contacto con el complejo iónico GABA, permiten una mayor activación de los
canales de cloro por el GABA, permitiendo que el ion fluya al interior de la
membrana, inhibiendo la excitabilidad neuronal. También se ha postulado un
incremento en la concentración de calcio intraneuronal dependiendo de la
conductancia de potasio.

40. Farmacocinética:
• Vía parenteral y oral
• Concentraciones plasmáticas que alcanzan entre 30 minutos y 8 horasA
• Unión a proteínas plasmáticas principalmente albúmina en 85 a 97%
• Atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálicaD
• HepáticaM
• RenalE

41. Indicaciones terapéuticas
En procedimientos quirúrgicos
antes y durante la cirugía
Sedante en pacientes que
requieren de apoyo
ventilatorio mecánico

42. Reacciones adversas
• Sedación
• Somnolencia
• Psicosis
• Disminución de la agudeza
mental y coordinación muscular
• Cefalea
• Reacciones alérgicas cutáneas
• Irregularidades menstruales
• Alteraciones de la función sexual
Contraindicaciones
• Insuficiencia hepática
• Glaucoma de ángulo estrecho
• Embarazo
• Lactancia
• Insuficiencia respiratoria

43. Interacciones medicamentosas
Uso combinado de alcohol y medicamentos depresores del SNC puede
potencializar los efectos depresivos del midazolam.
La cimetidina pueden inhibir el sistema enzimático citocromo P-450
retardando el metabolismo y eliminación del midazolam, aumentando su
concentración plasmática.
El efecto hipotensor de algunos medicamentos se puede incrementar cuando se
usan concomitantemente con midazolam.

44. Caja con 5 ampolletas 5 mg / 5 ml
15 mg / 3ml
50 mg / 10 ml
Caja con 30 tabletas en envase de burbuja 7.5 mg
DOSIS:
V.O
Adultos:
7.5 a 15 mg Tx de días hasta un máximo de 2 semanas
Preanestésico:
Administrar 30-60 minutos antes del procedimiento Qx
I.M o I.V
Sedación:
Dosis inicial no mayor a 2.5 mg administración lenta en un periodo 2 minutos
antes del procedimiento.

45. REFERENCIAS
Velázquez, Farmacología Básica y Clínica (2017), 19ª Edición, Capitulo 13: Fármacos anestésicos
generales , Pág. 229 – 242
Universidad Nacional autónoma de México. Facultad de Medicina. Recupera de:
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketamina.htm
Pierre Mitchel Aristil Chéry, Manuel de Farmacología Básica y Clínica, Quinta edición , Editorial
Mc Graw Hill