Grupo farmacológico

1. QF THAYRON GONZALEZ OROZCO

2. ANTIEPILÉPTICOS
Son los fármacos utilizados
para tratar las convulsiones

11. ANTIEPILÉPTICOS
 FENITOINA Y DERIVADOS
BARBITURICOS: FENOBARBITAL Y PRIMIDONA.
CARBAMAZEPINA Y OXCARBAMAZEPINA
VALPROATO Y ACIDO VALPROICO
BENZODIAZEPINAS: CLONAZEPAM, DIAZEPAM.
GABAPENTINA
TOPIRAMATO
LAMOTRIGINA
VIGABATRINA

12. ANTIEPILÉPTICOS
ETOSUCCIMIDA
 ACETAZOLAMIDA
TRIMETADIONA

14. MECANISMOS DE ACCIÓN DE
LOS FARMACOS
ANTIEPILÉPTICOS

27. ESTUDIO
FARMACOCINÉTICO DE LOS
ANTIEPILÉPTICOS

28. FENITOINA
Presenta dificultades farmacocinéticas:
 su absorción varia con la presencia de alimentos
y antiácidos
 su metabolismo cambia con la edad y puede ser
saturada según la dosis.
 se elimina casi totalmente por metabolismo
hepático y menos del 5% se excreta inalterado por
la orina.

29. FENITOINA
REACCIONES ADVERSAS:
- Mareos , nauseas, sedación, enlentecimiento
cognoscitivo.
- A dosis altas se observa: diplopía y perdida de la
concentración motora, reacciones alérgicas, arritmias
cardíacas, intensa depresión del SNC.
- Interfiere en el metabolismo normal de vitamina D,
acido fólico y vitamina K.

30. FENITOINA
 Interacciones: tanto la fenitoina, la carbamazepina, el
fenobarbital y la primidona son metabolizadas por enzimas
CYP, e inducen la producción de varias subfamilias.
Estos fármacos pueden reducir las concentraciones séricas
de varios medicamentos como por ejemplo: lamotrigina,
hormonas sexuales, warfarina, antineoplásicos, etc.
 USOS: se indica en las epilepsias tonico-clónicas primaria
y segundariamente generalizadas y de las parciales, dosis de
mantenimiento: 300mg/día en adultos y 3-5 mg/kg/día en
niños.

31. CARBAMAZEPINA
 La absorción se da en un 80% a nivel digestivo en forma
lenta e irregular.
 Su biodisponibilidad mejora en presencia de alimentos o en
formas líquidas.
 Su metabolismo es hepático y su excreción es por vía renal
con solo el 2% de fármaco inalterado.

32. CARBAMAZEPINA
REACCIONES ADVERSAS: visión borrosa o doble,
nistagmo, tremor, ataxia, nauseas y letargia.
- Algunas veces, reacciones alérgicas,
hepatotoxicidad, discrasias sanguíneas.
- Es potencialmente teratogénica, su empleo en
el embarazo y la lactancia queda bajo criterio
médico.
- Interacción con isoenzimas CYP.

33. CARBAMAZEPINA
 Usos:
- epilepsia: convulsiones parciales, especialmente en la
parcial compleja, no se emplea en el status epiléptico.
Dosis: 800 a 1200mg/ día en adultos y de 10 a 20 mg/kg/día
en niños.
- Dolor neuropático: se inicia con dosis de 100mg y se
incrementa en 100mg cada 4 días hasta un máximo de
600mg.
- Enfermedad maníaco depresiva: en dosis similares a la
antiepileptica.

34. OXCARBAZEPINA
 Es un análogo de la carbamazepina que tiene un
mejor metabolismo que evita las interacciones con
otros fármacos.
 Su metabolismo hepático es rápido, se inactiva
por conjugación y se excreta por la orina.
 Es equiefectiva con carbamazepina como
antiepiléptico.
 Dosis usuales: 900mg/día en adultos y
30mg/kg/día en niños, repartidos en 3 tomas , con
las comidas.

35. ACIDO VALPROICO Y
DIVALPROATO
 el divalproato es un profarmaco que se disocia a
acido valproico en el tracto digestivo y tiene mejor
tolerabilidad gastrointestinal.
 Su absorción en el tracto gastrointestinal es rápida
y completa.
 Se metaboliza en el hígado y se excreta por la
orina.

36. ACIDO VALPROICO Y
DIVALPROATO
 REACCIONES ADVERSAS: anorexia, vómito,
somnolencia, tremor, trombocitopenia, inhibición de
la agregación plaquetaria.
 Es considerado el agente más teratogénico entre los
antiepilépticos.
 INTERACCIONES: los antiácidos de aluminio y
magnesio aumentan la absorción del fármaco.
 Inhibe la enzima CYP2C9.

37. USOS
 Epilepsia: se considera de primera elección en el
tratamiento profiláctico de las epilepsias focales, tónico-
clónicas generalizadas y ausencias.
 Manejo del desorden bipolar.
 Control de algunos síntomas asociados con desordenes de
la personalidad.
 Se ha usado en el tratamiento a largo plazo del estrés post-
traumático.

38. BARBITÚRICOS
FENOBARBITAL Y LA PRIMIDONA
- Estos tienen buena actividad anticonvulsivantes a dosis
subhipnóticas.
- Son depresores del SNC ya que incrementan la respuesta al
GABA.
- El fenobarbital se absorbe completa y lentamente por el
tracto gastrointestinal, su metabolismo es en el hígado y su
excreción es renal.
- La primidona se absorbe muy bien en el tracto
gastrointestinal y en el hígado se metaboliza a fenobarbital
y fenil-etil-malonil-amida.

39. BARBITÚRICOS
REACCIONES ADVERSAS:
- nistagmo, ataxia, mareos, sedación, visión borrosa y náuseas son
comunes al principio del tratamiento.
- Del 20 al 40% de los niños que toman fenobarbital desarrollan
desordenes del comportamiento, usualmente hiperactividad,
irritabilidad y trastornos del sueño.
- Tanto el fenobarbital como la primidona se han asociado con
anemia megaloblástica, hipovitaminosis k y osteomalacia.
- La utilización en el embarazo se deja a criterio médico.
- El fenobarbital es un poderoso inductor enzimático, con
numerosas interacciones medicamentosas.

40. BARBITÚRICOS
 USOS:
- epilepsia: se ha usado el fenobarbital en varias formas de
epilepsia, especialmente tónico- clónicas generalizadas y
crisis parciales simples y complejas. Dosis: 3-5mg/kg/día
hasta el primer año de edad, y de 1-5mg/kg/día para
mayorcitos y adultos.
- La primidona también se usa para tratar la epilepsia.

41. GABAPENTINA Y PREGABALINA
 bloquean los canales de calcio, evitando que se
liberen neurotransmisores excitatorios
principalmente glutamato.
Tienen buena absorción oral.
No sufren metabolismo.
Se excretan inalterados por el riñon.

42. GABAPENTINA Y PREGABALINA
REACCIONES ADVERSAS:
 trastornos gastroinstestinales: náuseas,
vómito, sequedad bucal.
Trastornos del SNC: somnolencia, mareo, cefalea,
ataxia.
Su uso crónico causa ganancia de peso y síntomas
respiratorios.
Embarazo: mirar riesgo- beneficio.

43. GABAPENTINA Y PREGABALINA
Interacciones: carece de interacciones con otros
fármacos.
Usos:
- Epilepsia parcial refractaria. NO son eficaces en las
crisis de ausencia.
- Tratamiento del dolor neuropático junto con
antidepresivos tricíclicos.
- Desorden bipolar.
- Prevención de la migraña.

44. INVESTIGAR LAS CARACTERISTICAS
FARMACOCINÉTICAS DE LOS SIGUIENTES FARMACOS
 Benzodiazepinas: clonazepam, clobazam, diazepam,
lorazepam, midazolam.
 Etosuximida
 Felbamato
 Lamotrigina
 Topiramato
 Vigabatrina
 levetiracetam