Este documento describe varios medicamentos antiparasitarios. Brevemente describe que los protozoarios son organismos unicelulares parásitos intra o extracelulares que se multiplican en el huésped, mientras que los helmintos son multicelulares. Luego resume las características de varios fármacos como el metronidazol, pirantel, praziquantel, ivermectina, albendazol y otros.

1. Alejandra Jerez
Farmacología

2. Protozoarios:
 Organismo unicelulares
 Parásitos Intra o
extracelulares
 Multiplicación en el
huesped.

3. Helmintos  Multicelulares
 Reproducción sexual en el
huesped
 Extracelulares.
 Se clasifican:
Nematodos:
 ascariasis, oxiuriasis,
necatoriasis, toxocariasis,
ancylostoma
Cestodos: teniasis,
himenolipiasis
 Trematodos:
difilobotriasis,
schistosomiasis

5. METRONIDAZOL
 MA: Profármaco activado en el interior de células
sensibles reduciendo su grupo nitro por la enzima
ferrodoxina (proteínas de transporte de electrones) del
parásito, formando un compuesto reactivo que
interfiere en el transporte de electrones y rompe el
DNA.
 ESPECTRO: E. histolytica (trofozoitos), Giardia
Lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos
anaerobios, bacilos gram negativos anaerobios
(bacteroides), bacilos anaerobios gram positivos
(clostridium).

6. METRONIDAZOL
 Farmacocinética: buena absorción oral, con buena
distribución en todos los tejidos y líquidos corporales
(LCR, L.seminal, saliva, leche materna, etc)
Metabolismo: depende de la oxidación hepática
posterior a la glucoronización. El tratamieno
concomitante con inductores de este sistema
(fenobarbital), incrementa su tasa metabólica.
Fármacos que inhiben este sistema
(cimetidina), prolongan la vida media plasmática.
Excreción x orina.

7. METRONIDAZOL
 EA: Frecuentes: cefalea, náuseas, boca seca, sabor metálico
 Pocos frecuentes:
vómitos, diarrea, insomnio, debilidad, mareos, estomatitis,
disuria, orina oscura, vértigo, ataxia, leucopenia. (por vía
e.v. puede dar convulsiones o neuropatía periférica)
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
 Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo)
 Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído
deshidrogenasa
 Evitar en pacientes con alteraciones neurológicas, renales o
hepáticas.

8. Otros
 Antihelmintos:
Albendazol, Levamisol, Mebendazol, Niclosamida
Praziquantel, Pirantel pamoato
 Antitrematodos y antiesquistosomas
Praziquantel, Triclabendazol, Antifilariasis,
Dietilcarbamazina, Ivermectina

9. Pirantel
 MA: Activación persistente del Receptor nicotínico
excitatorio de Acetilcolina del músculo de
nemátodos, despolarización y parálisis espástica por
incremento de la conductancia al sodio y al potasio. -
Inhibe la colinesterasa.
 Espectro: Enterobiasis, ascaridiasis, Uncinariasis
 Farmacocinética: Baja absorción por via oral, excreción por
heces y orina.
 EA: Gastrointestinales, cefaleas, fiebre, mareos.
No hay pruebas de que sea inofensivo para el embarazo o el
lactante. No dar en menores de 2 años y en embarazo.

10. Praziquantel
 MA: aumenta permeabilidad de la membrana al calcio y
produce una contracción marcada con parálisis muscular,
vacuolización y desintegración del tegumento
 Espectro: Platelmintos (Ascaris, Trichuris, Ancylostoma,
Necator)
 Farmacocinética: buena absorción por vía oral,
metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar
(30%)
 EA: Trastornos GI, cefalea, mareo, fiebre, rash, prurito,
somnolencia, exantemas, eosinofilia. Neurocisticercosis
puede ocasionar exacerbaciones neurológicas por reacción
inflamatoria alrededor de los parásitos muertos

11. Ivermectina
 MA: parálisis por activación de un canal de cloro (abierto
por glutamato) generando hiperpolarización y parálisis
tónica. También activa canales de cloro sensibles al GABA
en nematodos.
 Espectro: Oncocercosis, filariasis, Estrongiloidiasis,
escabiosis, pediculosis
 Farmacocinética: Administración oral, subcutánea, tópica.
Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por
heces.
 EA: cefalea, náuseas, prurito, somnolencia, astenia, diarrea

12. Albendazol - Mebendazol –
Tiabendazol(bencimidazoles):
 MA: Interferencia en la síntesis de microtúbulos y en la
disminución de la captación de glucosa por parte del
parásito y otro mecanismo es el desacoplamiento de la
fosforilación oxidativa.
 Espectro: • Ascaris, Ancylostoma, Necator, Trichuris
 Farmacocinética: Absorción oral mejora con los alimentos.
metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC y
excreción biliar: mebendazol - Renal: albendazol
 EA: Trastornos
GI, fiebre, rash, eritema, gastrointestinales, citopenias, cole
stasis, teratógénesis, embriotoxicidad, supresión de medula
ósea y alopecia (en ttos prolongados)- no usar en niños < 2
años y embarazadas.

13. Amebicidas:
 Mixto: Metronidazol
 Luminal: Furoato de diloxanida: evacuadores
asintomáticos de quistes.(amebiasis intestinal). No
usar en < 2 años y embarazadas. Absorción oral y con
EA leves ( flatulencia, sequedad de
boca, prurito, urticaria)
 Sistémico: Cloroquina-emetina-dehidrometina: se da
en conjunto con metronidazol para el absceso hepático
amebiano.