analgesicos

1. Anestesicos generales,
locales y relajantes
musculares
Equipo:
Abril Beltran Valenzuela
Emmanuel Ibarra
Diana Martinez Castelo
Ximena Muñoz Fierro
Carlos Valencia

2. Anestesicos Generales
Son un grupo de sustancias estructuralmente diferentes
entre si, pero que tienen en común la capacidad de inducir,
un estado de comportamiento llamado anestesia general,
que permite la realización de intervenciones quirúrgicas u
otros procedimientos agresivos.

3. Anestesia
general:
La anestesia general en un sentido amplio, se puede definir como un estado
de depresión del SNC inducido por fármacos, que conlleva un estado
reversible de pérdida de conciencia y bloqueo de la reactividad ante
estímulos dolorosos

4. Efectos
Entre los efectos habituales que produce la
administración de un anestésico general destacan los
siguientes:
• Efectos hemodinámicos.
• Efectos en las vías respiratorias y digestivas.
• Hipotermia.
• Nauseas y vómitos.

5. Fases diferenciadoras de inducción de la anestesia
tras la administración de éter etílico que clasifica la
depresión del SNC en cuatro etapas:
• Etapa I: Desde el comienzo de la anestesia hasta la pérdida de conciencia.
• Etapa II o de excitación: Desde la pérdida de conciencia hay un aumento de la actividad en el SNC
por bloqueo de las neuronas inhibidoras.
• Etapa III o anestesia quirúrgica: Etapa ideal de consecución de la anestesia, se estructura en 4
planos:
- Plano I: Se produce inhibición de los reflejos conjuntivales, de deglución y faríngeos.
- Plano II: Relajación de la musculatura estriada y reflejo laríngeo.
- Plano III: Disminución de la actividad intercostal, de la amplitud de la respiración y del reflejo de exposición
a la luz.
- Plano IV: Parálisis de la actividad intercostal, contracciones diafragmáticas, y dilatación pupilar amplia.
• Etapa IV o parálisis bulbar: Coma y muerte (común a todos los anestésicos generales)

6. 1. ANESTÉSICOS GENERALES INTRAVENOSOS
•El tiopental sódico es un barbitúrico de acción ultracorta cuyos efectos anestésicos se deben a su alta liposolubilidad. El mecanismo de
acción es la interacción con el GABA aumentando su efecto inhibidor central.
•El propofol actúa al igual que el tiopental por unión al receptor GABA potenciando el efecto inhibidor central. Produce pérdida de
conciencia con la misma rapidez que el tiopental pero la recuperación es más rápida, con un despertar suave y escasa confusión por parte
del paciente.
•El Midazolam es una benzodiacepina de acción corta que se une al receptor benzodiacepínico sobre el sitio GABA neuroespecífico con el
sistema nervioso central.
•El Midazolan produce un efecto rápido y de corta duración debido a su rápido metabolismo. Tiene un efecto inductor del sueño y sedante
muy rápidos, con intensidad pronunciada. También ejerce un efecto ansiolítico, anticonvulsivante y relajante muscular. Su administración
intramuscular o intravenosa induce amnesia anterógrada.
•La ketamina es un derivado de la fenciclidina, en ocasiones se ha utilizado como droga de abuso. Induce sedación, inmovilidad, amnesia y
analgesia notable. Tanto la analgesia como la amnesia son muy rápidas pudiendo durar tras una dosis, 40 minutos la analgesia y hasta dos
horas la amnesia.
•El etomidato tiene un mecanismo de acción mediante unión al receptor GABA facilitando la acción del neurotransmisor. Es un buen
hipnótico de rápido comienzo de acción pero la duración de la acción es breve por su rápida distribución.

7. •El halotano fue introducido en 1956 y ha sido muy utilizado debido a su falta de
inflamabilidad, la facilidad de cambio en el control de la anestesia y el despertar rápido, sin
embargo, sus efectos adversos y la aparición de otros fármacos más modernos y con mejor
perfil ha relegado su uso. No obstante, sigue siendo el anestésico de comparación con los
demás.
•El enflurano se utiliza para la inducción y el mantenimiento rápido de la anestesia.
Especialmente para mantenimiento, ya que la inducción y la recuperación son lentas. Se
metaboliza en el hígado dando lugar a flururo. Cuando se toma isoniacida las concentraciones
de fluoruro son muy altas en suero, pudiendo representar un grave riesgo para el paciente.
•El isoflurano es el anestésico por inhalación mas utilizado a nivel mundial, se suele utilizar
para el mantenimiento después de inducir la anestésia con otros fármacos. Pese a que la
inducción de la anestesia es más rápida que con los anteriores, produce con mayor rapidez
cambios en la profundidad de la anestesia. Más del 99% se elimina sin cambios por los
pulmones.
•El óxido nitroso es un líquido volátil para mantener el estado líquido debe estar a presión
constante y temperatura baja. La inducción es muy rápida y la recuperación tras suspender la
administración también lo es, ya que tiene escasa solubilidad en sangre.
2. ANESTÉSICOS GENERALES INHALATORIOS

8. Anestesicos
locales
Los anestésicos locales son fármacos capaces de
bloquear de manera reversible la conducción del
impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo
que da lugar a una pérdida de sensibilidad, aunque
la función nerviosa se recupera completamente
una finalizado su efecto. De su tipología y
mecanismos de acción nos habla el autor de este
artículo.

9. ESTRUCTURA
Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos locales están
integradas por tres elementos básicos:
• Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la liposolubilidad,
difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la
potencia farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia.
• Un grupo hidrofílico: una amina secundaria o terciaria que modula la
hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e ionización.
• Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la
velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la
duración de la acción y su toxicidad.

10. Farmacocinéti
ca
En cuanto a las propiedades farmacocinéticas de los
anestésicos locales, su absorción depende tanto de la
dosis, como de la concentración y de la vascularización
del tejido donde se administre. Así la vía subcutánea
es la que presenta menor absorción. Esta se
incrementa siguiendo la siguiente pauta: ciática, plexo
braquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e
intravenosa.
ESTÍMULO NERVIOSO Y
MECANISMO DE ACCIÓN
Los estímulos nerviosos generan un impulso, un
potencial eléctrico o potencial de acción, que por
medio de la fibra nerviosa se propaga manteniendo la
misma intensidad inicial.

11. CLASIFICACIÓ
N
Los anestésicos tópicos se pueden
clasificar en: aminoamidas y
aminoésteres.
AMINOAMIDAS
En este subgrupo se encuentran:
• Lidocaína
• Prilocaína
• Mepivacaína
• Bupivacaína
• Levobupivacaína y ropivacaína:

12. RELAJANTES
MUSCULARES
Los relajantes musculares son medicamentos que obstruyen los
impulsos nerviosos a los músculos. A veces también se los llama
bloqueantes neuromusculares. Estos medicamentos a menudo se
usan durante la anestesia general, pero generalmente no afectan
si está despierto o no. Tampoco alivian el dolor. Se administran a
través de una vena.

13. Su proveedor puede recetar un medicamento llamado relajante
muscular. A pesar de su nombre, no trabajan directamente en los
músculos. En vez de esto, trabajan a través del cerebro y la médula
espinal.A menudo, este fármaco se administra junto con analgésicos
de venta libre para aliviar los síntomas del dolor de espalda o espasmo
muscular.
Los ejemplos de relajantes musculares incluyen:
Carisoprodol
Ciclobenzaprina
Diazepam
Metocarbamol
Los efectos secundarios de los relajantes musculares son usuales e
incluyen somnolencia, mareos, confusión, náuseas y vómitos.

14. Estos medicamentos pueden crear hábito. Hable con su proveedor
antes de usar estos fármacos. Pueden interactuar con otros
medicamentos o empeorar ciertas afecciones.
Los relajantes musculares se pueden utilizar para
tratar:
la ansiedad y promover el sueño, y algunas personas creen que
también pueden aliviar el dolor al actuar sobre los nervios que lo
causan, aunque esta afirmación todavía es discutible. Los
relajantes musculares incluyen fármacos que reducen el
espasmo muscular (por ejemplo las benzodiazepinas como el
diazepam [Valium], Xanax, Ativan y fármacos no
benzodiazepínicos como Skelaxin, Muscol) y fármacos que
impiden el aumento del tono muscular (baclofeno y dantroleno).