Los anestésicos locales se descubrieron en el siglo XIX. La procaina se convirtió en el prototipo luego de que se buscara un sustituto sintético de la cocaína en 1892. Existen dos grupos principales de anestésicos locales: el grupo éster y el grupo amida. Los anestésicos del grupo amida como la lidocaína, bupivacaína y ropivacaína son más seguros que los del grupo éster. Los anestésicos locales actúan bloqueando la generación y conducción del impulso nervioso.

1. ANESTÉSICOS LOCALES

2. HISTORIASiglo XIX se descubrió el primer anestésico local 1860 Albert Niemann fue el primero en aislar este farmacoSigmundfreud estudio las acciones fisiologicas de la cocainaCarl koller la introdujo en 1884 como anestesicotopico para operaciones oftalmológicas

3. Halstead generalizo su uso para la anestesia por infiltracion y bloqueo de la conduccion1892 se busco un sustituto sintetico de la cocaina y esto culmino en la sintesis de la procainaProcaina se convirtio en el prototipo de los anestesicos locales

4. La anestesia local es la perdida de la sencibilidad en una parte del cuerpo , sin perdida del conosimiento o transtorno del control de las funciones vitales Vent. Se evitan anomaliasfisiologicas propias de la anestesia generalModifica de manera beneficiosa las reacciones neurofisiologicas al dolor y estrés

5. Mecanismo de accionPrevienen la generacion y la conduccion del impulso nervioso Bloquean la conduccion al disminuir o prevenir el incremento transitorio en la permeabilidad de las menbranas excitables al Na+

8. El grado de bloqueo de un anestesico local depende de la manera en que se haya estimulado al nervio, y su potencial en reposo

9. Clasificacion según estructuraLos anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.

11. Prolongacion por accion de los vasoconstrictoresLa duracion de la accion del anestesico depende del tiempo que dure en contacto con el nervioY en la practica clinica suele agregarse un vasoconstrictor Efectua una funcion doble al dismiuir el ritmo de absorcion

12. Localiza al anestesico al nivel del sitio deseadoPermite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo este paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulacion

13. Efectos adversosInterfieren con la funcion de todos los organos en los que ocurre conduccion o transmision de los impulsos SNC,gangliosautonomos, la union neuromuscular y todas las formas de musculo todo esto proporcional ala concentracion que se alcanze en la circulacion.

14. SNC: pueden producir estimulacion de SNC con inquietud y temblor que puede llegar a convulsiones clónicasAPARATO CARDIOVASCULAR:accion en el miocardio disminuyen la excitabilidad eléctrica la frecuencia de conduccion y la fuerza de contraccion , tambien produce dilatacionarteriolar

15. MUSCULO LISO: deprimen las contracciones en el intestino intacto y en tiras de intestino aislado, tambien relajan el musculo liso vascular y bronquial

16. COCAINA:Ester del acido benzoico y de la metilecgoninaBloque de impulsos nerviosos y vasoconstriccionlocalAlta toxicidad y adiccion se debe al bloqueo de la captacion de catecolaminas (dopamina)en los sistemas nerviosos central y periferico

17. LIDOCAINA (xilocaine)-Es una aminoetilamida-Anestecia mas rapida ,mas intensa y de mayor duracion que una dosis = de procaina-Es de eleccion en caso de sensibilidad a los anestesicos locales de tipo esterico-Procedimientos dermatologicos, anestesia a una profundidad de asta 10 mm-Somnolencia ,zumbidos,disgeusia,mareos y fasiculaciones

18. BUPIVACAINA (marcaine, sensorcaine)Anestesico local amidicoAnestesia duradera Tendencia a generar mas bloqueo sensitivo que motor (parto)Cardiotoxica, arritmias ventriculares graves y deprecion al miocardio . E incrementa con la presencia de acidosis, hipercania e hipoxemia

19. Anestésicos locales sinteticosADECUADOS PARA INYECCIONArticaina (septocaine) es una aminoamida reciente EUA para metodosodontologicos y periodontales comienzo de accion (1-6 min)y dura aproximadamente una hora Cloroprocaina (nesacaine)derivado clorado de la procaina inicio de accionrapido que dura poco toxicidad reducida a causa de su metabolismo rapido (semidesintegracionplasmatica de cerca de 25s)

20. Etidocaina (duranest) es una aminoamida de accionprolongada,bloqueo motor preferencial viable para cirugias que requiere relajacion intensa de musculo estriado Mepivacaina(carbocaine,polocaine)es una aminoamida de accion intermedia similar ala lidocaina 20% mas prolongada solo que mas toxica para el neonato no en anestesia obstetrica

21. Prilocaina (citanest)es una aminoamida de accion intermedia semejante ala lidocaina solo que origina poca vasodilatacion por lo tanto se puede usar sin vasoconstrictor, tendencia a producir metahemoglobinemiaRopivacaina(naropin)semejante ala bupibacaina solo que mucho menos cardiotoxica

22. Procaina(novocain)primer anestesico local sintetico y es un aminoester se le usa solo en anestesia por infiltracion y bloqueos nerviosos debido a su baja potencia , lentitud de inicio de accion y duracion corta de la accion pero su toxicidad es bastante baja actualmente se hidroliza para generar acido paraaminobenzoico , he inhibe la accion de las sulfamidas asi es que no debe darse a pacientes que esten tomando ese tipo de farmaco

23. Tetracaina(pontocaine) es un aminoester de larga duracion mucho mas potente y de accion mas prolongada que la procaina , puede mostrar toxicidad sistemica aumentada por que se metaboliza con mayor lentitud, se usa extensamente para la anestesia raquidea y tambien se incorpora a diversos preparados anestesicostopicos

24. Anestesicos locales para anestesiar las mucosas y la pielDibucaina (nupercainal) Es un derivado de la quinolona ,popular como anestesicoraquideo°Clorhidrato de diclonina (dyclone)Accionrapida y duracion equivalente ala procaina se absorbe por piel y mucosas se usa consecitivo a radioterapia o quimioterapia

25. Clorhidrato de pramoxina(anusol)es un anestesico de superficie que no es un ester por ello puede ser para evitar reacciones de sensibilidad cruzadas en pacientes alergicos a otros anestesicos