1. Republica bolivariana de Venezuela
Universidad nacional experimental francisco de miranda
Área: cs de la salud
Cátedra: farmacología ii
Integrantes:
Mora Stefani
Ramírez Marienny
Dr. Cesar Rengifo
3. REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos gastrointestinales
son frecuentes con el uso oral y parenteral
de las Lincosamidas
dolor
abdominal
vómito tenesmos
diarreanáuseas
Mecanismo de acción
Lincosamidas pueden actuar como bactericidas dependiendo
de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de
infección y la susceptibilidad del microorganismo infectado.
Actividad bacteriana
Tienen un espectro de acción semejante,
que incluye
bacterias
grampositivas bacterias
gramnegativas
Su actividad está dada principalmente para
estreptococos alfa y beta hemolíticos, S.
Pneumoniae y S. Aureus
4. Clindamicina
• Biodisponibilidad 90%
• Semivida de 2 a 3 horas
• Unión a proteínas 90 – 95%
• No atraviesa barrera HE
• Biotransformación en hígado
• solo 8 a 28% se excreta en orina.
Farmacocinetica
Es un derivado de la Lincomicina, y se
administra por vía oral.
5. vancomicina teicoplanina
Glucopeptidos
Es el antibiótico
glucopeptídico clásico.
Sólo se puede administrar
por infusión IV lenta (en 60
minutos).
Es ototóxico y nefrotóxico; la
toxicidad es poco importante en
uso aislado, pero es aditiva con
la de los aminoglucósidos
(antibióticos con los que se
combina con cierta frecuencia).
Es un medicamento mucho
más reciente. Tiene un
espectro antibacteriano
prácticamente igual al de la
vancomicina y mejora
sensiblemente a ésta en los
aspectos farmacocinéticas y
toxicológicos.
Se puede administrar por la
vía intramuscular o intravenosa
rápida, el potencial de
ototoxicidad y nefrotoxicidad
es sensiblemente inferior.
6. Mecanismo de acción
La vancomicina y teicoplanina tienen un mecanismo de
acción similar. Actúan sobre la segunda fase de la síntesis
de la pared de la bacteria, inhibiendo la formación
peptidoglucano . Los glucopeotidos también alteran la
permeabilidad de la menbrana citoplasmatica de los
protoblastos y pueden alterar la síntesis de ARN
Se limitan a bacterias grampositivas.
Son sensibles S. Aureus, incluso
resistente a meticilina, y S.
epidermidis.
Actividad antibacteriana
Son también sensibles los estreptococos,
excepto el enterococo, que habitualmente
requiere concentraciones altas de
vancomicina.
7. Indicaciones
Vancomicina debe usarse sólo para infecciones graves,
particularmente en estafilococos resistentes a meticilina –
neumonía, empiema, endocarditis, osteomielitis y
abscesos de tejidos blandos-Muy útil en infecciones
estafilocócicas en personas alérgicas a las penicilinas y
cefalosporinas. Eficaz para endocarditis por Streptococco
viridans.
Los glucopéptidos deben ser
antibióticos de uso restringido.
Sus principales indicaciones
son:
Tratamiento de las infecciones graves
por microorganismos grampositivos
con resistencia a betalactámicos, como
infecciones, estafilococos
plasmocoagulasa negativos resistentes
a la meticilina, infecciones por
corinebacterias multirresistentes, entre
otros
8. FARMACOCINETICAS
GULCOPETIDOS VANCOMICINA TEICOPLANINA
Vida media 6h >70h
Fijación proteica 10-50% 90%
Metabolismo Hepático escaso Hepático < 5%
Eliminación Renal 90% Renal 80%
Relacionadas con la administración IV Síndrome del hombre rojo, flebitis
Reacciones alérgicas Rash, fiebre, dermatitis exfoliativa, necrosis
Alteraciones hematológicas Neutropenia, trombocitopenia
Alteraciones hepatobiliares Aumento de la transaminasa
Alteración dermatológicas Erupciones exantemáticas, urticarias
Nefrotoxicidad Insuficiencia renal
Ototoxicidad Afectación nervio acústico: tinnitus.
REACCIONES ADVERSAS
9. mupirocina
Mecanismo de acción
Antibiótico también denominado ácido seudomónico, que
posee una estructura química totalmente distinta a la del
resto de los antibióticos
Inhibir la síntesis bacteriana de
proteínas mediante la unión a la
isoleucil-RNA sintetasa del
microorganismo, de manera que
impide la incorporación de la
isoleucina a las proteínas.
Debe utilizarse exclusivamente por vía
tópica. Su absorción por la piel es muy
escasa. Prácticamente no se produce
absorción sistémica.
FARMACOCINETICA
11. BACITRACINA
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la incorporación de
aminoácidos y nucleótidos en la pared
celular, bloquea la síntesis de la pared
celular bacteriana inhibiendo la
regeneración de receptores fosfolípido
comprometidos en la síntesis de
peptidoglucano, pero también es capaz
de dañar las membranas ya formadas
produciendo la lisis y muerte de las
bacterias.
antibiótico polipeptídico producido
por el crecimiento de un
organismo del grupo liqueniformis
del Bacilus subtilis
se administra casi siempre
tópicamente, aunque también se
puede administrar por vía
intramuscular. La absorción oral
es casi nula, al igual que a través
de la piel. Sin embargo, en la piel
dañada (quemaduras, eczema.) la
bacitracina se absorbe con cierta
facilidad.
FARMACOCINETICA
12. .
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de
infecciones locales
Tratamiento de infecciones
secundarias
Adyuvante en tratamiento de
quemaduras
Profilaxis en heridas operatorias
No está indicado en el tratamiento
de úlceras crónicas.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque los efectos secundarios con la
bacitracina son poco probables,
puede causar sensibilización al ser
usado en úlceras crónicas
El espectro de reacciones puede ir
desde una dermatitis eccematosa de
contacto hasta urticaria y anafilaxis
13. Polimixinas
Antibióticos polipépticos cuya actividad afecta principalmente a
bacterias gram-negativas.
Mecanismo de acción
Vida media 6 horas
Unión a proteínas baja
Eliminación Renal
Metabolismo No pro fármaco
distribución, No atraviesa a SNC,
liquido sinovial, ni placenta
.
Se comportan como detergentes
catiónicos o surfactantes, debido a su
capacidad de interactuar con los
fosfolípidos de la membrana bacteriana
14. Indicaciones
• Profilaxis y tratamiento de heridas superficiales.
• Tratamiento de infecciones secundarias.
• Adyuvante en quemaduras.
• Profilaxis en heridas quirúrgicas
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones alérgicas son poco frecuentes. Los
efectos secundarios más importantes son neurológicos
y nefrotoxicos
Neurológicas: cefalea, mare
os, vértigo, ataxia, depresión
respiratoria por bloqueo
neuromuscular.
Generalmente no se usa en forma parenteral,
tópicamente se usa más en combinación con
bacitracina y neomicina.
Renales: hematuria,
albuminuria, oliguria.
15. espectinomicina
Características
FARMACOCINETICAS
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis proteica de las bacterias
susceptibles, produciendo el colapso de la
pared celular y la muerte de la bacteria
Vía IM
El 80% se elimina
sin metabolizar por
vía renal
Es poco
tóxica
semivida es
de 1 a 3 h
Es un antibiótico sistémico derivado de los aminoglucosidos
16. Indicaciones
Alternativa en el tratamiento de la uretritis o
proctitis secundaria a Neisseria gonorrhoeae
(Gonococo) y en la cervicitis o proctitis no
complicada.
REACCIONES ADVERSAS
su espectro se extiende a
varias bacterias grampositivas y
gramnegativas
Mareo
náuseas
fiebre urticaria
escalofríos
oliguria
Con dosis múltiples: disminución de Hb,
hematocrito y elevación de fosfatasa
alcalina
17. ESTREPTOGRAMINAS
Inhiben la síntesis de proteínas por unirse de forma
irreversible a diferentes puntos de la subunidad
ribosómica 50S
Mecanismo de acción
Características
farmacocinéticas
Administración : vía intravenosa.
Metaboliza en el hígado por enzimas del
citocromo P450,
semivida de 60-90 min.
Se elimina en proporción elevada por vía biliar
Actividad antibacteriana
Presentan actividad sobre
bacterias grampositivas,
incluyendo Staphylococcus y
Streptococcus resistentes a
penicilinas.
18. Aplicaciones terapéuticas
Aunque su actividad antibacteriana se
extiende a otras especies, para evitar la
aparición de resistencias, su uso debe
restringirse al tratamiento de infecciones
graves
S. aureus
E. faecium
neumococos
meticilina
glucopéptidos
penicilina.
Reacciones adversas
Dolor
Flebitis.
Mialgias
Artralgias
19. Mecanismo de acción
Oxazolidinonas
Inhiben la síntesis de
proteínas por unirse
a la subunidad
ribosómica 50S
Características
farmacocinéticas
biodisponibilidad de prácticamente el 100%
Administración por vía oral y vía intravenosa
Es parcialmente metabolizado en el hígado
semivida es de 4 a 5 horas
se elimina por mecanismos no renales
(65%) y por la orina (30%)
Reaccionesadversas
Decoloración de la lengua,
foliculitis, cefalea, náuseas,
vómitos o estreñimiento.