Universidad Durango Santander Definición, Clasificación de anestésicos mas importantes en el área Odontología.

1. Anestésicos Locales
Cesar Alberto López Campoy
Anestesiología

2. ANTECEDENTES HISTÓRICOS
Hojas de Coca. El descubrimiento y desarrollo de los anestésicos locales se inicia en el año
1884, fecha en que por primera vez se hizo una intervención quirúrgica en ausencia de
dolor usando una instilación de cocaína en la zona ocular.
Los indígenas utilizaban también el jugo de las hojas de coca para aplicarlo en forma
tópica en zonas sensibles o adoloridas provocando disminución de las sensaciones
dolorosas, y las trepanaciones de cráneos que practicaban se ejecutaban bajo la acción de
un macerado de estas sustancias con lo cual se disminuía o evitaba el dolor.

3. Principio Activo
 En el año 1955, Gaedicke, separó de ellas un alcaloide que denominó eritroxilina, y años
después, en 1860, Albert Niemann, empleando alcohol, ácido sulfúrico, bicarbonato
sódico y éter, purifica la eritroxilina y obtiene un producto que denomina cocaína.
 Este investigador describe que la sustancia que él ha descubierto al ser colocada en la
superficie de la lengua produce un adormecimiento o efecto anestésico haciéndola
insensible a los estímulos.

4. Estructura Química
 Los anestésicos locales de origen sintético tienen en común que están constituidos por un anillo
aromático una cadena hidrocarbonada y un grupo amino; la cadena hidrocarbonada y el anillo
aromático están unidos por un enlace que puede ser de tipo éster o de tipo amida.

5. Anestésicos
 Anestésicos son todas las sustancias que tienen la capacidad de interferir
con las percepciones. Se les divide en dos grandes grupos: anestésicos
generales que bloquean todo tipo de sensaciones con pérdida de la
conciencia y anestésicos locales que sólo actúan en el sitio de
administración sin pérdida de la conciencia. En este capítulo sólo se
ofrece una breve descripción de los anestésicos locales.

6. Anestésicos Locales
 Los anestésicos locales son
fármacos que bloquean de forma
reversible y transitoria la
conducción del impulso nervioso.

7. Mecanismos de acción de los anestésicos
locales.
 Su mecanismo de acción es el bloqueo de los canales de sodio
dependientes de voltaje. El ion sodio tiene una función fundamental en
la generación del potencial de acción.
 Estos medicamentos impiden la generación y la propagación del
impulso nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de sodio,
provocando el bloqueo de la fase inicial del potencial de acción.

9. Clasificación

10. Farmacocinética
 Esta varia dependiendo de la dosis y sitio de aplicación.
 Todos los anestésicos locales, excepto la cocaína, son absorbidos poco en el tracto
gastrointestinal.
 Su velocidad de absorción se relaciona de manera directa con la liposubilidad relativa
de su forma no ionizada.
 los anestésicos locales del grupo éster se metabolizan en el plasma , el fármaco
restante se excreta por la orina.
 Los anestésicos locales del grupo amida se metabolizan en el hígado.

11. Indicación
 Por lo general se les utiliza en procedimientos quirúrgicos menores,
dentales, anestesia raquídea y bloqueo autónomo en situaciones de
isquemia. La elección del anestésico local se basa en la duración de
acción requerida. La procaína y cloroprocaína son de acción corta; la
lidocaína, mepivacaína y prilocaína de acción intermedia; en tanto que la
tetracaína, bupivacaína y ropivacaína tienen acción prolongada.

12. :D
Todos los anestésicos locales, excepto la cocaína, son
vasodilatadores en dosis terapéuticas.
La dosis de cualquier anestésico local depende de la vía de
administración, el procedimiento utilizado, el área a ser
anestesiada, la vascularidad de los tejidos, la profundidad de
la anestesia y la duración deseada del efecto anestésico.

13. Procaína (Novocaína).
 Sustituyo a la Cocaína.
 Farmacodinamia Actúa estabilizando la membrana neuronal. Previene el inicio y la propagación
del impulso nervioso al impedir la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio.
 Es utilizada como anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con heridas, cirugía
menor, quemaduras y abrasiones. También al aplicar anestesia espinal. La Procaína se presenta
en ampolletas a 1 o 2%.

14. R.A. y Contraindicaciones.
 Las reacciones secundarias relacionadas con la administración del medicamento en general poco
frecuentes y en la mayor parte de los casos están relacionadas con la dosis. Excitación, agitación,
mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones son los efectos adversos más
característicos.
 Está contraindicada en personas alérgicas a la procaína y a los anestésicos locales de tipo éster.

15. Tetracaína. Anestésico del grupo éster que no tiene aplicación como anestésicos para
infiltración por su toxicidad. Es 10 veces más potente que la Procaína y 10 veces más tóxico Se la
usa preferentemente como anestésicos tópicos

Benzocaína. Anestésico del grupo éster que se lo usa actualmente como anestésico
tópico o de superficie a una concentración al 20%.

16. Lidocaina
 Farmacodinamia Produce alteración en el desplazamiento iónico al
impedir la permeabilidad celular a los iones de sodio.
 Indicación y presentación Es empleada sobre todo como anestesia local
tópica y en infiltración (piel: dolor relacionado con las heridas, cirugía
menor, quemaduras, abrasiones, episiotomía), etc.; así como anestesia
regional y epidural. La lidocaína se presenta en soluciones a 1 y 2% con
o sin adrenalina, gel a 2%, aerosol a 10%. Otras presentaciones:
ungüento, solución ótica y solución inyectable.

18. E.A. y Contraindicaciones.
 Al igual de los demás anestésicos locales, las reacciones secundarias tras
la administración de la lidocaína son, en general, poco frecuentes. En
ocasiones se presenta excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión
borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. La dosis tóxica de
lidocaína en adultos es de 500 mg (7 mg/kg) sin adrenalina y mayor con
esta última.
 Está contraindicada en pacientes alérgicos a la lidocaína o a otros
anestésicos locales tipo amida.

19. Prilocaína
Anestésico que pertenece al grupo amida, conocida comercialmente como Citanest tiene algunas
características que lo diferencian de los dos anteriores, en primer lugar su metabolismo se efectúa
en el hígado y los pulmones; se usa a una concentración de 4%, el vasoconstrictor que se adiciona a
las soluciones es por lo general la felipresina, pudiéndose encontrar también soluciones con
epinefrina al 1:100.000. Es menos tóxica que la lidocaína y comparada con esta tiene un menor
efecto vaso dilatador, pero mayor que la mepivacaína.

20. Articaina
 Es un anestésico representante del grupo amida que tiene una potencia de 1.5 veces mas que la
lidocaína, tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína, se la usa a una concentración al
4% con epinefrina al 1:100.000; no tiene acción como anestésico tópico o de superficie.
 La dosis máxima por kilo de peso es de 7 miligramos, con un máximo de 500 miligramos.

21. E.A. y Contraindicaciones
 Cuando altas dosis de prilocaína o articaína son infiltrados, la ortotolhuidina (producto
de metabolización de la prilocaína y articaína), bloquea la acción de la enzima
metahemoglobina reductasa y no hay reducción del ión fierro permaneciendo
fuertemente unido el oxígeno al fierro imposibilitando su entrega a los tejidos.
 Los pacientes empiezan a sentir los signos y síntomas unas 3 a 4 horas después de
haber sido atendidos y se manifiestan por aletargamiento, dificultad respiratoria,
angustia, cianosis en mucosa y piel.
 En pacientes que presentan una metahemoglobinemia congénita o idiopática y en
aquellos que son anémicos es aconsejable no usar Prilocaína.

22. Bupivacaína
 Farmacodinamia Actúa por lo regular en la membrana neuronal,
impidiendo la permeabilidad celular a los iones de sodio.
 Indicación y presentación La bupivacaína se utiliza para la producción de
anestesia local en infiltración en caso de dolor relacionado con heridas,
cirugía menor, quemaduras y abrasiones; así como en anestesia epidural
y espinal. La bupivacaína es presentada en ampolletas de 0.25, 0.5 y
0.75%, con o sin adrenalina.

24. R.A. y Contraindicaciones.
Las reacciones adversas informadas incluyen excitación,
agitación, mareo, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores
y convulsiones. La bupivacaína produce colapso
cardiovascular, arritmia ventricular intratable, que incluye
taquicardia ventricular y fibrilación ventricular.
Está contraindicada en individuos hipersensibles a la
bupivacaína o a cualquier anestésico tipo amida.

25. Etidocaína
 Representante de los anestésicos del grupo amida, relacionado
estructuralmente con la lidocaína, se la usa a una concentración de 1.5%
con un máximo de 8 miligramos por kilo de peso hasta 400 miligramos,
es cuatro veces mas potente que la lidocaína, tiene propiedades
vasodilatadores mayores que la lidocaína, prilocaína y mepivacaína por
lo que debe ser usado con un vaso constrictor. Tiene un período de
latencia semejante a la lidocaína (2 a 3 minutos).

27. Mepivacaína
 Farmacodinamia Bloquea la generación y la conducción de impulsos
nerviosos, al impedir la permeabilidad celular a los iones de sodio.
 Indicación y presentación Es empleada para la producción de anestesia
local en infiltración, bloqueo y anestesia epidural. La mepivacaína se
presenta en ampolletas a 2 y 3%.

29. R.A. y Contraindicaciones.
 Los efectos adversos están relacionados con la dosis y en ocasiones se
pueden presentar mareos, trastornos auditivos, visión borrosa, náuseas,
vómitos, excitación, agitación, temblores y convulsiones.
 No se debe administrar en sujetos con hipersensibilidad a la
mepivacaína o a cualquier anestésico local tipo amida.
 Se debe evitar su utilización en obstetricia debido a su toxicidad fetal.

30. Ropivacaína
 La ropivacaína es un reciente anestésico local tipo amida. Presenta acción
vasoconstrictora intrínseca, por lo cual no es necesario añadir adrenalina junto con ella.
 Farmacodinamia Al igual que cualquier otro anestésico local, previene el inicio y la
propagación del impulso nervioso al impedir que el ion sodio se deslice hacia el interior
de la célula.
 Indicación y presentación La ropivacaína tiene un efecto tanto analgésico como
anestésico. Es utilizada sobre todo para efectuar bloqueo epidural para cirugía,
incluyendo la operación cesárea. Además, se emplea para el manejo del dolor agudo y
crónico. La ropivacaína se presenta en ampolletas a 0.2, 0.75 y 1%.

31. R.A. y Contraindicaciones.
 El perfil de las reacciones secundarias de la ropivacaína es similar al
informado con otros anestésicos locales de tipo amida.
 No se debe de utilizar en pacientes con hipersensibilidad.

32. Gracias 