Este documento clasifica y describe diferentes tipos de antiparasitarios. Los antiparasitarios se dividen en externos, internos y endectocidas. Los internos se subdividen en antinematodos, anticestodos y antitrematodos. Los principales grupos de antiparasitarios internos son los benzimidazoles, imidazotiazoles, tetrahidropirimidinas y organofosforados, los cuales actúan de diferentes maneras como inhibiendo enzimas o actuando como agonistas de receptores. Las endectocidas como las avermectinas y milbemicinas actú

1. ANTIPARASITARIOS

2. ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN
- Según tipo de parasitosis
- Según el estadío del parásito que afectan
- A su vez, se subdividen
EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS
INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS
EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS
OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES
ANTICESTODES
ANTITREMATODES

3.  Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos)
 Penetrar en el helminto y ejercer su acción
 Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca
efectos indeseables (amplio margen terapéutico)
 Flexibilidad para su formulación y facilidad para su
administración
 Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos
períodos de restricción
ANTIPARASIARIO IDEAL

4. • Interfiriendo en la producción de energía que causa la
muerte posterior por inanición
• Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina)
• Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a
parálisis y posterior expulsión del parásito
• Modificando la permeabilidad del tegumento
ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR

5. ANTIPARASIARIOS INTERNOS
• Sinónimo: Antihelmínticos
-Drogas capaces de eliminar los nematodes,
cestodes o trematodes parásitos, ya sea
intestinales o de los tejidos

6. NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos
- Escólex con órganos de
fijación. Proglótidos
- Gusanos planos
- Poseen órganos adhesivos
(ventosas, ganchos)
Trichuris vulpis
Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática

7. Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA

8. NEMATOCIDAS
• Más antiguo (1938)
• Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Actuaría sobre:
- la cutícula,
- inhibe sist. enzimático y
- sobre huevos (infértiles)
FENOTIAZINA

9. Sulfoxido de Fenotiazina
Leucofenotiazina
Leucotionol
FENOTIAZINA
NEMATOCIDAS
Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color
marrón que tiñe lana

10. • Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del
parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino)
(En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe)
- Hiperpolarización de las membranas
- Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA)
- PARÁLISIS FLÁXIDA
PIPERAZINA
Toxocara canis
NEMATOCIDAS

11. PIPERAZINA
NEMATOCIDAS
Parásitos son eliminados en forma pasiva, por
peristaltismo y expulsados vivos en heces

12. BENZIMIDAZOLES
NEMATOCIDAS
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES
TIABENDAZOL
CAMBENDAZOL
PARABENDAZOL
MEBENDAZOL
CICLOBENDAZOL
OXIBENDAZOL
LUXABENDAZOL
ALBENDAZOL
RICOBENDAZOL
OXFENDAZOL
FENBENDAZOLE
TRICLABENDAZOL
(Fasciola hepatica)
TIOFANATO
FEBANTEL
NETOBIMIN

13. GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato
PIRUVATO
OXALACETATO
PIRUVATO
FUMARATO
ATP SUCCINATO
Fumarato reductasa
BENZIMIDAZOLES
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa
mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP

14. En ausencia de energía el parásito muere
Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento

15. TUBULINA Sustancias de bajo PM
BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo
con la función normal de los microtúbulos
MICROTÚBULOS

16. NEMATOCIDAS
BENZIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasa
mitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo
con la función normal de los microtúbulos
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC

17. NEMATOCIDAS
BENZIMIDAZOLES
Formula:
Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como
Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g.
Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg.
Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg
Formula:
Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg.
Excipientes: 1 comprimido

18. NEMATOCIDAS
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL TETRAMISOL
Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar

19. Agonista de receptores neuronales colinergicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS

20. • Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y
suspensión (PO)
NEMATOCIDAS
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL

21. • Margen de seguridad estrecho
• Índice terapéutico: 3
MARGEN DE SEGURIDAD:
MS = DL 50 – DE 50 * 100
DE 50
Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del
paciente
ÍNDICE TERAPÉUTICO:
IT = DL 50 / DE 50
Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los
efectos adversos o tóxicos.
Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10
NEMATOCIDAS
IMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL

22. • Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS
• NO se elimina por leche
• Seguros: Alto IT
• Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL
NEMATOCIDAS
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL

23. NEMATOCIDAS
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
Formula:
Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg.
Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:
Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg.
Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg.
Vehículo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg.
Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g.
Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg.
Excipiente c. s. p.: 1 ml
Formula:
Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80
mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg

24. NEMATOCIDAS
• Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico
• En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb.
como antiparasitarios internos
• Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por
inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma
irreversible.
ORGANOFOSFORADOS
DICLORVÓS TRICLORFÓN

26. NEMATOCIDAS
ORGANOFOSFORADOS
DICLORVÓS
FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g.
Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g
TRICLORFÓN
Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs.
Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.

27. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL

28. NEMATOCIDAS
• Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados
estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonas
macrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica)
• Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA

29. • Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA
La unión del GABA a su receptor
produce apertura de los canales de Cl-
La carga negativa del Cl- induce un
POTENCIAL DE REPOSO
Cl-
AVERMECTINAS NEMATOCIDAS

30. Cl-
• Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica,
y aumentando su unión a los receptores postsinápticos.
• Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar
cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos)
NEMATOCIDASAVERMECTINAS
HIPERPOLARIZACIÓN de la
membrana postsináptica
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE

31. NEMATOCIDAS
• En mamíferos: GABA sólo en SNC
• En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica
• Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA

32. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
Ivermectina. Prazicuantel Oral
Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml
Antiparasitario interno y externo para caninos y
felinos de aplicación spot on

33. NEMATOCIDAS
• IVERMECTINA: En caninos: Vida
media plasmática:
(EV) – experimental- : 1.8 días
(PO): 3 – 4 hs (pico)
(SC): prolongada, niveles terapéuticos
persisten 2 semanas
• SELAMECTINA: aplicación de
pequeño volumen, rápida absorción
transdérmica.
Distribución sistémica, lenta eliminación
y acumulación en glándulas sebáceas
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA

34. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL

35. NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
• MOXIDECTINA:
ENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA
MILBEMICINAS
Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus
ATB macrólido: NEMADECTIN
MOXIDECTIN

36. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA
MILBEMICINAS
Deberán transcurrir 28 días entre
el último tratamiento y el destino
para consumo humano

37. • En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA

38. Cuando un mosquito
con larvas del gusano
pica, las larvas se
depositan en la piel
Estas larvas se
desarrollan en la
piel y aumentan
de tamaño
Posteriormente las larvas migran a
través de la sangre hasta el corazón,
donde se reproducen
Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan
el corazón y se distribuyen por la sangre
Los gusanos adultos
pueden llegar a
obstruir el corazón
provocanco ICC
Si otro mosquito pica
de nuevo, ingiere las
microfilarias y puede
infestar a otro animal1
2
3
4
5
6

39. • En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA

40. NEMATOCIDAS
• Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA

41. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL

42. NEMATOCIDAS
• En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis)
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL

43. NEMATOCIDAS
• Se absorbe bien (PO) e inyectable
• Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un
poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y
ectoparásitos.
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL

44. NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativa
mitocondrial
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
Cae la síntesis de ATP
Reducción del transporte de macromoléculas
y motilidad del parásito

45. NEMATOCIDAS
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
FÓRMULA
Closantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL
FORMULA:
Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL

46. NITROSCANATO
NEMATOCIDAS

47. • Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos
• Se dispone de comprimidos para su administración oral.
NITROSCANATO
NEMATOCIDAS

48. Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA

49. NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos
- Escólex con órganos de
fijación. Proglótidos
- Gusanos planos
- Poseen órganos adhesivos
(ventosas, ganchos)
Ancylostoma caninum
Dipylidium caninum Fasciola hepática

50. Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA

51. FIN
1 º Parte