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Anestesicos Locales
Este documento describe los anestésicos locales, incluyendo su estructura, mecanismo de acción, efectos, aplicaciones clínicas y preparaciones comerciales. Los anestésicos locales son fármacos que bloquean la conducción del impulso nervioso de forma temporal sin afectar la conciencia. Actúan a nivel de la membrana celular del nervio. Algunos de los más utilizados son la lidocaína, bupivacaína y levobupivacaína. Se usan principalmente para anestesia local en procedimientos quirúrg
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- 3. ANESTÉSICOS LOCALES Fármacos queimpiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
- 4. ANESTÉSICO LOCAL IDEAL Sustanciaestéril Soluble en agua No irritante Inicio de acción rápida Efecto reversible Permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario Rápida degradación y eliminación Baja toxicidad sistémica No produzca reacciones de hipersensibilidad No produzca daño permanente en la estructura nerviosa
- 5. ESTRUCTURA QUÍMICA Son basesdébiles con un pK entre 8 y 9, poco solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un ácido fuerte HCl para obtener una sal estable y soluble en agua.
- 6. ESTRUCTURA QUÍMICA Grupo aromático Responsable de la liposolubilidad Grupo éster o amida Determina el tipo de degradación Cadena hidrocarbonada Influye en la liposolubilidad > tamaño > liposolubilidad > duración Grupo amino Determina la hidrosolubilidad y su unión a proteínas plasmáticas.
- 7. ESTRUCTURA QUÍMICA La formano ionizada difunde más rápidamente. La forma ionizada es la FORMA ACTIVA en el sitio de acción de la membrana. La duración del anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual se encuentra en contacto con el nervio.
- 8. CLASIFICACIÓN Va a dependerdel tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipófila
- 9. Según su duraciónde acción y potencia anestésica Acción corta y potencia anestésica baja • Procaína • Cloroprocaína Acción media y potencia anestésica intermedia • Lidocaína • Mepivacaína • Prilocaína Acción larga y potencia anestésica elevada • Tetracaína • Bupivacaína • Etidocaína • Ropivacaína • Levobupivacaína
- 10. MECANISMO DE ACCIÓN Actúan en la membrana celular previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso.
- 11. Teorías sobre mecanismode acción Interacción de los AL con el Ca+ Desorden de fosfolípidos y expansión de la membrana Necesarias las 2 formas del AL (catiónica y no ionizada)
- 12. • Solución anestésicaen contacto con fibras nerviosas necesita tiempo para ejercer su acción Periodo de latencia • Anestésico difunde hacia interior del nervio, requiere una CME para bloquear la conducción del impulso Concentración mínima eficaz •Gradiente de difusión: hasta que concentración intraneural iguala la extraneural Concentración •Cuando la concentración intraneural disminuye por debajo de la CME Recuperación del bloqueo • Tipo de anestésico utilizado y concentración de solución • Protección mielínica del nervio • Tipo de nervio • Distancia entre lugar de aplicación y nervio
- 13. ABSORCIÓN 1. Poder vasodilatador 2. Velocidadde distribución tisular 3. Eliminación y grado de eliminación 4. pH de la solución: :menor tiempo de latencia, más rápida recuperación 5. pKa del anestésico Eliminar vasodilatación: 1. Produce absorción gradual con dismiución de la posibilidad de reacción sistémica. 2. Aumenta la duración del bloqueo 3. Disminuye niveles plasmático y toxicidad 4. Reduce sangrado operatorio Adrenalina Noradrenalina Felipresina Vasopresina No usarse en partes sin circulación colateral (oídos, lengua, dedos, pene) ni en anestesia regional IV Cardiópatas Diabéticos Hipertensos Hipertiroideo s
- 14.
- 15. METABOLISMO Y ELIMINACIÓN TIPO ÉSTER Hidrolizados por seudocolinesterasa plasmática Velocidad de hidrólisis depende del AL. Duración de acción aumenta en déficit de seudocolinesterasa o presencia de atípica. TIPO AMIDA Sufren degradación enzimática hepática Velocidad de metabolización depende de función hepática y flujo sanguíneo hepático. Eliminación renal – mínima cantidad por heces.
- 16. Efectos Generales SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMACARDIOVASCULAR SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO PLACA MOTORA OTROS
- 17. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ACCIONSEDANTE Y ANTICONVULSIVA NAUSEAS, VOMITOS, AGITACION PSICOMOTRIZ, VERBORREA, TEMBLORES COCAINA ALTA POTENCIA ADICTOGENA COMA Y MUERTE
- 18. SISTEMA CARDIOVASCULAR ESTABILIZADORES DEMEMBRANA ANTIARRITMICOS Y CARDIOPLEJICOS DISMINUYEN LA FUERZA DE CONTRACCION PROLONGAN EL TIEMPO DE CONDUCCION VASODILATACION EXCEPTUANDO COCAINA HIPOTENSION
- 19. SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO LOS ALBLOQUEAN RECEPTORES NICOTINICOS, MUSCARINICOS Y SEROTONINICOS E IMPIDEN LIBERACION DE ACETILCOLINA
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- 21. REACCIONES TOXICAS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR •FASCICULACIONES • ADORMECIMIENTO • PERIORAL • CONVULSIONES TONICO CLONICAS • CONFUSION • NISTAGMO • SOMNOLENCIA • TAQUICARDIA HIPERTESION • DISMINUYE LA EXCITABILIDAD • VASODILATACION • BRADICARDIA, • HIPOTENSION
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- 23. OTRAS REACCIONES E INTERACCIONES URTICARIA PRURITO EDEMA BRONCOESPASMO SHOCK METAHEMOGLOBIN EMIA PROCAINA – SULFAS COCAINA- AMINAS SIMPATOMIMETICA S VERAPAMILO DANTROLENO – AMIDAS
- 24. TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES 1.VENTILACION 2. SIGNOS DE EXCITACIÓN DEL SNC DIAZEPAM O SUCCINILCOLINA 3.EFEDRINA PARA HIPOTENSION, BRADICARDIA UTILIZAR ATROPINA 4.BRONCOCONSTRICCION TEOFOLINA IV. ANAFILAXIA ADRENALINA
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- 27. Preparaciones comerciales y usosclínicos Lidocaína: Nombre comercial: Xylocaína®. Roxicaina® Lidocaína al 1% sin epinefrina: 10 mg/mL Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos o por vía intravenosa Lidocaína al 2% sin epinefrina: 20 mg/rnL Infiltraciones, bloqueo de nervios periféricos, anestesia epidural o por vía intravenosa Lidocaína al 1 % con epinefrina al 1:200.000: contiene lidocaína 10 mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Mismas indicaciones dela lidocaína al 1 % sin epinefrina, cuando se desean los efectos de la epinefrina Lidocaína al 2% con epinefrina al 1:200.000: contiene Lidocaína 20 Mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Mismas indicaciones dela lidocaína al 2 % sin epinefrina, cuando se desean los efectos de la epinefrina Lidocaína pesada al 5%: Lidocaína 50 mg/mL más glucosa al 7.5%. Para anestesia raquídea Lidocaína con :Atomizador - spray- al 10% Anestesia tópica de la mucosa orofaringea Lidocaína jalea al 2%: Lubricante y anestésica tópica de mucosas. En endoscopias. Lidocaína al 2,5% + prilocaína al 2,5% crema Anestecin® Se puede aplicar como anestésico tópico en piel
- 28. Preparaciones comerciales y usosclínicos Bupivacaína: Nombre comercial: Bupirop® Bupivacaína al 0,5% sin epinefrina: contiene Bupivacaína 5 mg/mL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos, anestesia epidural e intrapleural. Bupivacaína al 0.5% sin preservativos y sin epinefrina Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural y raquídea Bupivacaína al 0.5% con epinefrina al 1:200.000 Se usa cuando se desea una reducción del sangrado o de la absorción de la Bupivacaína hacia el torrente sanguíneo Bupivacaína pesada al 0,5% Contiene Bupivacaína 5 mg/mL más glucosa al 8.25% y se utiliza en anestesia raquídea
- 29. Preparaciones comerciales y usosclínicos Levobupivacaína: Nombre comercial: Bupinest® Levobupivacaína al 0.75%: contiene Bupivacaína levógira 7,5 rng/rnL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural Levobupivacaína al 0.75% con epinefrina al 1 :200.000 contiene bupivacaína levógira 7,5 mg/mL más epinefrina 5 ug/mL Infiltraciones. bloqueos de nervios periféricos. intrapleural y en anestesia epidural y raquídea. La epinefrina causa una reducción del sangrado y de la absorción de la Levobupivacaína hacia el torrente sanguíneo Levobupivacaína pesada al 0,75%: Contiene bupivacaína levógira 7,5 mg/mL más glucosa al 8,25% y se usa exclusivamente en anestesia raquídea.
Notas del editor
- #14 El pKa de una sustancia es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus moléculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar. La epinefrina está absolutamente contraindicada durante la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno y está relativamente contraindicada con otros anestésicos hidrocarburos halogenados (por ejemplo, ciclopropano) debido a que puede ocurrir un aumento de la irritabilidad cardíaca a través de la sensibilización del miocardio a las catecolaminas. La epinefrina está relativamente contraindicada en las enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome cerebral orgánico debido a los simpaticomiméticos (presumiblemente alfa) debido a sus efectos en el sistema cerebrovascular y al potencial de hemorragia cerebrovascular con el uso IV. La epinefrina está relativamente contraindicado en pacientes con hipertensión, debido al riesgo de empeoramiento de esta condición. La epinefrina está relativamente contraindicada en pacientes con hipertiroidismo ya que los pacientes con esta afección pueden ser más sensibles a las catecolaminas y por lo tanto pueden producirse síntomas de tirotoxicosis o cardiotóxicos. La epinefrina está relativamente contraindicado en pacientes con diabetes mellitus ya que el medicamento puede causar hiperglucemia debido a una glucogenólisis aumentada en el hígado, una disminución de la captación tisular de glucosa y disminución de la liberación de insulina por el páncreas.
- #15 La distribución del AL depende de sus características fisicoquímicas, principalmente con el coeficiente de solubilidad (a mayor liposolubilidad determina que el medicamento se distribuya con mayor facilidad en los tejidos periféricos y presenta menor concentración plasmática) y el grado de unión a las proteínas plasmáticas Los AL traviesan la barrera hematoencefálica y placentaria por difusión simple: es mayor a menor upp
- #16 La biotransformación depende de la estructura química del AL
- #28 efectos de la epinefrina: prolongación del efecto de la lidocafna, reducción del sangrado y de la absorción de la lidocaína hacia el torrente sanguíneo.
- #29 efectos de la epinefrina: prolongación del efecto de la lidocafna, reducción del sangrado y de la absorción de la lidocaíoa hacia el torrente sanguíneo.
- #30 efectos de la epinefrina: prolongación del efecto de la lidocafna, reducción del sangrado y de la absorción de la lidocaíoa hacia el torrente sanguíneo.