Este documento describe diferentes tipos de antibióticos, incluyendo β-lactámicos como penicilinas y cefalosporinas que atacan la envoltura celular bacteriana, y antibióticos que bloquean la producción proteica como aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas que se unen a las subunidades del ribosoma bacteriano. También discute mecanismos de resistencia bacteriana a antibióticos y el uso de inhibidores de penicilinasa para combatirla.

1. Antibioticos
Ramon Florez Acuña
COMUC
2014

2. Bacterias

5. Ataque a la Envoltura Celular
 β-Lactamicos
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenems
 Monobactams
 Glicopeptidos
 Daptomicina
 Colistina

6. Antibióticos β-Lactamicos
Unión a proteínas específicas (proteínas de
unión a penicilina, PBP) en las membranas
citoplásmicas de las bacterias e inhiben la
transpeptidación (paso final en la síntesis de la
pared celular).

10. Mecanismos de Resistencia
a) La formación de penicilinasas (p. ej., por estafilococos y bacilos
gramnegativos) es un mecanismo importante de resistencia
bacteriana.
b) Los cambios en la estructura de las PBP previenen la unión (p. ej., el
que se observa en Staphylococcus aureus resistente a meticilina
[MRSA] y Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina [PRSP]).
c) El cambio en la estructura de la porina impide el acceso a la membrana
citoplásmica (p. ej., el que se observa en las cepas de pseudomonas
resistentes a ticarcilina).
d) Bomba de eflujo.

15. INHIBIDORES DE LA PENICILINASA
 Las actividades antibacterianas de ciertas penicilinas son
aumentadas por su administración conjunta con químicos como
el ácido clavulánico y el sulbactam.
 Estos compuestos actúan como inhibidores suicidas de las
penicilinasas bacterianas.
 La amoxicilina, un fármaco susceptible de penicilinasa, tiene
actividad contra las cepas de estafilococo que producen
penicilinasas cuando se utilizan en combinación con ácido
clavulánico.
 Asimismo, la actividad de la ticarcilina contra ciertos bacilos
gramnegativos aumenta si se administra en conjunto con
sulbactam, un inhibidor de la penicilinasa.

19. Cefalosporinas

25. MRS
A

33. Bloqueo Producción Proteica
 Transcripción
 Síntesis de mRNA del genoma DNA
 Translación
 Generación de proteínas de los moldes de mRNA

34. Rifamicinas
 Inhiben la RNA polimerasa bacteriana (transcripción)

36. Aminoglucocidos
 Unión subunidad 30S ribosoma bacteriano

38. Macrolidos y Ketolidos
 Unión subunidad 50S ribosoma bacteriano

41. Tetraciclinas y Glicilciclinas
 Unión subunidad 30S ribosoma bacteriano

43. Previene reconocimiento
bombas de eflujo e 30s no
afectado
MRSA
PRSP
VRE
(Enterococo
resistente
vanco)

45. Principios de Uso Juicioso ATB
 Determine la probabilidad de una infección bacteriana
 Peso Beneficio / Daño ATB
 Establecer estrategias de prescripción juiciosa