El documento describe los aminoglucósidos, un grupo de antibióticos bactericidas que incluyen amikacina, gentamicina y tobramicina. Son policationes que se usan para tratar infecciones gramnegativas aerobias al interferir la síntesis de proteínas bacterianas. Su toxicidad renal y auditiva limita su uso, y la resistencia microbiana depende de plásmidos.

1. AMINOGLUCÓSIDOS
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas

2. AMINOGLUCÓSIDOS
 Amikacina
 Gentamicina
 Tobramicina
 Estreptomicina
 Neomicina
 Paromomicina
 Netilmicina
 Kanamicina

3. AMINOGLUCÓSIDOS
 Todos son policationes y su polaridad explica en
parte las propiedades farmacocinéticas de todos los
miembros del grupo.
 Se utilizan para el tratamiento de infecciones por
bacterias gram negativas aerobias
 Interfieren la síntesis de proteínas de
microorganismos sensibles
 Son bactericidas

5. AMINOGLUCÓSIDOS
 La resistencia microbiana depende de la
adquisición de plásmidos, o por alteraciones
del transporte del fármaco hacia el interior de
la célula
 Aunque son fármacos de amplio uso e
importantes, una limitación importante es su
toxicidad notable.
 Resistencia microbiana cruzada entre los
miembros del grupo

6. AMINOGLUCÓSIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
INHIBENLA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS A NIVEL DE LA
SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S

7. AMINOGLUCÓSIDOS
Proteína madura
(A)
Polipéptido en crecimiento
(B)
50S
30S
(C)
A. Bloquea el comienzo de la síntesis de proteínas
B. Bloquea la traducción ulterior y ocasiona terminación prematura
C. Incorporación del aminoácido incorrecto

8. AMINOGLUCÓSIDOS
(Espectro antibacteriano)
 E. coli
 Klebsiella pneumoniae
 Proteus
 Providencia stuartii
 Pseudomonas aeruginosa
 Serratia
 Enterococcus faecalis
 Citrobacter freundii
 Staphylococcus aureus
 Streptococcus viridans
 Micobacterias (incluyendo el complejo avium)

9. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
ABSORCIÓN:
 Son cationes fuertemente polares por lo que su absorción es
muy escasa por vía gastrointestinal.
 Existen preparados para la vía oral de neomicina y
paromomicina, utilizados en indicaciones específicas.
 Todos los miembros del grupo se absorben con rapidez de los
sitios de inyección
 Las concentraciones máximas se alcanzan después de 30 a 90
minutos.
 Sujetos en choque, insuficiencia cardíaca y otros estados de
hipoperfusión, la absorción está disminuida.

10. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
DISTRIBUCIÓN:
 Por su naturaleza polar son excluidos de las células del SNC y
del ojo
 Excepto la estreptomicina que lo hace en muy bajo por ciento
el resto del grupo no se une a las proteínas plasmáticas
 Las concentraciones en secreciones y tejidos son bajas
 Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del oído interno
 Las concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las
detectadas en el plasma.

11. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
DISTRIBUCIÓN:
 La difusión en los líquidos pleural y sinovial es
relativamente lenta, pero después de la
administración repetida se alcanzan concentraciones
similares a las plasmáticas.
 Las concentraciones que pasan al LCR son
subterapéutica.
 Su administración en el 3er. Trimestre del embarazo
hace que se acumulen los compuestos en el feto y
en el líquido cefalorraquídeo

12. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
METABOLISMO:
 No se metabolizan
ELIMINACIÓN:
 Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtración
glomerular. Es semejante en adultos y niños mayores de 6
meses de edad, pero en el neonato la vida media puede
prolongarse significativamente.
 Su eliminación depende exclusivamente de las condiciones
fisiológicas del riñón.
 Pueden ser eliminados por hemodiálisis ó diálisis peritoneal

13. AMINOGLUCÓSIDOS
(Efectos adversos)
Ototoxicidad
Nefrotoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Reacciones de
hipersensibilidad

14. AMINOGLUCÓSIDOS
(Efectos adversos)
Ototoxicidad:
 Síntomas clínicos de toxicidad coclear:
tinnitus de tono agudo, deficiencia de la
audición.
 Síntomas clínicos de toxicidad vestibular:
cefalea moderada o intensa, náuseas,
vómitos, dificultad para conservar el
equilibrio, vértigo, dificultad para leer,
nistagmo.

15. AMINOGLUCÓSIDOS
 Aumento de la nefrotoxicidad al
administrarlos conjuntamente con diuréticos
y asa y cefalosporinas.
 Efecto antimicrobiano sinérgico con las
penicilinas.
 Antagonismo al administrarlo conjuntamente
con tetraciclinas.
 No administrarlos en el embarazo

20. PREGUNTAS
Los siguientes enunciados sobre los aminoglucósidos son
correctos, Excepto:
a.Son bactericidas
b.La resistencia ocurre a través de la formación de transferasas de
grupo
c.Inhibe la enzima dihidrofolato reductasa
d.Por lo general, la resistencia es mediada por plásmidos
e.Son útiles en el tratamiento de infecciones por bacilos gram (-)
aeróbicos

21. PREGUNTAS
La siguiente relación es correcta, Excepto:
a.Estreptomicina--- carditis enterocócica
b.Amikacina---bacteremia por Serratia mercescens
c.Tobramicina---infección por Enterobacter en un
paciente inmunodeficiente
d.Gentamicina---neumonía por Pseudomonas
aeruginosa
e.Estreptomicina--- Absceso cerebral por Bacteroides

22. PREGUNTAS
Son efectos adversos de los aminoglucósidos
los siguientes, excepto:
a.Hematuria y proteinuria
b.Anemia con hierro sérico elevado
c.Ataxia y mareo
d.Dermatitis de contacto
e.Bloqueo neuromuscular

23. PREGUNTAS
Un paciente de 70Kg de peso con depuración de
creatinina mayor a 80 mL/minutos tiene una infección
por gram (-). El médico indica gentamicina a dosis de
1.7 mg/kg cada 8 horas y el paciente comienza a
responder. Después de dos días, la depuración de
creatinina declina a 27 mL/min, pero el médico desea
continuar con el fármaco. Asumiendo que no tiene
información sobre la concentración plasmática de
gentamicina, ¿cuál podría ser el planteamiento para
modificar la dosis del fármaco?.

24. a. Disminuir la dosis a 12 mg
b. Conservar la dosificación actual
c. Reducir la dosis diaria a 120 mg
d. Administrar 1.7 mg/kg cada 12 horas

25. PREGUNTAS
Netilmicina a. Demasiado tóxica para uso
sistémico
Tobramicina b. Utilizada en el tratamiento de la
Neomicina peste, tularemia y tuberculosis
c. Útil en bacterias resistentes a
Kanamicina gentamicina debido a que el sitio
Estreptomicina de fijación para que enzimas
bacterianas la metabolicen, está
especialmente oculto
d. Tiene el mismo espectro y
propiedades que la gentamicina,
pero menos nefrotóxica