Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean temporal y reversiblemente la conducción nerviosa sin afectar la conciencia. Se clasifican en ésteres e amidas según su estructura química y mecanismo de degradación. Se pueden administrar de diferentes formas para lograr analgesia o anestesia según la zona del cuerpo.

2. Son sustancias químicas que bloquean la conducción
nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin
afectar la conciencia del paciente.
Diferencias:
Periodo de latencia.
Duración de la acción.
Toxicidad y potencia.
Selectividad del bloqueo.

3. Se puede conseguir zona limitada de analgesia y anestesia según la anatomía
y el metodo de administración del medicamento.
* Tópica o superficial
* Local infiltrativa
* Conducción o de bloqueo nervioso general (troncular, plexural o regional
intravenosa)
* Epidural
* Peridural o extradural (cervical, dorsal, lumbar y sacra)
* subaracnoidea

4. CLASIFICACION
El tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipofílica permite
diferencias los anestésicos en dos grandes grupos: AMIDAS Y ESTERES
Los esteres son hidrolizados rapidamente en el plasma por la
seudocolinesterasa y las amidas son degradadas y metabolizadas mas
lentamanete por los microsomas hepaticos

5. Cuando una solución anestésica se pone en contacto con fibras nerviosas para
ejercer su acción necesita un periodo de latencia, lo cual de pende de :
• Tipo de anestésico utilizado
• Concentración de la solución
• Protección milelinica del nervio
• Distancia entre el Lugar donde se coloca el anestésico y el nervio que se
pretende anestesiar.
Farmacocinética
La absorción depende de distintos factores:
 Lugar de administración: la absorción aumenta con la vascularización, disminuye cuando
hay abundante grasa.
 Dosis y concentración empleada: para la gran mayoría de anestésicos locales existe una
relación lineal entre dosis y concentración sanguínea.
 Características físico químicas del anestésico local: poder vasodilatador, velocidad de
distribución tisular, eliminación y grado de ionización dependiente del pH
 Adición a un vasoconstrictor: a menudo se le añade un vasoconstrictor con el anestésico
local con el fin de eliminar la vasodilatación que es un efecto colateral de estos fármacos.

6. *Distribución
*La distribución del anestésico local depende de sus características fisicoquímicas ,
pero fundamentalmente , esta relacionado con el coeficiente de solubilidad y su
capacidad de unión a las proteínas plasmáticas.
*Los anestésicos locales atraviesan la barrera hematoencefalica y placentaria por
difusión simple

7. METABOLISMO Y
ELIMINACION
* los anestésicos locales tipos
amidas :
Tipo amida degradación en el
higado, por los MICROSOMAS
HEPATICOS.
seguida eliminación en la orina
5% de forma inalterada y
pequeñas porciones en las heces.
* Los metabolitos y los fármacos no
metabolizados: se eliminan por la
ORINA
* Los anestésicos locales tipo
esteres: tienne una vida media
corta, un efecto breve y poca
toxicidad debido a que son
rápidamente hidrolizados por la
seudocolinesterasa plasmática.
EFECTOS GENERALES
* SNC: dosis bajas accion sedante y
anticonvulsiva
Dosis medias accion estimulante
caracterizada por nauseas, vomitos agitacion
psicomotriz, temblores y convulsiones.
Dosis elevadas depresión de las zonas
corticales y subcorticales, paro respiratorio,
coma y muerte.
* APARATO CARDIOVASCULAR: se comportan
como antiarritmicos y cardioplejicos ( la
estabilidad del musculo cardiaco,
incrementan el periodo refractario y
deprimen la fuerza de contraccion)
Resultado hemodinamico: hipotension por
vasodilatacion.
* SN AUTONOMO Y PLACA MOTORA:
bloquean los receptores muscarinicos,
nicotinicos, serotoninicos impiden la
liberacion de acetilcolina.
* OTROS EFECTOS: efecto espasmolitico
sobre el musculo liso gastrointestinal,
vascular, bronquial y biliar.

8. EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS
SNC:
• Hiperexcitabilidad
• Ansiedad
• Temblor de cuerpo
• Convulsiones clónicas
• Parálisis respiratoria
• Depresión del SNC
• Vertigos
• Fasciculaciones
SCV
• Hipotensión
 Bradicardia
 Vasodilatacion periferica
 Bradicardia sinusal
 Colapso cardiovascular
Los efectos tóxicos se producen en:
Hipersensibilidad
• Prurito
• Asma bronquial
• Choque anafiláctico
Locales
• Ulceración mucosa
• Dolor en el sitio de la inyección
• Lesiones nerviosas
• Mordedura de labio
• Necrosis locales

10. Esteres
• Cocaina : empleadas clínicamente anestesia tópica . Varia 4
a 10 %
• Clorhidrato de procaina :soluciones al 1 % (anestesia
infiltratiova ) al 1 -2 % (bloqueos nerviosos periferico) al 2
%(anestesia epidural) dosis maxima 500mg y con adrenalina
dosis de 750mg
• Cloroprocaina : soluciones al 1% anestesia inflitrativa , al 2%
bloqueos nerviosos periféricos , 3% anestesia epidural, dosis
maxima 600 mg y con adrenalina dosis 800mg
• Tetracaina : uso tópico soluciones al 2 y 1 % , con dextrosa al
10 % dosis máxima 20 mg, dosis maxima de 20mg
• Benzocaina : soluciones acuosas en forma de ungüento y gel
para anestesia tópica
* Preparados y dosificaciones

11. Amidas
* Lidocaina: inyectables al 0,5-1 % se empleada en anestesia por infiltración , al
0,25-0,5% anaestesia regional intravenosa , al 1-1,5 % bloqueos nerviosos
periféricos , al 1-2 % anestesia epidural o caudal , 5%anestesia espinal con
dextrosa al 7,5% . Gel 2% ,pomada 5% ,aerosol 10 %. Dosis maxima de 300mg y
dosis con adrenalina de 500mg
* Prilocaina: al 0,5- 1 % anestesia por infiltración , 0,5 % anestesia regional
intravenosa , 1,5-2% bloqueos nervio periférico, dosis maxima 400mg
* Mepivacaina : soluciones de clorhidrato de mepivacaina al 3 y 2 % con
levonordefrina 1:20.000 anestesia por infiltración y bloqueos nerviosos, dosis
maxima 400 mg contraindicada la adrenalina.
* Bupivacaina : soluciones al 0,25-0,5-0,75% . Al 0,25 %anestesia infiltrativa con
adrenalina o sin ella, para bloqueos nervioso periférico 0,25-0,5 % , anestesia
epidural ,0,5-0,75 %, dosis maxijma 150 mg y con adrenalina dosis de 175mg.
* Etidocaiona : al 0,5 % infliltracion y bloqueos nervioso periférico , al 1- 1,5 %
anestesia epidural y caudal, dosis maxima de 200mg y con adrenalina dosis de
300mg.
* Ropivacaina : al 0,75%analgesia epidural en el parto , 0,2% control de dolor pos
operatorio
* Levobupivacaina : perfil clínico similar a la bupivacaina se utiliza en anestesia
quirúrgica , técnicas de infiltración , bloqueos de plexo braquial