El documento resume la histamina y los antihistamínicos, así como la serotonina y los antiserotónicos. Describe la histamina y su metabolismo, los diferentes tipos de antihistamínicos H1 y H2, sus usos clínicos e interacciones. Luego explica la serotonina, los diferentes receptores serotoninérgicos y sus funciones, y cómo la deficiencia de serotonina se relaciona con varios trastornos psiquiátricos. Finalmente, enumera algunos fármacos antidepresivos y otros medicamentos que actúan sobre

1. UNIVERSIDAD NACIONAL
“HERMILIO VALDIZÁN”
FACULTDAD DE MEDICINA
E.A.P. DE MEDICINA
HUMANA
HISTAMINA Y ANTIHISTAMINICOS,
SEROTONINA YA ANTISEROTONINICOS
Osorio Tuanama,
Keni Anthony
HUÁNUCO – PERÚ
2023
Farmacología médica
Docente:
Dr. Marco Antonio
Lujan Pachas
Alum
no:
Asignatu
ra:

2. HISTAMINA Y ANTIHISTAMÍNICOS
HISTAMINA
 Amina biógena presente en muchos tejidos (precursor histidina). Relacionado
con procesos alérgicos e inflamatorios, secreción acida del estómago,
neurotransmisión y modulación inmunitaria.
 Metabolizada por metilación (enzimas histamina N-metil-transferasa y MAO) y
desaminación (enzima DAO).
 Almacenado en mastocitos, basófilos, neuronas (hipotálamo), células
enterocromafines (mucosa gástrica) y epidermis.
 Autorregulado por retroalimentación negativa mediado por receptores H3 de
histamina.
ANTIHISTAMINICOS
Fármacos que inhiben de forma competitiva y reversible la acción de la histamina.
Considerados los medicamentos más prescritos a nivel mundial. Se dividen en:
Antihistamínicos H1: antagonizan receptores H1, colinérgicos y serotoninérgicos.
Atraviesan la BHE (acción sedante e hipnótica). Efectos adversos por acción anticolinérgicos
(sequedad de boca y mucosas).
Por su antagonismo H1 periférico:
 ↓El prurito
 ↓Permeabilidad capilar
 ↓Bronco-constricción
 ↓Contracción intestinal
Primera generación Segunda generación Tercera generación
 Difenhidramina
 Dimenhidrinato
 Clorfenamina
 Ciclizina
 Fexofenadina
 Loratadina
 Cetirizina
 Levocetirizina
 Desloratadina

3. Antihistamínicos H2: estructura química similar a la histamina. son seguros con pocos
efectos adversos. Utilizados en enfermedades acido-pépticas (inhiben la secreción ácida
del estómago). Se clasifican en:
Derivados
imidazólicos
Derivados
furánicos
Derivados
tiazólicos
Derivados
metilfenoxi
 Cimetidina  Ranitidina  Famotidina
 Nizatidina
 Roxatidina
Cimetidina puede originar interacciones con fármacos por inhibición del metabolismo
hepático. Al variar la acidez pueden interaccionar con fármacos que requieran medios
ácidos para absorberse, como el ketoconazol.
EFECTOS ADVERSOS
 Aparato cardiovascular: taquicardia, hipertensión o hipotensión.
 Somnolencia, vértigo, retención urinaria.
 Sequedad de la boca y aumento del apetito.
USOS CLÍNICOS
Vértigo (meniere): difenhidramina, prometazina.
 Insomnio: difenhidramina, doxilamina.
 ERG y enfermedad ácido-péptica (H2): ranitidina, cimetidina.
 Reacciones alérgicas: antihistamínicos de 2da generación.
 Rinitis alérgica, urticaria y prurito generalizado
 Conjuntivitis alérgica y anafilaxia y reacciones anafilactoides
 Antitusivos (origen alérgico): difenhidramina, prometazina.
 Náuseas y vómitos (antiemético): prometazina, meclizina, dimenhidrinato.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Interacciones farmacocinéticas
 Aumento de pH gástrico puede alterar la absorción de bases débiles
 Ranitidina puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol e inhibir la
eliminación renal de procainamida.
Interacciones farmacodinámicas
 Evitar asociación con: ketoconazol, itraconazol.
 Aumenta concentración plasmática de digoxina.
 Concentración plasmática aumenta por fluvoxamina.
RAMs
Generales
 Tolerancia: se desarrolla con el tratamiento prolongado

4.  Hipersecreción de rebote: se debe probablemente a la hiperactividad de las
células enterocromafines.
 SNC: con dosis elevadas puede aparecer cefaleas.
 Mareo, tinitus, incoordinación, fatiga, visión borrosa y diplopía.
 Trastornos gastrointestinales, xerostomía y retención urinaria (efecto
anticolinérgico).
 Bloqueo alfa-1: hipotensión postural.
 Hipersensibilidad con el uso tópico.
 Fiebre medicamentosa.
Específicos
 Cimetidina: en tratamientos prolongados ejerce un efecto antiandrogénico.
 Ranitidina y famotidina: pueden producir hiperprolactinemia, pero carecen de
antiandrogénico.
 Famotidina: artralgias, debilidad muscular, mialgias.
 Terfenadina y astemizol: prolongan el intervalo QT en animales ya que bloquean
los canales de K+ cardiacos produciendo un retraso en la repolarización
ventricular. Riesgo de desarrollar arritmias ventriculares tipo torsade de pointes.
 Situaciones de riesgo: administración concomitante con fármacos que inhiben
la isoenzima CYP3A4, sobredosis, disfunción hepática. Cardiopatías, trastornos
electrolíticos graves y antecedentes familiares de muerte súbita.
SEROTONINA Y ANTISEROTONINICOS
SEROTININA
Tiene una alta influencia sobre casi todas las funciones cerebrales, se encuentran en
todo el núcleo dorsal del rafe. Precursor triptófano, almacenado en las vesículas
sinápticas por VMAT, recaptado por los receptores SERT y metabolizado por las MAO.
TIPOS DE RECEPTORES

5. Algunas funciones asociadas
Familia Funciones y ubicación
5HT1 Se encuentra en hipocampo, núcleo del rafe, ganglios basales.
5HT2 Se ubican en la corteza cerebral, paredes del estómago, plexo coroideo.
5HT3
En el SNC interviene en la modulación del dolor a nivel de la medula
espinal.
Interviene en una serie de procesos como la memoria, conducta, atención,
control de las emociones, sistema de recompensa, funciones cognoscitivas
y en las enfermedades de Alzheimer y la esquizofrenia.
5HT4
Intervienen en la estimulación de los movimientos peristálticos del
estómago e intestino.
Intervienen en la secreción de las mucosas digestivas.
Su deficiencia provoca diarreas, síndrome de colon irritable y otras
afecciones del tubo digestivo.
Se ubica en las neuronas del hipocampo y en las fibras vegetativas a nivel
del tubo digestivo.
5HT5 Su función exacto todavía permanece sin descubrir
5HT6 Estrechamente relacionado con la regulación de los comportamientos
emocionales
Es muy afine al LSD mas que la propia serotonina.
Fármacos contra la esquizofrenia están relacionados con la inhibición de
estos receptores.
Se encuentra en el hipocampo, corteza cerebral y sistema límbico.
5HT7 Se encarga de regular los ciclos circadianos electrofisiológicos y
metabólicos, relacionados con el hambre o el sueño.
Se encuentran en el núcleo supraquiasmático del hipotálamo.
El receptor HT3 es el único que es de tipo ionotrópico (canal iónico dependiente de
ligando).
La deficiencia de serotonina esta asociado a ansiedad, irritabilidad, problemas de sueño,
pánico, síndrome premenstrual, insomnio, fibromialgia, etc.
PSICOPATOLOGÍAS
 Trastornos de la conducta (agresividad)
 Trastornos del estado de ánimo
 Trastornos del sueño
 Trastornos de la alimentación
 Fobias (usualmente como activador de estímulos defensores)
La depresión según la hipótesis monoaminérgica es el desequilibrio de las monoaminas
dopamina, noradrenalina y serotonina. Algunos ejemplos de fármacos antidepresivos:

6. Antidepresivos tricíclicos  Amitriptilina
 Amoxapina
 Doxepina
 Imipramina
 Nortriptilina
Inhibidores selectivos de la recaptación
de serotonina (ISRS)
 Fluoxetina
 Sertralina
 Fluvoxamina
 Paroxetina
 Citalopram
 Escitalopram
Inhibidores de la monoaminoxidasa  Isocarboxazida (Marplan)
 Fenelzina (Nardil)
 Selegilina (Emsam)
 Tranilcipromina (Parnate)
Fármacos agonistas y antagonistas que actúan tanto en los receptores de la serotonina
como, indirectamente, modificando su concentración:
Grupo Efecto Indicaciones E. adversos Ejemplos
Ansiolíticos Agonistas
5HT1
Ansiedad,
dermatitis
atópica
Mareo,
temblor,
debilidad
 Buspirona
Triptófanos Agonistas
5HT1
Migraña Vasoespasmo  Sumatriptan
 Naratriptan
Antieméticos Antagonista
5HT3
Nausea Constipación  Ondansetron
Antipsicóticos Antagonista
5HT2
Esquizofrenia Muchos  Clozapina
 Olanzapina
Alucinógenos Agonista 5HT2 Alucinaciones  LSD
ISRS ↑serotonina Depresión,
ansiedad,
trastornos
alimenticios,
TOC,
adicciones
Disfunción
sexual,
anhedonia,
coagulopatía
 Fluoxetina
 Paroxetina
 Sertralina
 Escitalopram
ESRS ↓serotonina Depresión,
ansiedad
Alteraciones
en el sueño,
anorexia
 Tianeptina
Triptófano ↑serotonina Trastornos
psiquiátricos
Secretagogo ↑serotonina e
inhibe
recaptura
Obesidad Hipertensión,
confusión,
mareo
 Fenfluramina