Los anestésicos locales como la lidocaína son fármacos que impiden la conducción de impulsos nerviosos de forma temporal aplicados localmente, causando pérdida de sensibilidad. Tienen una estructura básica con un núcleo aromático y un grupo amino que determina su solubilidad. Se clasifican según su estructura química, potencia y duración de la acción. La lidocaína se usa comúnmente para anestesia local e implica riesgos si se sobredosa.

1. ANESTÉSICOS
LOCALES

2. Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados
en concentración suficiente en su lugar de acción,
impiden la conducción de impulsos eléctricos por las
membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y
predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una
zona del cuerpo.

3. Estructura básica
NÚCLEO AROMÁTICO: RESPONSABLE DE LA LIPOSOLUBILIDAD.
UNIÓN ESTER O AMIDA: DETERMINA TIPO DE METABOLISMO.
AMINOÉSTERES POR LAS SEUDOCOLINESTERASAS PLÁSMATICAS,
LAS AMINOAMIDAS A NIVEL HEPÁTICO.
CADENA HIROCARBONADA: INFLUYE EN LA LIPOSOLUBILIDAD
(AUMENTA CON TAMAÑO DE LA CADENA),
EN LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN Y EN LA TOXICIDAD
GRUPO AMINA: DETERMINA HIDROSOLUBILIDAD Y UNIÓN A
LAS PROTEÍNAS. LA HIDROSOLUBILIDAD ESTÁ DIRECTAMENTE
RELACIONADA CON EL GRADO DE IONIZACIÓN.

4. MAMA

5. Orden de la Pérdida de la
Función por Anestésicos Locales
1. FUNCIONES AUTÓNOMAS
2. DOLOR
3. FRÍO
4. CALOR
5. TACTO
6. PRESIÓN PROFUNDA
7. PROPIOCEPCIÓN (SENTIDO DEL
MOVIMIENTO Y POSICIÓN DEL CUERPO)
8. TONO Y ACTIVIDAD DEL MÚSCULO
ESQUELÉTICO

6. Clasificación
de los
anestésicos
locales

7. Según estructura
química
Aminoesteres Aminoamidas
Ácido
Benzoico
A Para am.
Benzoico
A Metaam
Benzoico
Otros
Piperocaína
Meprilcaína
Procaína
Tetracaína
Propoxicaína
Cloroprocaína
Metabutetamina
Primacaíne
Hexilcaína
Dictocina
Lidocaína (Roxicaína) 2
Mepivacaína
Prilocaína (Citanest)
Bupivacaína

8. Según Potencia y
Duración
Potencia Duración
Liposolubilidad Peso
molecular
Larga
Baja
Potencia
pH de la
solución
Bupivacaina
Etidocaina
Corta
Lidocaina
Depende
de
Prilocaina
Mepivacaina
Media
Potencia
Alta
Potencia
Procaina Prilocaina
Mepivacai
na
Lidocaina
Bupivacaina
Etidocaina

9. Farmacocinética
METABOLISMO:
LOS ÉSTERES SON METABOLIZADOS POR LAS
SEUDOCOLINESTERASAS PLASMÁTICAS. EL PRINCIPAL
METABOLITO ES EL PABA QUE ES UN FUERTE ALERGIZANTE.
LAS AMIDAS SON METABOLIZADAS EN EL HÍGADO. UN
METABOLITO ES LA O-TOLUIDINA DE LA PRILOCAINA CAPAZ
DE PRODUCIR METAHEMOGLOBINEMIA.
EXCRESIÓN:
VÍA RENAL: ÉSTERES.
VÍA HEPÁTICA: AMIDAS.
VÍA PULMONAR.
TENER EN CUENTA EN CASOS DE INSUFICIENCIA HEPÁTICA O
RENAL.

11. Lidocaína
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
 Para producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltra-ción
con aguja vía subcutánea, o mediante bloqueos caudales o epidurales.
 CONTRAINDICACIONES:
 Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a
LIDOCAÍNA.
 LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con
hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así
como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
 LIDOCAÍNA, no deberá apli-carse cuando exista inflamación en la zona
donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.

12. Reacciones Adversas
 Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles
plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema
nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se
caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo,
vértigo, visión borrosa, tremor, convulsiones, pérdida de la
conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las
segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión,
bradicardia y hasta paro cardiaco.
 Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones
cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones
de hipersensibilidad

13.  DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
 La vía de administración de LIDOCAÍNA es intramuscular e
infiltración.
 Lidocaína como anestésico local: En este caso, la dosis es
variable y dependerá del área que va a ser anestesiada,
de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos
neuronales que van a ser bloqueados.
 Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione
una anestesia ­efectiva.
 Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1%
de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de
reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida en
proporción al peso corporal o al área que se va a ­
anestesiar.