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Bloqueantes
neuromusculares
Receptores α, β y dopa
Drogas simpaticomiméticas
y simpaticolíticas
División esquemática del Sist. nervioso
SNC
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SN SNS
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SIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO
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SNS
SNA
SNC
Fibra Pre-ganglionar
Ganglio autónomo
Unión neuroefectora
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Fibra Pos-ganglionar
Unión neuromuscular
Receptores Colinérgicos
• MUSCARÍNICOS
• NICOTÍNICOS
En las terminales neuroefectoras postsinápticas del PS y
cuya estimulación por la Acth reproduce las acciones del
PS
En el ganglio autónomo, tanto del S como del PS y en la
placa neuromuscular.
SS
ACh
N
SNS
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE PARÁLISIS
Principio Activo:
TUBOCURARINA
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
CURARE
• Estructura qca.:
- PAQUICURARE (del gr. Paqui: denso)
- LEPTOCURARE (del gr. Lepto: fino)
• Mecanismo de Acción:
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
Despolarizantes (LEPTOCURARE)
Los relajantes despolarizantes inicialmente se unen al receptor
nicotínico y lo estimulan, simulando de esta manera la acción de la
acetilcolina, por lo tanto se comportan como agonistas. Luego de esta
estimulación inicial se produce un bloqueo del canal con la consiguiente
inhibición de la respuesta muscular. Los relajantes depolarizantes, por lo
tanto, tienen una acción bifásica en el músculo, en primer lugar
producen una contracción inicial para luego originar una relajación
secundaria.
Mecanismo de Acción:
-No despolarizantes (PAQUICURARE)
Todos los relajantes no despolarizantes producen relajación muscular
por competencia, impidiendo la unión de la ACh a su receptor
- No despolarizantes (PAQUICURARE)
- Despolarizantes (LEPTOCURARE)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES: CLASIFICACIÓN
TUBOCURARINA
ALCURONIO
ATRACURIO
PANCURONIO
VECURONIO
SUCCINILCOLINA
DECAMETONIO
SS
ACh
N
SNS
PAQUICURARE
No despolarizantes
ANTAGONISTA COMPETITIVO CON ACh
Semejanza estructural con ACETILCOLINA
TUBOCURARINA
PARÁLISIS
SS
Che
N
SUCCINILCOLINA
Actúa como AGONISTA = ACh
FASCICULACIONES
TRANSITORIAS
PARÁLISIS
LEPTOCURARE
Despolarizantes
Despolarizan la membrana plasmática de la
fibra muscular esquelética
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
ACh
M
PARASIMPÁTICO
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO
SNA
SS
ACh
NAdrDopaminaAdr
SIMPÁTICO
Drogas simpaticomiméticas o
adrenérgicas
SS
ACh
Adr
Simpaticomiméticos o adrenérgicos:
• actúan sobre cél. efectoras
• producen efecto similar a la estimulación de las
fibras simpáticas postganglionares
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
α 1
β 2
α 1
VASOS SANGUÍNEOS
CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
MÚSCULO LISO
β 2 RELAJACIÓN
α 1 CONTRACCIÓN
RELAJACIÓN
α 1
α 2
β 1
β 2
β 2
α 1
RELAJACIÓN
CONTRACCIÓN
OJO MIDRIASIS
α 1
CONTRACCIÓN
TEJIDO ADIPOSO
β 3
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RIÑÓN
β 1
SECRECIÓN DE
RENINA
HÍGADO
β 2
GLUCOGENÓLISIS
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
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• Acción INDIRECTA
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• Acción MIXTA
ANFETAMINA
COCAÍNA
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS: CLASIFICACIÓN
• Acción DIRECTA
• Acción INDIRECTA
• Acción MIXTA
Adr
Nadr
Isoproterenol
Clenbuterol
Salbutamol
Etilefrina
Fenilefrina
Isoxsuprina
Nafazolina
Xilometazolina
Oximetazolina
Anfetamina
Cocaína
Efedrina
Dopamina
RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTOR
α 1
α 2
β 1
β 2
β 3
D 1
D2
AGONISTA
Adr – Nadr- Isoproterenol -
Fenilefrina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Xilazina
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Dobutamina
Adr – Isoproterenol-
Clenbuterol
Adr – Nadr – Isoproterenol-
Clenbuterol
Dopamina
Dopamina
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NEUROTRANSMISORES: CLASIFICACIÓN
• CATECOLAMINAS
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Adr
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-Nafazolina
Fenolaminas
-Fenilefrina
-Isoxsuprina
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- Clembuterol
- Salbutamol
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
• Adr – Nadr – Dopamina
• Nadr: Neurotransmisor simpático
• Adr:Hormona
SS
TIROSINA
TIROSINA
TIROSINA
DOPA
DOPAMINA
NAdrTirosina hidroxilasa
Dopa descarboxilasa
Dopamina β hidroxilasa
(DBH)
Adr
metilación
Exocitosis
(Ca)
Exocitosis
(Ca)
NAdr
Tej. extraneuronal
CAPTACIÓN 1
NEURONAL
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90%
MAO
Desaminación
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
CAPTACIÓN 2
EXTRANEURONAL
COMT COMT COMT
MAO
MAO
• Mono-amino-oxidasa
• Intra y Extra neuronal
• DESAMINA
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• Catecol-O-metiltransferasa
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• METILA
CATECOLAMINAS
• Inactivas (PO)
• NO atraviesan barrera hematoencefálica
• Vida media breve (x recaptación y metabolización:
MAO y COMT)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
EFEDRINA Mixta
libera Nadr,
R α y β
Agonista α y β A CCIÓN
ESTIMULANTE
VC Aumenta PA
Aumenta FR
SNC (liposoluble)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor
“DOPING”
INDICACIÓN:
BD - COLIRIOS (VC)
EFEDRINA Mixta
libera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
SNC (muy potente)
Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA
Disminuye sensación de FATIGA
Clásico
“DOPING”
EFEDRINA Mixta
libera Nadr
R α y β
Agonista α y β ACCIÓN
ANFETAMINA Indirecta
libera Nadr y Dopamina,
R α y β1 (NO β2) (no es BD)
FENOLAMINAS
AMINAS HETEROCÍCL.
Directa
R α 1
Agonista α 1
Selectivos
ACCIÓN
VC Aumenta PA
INDICACIÓN:
Descongestivo nasal y ocular
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
VD Aumenta RP
Relaja músculo uterino
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
ISOPROTERENOL Directa
R β1 y β2
BD
Agonista β 1 y β 2
No Selectivos
ACCIÓN
ISOXUPRINA Directa
R β1 y β2
ISOPROTERENOL Directa
R β1 y β2
Agonista β 2
Selectivos
ACCIÓN
CLENBUTEROL Directa
β2Relaja músculo uterino
BD
Uso ILEGAL:
PROMOTOR
DEL
CRECIMIENTO
(Lipolítico)
Residuos en :
HÍGADO
OJO
Se investigan en Salud
Pública
AGONISTAS ADRENÉRGICOS O SIMPATICOMIMÉTICOS
α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina
α 1 Selectivos FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina
AMINAS HETEROC.: Nafazolina - Xilometazolina
α 2 Selectivos Xilazina – Detomidina - Romifidina
β 1 y β 2 No Selectivos Isoproterenol – Isoxsuprina
β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –
Salbutamol – Fenoterol
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
SS
ACh
NAdr
• Inhiben las respuestas de los órganos efectores a
las catecolaminas
BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOS
α 1 FENTOLAMINA
PRAZOSIN
α 2 YOHIMBINA
TOLAZOLINA
ATIPAMEZOL
β 1 y β 2
No Selectivos
PROPANOLOL
PINDOLOL
TIMOLOL
LABETALOL
SOTALOL
β 1
Selectivos
ATENOLOL
METOPOLOL
β 1
• INOTROPISMO (+)
• CRONOTROPISMO (+)
• DROMOTROPISMO (+)
• BADMOTROPISMO (+)
CORAZÓN
• Disminuyen activ. Cardiovascular:
- Disminuyen FC
- Disminuyen INOTROPISMO
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- Disminuyen DROMOTROPISMO
RIÑÓN
β 1
SECRECIÓN DE
RENINA
INHIBE
SECRECIÓN DE
RENINA
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β 3
LIPÓLISISINHIBE
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GLUCOGENÓLISISINHIBE
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DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
GUANETIDINA – BRETILIO
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RESERPINA
Bloquea captación de DOPAMINA
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siendo destruidas por la MAO
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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O SIMPATICOLÍTICOSBLOQUEANTES NEURONALES ADRENÉRGICOS
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