El documento describe los aminoglucósidos, un grupo de antibióticos bactericidas que incluyen amikacina, gentamicina y tobramicina. Son policationes que se usan para tratar infecciones gramnegativas aerobias al interferir la síntesis de proteínas bacterianas. Su toxicidad renal y auditiva limita su uso, y la resistencia microbiana depende de plásmidos.
Generalidades, Mecanismo de Accion, Farmacocinetica, Indicaciones, Contraindicaciones, Interacciones y Posologia de los Antibioticos Carbapenemicos. Meropenem, Imipenem.
Generalidades, Mecanismo de Accion, Farmacocinetica, Indicaciones, Contraindicaciones, Interacciones y Posologia de los Antibioticos Carbapenemicos. Meropenem, Imipenem.
Es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas. El metronidazol es también indicado como preparación gel para el tratamiento de enfermedades dermatológicas como el acné rosácea.
Es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas. El metronidazol es también indicado como preparación gel para el tratamiento de enfermedades dermatológicas como el acné rosácea.
Farmacologia: Aminoglucosidos, tetraciclinas y cloranfenicolFernando Robles
Clasificación, mecanismo de accion, vias de administracion, metabolismo, eliminacion, uso terapeutico, contraindicaciones, efectos adversos e interacciones de los aminoglucosidos, tatraciclinas y del cloranfenicol
Aminoglucosidos, mecanismo de acción, familias, mecanismos de resistencia, actividad antimicrobiana, efectos adversos, indicaciones clinicas, profilaxis y aminoglucosidos en pediatría
Facilidad de información sobre antibióticos que actúan a nivel intracelular. Tramiento de enfermedades recurrentes y análisis farmacológicos de los fármacos.
3. AMINOGLUCÓSIDOS
Todos son policationes y su polaridad explica en
parte las propiedades farmacocinéticas de todos los
miembros del grupo.
Se utilizan para el tratamiento de infecciones por
bacterias gram negativas aerobias
Interfieren la síntesis de proteínas de
microorganismos sensibles
Son bactericidas
4.
5. AMINOGLUCÓSIDOS
La resistencia microbiana depende de la
adquisición de plásmidos, o por alteraciones
del transporte del fármaco hacia el interior de
la célula
Aunque son fármacos de amplio uso e
importantes, una limitación importante es su
toxicidad notable.
Resistencia microbiana cruzada entre los
miembros del grupo
7. AMINOGLUCÓSIDOS
Proteína madura
(A)
Polipéptido en crecimiento
(B)
50S
30S
(C)
A. Bloquea el comienzo de la síntesis de proteínas
B. Bloquea la traducción ulterior y ocasiona terminación prematura
C. Incorporación del aminoácido incorrecto
9. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
ABSORCIÓN:
Son cationes fuertemente polares por lo que su absorción es
muy escasa por vía gastrointestinal.
Existen preparados para la vía oral de neomicina y
paromomicina, utilizados en indicaciones específicas.
Todos los miembros del grupo se absorben con rapidez de los
sitios de inyección
Las concentraciones máximas se alcanzan después de 30 a 90
minutos.
Sujetos en choque, insuficiencia cardíaca y otros estados de
hipoperfusión, la absorción está disminuida.
10. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
DISTRIBUCIÓN:
Por su naturaleza polar son excluidos de las células del SNC y
del ojo
Excepto la estreptomicina que lo hace en muy bajo por ciento
el resto del grupo no se une a las proteínas plasmáticas
Las concentraciones en secreciones y tejidos son bajas
Se detectan concentraciones altas en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del oído interno
Las concentraciones en la bilis son cerca del 30% de las
detectadas en el plasma.
11. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
DISTRIBUCIÓN:
La difusión en los líquidos pleural y sinovial es
relativamente lenta, pero después de la
administración repetida se alcanzan concentraciones
similares a las plasmáticas.
Las concentraciones que pasan al LCR son
subterapéutica.
Su administración en el 3er. Trimestre del embarazo
hace que se acumulen los compuestos en el feto y
en el líquido cefalorraquídeo
12. AMINOGLUCÓSIDOS
(Farmacocinética)
METABOLISMO:
No se metabolizan
ELIMINACIÓN:
Se excretan casi por completo por el mecanismo de filtración
glomerular. Es semejante en adultos y niños mayores de 6
meses de edad, pero en el neonato la vida media puede
prolongarse significativamente.
Su eliminación depende exclusivamente de las condiciones
fisiológicas del riñón.
Pueden ser eliminados por hemodiálisis ó diálisis peritoneal
14. AMINOGLUCÓSIDOS
(Efectos adversos)
Ototoxicidad:
Síntomas clínicos de toxicidad coclear:
tinnitus de tono agudo, deficiencia de la
audición.
Síntomas clínicos de toxicidad vestibular:
cefalea moderada o intensa, náuseas,
vómitos, dificultad para conservar el
equilibrio, vértigo, dificultad para leer,
nistagmo.
15. AMINOGLUCÓSIDOS
Aumento de la nefrotoxicidad al
administrarlos conjuntamente con diuréticos
y asa y cefalosporinas.
Efecto antimicrobiano sinérgico con las
penicilinas.
Antagonismo al administrarlo conjuntamente
con tetraciclinas.
No administrarlos en el embarazo
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18.
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20. PREGUNTAS
Los siguientes enunciados sobre los aminoglucósidos son
correctos, Excepto:
a.Son bactericidas
b.La resistencia ocurre a través de la formación de transferasas de
grupo
c.Inhibe la enzima dihidrofolato reductasa
d.Por lo general, la resistencia es mediada por plásmidos
e.Son útiles en el tratamiento de infecciones por bacilos gram (-)
aeróbicos
21. PREGUNTAS
La siguiente relación es correcta, Excepto:
a.Estreptomicina--- carditis enterocócica
b.Amikacina---bacteremia por Serratia mercescens
c.Tobramicina---infección por Enterobacter en un
paciente inmunodeficiente
d.Gentamicina---neumonía por Pseudomonas
aeruginosa
e.Estreptomicina--- Absceso cerebral por Bacteroides
22. PREGUNTAS
Son efectos adversos de los aminoglucósidos
los siguientes, excepto:
a.Hematuria y proteinuria
b.Anemia con hierro sérico elevado
c.Ataxia y mareo
d.Dermatitis de contacto
e.Bloqueo neuromuscular
23. PREGUNTAS
Un paciente de 70Kg de peso con depuración de
creatinina mayor a 80 mL/minutos tiene una infección
por gram (-). El médico indica gentamicina a dosis de
1.7 mg/kg cada 8 horas y el paciente comienza a
responder. Después de dos días, la depuración de
creatinina declina a 27 mL/min, pero el médico desea
continuar con el fármaco. Asumiendo que no tiene
información sobre la concentración plasmática de
gentamicina, ¿cuál podría ser el planteamiento para
modificar la dosis del fármaco?.
24. a. Disminuir la dosis a 12 mg
b. Conservar la dosificación actual
c. Reducir la dosis diaria a 120 mg
d. Administrar 1.7 mg/kg cada 12 horas
25. PREGUNTAS
Netilmicina a. Demasiado tóxica para uso
sistémico
Tobramicina b. Utilizada en el tratamiento de la
Neomicina peste, tularemia y tuberculosis
c. Útil en bacterias resistentes a
Kanamicina gentamicina debido a que el sitio
Estreptomicina de fijación para que enzimas
bacterianas la metabolicen, está
especialmente oculto
d. Tiene el mismo espectro y
propiedades que la gentamicina,
pero menos nefrotóxica