Farmacos Antimicrobianos AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS MACROLIDOS CLORAMFENICOL QUINUPRISTIN /DALFOPRISTIN LINCOSAMINAS LINEZOLIDA

1. ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA BACTERIANA
SUBCLASES MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETI
CA
RESISTENCIA ESPECTRO DE
ACCION
ANTIBACTERIANO
USOS CLINICOS REACCIONES
ADVERSAS
AMINOGLUCOSIDOS
-ESPECTROMICINA
-AMIKACINA
-GENTAMICINA
-TOBRAMICINA
+ Pseudomona
(gentamicina)
Efecto bactericida por
unión Irreversible a las
subunidades Ribosomales
30S Y 50S, inhibiendo la
síntesis de proteínas.
Al inducir una lectura
errónea provoca alteración
en el desarrollo de la
membrana.
Ingresa a la bacteria por
trasporte activo.
 Poca unión a
proteínas.
 VMB plasm 2-3
hrs
 La VMB unido a
los tejidos es de
30 a 700 hrs.
 Pobre pene-
tración a la BHE
 Excrecion renal
(80-90%)
 Concentración
en la orina de 50
a 200 mcg/mL
 VA Parenteral
 Mutación del
sitio de unión
ribosomal.
 Disminución de
la permea-
bilidad.
 Producción de
Enzimas por
plásmidos
 AMIKACINA
resiste la acción
enzimática.
AMPLIO
* Infección por
Gram –
* Asociada en
infección por
Pseudomonas.
(Gentamicina)
* Asociada en
infección por
estafilococo.
* Asociada en
infección por
klebsiella.
* Asociada en
sepsis
ginecológica.
Nefrotoxicidad
reversible. Es
acumulativa y se
potencia con otros
farmacos. La
amikacina es menos
tóxica.
Ototoxicidad
irreversible da tinitus y
lesión vestibular con
náusea, mareo.
Parálisis
neuromuscular grave
asociada a dosis altas.
Otros efectos: neuritis
óptica y periférica.
TETRACICLINAS
-TETRACICLINA.
-OXITETRACICLINA.
- DOXICILINA.
- MINOCICLINA.
-AMBRAMICINA
+ Acné inflamatorio
(minociclina)
Son antimicrobianos y
bacteriostáticos.
Impide la acilación (unión
aá-ARNt) por unión rever-
sible a 30S.
La penetración de la
tetraciclina depende de
energía.
A dosis alta afecta célula de
los mamíferos.
La doxiciclina y la
minociclina buena
Biodisponibilidad.
La clortetraciclina
solo 25%. Se
altera por los
alimentos lácteos.
Cruzan la BFP.
Poco cruza BHE ,
minociclina al
estar inflamadas
las meninges.
Metabolismo
hepático y
excreción renal.
En IRC reajustar
dosis (no mino ni
doxi).
Alta resistencia
bacterianas
Inactivadas por
quelación con
Ca++, Al y Mg
Causante de
problemas en los
dientes de los
niños.
NO NIÑOS
NO EMBARAZAD
AMPLIO
Activa contra cepas
Gram + y -.
Muy activo para
Rickettsias,
Mycoplasma
pneumonie,
chlamydia y
Legionella,
Ureaplasma,
mycobacterias
atípicas y especies
de plasmodium.
Activa para Brucellas
y Vibrio cholerae,
Haemophilus
ducreyi,Helicobacter
pylori y Yersinia.
Poca actividad
contra hongos
Uso clínico muy
limitado por sus
Reacciones Adver
-Elección en
infecciones por
Rickettsias,
Chlamydias y
Myco-plasmas, en
la brucelosis y la
Enferm de Lyme.
-Util en infección
periodontal por su
alta concen-
tración.
-En cólera.
-En enferme-
dades venéreas.
- Acné inflamator
-Irritación intestinal,
gastritis
- Alteración de la flora
normal bacteriana
-Vómito, diarrea y
riesgo de colitis por C.
Difficile.
-Fotosensibilidad 1-2%.
-Lesión hepática
relación con la dosis,
más en embarazadas.
-Toxicidad renal lesión
de túbulo proximal.
-Efecto en los dientes
por mancha parda del
esmalte permanente
por efecto quelante
ortofosfato cálcico.
-Disminuye crecimiento
óseo.
-Hematotóxico
leucocitosis, PTP.
*VMB: Vida media *BHE: Barrera Hematoencefalica *BFP: Barrera placentaria *VA: Vía de administración

2. ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA BACTERIANA
*CAM: Concentración antibiótica mínima *CI: Contra indicada *CIM: Concentración inhibitoria mínima
SUBCLASES MECANISMO DE
ACCION
FARMACOCINETIC RESISTENCIA ESPECTRO DE
ACCION
ANTIBACTERIANO
USOS CLINICOS REACCIONES
ADVERSAS
MACROLIDOS
anillo de láctona
macrocíclico
-ERITROMICINA
-JOSAMICINA
-AZITROMICINA
-CLAROTROMICINA
-ROXITROMICINA
-Son bacteriostáticos
principalmente pero
CAM altos bactericida.
(se concentra muy bien
en el sitio de la infección
consiguiendo efecto
bactericida)
-Inhibición reversible de
síntesis proteica 50S.
-Inhiben actividad de
la Lincomicina y el
Cloramfenicol
- Ingresa a
leucocitos PMN y
macrófagos por lo
que se concentran
bien y tienen un
efecto post-anti
biotico bactericida
-La Eritromicina es
destruida por el
ácido gástrico.
-VMB 1.5 horas
-Todos los órganos
NO al SNC.
-Clari y azitromicina
son resistentes al
ácido.
-Tienen mayor
biodisponibilidad.
-VMB 6horas y 2-
4dias
Por plásmidos
Enzimas
metilasas
-Estreptococo,
Gonococo,
-AZITROMICINA
Activo para
neumococo.
Chlamydias,
M.catarrhalis,Legio
nella H. Inf, para
Cryptosporidium y
Pneumocystis
carinii(VIH)
El más eficaz en
TOXOPLASMA.
-CLARITROMICINA
Más activo para
mycobacterias,
E. coli. El más
acertado para
Elycobacter Pilory
-ROXITROMICINA
El más activo para
Ureaplasma y
Mycoplasma
hominis
Elección en infección
por corynebacterias,
Chlamydias, también
para amigdofaringitis
-Terapia de neumo-
nía adquirida en la
comunidad.
-Util como sustituto
de la penicilina en
alérgicos.
-AZITROMICINA en
infección por
Chlamydias y toxo.
Buena concentración
en tracto respiratorio
superior e inferior.
-CLARITROMICINA
en infecciones por
Mycobacterias
atípicas.
Manejo médico de la
Infección por
Bordetella pertussis.
Infección de tracto
inferior
-Anorexia, vómito y
diarrea por estimular
motilidad gastrointest.
-Estolato provoca
hepatitis por
hipersen-sibilidad.
-Eritromicina: hepato-
toxicidad produciendo
Ictericia colestacica
-Inhiben la CYP 2D6
y genera interacción
farmacológica menos
La azitromicina
CLORAMFENICOL
Es inhibida por los
macrolidos ya que
tienen el mismo
mecanismo de
acción generando
resistencia
Es un antimicrobiano
Inhibición reversible de
la síntesis proteica por
unión a fracción 50S.
-Buena absorc.oral.
-Amplia distribución
en LCR igual al
plasma y consen-
tración al SNC
-Inactivo por
glucuronización
hepática.
Excreción renal 10%
activo.
VMB 2,7 horas.
En Recien nacido es
baja su depuración
por mutante
menos
permeable y la
más importante
producción de
aciltransferasa
-AMPLIO bacterios-
tático para aeróbicos
y anaeróbicos Gram
positivos (la mayoría)
y negativos.
-Haemophilus,
Meningococo y
cepas de
Bacteroides son muy
susceptibles.
-Eficaz para cepas
de Salmonella,
Estafilococos y
Estreptococos.
-Util en infecciones
por Rickettsias, en
niños donde se CI
Tetraciclina.
-Alternativa en
meningitis.
-Alternativa en la
fiebre tifoidea por
Salmonella.
-Potencial utilidad en
sepsis por
Bacteroides fragilis.
-PROBLEMA
TOXICIDAD
-Irritación gástrica y
alteración de flora
normal.
-Supresión de MO
relación con dosis.
-Anemia aplásica.
-Síndrome niño gris
en Recien nacido
-Inhibe la CYP 2D6 y
genera interacción
farmacológica

3. ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA BACTERIANA
SUBCLASES MECANISMO DE
ACCION
FARMACOCINETI
CA
RESISTENCIA ESPECTRO DE
ACCION
ANTIBACTERIANO
USOS CLINICOS REACCIONES
ADVERSAS
LINCOSAMINAS
-LINCOMICINA
(Es inhibida por
los macrolidos)
-CLINDAMICINA
(Bact gram +)
Se une a la fracción
50S del ribosoma
alterando síntesis de
proteínas.
-similar a la Eritro-
micina
CLINDAMICINA
-Dosis VO, Vía IV
-Unión a proteínas
90%.
-Ingresa a todos
los tejidos,poco al
SNC.
-Penetra a los
abscesos y a los
fagocitos.
-Metabolizado en
hígado y eliminado
por bilis.
-VMB 2.5 horas,
-Resistencia
cruzada con los
Macrólidos:
-Mutación sitio
de unión.
.Alterada por
metilasa.
-Poca perme-
abilidad de las
porinas.
-C. Difficile es
resistente.
AMPLIO
-plasmodium
falciparum (cuando
hay resistencia
- Estafilococos,
Estreptococos,
Neumococo,
Corinebacterias
Clostridium,Bacte-
roides fragilis y
Mycoplasma.
-Clindamicina 10
veces más activa:
Estafilococo,
Neumococo y
Bacteroides fragilis.
-Elección en la profilaxis
y Tratamiento de la
infección por Anaerobios
(Bacteroides fragilis).
-En pacientes con SIDA:
Alternativa a
Trimetroprim-sulfa en la
infección por
Pneumocystis carinni.
-Asociada a Pirimetamina
en Toxoplasmosis
cerebral
-Util en pacientes con
alérgia a Penicilina.
-Infecciones en piel y
osteo-articulares por
Estafilocococos aureus.
(osteomelitis alérgico a penicilina)
Acné
-En general son bien
tolerados.
-Frecuentes náuseas,
diarrea (8%) y exantema
cutáneo.
-Rara vez se describen
la alteración de las
pruebas de función
hepática y
hematológicas.
-Lo más grave
Enterocolitis
pseudomembranosa por
C. Difficile (0.1-10%).
-La inyección rápida IV
provoca Hipotensión,
arritmias y paro
cardiaco.
QUINUPRISTIN /
DALFOPRISTIN
SYNECID (nombre
comercial)
Es una combi-
nación de estrepto-
gramina B y
estreptogramina A
Antibacteriano, El
Quinupristin se une
a la subunidad 50S
ribosomal, al mismo
sitio de los
Macrólidos, inhibiendo
la elongación del
polipéptido
provocando la
terminación rápida de
la síntesis proteica.
-El Dalfopristin se
une en un sitio
cercano y siner-
gicamente aumenta
la unión del
Quinupristin.
-El efecto neto para
algunas bacterias es
de tipo bactericida.
- Se utiliza solo vía
EV
-Incompatible con
SSN y Heparina.
-La VMB es de
0.85 y 0.7 Horas.
-Metabolismo
Hepá-tico por
conjugación.
-Excreción vía
biliar 80% resto vía
renal.
Mecanismo de
resistencia:
-La resistencia al
Quinupristin es
mediada por
resistencia tipo
MSL (Genes
ermA, B y C).
-Metilasas que
impiden unión al
blanco de acción
farmacologica.
-Lactonasas que
inactivan los
antimicrobianos.
-Bombas de flujo
celular unidas a
ATP.
Cocos Gram + :
S. pneumoniae, beta-
hemolitico.
Enterococo. Faecium
NO E. faecalis.
Staph. Aureus
coagulasa positivos
(productores de B-
lactamasa) y negativos.
Micoplasmas,
Legionellas y
chlamydia
pneumoniae.
CIM para las
bacterias
S. Pneumoniae
Staphyloccocus
aureus (Para cepas
sensibles y resis-
tentes a Meticilina)
Enterococo faecium
(Para cepas sensi-bles
y resistentes a
Vancomicina)
-Infecciones causadas
por E. faecium
resistente a la
Vancomicina.
-Infecciones en piel
causadas por Estafilo-
cocos sensibles a
Meticilina.
-Infecciones noso-
comiales causadas por
Estafilococos Meticilino-
resistentes.
-Flebitis y dolor.
-Artralgias y mialgias por
acumulación de
metabolitos en
Enfermedad Hepática.
-Inhibidor de CYP 3A4.
-Precaución en
pacientes con Síndrome
del QTc prolongado.
La cefalosporina + la
clindamicina sirven
para infecciones
genitourinarios,
gastrointestinal,
sepsis intra abdominal
o ginecológica

4. ANTIMICROBIANOS QUE INHIBEN LA SINTESIS PROTEICA BACTERIANA
SUBCLASES MECANISMO DE
ACCION
FARMACOCINETICA RESISTENCIA ESPECTRO DE
ACCION
ANTIBACTERIANO
USOS CLINICOS REACCIONES
ADVERSAS
LINEZOLIDA
Antimicrobiano
sintético de la clase
OXAZOLIDINONA
-Previene la formación del
complejo 70S del
ribosoma bacteriano al
inhibir la unión de la
unidad 23 S a la 50S
(Efecto bactericida).
-Por su acción temprana
NO presenta reacción
cruzada de resistencia
con otros inhibidores de la
Síntesis proteica.
-Buena BD vía oral.
-Unión a Proteínas 30%
.
-VMB 4-6 Horas.
-Excreción renal 80%, el
50% en forma activa.
-La resistencia se
da por mutación
del sitio de unión
al ribosoma (Solo
para algunas
cepas de Entero
cocos).
Efecto farmacológico:
-Enterococo faecium y
faecalis
-Estafilococo aureus
(meticilino resistente y
no resistente)
-Estreptococos
pyogenes, viridans y
pneumoniae
-Contra el
Micobacterium TBC
ESPECTRO
ANTIMICROBIANO:
Gram positivos:
Estafilococos,
Estreptococos y
Enterococos.
Bacilos Gram + como
Listeria y el
Corynebacterium.
No es activo frente a
los Gram negativos ni
frente a los anaerobios.
-Infecciones por
Enterococos
resistentes a la
Vancomicina.
-Infecciones en piel
por Estafilococos
Meticilino-resistentes.
-Neumonias por
Neumococos
resistente a Penicilina.
-En general es bien
tolerado.
-Molestias
gastrointestinales.
-Trombocitopenia.
-Depresión de la
MO 2.4%.
-Inhibe la enzima
MAO (Monoamino
oxidasas)