El documento habla sobre la farmacología general de los antibióticos. Explica que los antibióticos son drogas producidas por microorganismos que inhiben o matan a otros microorganismos. Describe los mecanismos de acción, espectros, toxicidad y resistencia de varios antibióticos importantes como la vancomicina, penicilinas, cefalosporinas y carbapenemes. También cubre conceptos sobre bacterias, efectos antibacterianos, y el uso adecuado de antibióticos para prevenir la aparición de resistencias.
Betalactámicos con inhibidores de betalactamasaDavid Cortez
La producción de betalactamasas constituye uno de los principales mecanismos de resistencia bacteriana a los antibióticos betalactámicos. La utilización de inhibidores de betalactamasas en combinación con antibióticos betalactámicos permite la inactivación de determinadas betalactamasas producidas por gérmenes Gram positivos, Gram negativos, anaerobios, y aun por micobacterias
“Fenómeno por el cual un microorganismo deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era sensible, son inmunes a los efectos de los antimicrobianos, de modo que los tratamientos habituales se vuelven ineficaces y las infecciones persisten y pueden transmitirse a otras personas”.
Resistencia bacteriana
Contiene mecanismo de resistencia de las bacterias hacia los antibióticos y métodos para evitar la resistencias bacteriana implementados por la Organización mundial de la salud
Betalactámicos con inhibidores de betalactamasaDavid Cortez
La producción de betalactamasas constituye uno de los principales mecanismos de resistencia bacteriana a los antibióticos betalactámicos. La utilización de inhibidores de betalactamasas en combinación con antibióticos betalactámicos permite la inactivación de determinadas betalactamasas producidas por gérmenes Gram positivos, Gram negativos, anaerobios, y aun por micobacterias
“Fenómeno por el cual un microorganismo deja de verse afectado por un antimicrobiano al que anteriormente era sensible, son inmunes a los efectos de los antimicrobianos, de modo que los tratamientos habituales se vuelven ineficaces y las infecciones persisten y pueden transmitirse a otras personas”.
Resistencia bacteriana
Contiene mecanismo de resistencia de las bacterias hacia los antibióticos y métodos para evitar la resistencias bacteriana implementados por la Organización mundial de la salud
Cetosis
Trastorno caracterizado por concentración anormalmente elevada de cuerpos cétonicos(sustancias formadas por hígado y riñones) en los tejidos y líquidos corporales
Para su mejor clasificación la dividimos en dos: cetosis primaria o sub-alimenticia y cetosis secundaria.
1) Cetosis primaria: Es la que se da por el ayuno, es decir por falta de comida.
2) Cetosis secundaria: Es la que se da por falta de apetito, en algún estado febril o septicémico por metritis, mastitis, piómetra y cualquier otra causa que provoque fiebre y conlleve a la inapetencia.
Esta presentación fue un trabajo de exposición sobre cómo actúan diferentes estímulos como los antibióticos, las toxinas vegetales y los factores de crecimiento en la síntesis de proteínas.
También de cómo se relacionan los antibióticos con su sitio de acción (como se descubre donde actúan), ya que esto ayuda a crear mejores antibióticos para algunas cepas resistentes, como en el ejemplo que se menciona sobre la E.coli en la que mutantes en proteínas ribosomales L4 y L22 la vuelven resistente a la eritromicina por modificaciones en su secuencia aminoacidica.
Como algunas toxinas vegetales como la de Riccinus comunis (higuerilla) actúa en la síntesis de proteínas como los factores de crecimiento a modo de cascada también la afecta.
Un antibiótico, considerando la etimología, es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles.
Son sustancias químicas elaboradas por numerosas especies de
microorganismos (hongos, bacterias y actinomicetos), que
actuando sobre otros microorganismos son capaces de suprimir
su crecimiento y multiplicación (acción bacteriostática) o
eventualmente provocar su destrucción (acción bactericida).
Aunque básicamente los antibióticos son producidos por
microorganismos, el conocimiento pleno de su estructura
química y el avance de la farmacología molecular y de los
procedimientos de síntesis química, han posibilitado que en la
actualidad algunos antibióticos puedan ser completamente
sintetizados en el laboratorio, como el cloramfenicol, por
ejemplo.
Otros muchos antibióticos tienen un origen semisintético, es
decir que son producto de una modificación química en la
estructura del antibiótico original producido por el
mSon sustancias químicas elaboradas por numerosas especies de
microorganismos (hongos, bacterias y actinomicetos), que
actuando sobre otros microorganismos son capaces de suprimir
su crecimiento y multiplicación (acción bacteriostática) o
eventualmente provocar su destrucción (acción bactericida).
Aunque básicamente los antibióticos son producidos por
microorganismos, el conocimiento pleno de su estructura
química y el avance de la farmacología molecular y de los
procedimientos de síntesis química, han posibilitado que en la
actualidad algunos antibióticos puedan ser completamente
sintetizados en el laboratorio, como el cloramfenicol, por
ejemplo.
Otros muchos antibióticos tienen un origen semisintético, es
decir que son producto de una modificación química en la
estructura del antibiótico original producido por el
microorganismo correspondiente.
Estas modificaciones semisintéticas otorgan all propiedades, tales como un mayor espectro antibacteriano o un
espectro selectivo o mejor tolerancia y biodisponibilidad, ácido
resistencia para su administración oral y otros cambios
farmacocinéticos que pueden ser de utilidad en terapéutica.d. Inhibición de la síntesis del ácido fólico bacteriano. Los
agentes que actúan por este mecanismo no son antibióticos
sino quimioterápicos y son considerados aquí solamente para
unificar los conceptos acerca de mecanismos de acción. Estos
agentes compiten con el PABA interfiriendo con la síntesis del
ácido fólico e inhibiendo secuencialmente la enzima
dihidrofólico reductasa Por muchos años la susceptibilidad bacteriana se ha medido a través de pruebas in vitro, como la
determinación de la concentración inhibitoria mínima (CIM). Este número luego era comparado
con las concentraciones séricas o plasmáticas del antibiótico, alcanzadas con las dosis habituales
del mismo. Esto no tiene en cuenta la farmacocinética o la farmacodinamia de cada antibiótico en
particular. Cada clase de antibiótico es metabolizada en forma diferente por nuestro organismo.
No es lo mismo un betalactámico con escasa penetración celular, que un macrólido que se
concentra a nivel intracelular. Esto es lo que llamamos farmacocinética: abs
9. Que un ATB sea bactericida o bacteriostático depende principalmente de su mecanismo de acción, pero también de otros factores: concentra- ción alcanzada en el sitio de acción, cantidad y tipo de germen. Así,una droga bacteriostática puede alcanzar concentraciones bactericidas en el sitio de acción. Se debe tener en cuenta que las drogas bacteriostáticas solamente detienen el desarrollo de las bacterias, pero no disminuyen el numero de bacterias sin la intervención del sistema inmunológico. Por ese motivo, en el huésped inmunocomprometido solamente deben utilizarse fármacos bactericidas o drogas bacteriostáticas que alcanzan niveles bactericidas en el sitio de acción.
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11. FIG. Las drogas de amplio espectro no abarcan a todas las especies bacterianas y hay drogas de pequeño espectro que abarcan un número relativamente elevado de especies bacterianas.
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13. 3. Inhibición de la síntesis proteica por acción sobre los ribosomas: 30s 50s Aminoglucósidos Tetraciclinas Espectinomicina Cloranfenicol Lincosamidas Ácido Fusídico 4. Por interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleicos: Rifampicina Quinolonas Metronidazol Antivirales
14. 5. Por inhibición de enzimas que intervienen en diversos procesos metabólicos: Sulfonamidas Sulfonas Pirimetamina Trimetoprima Todas las drogas que inhiben la formación de la pared bacteriana, Alteran la función de la Mb plasmática o interfieren con la síntesis De ácidos nucleicos son BACTERICIDAS. En cambio, aquellas que inhiben la síntesis proteica son BACTERIOTATICAS excepto los Aminoglucósidos que son Bactericidas (por inducir la lectura errónea del código genético).
23. ANTIBIÓTICOS POLIPEPTÍDICOS VANCOMICINA Farmacocinética : A E IV, NO SE ABSORBE VO (salvo colitis pseudomembranosa) Renal (aumenta la vida ½ en la IR) Farmacodinamia : Inhibe la síntesis de la pared Efecto : bactericida
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27. La eficacia de los B-lactamicos aumento gracias a la introducción en terapéutica de inhibidores de las B-lactamasas como el ácido clavuánico , que se asocia habitualmente a la amoxicilina; o el sulbactam que se asocia con al ampicilina. Farmacocinética : D E Extracelular, atraviesan lentamente la BHE (excepto meningitis) Vida ½ 30 min. A 2 hs. renal
28.
29. PENICILINA G Se administran Via intramuscular en sales sodica o potasica (acción 2-4 hs) o en compuestos de liberación prolongada: benzatinica (acción 15- 30 días) de elección en profilaxis de recidiva de la fiebre reumática y para el tratamiento de la sífilis; o procaínica (acción por 1 día). En la IR se prolonga la vida ½ , por lo que debe reducirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis. PENICILINA V Se administra VO. Al ser < potente que la G, solo se utiliza en caso de infecciones no graves por bacterias muy susceptibles a la penicilina (ej. Infecciones odontógenas).
30. AMINOPENICILINAS En Argentina existe un verdadero abuso de su uso. Son las más Utilizadas en la automedicación para tratar cuadros febriles y gripales Generalmente virales. Ello a determinado un aumento de la resistencia A estas drogas. Están indicadas en el tto de infecciones de las VAS y como profilaxis En procedimientos odontológicos. Se administran por Via oral y se eliminan por Via renal.
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